2-2新斯的明

新斯的明

neostigmine）

（

胆碱酯酶抑制药——新斯的明

Ach

+ AchE

新斯的明 × 胆碱 乙酸 Ach M 样作用：心血管、腺体 及平滑肌兴奋 N 样作用： 骨骼肌兴奋

【药动学特点】

口服吸收慢，注射给药起效较快；不易透过血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时，不易透过角膜，对眼的作用很弱。

【药理作用】

抑制N-M 接头处的胆碱酯酶，使该处Ach 聚集。

（1） 直接激动N 2受体。

（2） 促进运动神经末梢释放Ach 。间接激动N 2受体。 （3） 1.兴奋骨骼肌（最强）

【药理作用】

2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌（强）

（1）能增加胃肠道蠕动，促进排气。

（2）增加膀胱逼尿肌张力，促进排尿。

3.减慢房室传导，降低心室率

抑制胆碱酯酶活性，间接增加Ach含量，激动M受体，减慢心率。

【临床应用】

1

重症肌无力

2

腹气涨和尿潴留

3

阵发性室上性心动过速

4

非除极化肌松药中毒解救

【不良反应】

1.治疗量时，可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。

2.过量可引起“胆碱能危象”

肌无力症状加重，可伴有大汗淋漓，大小便失禁，心动过速，严重者出现呼吸麻痹。

【禁忌症】

机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。

1.兴奋骨骼肌

2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌

3.减慢房室传导，降低心室率1.重症肌无力

2.腹气涨和尿潴留

3.阵发性室上性心

动过速

4.非除极化肌松药

中毒解救

1.治疗量时，恶心、

呕吐、腹痛、心动

过缓、呼吸困难、

肌肉震颤等。

2.大剂量，胆碱能

危象。

药理作用临床应用不良反应

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