小分子抑制剂
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AFINITOR（依 维 莫司，everolimus）用于 治疗肾 癌）（2010年）被批准的 商品名Certican.用于预 防心脏和肾移植患者的器 官排异
2015年
2月3日
Palbociclib
FDA批准首个细胞周期蛋 白依赖性激酶4/6
（CDK4/6）抑制剂）组合 表示与来曲唑治疗绝经后 妇女的雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受 体2（HER2阴性晚期乳 腺癌作为初始内分泌为基 础的治疗对于其转移性疾 病治疗中的激酶抑制剂
7
Carfilzomib
新代的蛋白酶抑制剂。
用于复发难治性多发性骨
髓瘤治疗
2014年
12月3
日
PTC124
2014年12月3日宣布他
们公司研制的治疗DMD无 义突变的药物
Translarna(PTC124)将在
德国开始商业化的使用， 这是欧盟第一个国家开始 使用该药物治疗无义突变 引起的DMD患者，也是第 一种治疗DMD勺创新药物 的首次使用。
Ruxoliti nib
一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药[
11/16/2011
物。一般描述Ruxolitinib磷酸盐是一种
激酶抑制剂
02/12/
2014
Ibrut in ib(P
Cl-32765)
有效可逆且选择性抑制
Btk酶活性。Ibrutinib作 用于BCR通路激活的
DOHH细胞系，抑制Btk自
磷酸化，Btk's生理底物PLCy磷酸化，和更远一点 的下游激酶ERK的磷酸 化，IC50分另U为
11nM,29 nM和13nM
2014年
7月3日
Beli no stat
美国食品药品监督管理局
(FDA)批准
Beleodaq(beli no stat)用
于治疗有外周T细胞淋巴
瘤(PTCL)患者
05/29/2013
Meki ni st(tr ameti nib)
首个MEK抑卩制剂，靶向于MAPK言号通路，该通路调 节细胞的正常生长和死 亡，包括皮肤细胞，在转 移性黑色素瘤中发挥着关 键作用。Mekinist已和澳 大利亚批准，作为单药疗 法或与黑色素瘤药物
(dabrafenib)联合用药)
2015年
7月
Daclatasvir
FDA批准上市丙肝新药daclatasvir（达卡他韦）， 是欧盟（EU批准的第一 个NS5A复合物抑制剂，与 其他药物联合
2014-0
4-29
LDK378,Ceri tinib
适用为有间变性淋巴瘤激 酶(ALK)-阳性转移对克唑 替尼进展或不能耐受的非 小细胞肺癌(NSCLC)患者 的治疗
批准上
市时间
名称
靶点
结构式
20Hale Waihona Puke Baidu3/03/26」
Aprepita nt
美国FDA于2003年批准上市的第一个
神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与
NK-1受体(主要存在于中枢神经系统 及其外围)结合来阻滞P物质的作用|
Approv alDate ,lfKno wnJune 20,201 4
Torezolid
12/15/2
008
Plerixafor
新颖的小分子CXCR4趋化
因子受体拮抗剂
In teda nib
口服给药的三联血管激酶
抑制剂
Can aglifloz in
一种新的钠-葡萄糖协同
转运蛋白2(SGLT2)抑制剂
药物，也是首个获得FDA
批准的SGLT2抑制剂类药 物
2010
Everolimus
美国FDA批准诺华
Regorafe nib
DA批准了 口服药物
Regorafenib(Stivarga， 拜耳)治疗转移性结直肠 癌。Regorafenib是一种 新型的多激酶抑制剂，阻 断促进肿瘤生长的多种 酶。
03/16/
2005
Micafu ngins
odium
1,3-B-D-葡聚糖合成抑
制剂，杀菌剂
2012.0
2015年
2月3日
Palbociclib
FDA批准首个细胞周期蛋 白依赖性激酶4/6
（CDK4/6）抑制剂）组合 表示与来曲唑治疗绝经后 妇女的雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受 体2（HER2阴性晚期乳 腺癌作为初始内分泌为基 础的治疗对于其转移性疾 病治疗中的激酶抑制剂
7
Carfilzomib
新代的蛋白酶抑制剂。
用于复发难治性多发性骨
髓瘤治疗
2014年
12月3
日
PTC124
2014年12月3日宣布他
们公司研制的治疗DMD无 义突变的药物
Translarna(PTC124)将在
德国开始商业化的使用， 这是欧盟第一个国家开始 使用该药物治疗无义突变 引起的DMD患者，也是第 一种治疗DMD勺创新药物 的首次使用。
Ruxoliti nib
一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药[
11/16/2011
物。一般描述Ruxolitinib磷酸盐是一种
激酶抑制剂
02/12/
2014
Ibrut in ib(P
Cl-32765)
有效可逆且选择性抑制
Btk酶活性。Ibrutinib作 用于BCR通路激活的
DOHH细胞系，抑制Btk自
磷酸化，Btk's生理底物PLCy磷酸化，和更远一点 的下游激酶ERK的磷酸 化，IC50分另U为
11nM,29 nM和13nM
2014年
7月3日
Beli no stat
美国食品药品监督管理局
(FDA)批准
Beleodaq(beli no stat)用
于治疗有外周T细胞淋巴
瘤(PTCL)患者
05/29/2013
Meki ni st(tr ameti nib)
首个MEK抑卩制剂，靶向于MAPK言号通路，该通路调 节细胞的正常生长和死 亡，包括皮肤细胞，在转 移性黑色素瘤中发挥着关 键作用。Mekinist已和澳 大利亚批准，作为单药疗 法或与黑色素瘤药物
(dabrafenib)联合用药)
2015年
7月
Daclatasvir
FDA批准上市丙肝新药daclatasvir（达卡他韦）， 是欧盟（EU批准的第一 个NS5A复合物抑制剂，与 其他药物联合
2014-0
4-29
LDK378,Ceri tinib
适用为有间变性淋巴瘤激 酶(ALK)-阳性转移对克唑 替尼进展或不能耐受的非 小细胞肺癌(NSCLC)患者 的治疗
批准上
市时间
名称
靶点
结构式
20Hale Waihona Puke Baidu3/03/26」
Aprepita nt
美国FDA于2003年批准上市的第一个
神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与
NK-1受体(主要存在于中枢神经系统 及其外围)结合来阻滞P物质的作用|
Approv alDate ,lfKno wnJune 20,201 4
Torezolid
12/15/2
008
Plerixafor
新颖的小分子CXCR4趋化
因子受体拮抗剂
In teda nib
口服给药的三联血管激酶
抑制剂
Can aglifloz in
一种新的钠-葡萄糖协同
转运蛋白2(SGLT2)抑制剂
药物，也是首个获得FDA
批准的SGLT2抑制剂类药 物
2010
Everolimus
美国FDA批准诺华
Regorafe nib
DA批准了 口服药物
Regorafenib(Stivarga， 拜耳)治疗转移性结直肠 癌。Regorafenib是一种 新型的多激酶抑制剂，阻 断促进肿瘤生长的多种 酶。
03/16/
2005
Micafu ngins
odium
1,3-B-D-葡聚糖合成抑
制剂，杀菌剂
2012.0