地佐辛PPT文稿
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地佐辛注射液 PPT
加罗宁——绿色镇痛新选择！
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
精药二类
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受 体而发挥镇痛效应。经典的阿片 受体分为κ、μ、δ三种。
激动κ受体及δ受体主要产生脊 髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制
-拮抗剂
大家应该也有点累了，稍作休息
大家有疑问的，可以询问和交流
地佐辛VS喷他佐辛
强效镇痛
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
44
33
*
*
22
*
11
加加罗罗宁宁®®55mmgg IIVV((nn==4422)) 吗吗啡啡55mmgg IIVV((nn==3388)) 安安慰慰剂剂 IIVV((nn==4400))
芬太尼 哌替啶 吗啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药，用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
吗啡
一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
Protocol
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组：开胸、开腹、下肢骨科
地佐辛注射液 ppt课件
地佐辛注射液
%
120
100
100
100
100
100
80
60
53.8
51.3
51.3
71.8
40 25.6 20.5 20
0
46.2 2.6
46.2 2.6
25.6 2.6
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药，用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
0.185 0.004 0.224 0.452 0.897
吗啡
一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
试验参加单位及主要负责人
单位
姓名
北京大学第一医院
吴新民教授
复旦大学附属中山医院
薛张刚教授
首都医科大学朝阳医院
岳云教授
中国医科大学附属第一医院
王俊科教授
上海市第一人民医院
李士通教授
地佐辛注射液
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组：开胸、开腹、下肢骨科
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
00
-1-1
-1-1
00
11
22
33
44
55
66
给药后时间(h)
.
随机 双盲 安慰剂 阳性药物对照
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
镇痛效果满意率（%）
地佐辛注射液
医生和病人对加罗宁的镇痛满意率高于吗啡
.
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
地佐辛临床应用进展..PPT课件
地佐辛结构式
结 构 式
【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】Dezocine Injection 【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
地 佐 辛（1990） （新型桥环氨基四氢萘）
Page 3
质量高于一切，质量高于生命
品质追求从 源头体现 遵循国家 政策法规 逻辑 二 一 目标 三 风格
检测技术为质 量“护航”
布局 四
售后服务 质量在延伸 工具 七
生产过程中每一个 环节持续改进
五 颜色
过程 六
源于对药品高品质的执着 我们注重每一个 质量管理 的细节
Page 4
与国际接轨 追求领先 的标准
（临床单位：北京大学中国药物依赖性研究所、北京大学人民医院、 北京大学第一医院、上海长征医院、天津肿瘤医院）
地佐辛获SFDA批准生产（国药准字H20080328） 扬子江药业集团加罗宁（地佐辛注射液）独家上市 地佐辛在中国市场已累计应用于超过1400万人次。
7
* FDA网站报道: 2000年9月7日地佐辛等28个产品由于生产厂商未来将不再在市场销售，申请撤销生产许可。
Page 6
地佐辛国内外情况
国外市场情况： • 1978年 开始在美国Wyeth-Ayerst实验室研发 • 1989年 美国Wyeth-Ayerst获FDA批准生产 • 1990年 地佐辛在美国上市，其后转让给Astra公司销售 • 1999年 美国Wyeth-Ayerst向FDA递交停止销售申请，次年获批准*
Page 5
与国际接轨 追求领先的标准
集团通过欧盟EU-GMP认证， 进军欧美市场 ８０万粒奥美拉唑肠溶胶囊3月21日正式出口德国 集团取得德国莱茵公司颁发的 ISO9001、ISO14001、OHSAS18001认证证书 严格执行高于国家药典标准的内控标准， 目前共计21个品种、28个规格符合四国药典质量标准
地佐辛在各领域的应用课件
2回病房前相关事宜
病人进入麻醉恢复室，进行生命体征监测， 接好PCA泵以后，缓慢静脉注射地佐辛注 射液2.5mg，观察5-15min使病人VAS≤4， 如果VAS达不到要求再追加一次，使地佐 辛达到5mg，开启PCA泵，如再需镇痛就 使用PCA镇痛。当病人达到VAS≤4和术后 恢复标准（Aldrete评分≥9分）后送回病房。
（Ref：岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学杂志,2010，(6).）
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
结论： 地佐辛术后 镇痛疗效显 著。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
临床试验
静脉自控镇痛
1药液配制
配置地佐辛注射液40— 50mg/100ml生理盐水的镇痛药液 供术后镇痛用。使用雅培电子泵， 镇痛泵设置：输注速度为1ml/h， PCA2ml/次，锁定时间为5min。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
临床试验
静脉自控镇痛
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
地佐辛的目标人群及适用科室
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
地佐辛注射液
目标人群
术后中重度疼痛患者
降
内脏绞痛和癌痛患者
低
其他镇痛效果不佳
疼
镇痛中副作用大患者
痛
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
地佐辛在PPH中的应用 地佐辛在全麻辅助中的应用 地佐辛在神经外科领域的应用 地佐辛在心脏外科领域的应用
病人进入麻醉恢复室，进行生命体征监测， 接好PCA泵以后，缓慢静脉注射地佐辛注 射液2.5mg，观察5-15min使病人VAS≤4， 如果VAS达不到要求再追加一次，使地佐 辛达到5mg，开启PCA泵，如再需镇痛就 使用PCA镇痛。当病人达到VAS≤4和术后 恢复标准（Aldrete评分≥9分）后送回病房。
（Ref：岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学杂志,2010，(6).）
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结论： 地佐辛术后 镇痛疗效显 著。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
临床试验
静脉自控镇痛
1药液配制
配置地佐辛注射液40— 50mg/100ml生理盐水的镇痛药液 供术后镇痛用。使用雅培电子泵， 镇痛泵设置：输注速度为1ml/h， PCA2ml/次，锁定时间为5min。
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临床试验
静脉自控镇痛
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地佐辛的目标人群及适用科室
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地佐辛注射液
目标人群
术后中重度疼痛患者
降
内脏绞痛和癌痛患者
低
其他镇痛效果不佳
疼
镇痛中副作用大患者
痛
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地佐辛在PPH中的应用 地佐辛在全麻辅助中的应用 地佐辛在神经外科领域的应用 地佐辛在心脏外科领域的应用
地佐辛
似的缓解效果
疼 痛
7
强 度
6
5
地佐辛10mg（n=31） 吗啡10mg（n=25）
4
3
2
1
0
0
1
2
3
4
5
6
7
用药后时间（天）
安全性评价
本品临床研究中未发生严重不良事件。一 次给药未发生不良反应，一周给药不良反 应主要有呕吐、恶心和头晕等。地佐辛对 患者的心率、呼吸及血压无明显影响，用 药前后血、尿常规、肾功能、肝功能和心 电图未见异常变化。
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 无统计学差异
0 1h 3h 6h 12h 24h 36h 48h
用药后时间
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
BCS Ramsay
地佐辛与芬太尼组 舒适度、镇静评分 无统计学差异
3
镇 静
2.5
评
分2
法
1.5
地佐辛组 (n=30) 芬太尼组 (n=30)
不良反应发生率低… … …
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
不良反应发生率（%）
14 12 10
8 6 4 2 0
腹泻
恶心
加罗宁
布托啡诺
呕吐
焦虑 睡眠障碍 眩晕 精神错乱 镇静
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛
地佐辛的联合用药
• Dezocine is an opioid analgesic with both agonist and antagonist activity. It is equipotent with morphine. It has been used as a postoperative and cancer analgesic. Studies in healthy volunteers suggest that dezocine may be combined with morphine to increase analgesic effects without exacerbating respiratory depression.
• 与舒芬太尼比较，地佐辛导致的头晕病例稍多， 但恶心呕吐、皮肤瘙痒和呼吸抑制病例较少
注意事项
地佐辛
• 可见不良反应,如恶心、呕吐及镇静。
类似其它阿片类镇痛药的反应， 但低于传统的阿片类药
• 也报道有头晕、厌食、定向力障碍、幻觉、 出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。
• 单独使用地佐辛PCIA 时,容易产生头晕嗜睡, 应予重视。
地佐辛
药代动力学
• 肌注15～30分钟生效， 起效迅速 • Tmax（达峰时间）为10～90分钟 • 平均终末T1/2为2.4小时(1.2～7.4小时) • 平均分布容积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg) • 平均清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg) • 肝肾代谢，约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中99%以
地佐辛主要优点：
• 到目前为止没有关于地佐辛成瘾的报道，在美 国不属于控制类药物
• 到目前为止没有关于由于地佐辛呼吸抑制所导 致的死亡报告
加罗宁地佐辛注射液培训课件
作用机制
对 κ受体完全激动，镇痛作用强、起效快、时间久。
地
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无典型的μ受体依赖性，μ受体相关
佐
的不良反应较少（如：呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢）
辛
对δ阿片受体活性极弱，不产生烦躁焦虑感，可提高血浆去甲肾上腺素
的
的水平，对心血管产生一定兴奋作用。
独
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
高安全性
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im）
安
全
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
范
30倍（po）均未见明显毒性作用
围
人体给药每天最高剂量可达120mg
大
(24支)，是正常给药量的6倍
地佐辛：精神 依赖性与吗啡相 当，低于丁丙诺 啡和布托啡诺
1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017
地佐辛临床镇痛专家共识护理课件
04
地佐辛的不良反应与处理
常见不良反应
恶心、呕吐
地佐辛可能导致胃肠道 反应，如恶心、呕吐等
症状。
呼吸抑制
地佐辛可能对呼吸系统 产生抑制作用，表现为 呼吸频率减慢或呼吸困
难。
皮肤瘙痒
部分患者可能出现皮肤 瘙痒等过敏反应。
嗜睡、眩晕
地佐辛可能引起嗜睡、 眩晕等神经系统反应。
不良反应的预防与处理
预防措施
药物相互作用
地佐辛与其他药物相互作用可能导致不良反应加 重，应谨慎联合用药。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群用 药需谨慎评估风险和效益。
05
地佐辛与其他药物的相互作用
与其他镇痛药的相互作用
与非甾体抗炎药合用
地佐辛与非甾体抗炎药合用可能导致胃肠道出血和溃疡的风 险增加。
与阿片类药物合用
地佐辛与阿片类药物合用可能导致呼吸抑制和镇静作用增强 。
与其他药物的相互作用
与抗凝药合用
地佐辛与抗凝药合用可能增加出血风险。
与心血管药物合用
地佐辛与某些心血管药物合用可能影响心血管功能。
药物相互作用的注意事项
监测不良反应
在使用地佐辛时，应密切监测患者是否出现不良反应，如呼吸抑制 、镇静过度等。
调整剂量
准备急救药品和设备
在给药前，应准备好急救药品和设备，以应对可能出现的呼吸抑制 、过敏反应等紧急情况。
用药过程中的观察与护理
监测呼吸情况
地佐辛可能导致呼吸抑 制，因此在使用过程中 应密切监测患者的呼吸 情况，特别是老年人和 儿童。
观察镇痛效果
观察患者疼痛缓解情况 ，记录疼痛评分，以便 调整剂量或给药频率。
地佐辛有多种剂型，包括 注射液、口服片剂和胶囊 。
地佐辛
主要激动κ受体发挥镇痛作用
地
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体
依赖性
佐
激动σ受体而提高血浆去甲肾上腺素的水平，
辛
对心血管产生兴奋作用
独
强
快持
对无
易
有
特 作
效 镇
速久 起有
心明 功显 能影
于 联 合
效 预 防
用
痛
效效
血响
应
呛
压
用
咳
1 Cohen RI, Edwards WT, Kezer EA, Ferrari DA, Liland AE, Smith ER. Serial intravenous doses of dezocine, morphine, and nalbuphine in the management of postoperative pain for outpatients. Anesth Analg. 1993. 77(3): 533-92
地佐辛——强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注10mg地佐辛和 10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有相 似的缓解效果
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
主要激动κ受体发挥镇痛作用
地
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体
地佐辛——快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对慢性中重 度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低疼 痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛与其他镇痛药物
Copyright© 1995, by Ballh6re Tmdall All rights of reproduction m any form reserved
Schedule 2'
Schedule 3:
Schedule 4:
Batlhbre's Chntcal Anaesthestology-Vol 9, No 1, March 1995 ISBN 0-7020-1849-X
Dezocine (p) Meptazinol
cr
Pentazocme Butorphanol Nalbuphine
Bold= newer agomsts/antagonlsts, p = partial agonlst
NEW AGONIST/ANTAGONIST ANALGESICS
85
particularly numerous in the cortical areas of the brain, the spinal cord, and the periaqueductal grey matter, where they affect the input and/or pathways for the interpretation of pain (Itzhak, 1988; Pasternak, 1988). The analgesia and side effects of the agomst/antagonists are mainly a function of which of these receptors are stimulated or inhibited, and to what extent. The current theory of opioid drug action involves at least three opiate receptors (Snyder, 1984). More have been suggested, most notably a specific receptor for [3-endorphin called eplsllon (e) In addition, subtypes of receptors, Ix1 and Ix2, K1 and K2, have been suggested. In our discussion of the agonists/ antagonists, we concentrate on the three most widely studied receptors, ix, g, and K. We also examine the cr receptor, but th~s ~s probably not a true opiate receptor, since actions mediated by this receptor are not reversed by naloxone The receptors, associated pharmacodynamics, agonists, and antagomsts are summarized in Table 1. As can be seen from Table 1, the ix, 8, and K receptors all are assocmted with analgesia, and all of the agonists/antagonists stimulate one or more of these receptors to some degree. It is the extent to which the (r receptor is stimulated that determines many of the unwanted side effects of this group of drugs. The newer drugs in the class of agonists/antagonists are dezocine, meptazinol, and ciramadol. Chemical structures are shown in Figure 1. Table 2 presents brand names, morphine equivalence, and duration of action of the common intravenous doses of agonists/antagonists. Newer drugs are included in bold face. Table 3 summarizes pharmacokinetic data available for the new drugs as well as the old. Table 4 summarizes the clinical effects and side effects of the agomsts/antagonists. Dezocine is currently available for clinical use in the United States and Europe; meptazlnol and clramadol are available elsewhere, but not available in the Umted States.
Schedule 2'
Schedule 3:
Schedule 4:
Batlhbre's Chntcal Anaesthestology-Vol 9, No 1, March 1995 ISBN 0-7020-1849-X
Dezocine (p) Meptazinol
cr
Pentazocme Butorphanol Nalbuphine
Bold= newer agomsts/antagonlsts, p = partial agonlst
NEW AGONIST/ANTAGONIST ANALGESICS
85
particularly numerous in the cortical areas of the brain, the spinal cord, and the periaqueductal grey matter, where they affect the input and/or pathways for the interpretation of pain (Itzhak, 1988; Pasternak, 1988). The analgesia and side effects of the agomst/antagonists are mainly a function of which of these receptors are stimulated or inhibited, and to what extent. The current theory of opioid drug action involves at least three opiate receptors (Snyder, 1984). More have been suggested, most notably a specific receptor for [3-endorphin called eplsllon (e) In addition, subtypes of receptors, Ix1 and Ix2, K1 and K2, have been suggested. In our discussion of the agonists/ antagonists, we concentrate on the three most widely studied receptors, ix, g, and K. We also examine the cr receptor, but th~s ~s probably not a true opiate receptor, since actions mediated by this receptor are not reversed by naloxone The receptors, associated pharmacodynamics, agonists, and antagomsts are summarized in Table 1. As can be seen from Table 1, the ix, 8, and K receptors all are assocmted with analgesia, and all of the agonists/antagonists stimulate one or more of these receptors to some degree. It is the extent to which the (r receptor is stimulated that determines many of the unwanted side effects of this group of drugs. The newer drugs in the class of agonists/antagonists are dezocine, meptazinol, and ciramadol. Chemical structures are shown in Figure 1. Table 2 presents brand names, morphine equivalence, and duration of action of the common intravenous doses of agonists/antagonists. Newer drugs are included in bold face. Table 3 summarizes pharmacokinetic data available for the new drugs as well as the old. Table 4 summarizes the clinical effects and side effects of the agomsts/antagonists. Dezocine is currently available for clinical use in the United States and Europe; meptazlnol and clramadol are available elsewhere, but not available in the Umted States.
地佐辛
吗啡5mg IV(n=38) ：p<0.05
1
0
-1
-1
0
1
2
3
4
5
6
给药后时间(小时)
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
地佐 辛
地佐辛的联合应用 地佐辛超前镇痛的临床应用 地佐辛硬膜外镇痛的临床应用
地佐辛硬膜外临床应用
对象：选择88例剖宫产患者分为4组 方法：A组地佐辛2.5mg+0.224%的罗哌卡因200ml
B组地佐辛5mg+0.224%的罗哌卡因200ml C组地佐辛7.5mg+0.224%的罗哌卡因200ml D组0.224%的罗哌卡因 结果：B、C两组术后镇痛效果明显优于A、D两组，两组 比较有统计学差异，但是不良反应发生率C组明显 高于A、B、D三组。
临床新进展
地佐辛VS芬太尼（术后静脉镇痛）
地佐辛组： 负荷：0.1mg/kg 配方：0.8mg/kg 加生理盐水至100ml
芬太尼组： 负荷：1μg/kg 配方：16μg/kg 加生理盐水至100ml 连接静脉镇痛泵（2ml/h）
视3
觉
模 拟
2.5
评
分 法
2
VAS
1.5
1
0.5
地佐辛组(n=30) 芬太尼组(n=30)
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 无统计学差异
地佐辛销售员培训
进口原研 作用持久
围手术期镇痛新模式、新理念
最新出版的《疼痛药物治疗学》及最新发表的《骨科常见疼痛的处理专家建议》 均指出围手术期镇痛原则为：多模式镇痛、及早开始镇痛、个体化镇痛
多模式镇痛
• 发挥镇痛协同或相加 作用 • 降低单一用药的剂量
及早开始镇痛
• 提倡超前镇痛，即在 伤害性刺激发生前给 予镇痛治疗
脑 脊髓
脊髓水平的镇痛 镇静和轻度呼吸抑制
喷他佐辛 布托啡诺
地佐辛
？
5
脑
镇痛 平滑肌效应，缩瞳
地佐辛的药理特性
Pharmacy & Therapeutics Committee Review Narcotic Agonist-Antagonist
地佐辛适用症及药代动力学
适用症：各种术后中重度疼痛、内脏绞痛、癌痛、其
骨科
股骨头坏死 ，跟腱断裂、囊肿，上下肢骨折，膝、髋骨关节 病等 肌注地佐辛10mg（两支）-----地佐辛注射液用于骨科术后镇痛临
床试验小结 北京大学第一医院骨科
术后静脉自控镇痛，术毕前10~30min，给于地佐辛 0.1mg/kg作为负荷量，在麻醉清醒拔出气管导管后连接镇 痛泵：地佐辛0.5mg/kg加氟比洛芬酯150mg,加生理盐水 配至100ml-----地佐辛复合氟比洛芬酯用于骨科手术后静脉镇痛效
术毕前15min地佐辛0.1mg/kg，镇痛泵：地佐辛0.3mg/kg+舒芬太尼 1ug/kg+盐酸昂丹司琼0.2mg/kg+生理盐水至100ml
地佐辛联合舒芬太尼用于术后自控静脉镇痛效果观察----武警医学
院附属医院
术毕前30min，静注地佐辛5mg+氟比洛芬酯50mg，镇痛泵：地佐辛 25mg+氟比洛芬酯250mg+生理盐水至100ml
相关主题
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
电子泵的设置
地佐辛注射液50mg/100ml 佳士比镇痛泵 输注速度 1ml/h PCA 2ml/次 锁定时间 5min
镇痛措施
1
• 患者进 入 PACU
2
• VAS > 4 地佐 辛注射 液 2.5mg 10min
3
• VAS ≤4 且 Aldrete 评分≥9 分后送 回病房
PCA按压注 射
低危害性
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im） 猴子试验。单次有效镇痛剂量的 30倍（po）均未见明显毒性作用
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支)，是正常给药量的6倍
安 全 范 围 大
安全性
地佐辛在美国未 被列入控制药物
(布托啡诺、喷他佐 辛均为第Ⅳ类管理， 盐酸丁丙诺啡为Ⅴ类 管理）
开腹组 地佐辛用 药量(ml) 平均相当 于地佐辛 （mg） 71±27 开胸组 82±35 下肢组 74±38
35.5mg
41mg
37mg
研究结果
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，安全有效， 患者满意率高。
100% 患 者 满 意 率 （ % ） 91.36% 86.25%
89.83%
80% 60%
喷他佐辛
Opioids-Agonists & antagonists
Recept or κ Spinal analgesia Sedation Miosis Diuresis Spinal analgesia Modulates receptor agonists Dezocine Pentazocine Meptazinol Mrophine Meptazinol antagonists Naloxone
平 均 疼 4 痛 缓 3 解 分 2 值 1 0 -1
强效镇痛
地佐辛®5mg IV(n=42) 安慰剂 IV(n=40) 吗啡5mg IV(n=38) ：p<0.05
结论: 用药后 15分钟起 效, 持续6小时有 效
-1
0
1
2
3
4
5
6
给药后时间(小时)
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
舒适镇痛
结论: 医生和病人 对加罗宁的 镇痛满意率 高于吗啡
镇痛效果满意率（%）
100 80 60 40 20 0
加罗宁 吗啡 安慰剂
医师评价
病人评价
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
地佐辛组： 负荷：0.1mg/kg 配方：0.8mg/kg 加生理盐水至100ml 芬太尼组： 负荷：1μg/kg 配方：16μg/kg 加生理盐水至100ml 连接静脉镇痛泵（2ml/h）
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 无统计学差异
视 觉 模 拟 评 分 法 VAS
3 2.5
地佐辛组(n=30)
芬太尼组(n=30)
δ
Naloxone
μ
Supraspinal analgesia Euphoria Ventilatory depression Physical dependence
Mophine Nalbuphine Dezocine
Naloxone Dezocine
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
绿色镇痛
平均镇静分值
地佐辛 VS布托啡 诺… … … 2
地佐辛10mg(n=20) 布托啡诺2mg(n=20) 安慰剂(n=20)
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射
1.5 1 0.5
结论：地佐辛镇 静分数低于布托 啡诺，安全性高
0 -0.5
-1
0
1
2
3
4
5
6
给药后时间（h）
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
地佐辛VS吗啡……
方法: 单支剂量地佐辛 5mg静注镇痛疗 效优于5mg吗啡
7
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
新一代镇痛剂
地佐辛
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验，通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。 目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
镇痛药分类
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药 氟比洛芬酯 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布 辅助性用药
结 构 式
【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】DezocineInjection 【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯3-醇 【分 类】：阿片受体混合激动 -拮抗剂
地 佐 辛 （新型桥环氨基四氢萘）
绿色镇痛
14 12 10 8 6 4 不良反应发生率（%）
安全性高
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
加罗宁
布托啡诺
2
0 腹泻 恶心 呕吐 焦虑 睡眠障碍 眩晕 精神错乱 镇静
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
芬太尼 哌替啶 吗 啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神 经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡 和呼吸抑制的药物
镇痛 产品信息 临床研究 简要处方资料
高
地佐辛在我国 未被列入麻醉 药品，属第二 类精神药品
Dezocine-main clinical benefits
地佐辛对血压、心功能影响小。 国外的《贝叶临床麻醉学》教科书上对地佐辛、吗啡、喷他佐辛等对心 功能、血压、精神异常等方面做了统计和对比。 结果显示，地佐辛对血压心功能影响小。
对血压、心功能几乎无影响
麻 醉
以七氟烷0.6-1.3MAC、瑞芬太尼（0.12.0μg/kg.min或效应室靶浓度2-4ng/ml）、 维库溴铵或罗库溴铵维持麻醉。
术中不使用椎管内阻滞，不使用氧化亚氮。
麻醉
• 术毕前30分钟停止使用肌松药。 • 术毕前15分钟静脉注射芬太尼1.5ug/kg、静注 盐酸昂丹司琼8mg。 • 术毕前10分钟停止给予瑞芬太尼。 • 手术结束时，停止吸入七氟烷，给予阿托品 1mg和新斯的明2mg拮抗肌松药的残留作用， 待呼吸恢复满意后拔出气管内导管（喉罩）。 • 术后不使用硬膜外镇痛。
药代动力学
• 起效时间：15~30分钟
• T1/2：2.4小时（1.2~7.4小时） • 约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中 有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷 酸的共轭物。
Loniskar A, Greenblatt DJ. Pharmacokinetics of Dezocine, a New Analgesic Effect of Dose and Route of Administration. Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123
地佐辛特点
低依 赖
地佐辛性
地佐辛的精神 依赖性与吗啡 相当，低于丁 丙诺啡和布托 啡诺
地佐辛的身体 依赖性低于吗 啡和喷他佐辛
1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017