奥氮平片

孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险， 在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇 服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服 用奥氮平期间应停止授乳。
儿童用药: 在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效 性和安全性尚未明确。
老年患者用药: 老年患者初始剂量为5mg（1片），在合并
有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应 谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。
药物过量
临床试验中，67例患者曾有意或无意用药过量，最 大服用量为300mg（正常剂量为每日5～20mg），症 状仅为倦睡和言语不清，化验结果及心电图均未见异 常，生命体征通常都在正常范围内。根据动物试验， 人体药物过量的症状可能是药理作用的强化，包括嗜 睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。 急性奥氮平中毒抢救时，建议在心肺脑复苏的同时， 给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。由于奥氮平 阻断α受体，在抢救过程中不可使用肾上腺素等β受体 激动剂，否则会加重低血压。
奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能 减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不 同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对 照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴 性及阳性症状。
2、毒理：动物研究表明：大剂量奥氮平
对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影 响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌 作用，无致突变作用，无致畸作用。
奥氮平片
奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳 性症状（例如：妄想、幻觉、思维障碍、 敌意和猜疑）和/或阴性症状（例如：情感 淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏）的精 神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解 精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
药理毒理
1、药理：奥氮平是一种抗精神病药，对多种受 体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体 有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、 多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相 符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于 其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明， 奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴 胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功 能通路影响很小。
用法用量
本品的推荐起始剂量为每日10mg（2片）， 饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5～ 20mg（1～4片）。每日剂量应根据临床状况 而定。超过每日10mg（2片）的常规用药剂 量，应先进行适当的临床评估。女性患者、 老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损 害患者，起始剂量为每日5mg（1片）。
注意事项
奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。 若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。 患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如 果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药 或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（NMS） 的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及 植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病 药，包括奥氮平。
浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率 下降。在7～1000mg/ml血药浓度范围内，奥 氮平的血浆蛋白结合率为93%；主要是与白蛋 白和α1-酸性糖蛋白结合。
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相互作用
P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的 抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的 清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清 除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药， 未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙 米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、 双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂 量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的 生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可 降低奥氮平的生物利用度50～60%。
不良反应
奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮 平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用 药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过 性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水 平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平 即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应 有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒 细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
禁忌症
本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。
本品慎用于有下列情况的患者：
1 有癫痫史或有癫痫相关疾病者；
2 任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞 降低者；
3 有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者；
4 伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制；
5 嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外 骨髓增生性疾病；
6 前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性 青光眼患者
奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要 循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素 P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基 和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物 的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的 奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严
重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血
药动力学
奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血 浆峰值浓度，并且不受进食影响。在1～ 20mg剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂 量成比例地线性上升。健康成人一次口服 本品12mg后，血药峰值浓度平均为11mg/L； 终末消除半衰期为33小时，血浆清除率为 18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对 奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但 影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。