肾上腺素受体阻断药 PPT课件
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二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用 【构效关系】
【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、 抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易 表现。
●膜稳定作用。
【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 பைடு நூலகம்洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
第九章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋 交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】 ●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
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临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
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3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
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基础作用：
阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R 血管扩张。 阻断突触前膜2-R NA释放 。
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名词解释：
肾上腺素作用翻转（adrenaline reversal) 未给-R 阻断药：
AD
给-R 阻断药后：
2、内在拟交感活性（ISA)
ISA即有些-R阻断药对-R含有个别激动作用 （partial agonistic action)
（有ISA-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较 无ISA药品为弱）。
3、膜稳定作用：
降低细胞膜对离子通透性（Na+，K+等），
抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才 出现，无应用价值）。
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2、长期有效类：酚苄明 （phenoxybenzamine)
作用时间：3～4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病。
不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞 及胃肠道症状。
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