抗抑郁药ppt课件
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抗抑郁药大全 PPT
13
【特殊人群用药】 孕妇禁用。哺乳期妇女在使用本品
期间应停止哺乳。 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌
情减量。 老年患者从小剂量开始,视病情酌
减用量,尤须注意防止体位性低血压 , 以免摔倒。
14
盐酸氯米帕明
【适应症】 各种抑郁状态。 强迫性神经症、恐怖性神经症。
15
【用法用量】 口服 治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂
盐酸阿米替林
【适应症】 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用
较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁 症。 【用法用量】
口服,成人常用量开始一次25mg,一日 2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至 一日150~250mg,一日3次,最高量一日 不 超过300mg,维持量一日50~150mg。
1
【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢 增加至治疗量一日150~250mg, 高量一 日不超过300mg。
治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~ 150mg,分2~3 次口服。
16
【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、 眩晕。
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、眩晕。
可发生体位性低血压。 偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝 损害等。
2
【禁忌症】 严重心脏病、近期有心肌梗死发作
史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺 机能亢进、 肝功能损害。
对三环类药物过敏者。
3
【注意事项】 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老
支气管哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、 谵妄、粒细胞减少、 肝功能损害者禁 用。
【特殊人群用药】 孕妇禁用。哺乳期妇女在使用本品
期间应停止哺乳。 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌
情减量。 老年患者从小剂量开始,视病情酌
减用量,尤须注意防止体位性低血压 , 以免摔倒。
14
盐酸氯米帕明
【适应症】 各种抑郁状态。 强迫性神经症、恐怖性神经症。
15
【用法用量】 口服 治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂
盐酸阿米替林
【适应症】 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用
较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁 症。 【用法用量】
口服,成人常用量开始一次25mg,一日 2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至 一日150~250mg,一日3次,最高量一日 不 超过300mg,维持量一日50~150mg。
1
【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢 增加至治疗量一日150~250mg, 高量一 日不超过300mg。
治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~ 150mg,分2~3 次口服。
16
【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、 眩晕。
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、眩晕。
可发生体位性低血压。 偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝 损害等。
2
【禁忌症】 严重心脏病、近期有心肌梗死发作
史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺 机能亢进、 肝功能损害。
对三环类药物过敏者。
3
【注意事项】 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老
支气管哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、 谵妄、粒细胞减少、 肝功能损害者禁 用。
《抗抑郁药》课件
老年人
老年患者肝肾功能可能较 弱,对抗抑郁药的代谢和 排泄能力下降,需注意调 整剂量和加强监测。
05
抗抑郁药的选择与使用建议
根据病情选择合适的药物
01 02
选择合适的抗抑郁药
抗抑郁药种类繁多,应根据患者的具体病情、症状和病因选择合适的药 物。例如,对于伴有焦虑症状的患者,可选用具有抗焦虑作用的抗抑郁 药。
详细描述
失眠症是一种常见的睡眠障碍,表现为入睡困难、睡眠浅、易醒等症状。部分抗 抑郁药具有镇静作用,能够改善失眠症患者的睡眠质量,提高他们的生活质量。
其他适应症
总结词
抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状,如神经性疼痛、慢性疲劳综合征等。
详细描述
除了抑郁症、焦虑症和失眠症,抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状,如神经性疼痛、慢性疲 劳综合征等。这些疾病或症状可能与神经递质的不平衡有关,抗抑郁药通过调节神经递质水平,对这些疾病或症 状也有一定的治疗效果。
抗抑郁药与其他疾病的关联研究
抑郁症与心血管疾病
研究抑郁症与心血管疾病之间的关联,探索抗抑郁药物在心血管疾病治疗中的潜在作用。
抑郁症与神经退行性疾病
研究抑郁症与阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病之间的关系,以及抗抑郁药物对这些疾病的 潜在影响。
THANKS。
抗抑郁药
目录
• 抗抑郁药简介 • 抗抑郁药的适应症 • 抗抑郁药的副作用 • 抗抑郁药的服用方法 • 抗抑郁药的选择与使用建议 • 抗抑郁药的未来发展
01
抗抑郁药简介
什么是抗抑郁药
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症 和其他相关情绪障碍的药物。
它们通过调节大脑中的神经递质 水平来改善情绪和心理状态。
药化抗抑郁药PPT课件
• 抑制神经细胞对5-HT的重摄取,提高其在突触间隙中 的浓度,改善病人的低落情绪。
• 选择性强,副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收,在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀,在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches,Growing Up In Your Own Story
讲师:XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考,在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
(三环类抗抑郁药)
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs) 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄,烷基化,成盐
12
6、作用
• 选择性强,副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收,在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀,在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches,Growing Up In Your Own Story
讲师:XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考,在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
(三环类抗抑郁药)
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs) 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄,烷基化,成盐
12
6、作用
《抗抑郁药合理使用》课件
医生评估
心理社会功能改善
医生根据患者的临床表现、症状改善情况 以及生活质量提高程度,对疗效进行评估 。
关注患者心理社会功能的改善,如工作、 学习和日常生活的恢复情况。
疗效监测的指标
01
02
03
04
抑郁症状改善程度
关注患者抑郁症状的改善程度 ,如情绪、睡眠、食欲等方面
的变化。
生活质量提高
评估患者生活质量的提高程度 ,包括社会功能、家庭关系和
监测患者反应,及时调整治疗方案。
感谢您的观看
THANKS
案例三:难治性抑郁症的治疗方案调整
总结词
难治性抑郁症需综合多种治疗手段,必要时可考虑换药或联合治疗。
详细描述
对于难治性抑郁症患者,单一药物治疗可能效果不佳,需要考虑换药或联合治疗。如可 考虑将SSRIs类抗抑郁药与增效剂如锂盐、甲状腺素等联合使用,以提高疗效。若仍无 效,可考虑使用电休克治疗或重复经颅磁刺激等物理治疗方法。在治疗过程中,应密切
选择合适的诊断工具,如SCID、 MINI等,确保抑郁症诊断的准确 性。
病史采集
详细了解患者的病史,包括家族 史、用药史、精神病史等,以避 免误诊和药物相互作用。
剂量适度
起始剂量
根据患者的年龄、体重、肝肾功能状 况,制定适宜的起始剂量。
调整剂量
根据患者的反应和耐受性,适时调整 药物剂量,以达到最佳疗效和最小副 作用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
广泛使用、安全有效
SSRIs是临床上最常使用的抗抑郁药之一,具有疗效显著、副作用相对较少的特 点。它通过选择性抑制5-羟色胺再摄取,增加5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而 改善抑郁症状。SSRIs对大多数患者都有效,且安全性较高,适用于各种类型的 抑郁症。
抗抑郁发作药物介绍PPT课件
单胺氧化酶抑制剂常用的药
药名 苯乙肼 闷可乐 苯环丙胺 吗氯贝胺 英文药名 phenelzine isocarboxazid tranylcypromine moclobemide 常用剂量 (mg/day) 15-75 10-30 10-30 100-600
单胺氧化酶抑制剂:副作用
植物神经
• 抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TCAS轻。 • 神经系统:头痛、头晕、焦虑、紧张、失眠、 乏力、困倦、口干、多汗、震颤、兴奋、转躁。 • 罕见有低钠血症,白细胞减少。
氟西汀的临床特点
• • • • • • 抗抑郁作用 对于厌食症和贪食症的患者有效 改善精神运动性迟滞,改善认知功能 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 半衰期长,活性代谢产物半衰期更长 对NE和5HT2C选择性低
氯丙咪嗪 clomipramine 阿米替林 amitriptyline 多虑平 doxepin
马普替林 maprotiline
三环抗抑郁剂:禁忌症
禁用
粒细胞缺乏症 严重心、肝、肾损害 青光眼 前列腺肥大
慎用
癫痫患者 老年人 心肌梗塞后
妊娠头三个月
TCAs:副作用(1)
ssris的不良反应氟西汀的临床特点氟西汀的临床特点抗抑郁作用抗抑郁作用对于厌食症和贪食症的患者有效对于厌食症和贪食症的患者有效改善精神运动性迟滞改善认知功能改善精神运动性迟滞改善认知功能性功能障碍和激越性失眠患者避免使用性功能障碍和激越性失眠患者避免使用半衰期长活性代谢产物半衰期更长半衰期长活性代谢产物半衰期更长对对nene和和5ht2c5ht2c选择性低选择性低西酞普兰的临床特点西酞普兰的临床特点选择性最强的选择性最强的ssrissricyp2d6cyp2d6抑制弱抑制弱过量安全过量安全激越和睡眠紊乱患者避免使用激越和睡眠紊乱患者避免使用少有性功能障碍少有性功能障碍胃肠系统的副作用少胃肠系统的副作用少没有明显的失眠焦虑激越作用没有明显的失眠焦虑激越作用氟伏沙明的临床特点氟伏沙明的临床特点对强迫及焦虑抑郁混合状态有效对强迫及焦虑抑郁混合状态有效阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量有撤药反应和胃肠症状有撤药反应和胃肠症状对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用舍曲林的临床特点舍曲林的临床特点cyp2d6cyp2d6弱抑制剂弱抑制剂腹泻较多见腹泻较多见对惊恐患者常激活和致惊恐作用对惊恐患者常激活和致惊恐作用对对dada具有一定选择性具有一定选择性具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用帕罗西汀的临床特点帕罗西汀的临床特点对各类焦虑障碍有效对各类焦虑障碍有效对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱副作用副作用停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力障碍不安胃肠症状头晕障碍不安胃肠症状头晕惊恐治疗的耐受性好惊恐治疗的耐受性好对焦虑抑郁混合状态有效对焦虑抑郁混合状态有效睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用镇静作用镇静作用激活作用激活作用帕罗西汀西酞普兰以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良反应发生率的报告reesaldiagnosis2001其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药trazodonetrazodonenefazodonenefazodonemianserinmianserinmirtazapinemir
抗抑郁药ppt课件(1)
抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构,分为: (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀)、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应(帕罗西汀、氟伏沙明) 过敏反应:皮疹 其它:罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全,几乎没有心脏毒性作用,适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应:常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍,抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍:阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统:头疼、头晕、焦虑、激越、失眠(氟西
5
什么叫选择性?
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构,分为: (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀)、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应(帕罗西汀、氟伏沙明) 过敏反应:皮疹 其它:罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全,几乎没有心脏毒性作用,适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应:常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍,抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍:阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统:头疼、头晕、焦虑、激越、失眠(氟西
5
什么叫选择性?
抗抑郁药物汇总PPT课件
16
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说:神经递质系统调节障碍!
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素(NE)不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素(续)
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说:神经递质系统调节障碍!
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素(NE)不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素(续)
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19
抗抑郁药大全ppt课件
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀 的危险性。
其它有皮疹,体位性低血压及心电图 异常改变,以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
精选ppt
33
【禁忌症】 癫痫 青光眼 尿潴留 近期有心肌梗死发作史 对本品过敏者
精选ppt
34
【注意事项】
肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年 或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电 图。
58盐酸舍曲林盐酸舍曲林适应症适应症抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症史的抑郁症强迫症强迫症59临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量dridrisrisriadaptedfromstahlsm
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用, 应在 停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本 品。
使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切 监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空
作业。
精选ppt
35
【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参 考成人剂量酌情减量。
16
【禁忌症】 严重心脏病 近期有心肌梗死发作史 癫痫 青光眼 尿潴留 对三环类药物过敏者
其它有皮疹,体位性低血压及心电图 异常改变,以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
精选ppt
33
【禁忌症】 癫痫 青光眼 尿潴留 近期有心肌梗死发作史 对本品过敏者
精选ppt
34
【注意事项】
肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年 或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电 图。
58盐酸舍曲林盐酸舍曲林适应症适应症抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症史的抑郁症强迫症强迫症59临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量dridrisrisriadaptedfromstahlsm
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用, 应在 停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本 品。
使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切 监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空
作业。
精选ppt
35
【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参 考成人剂量酌情减量。
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【禁忌症】 严重心脏病 近期有心肌梗死发作史 癫痫 青光眼 尿潴留 对三环类药物过敏者
抗抑郁药-精品医学课件
N
HCl
N
三、5-羟色胺重摄取抑制剂
发展于20世纪80年代后期,属于新一代的抗抑郁药。 安全性高,且口服吸收良好,服用方便 是适用于各种抑郁症治疗的首选一线药物。
氟西汀
Fluoxetine 百忧解
H
O
N
F
*
F
HCl
F
结构与化学名
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙 胺盐酸盐
障
N
HCl
N
代谢
N N
N
N O
去甲丙咪嗪
N NH
OH N
OH N
N
NH
▪2-羟基化失活
OGlu
N
N
尿
OGlu N
NH
稳定性
本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解
N NH
N N
+
N N
N N
HO
N N
N N
O
N N
N H OH
N N
N N
作用
本品适用于治疗
内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿
用于抗抑郁,选择性强 与三环类抗抑郁药相比
疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性
同类药物
结构差异较大,似无共同的结构(P53) 但作用机制相似,临床用途和氟西汀类似 尚未见该类药物构效关系的研究
内容小结
抗抑郁药的分类及代表药 重点药物
氟西汀(结构、代谢) 丙咪嗪 (结构、代谢)
一、单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitors, MAOIs) 可影响单胺神经递质的降解,使其积蓄在突触前膜,增加单 胺神经递质的释放。
抗抑郁药物汇总PPT课件
保持情பைடு நூலகம்稳定
睡眠:减低睡眠增多,过高睡眠减少
控制食欲:减低贪食,过高厌食
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
江开达主编. 精神病学八年制版. 人民卫生出版社. 2005年8月.
35
药效学
该图表说明舍曲林在这五种药中具有最强 的5-HT摄取抑制作用,一定强度的DA受体 摄取抑制作用,以及较强的5-HT选择性
SSRI对离体放射标记神经递质摄取抑制
摄取抑制(IC50,nmol/L) 5-HT 西酞普兰 舍曲林 1.8 0.19 NE 6100 160 DA 40000 48
A:神经递质合成 B:神经递质释放 C:神经递质与受体结合 D:神经信号传导
C B D
8
9
神经递质与受体结合的效应
神经递质与受体结合后,会对神经细胞产生:
激动作用 抑制作用
神经细胞最终产生的效应(被激动 / 被抑制)取 决于它接受的各种神经信号的总和
因为神经细胞大多含有多种神经递质/受体
• 绝大多数的神经元 都有相同的基本特 征:一个胞体,多 个树突,一个轴突 • 神经细胞之间有非 常复杂的联系,以 实现精确的调控
树突
细胞体
轴突
6
7
神经递质、受体与神经信号传导
• 神经递质:是神经系统中传 递信息的化学物质,是神经 元之间联系的介导物质 A • 受体 神经信号传递的重要环节 药物作用的重要靶点
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五羟色胺(5-HT)不足的表现
抗抑郁药的使用 ppt课件
抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
(Monoamine oxidase imhibitor,MAOIs)
代表药物:吗氯贝胺(中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂) MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险,如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
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SSRIs 代表药:
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
5
抑郁发作的诊断标准
以心境低落为主,并至少有下列4项:
(1)兴趣丧失、无愉快感; (2)精力减退或疲乏感; (3)精神运动性迟滞或激越; (4)自我评价过低、自责,或有内疚感; (5)联想困难或自觉思考能力下降; (6)反复出现想死的念头或有自杀、自伤行为; (7)睡眠障碍,如失眠、早醒,或睡眠过多; (8)食欲降低或体重明显减轻; (9)性欲减退。
近年来的单胺递质假说对于抑郁症发病机制的研究起到很大 的推动作用。认为 脑内单胺类神经递质5-羟色胺(5-HT)、 去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)功能不足与抑郁症的 发病密切相关。
抗抑郁药的使用 ppt课件
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单胺递质假说
去甲肾上腺素(NE)假说
抑郁症的药物治疗PPT课件
米 氮 平 ( mitrazepine ) , 促 进 NA 和 5-HT 释 放 , 阻 断 5HT 2,3受体 。抗抑郁,抗焦虑,改善睡眠。 5-HT,NA 再摄取抑制剂
文拉法新(venlafaxine),效果类似三环类,但不影响, M,H受体,副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮(nafazodone),效果类似SSRI,但对抑郁症 伴有焦虑,失眠,性欲下降有优势。
受体功能受损后,HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大,海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成,降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上,抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ,为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀(paroxetine),对恐惧症有效,但有M受 体阻断作用。
舍曲林(sertraline),对强迫症也有效。有DA释放 作用,可引起激动。
(5)新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药( NASSA ),促进NA和5HT突触传导,效果好,副作用少。
(1)实验装置:电击训练装置:不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 : 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box),或使用跳台(step down)箱。 (2)实验方法:选用雄性大鼠,单个放在电击箱 给予电击,持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠,可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变,还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。
文拉法新(venlafaxine),效果类似三环类,但不影响, M,H受体,副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮(nafazodone),效果类似SSRI,但对抑郁症 伴有焦虑,失眠,性欲下降有优势。
受体功能受损后,HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大,海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成,降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上,抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ,为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀(paroxetine),对恐惧症有效,但有M受 体阻断作用。
舍曲林(sertraline),对强迫症也有效。有DA释放 作用,可引起激动。
(5)新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药( NASSA ),促进NA和5HT突触传导,效果好,副作用少。
(1)实验装置:电击训练装置:不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 : 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box),或使用跳台(step down)箱。 (2)实验方法:选用雄性大鼠,单个放在电击箱 给予电击,持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠,可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变,还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。
抑郁症及药物治疗课件
药物治疗与运动治疗的结合:通过药物治疗改善抑郁症状,同时通过运动治疗如瑜伽、跑步等 方法辅助治疗,提高治疗效果。
提高抑郁症患者的生活质量与社会融入度
药物治疗:未来将更加注重药物的副作用和耐药性,提高药物的疗效和患者依从性
心理治疗:未来将更加注重心理治疗与药物治疗的结合,提高患者的心理适应能力和社 会融入度
添加标题
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添加标题
心理健康促进:加强心理健康教育, 提高公众对抑郁症的认识和理解, 减少歧视和偏见
心理治疗:加强心理治疗在抑郁症 治疗中的作用,提高心理治疗的普 及率和效果
感谢您的观看
汇报人:PPT
第一章
抑郁症概述
第二章
抑郁症的定义
抑郁症是一种常见的精神疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减退、思维迟缓等症状。
抑郁症的发病原因复杂,可能与遗传、环境、心理等因素有关。
抑郁症的治疗方法包括药物治疗、心理治疗、物理治疗等。
药物治疗是抑郁症治疗的主要方法之一,常用的药物有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等。
常用抗抑郁药物介绍
氟西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
帕罗西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症、焦虑症 和强迫症
舍曲林:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
氟伏沙明:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
西酞普兰:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
药物治疗过程中的心理干预与支持
心理干预:通过心理咨询、心理治疗等方式,帮助患者调整心态,增强信心,提高治疗效 果。
社会支持:鼓励患者与家人、朋友、同事等保持良好的人际关系,获得情感支持和帮助。
提高抑郁症患者的生活质量与社会融入度
药物治疗:未来将更加注重药物的副作用和耐药性,提高药物的疗效和患者依从性
心理治疗:未来将更加注重心理治疗与药物治疗的结合,提高患者的心理适应能力和社 会融入度
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心理健康促进:加强心理健康教育, 提高公众对抑郁症的认识和理解, 减少歧视和偏见
心理治疗:加强心理治疗在抑郁症 治疗中的作用,提高心理治疗的普 及率和效果
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第一章
抑郁症概述
第二章
抑郁症的定义
抑郁症是一种常见的精神疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减退、思维迟缓等症状。
抑郁症的发病原因复杂,可能与遗传、环境、心理等因素有关。
抑郁症的治疗方法包括药物治疗、心理治疗、物理治疗等。
药物治疗是抑郁症治疗的主要方法之一,常用的药物有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等。
常用抗抑郁药物介绍
氟西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
帕罗西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症、焦虑症 和强迫症
舍曲林:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
氟伏沙明:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
西酞普兰:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
药物治疗过程中的心理干预与支持
心理干预:通过心理咨询、心理治疗等方式,帮助患者调整心态,增强信心,提高治疗效 果。
社会支持:鼓励患者与家人、朋友、同事等保持良好的人际关系,获得情感支持和帮助。
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抗抑郁药分类
抑制单胺氧化酶活性
MAOIs:不可逆:异丙肼、苯乙肼、沙夫肼 可逆:吗氯贝胺
增加递质浓度
增加突触间递质 与阻断受体相关
SSRIs:氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林等 NARIs:瑞波西汀 SNRIs:文拉法辛、米那普仑和度洛西汀 NDRIs:安非他酮 TCAs:多赛平、丙咪嗪、阿米替林、氯米帕明等 SSRE:噻奈普汀
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抑郁症
抑郁症的发生机制是什么?药物怎 样通过干扰其发生机制而发挥作用 ?
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抑郁与单胺介质
去甲肾上腺素(NA) 多巴胺(DA)
5-羟色胺(5-HT)
LOGO
抗抑郁药作用机制示意图
抗抑郁药至今仍不能完全正确抗抑郁药物的作 用机制,但根据所有抗抑郁药物都是作用于一 种或多种神经递质及影响其代谢的酶,而推测 抗抑郁药的主要原理就是通过不同的途径达到 增强中枢神经系统内单胺类神经递质功能的目 的包括通过各种途径使5-羟色胺(5-HT)或去 甲肾上腺素(NE)的浓度升高。
、大汗、腹泻、瞳孔扩大、发热、恶
药理机制
心、呕吐、心动过速、共济失调、反 射亢进、肌肉强直、肌阵挛、震颤、
作用机制是抑制单胺氧化酶寒(战M、A静O坐)不的能活、性牙,关通紧过闭阻等止。NE和5-HT的降解,使脑内单胺递质水平上升而发挥
治疗作用
药物特点
1.不可逆MAOIs 治疗时对肝脏和造血系统的损害明显,而且能与许多药物和特定食物( 尤其是含酪胺丰富的食 物) 产生不良反应,如高血压危象或5-羟色胺综合征,所以老一代的MAOIs目前已很少使用。而新一代单胺氧 化酶抑制剂为可逆性单胺氧化酶A抑制剂以吗氯贝胺为代表,疗效与TCAs相当,并且吸收迅速,起效快。 2.更多用于TCAs无效的患者,而对精神运动性迟滞的抑郁患者和老年患者适用,临床多用于治疗难治性抑郁障 碍。但仍应注意直立性低血压和潜在的食物、药物相互作用。 3.本类药物不能与其他抗抑郁药(尤其是SSRIs)和麻醉品合用,否则可导致致死性不良反应。两药清洗时间至 少两周。
抑郁(depression):是一种负性情绪,以情绪低落为主要表现。 持续时间短,为正常心理反应,多数不需要处理。 抑郁障碍:又称抑郁症, 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 ,是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称,情 绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝,自卑抑郁,甚至悲观厌世, 可有自杀企图或行为;甚至发生木僵;部分病例有明显的焦虑和运 动性激越;严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持 续至少2周以上、长者甚或数年,多数病例有反复发作的倾向。 临床表现:1.心境低落;2.思维迟缓;3.意志活动减退;4.躯体症状 ;5.其他。
抗抑郁药物简介
临床药学室 邹文红
LOGO
几个相关概念
心境障碍(mood disorders):又称情感障碍(affective disorders),是以明显而持久的心境高涨或低落为主, 伴有相应的思维和行为改变的一组症候群。根据发作严重程度和持续时间,可分为抑郁障碍(major depressive)、 双相障碍(bipolar disorder)、心境恶劣(dysthymia)和环形障碍(cyclothymia)四种。 心境障碍的临床表现形式:躁狂发作、抑郁发作和混合发作三种形式。
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三环类抗抑郁药(TCAs)
常见药物
叔胺类:丙米嗪、氯丙咪嗪、多塞平、阿米替林; 仲胺类:去甲替林、马普替林
药理机制
阻断NA和5-HT的再摄取,增加突触间的浓度。近年又发现TCAs可向下调节β肾上腺能受体,使受体对递质 低敏而发挥抗抑郁的作用。
Байду номын сангаас药物特点
1.TCAs是临床应用最早的一类抗抑郁药。本类药物口服易吸收,2~8h血药浓度达峰,血浆蛋白结合率约为 90~95%,在体内分布广泛,主要为脑、肝、肾及心脏较多,主要经肝药酶代谢,转化为去甲基化和羟基化 代谢物,与葡萄糖醛酸结合经肾代谢。 2. TCAs主要不良反应为抗胆碱能作用所致(包括心动过速、体位性低血压、心脏传导阻滞等心血管不良反应 以及口干、便秘、尿潴留等)、药物过量以及与多种药物相互作用时可致死,目前已不作为治疗抑郁症的首 选药物。 3.苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱、吩噻嗪与TCAs竞争结合血浆蛋白,可升高三环类血药浓度,剂 量需调整。TCAs可增强其他药物的抗胆碱作用,还可阻断α2受体,对抗甲基多巴、可乐定的降压效果。 TCAs与MAOIs合用可致高血压,禁止合用
SARIs:曲唑酮和奈法唑酮 NaSSAs:米氮平、米安色林
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单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)
常见药物
5-HT综合征是指神经系统5-HT功能 亢进所引起的一组症状和体征,表现为
认知功能/行为改变、神经肌肉异常
不可逆:异丙肼、苯乙肼、、沙植夫物肼神经功能不稳定三联征,包括激
可逆:吗氯贝胺、托洛沙酮越、焦虑、轻躁狂、意识模糊、昏睡
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吗氯贝胺
【用法用量】 主要选择性作用单胺氧化酶A,常用量为300~450mg/d,分2~3次饭后口服,如有必要,可第二周加至最 大剂量600mg/d。 【药代动力学】 达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,体内分布较广,经 肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的 病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。 【不良反应】 睡眠障碍、头痛、头晕、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少数无症状性转氨酶升高 。 【注意事项】 1.本品过敏,甲状腺功能亢进、精神分裂症、急性精神紊乱者、意识障碍、嗜铬细胞瘤及肝肾功能严重不全 者禁用。 2.与酪胺含量高的食物(如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类制品)同服可能引起高血压。少见不良反应有 过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。 3.本药可与多种药物发生相互作用,应给予重视(如与溴莫尼定、肾上腺素等合用可致急性高血压;与SSRI 合用可致5-HT综合征;与卡马西平合用可引起急性高血压、高热、癫痫发作等等)。
抗抑郁药分类
抑制单胺氧化酶活性
MAOIs:不可逆:异丙肼、苯乙肼、沙夫肼 可逆:吗氯贝胺
增加递质浓度
增加突触间递质 与阻断受体相关
SSRIs:氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林等 NARIs:瑞波西汀 SNRIs:文拉法辛、米那普仑和度洛西汀 NDRIs:安非他酮 TCAs:多赛平、丙咪嗪、阿米替林、氯米帕明等 SSRE:噻奈普汀
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抑郁症
抑郁症的发生机制是什么?药物怎 样通过干扰其发生机制而发挥作用 ?
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抑郁与单胺介质
去甲肾上腺素(NA) 多巴胺(DA)
5-羟色胺(5-HT)
LOGO
抗抑郁药作用机制示意图
抗抑郁药至今仍不能完全正确抗抑郁药物的作 用机制,但根据所有抗抑郁药物都是作用于一 种或多种神经递质及影响其代谢的酶,而推测 抗抑郁药的主要原理就是通过不同的途径达到 增强中枢神经系统内单胺类神经递质功能的目 的包括通过各种途径使5-羟色胺(5-HT)或去 甲肾上腺素(NE)的浓度升高。
、大汗、腹泻、瞳孔扩大、发热、恶
药理机制
心、呕吐、心动过速、共济失调、反 射亢进、肌肉强直、肌阵挛、震颤、
作用机制是抑制单胺氧化酶寒(战M、A静O坐)不的能活、性牙,关通紧过闭阻等止。NE和5-HT的降解,使脑内单胺递质水平上升而发挥
治疗作用
药物特点
1.不可逆MAOIs 治疗时对肝脏和造血系统的损害明显,而且能与许多药物和特定食物( 尤其是含酪胺丰富的食 物) 产生不良反应,如高血压危象或5-羟色胺综合征,所以老一代的MAOIs目前已很少使用。而新一代单胺氧 化酶抑制剂为可逆性单胺氧化酶A抑制剂以吗氯贝胺为代表,疗效与TCAs相当,并且吸收迅速,起效快。 2.更多用于TCAs无效的患者,而对精神运动性迟滞的抑郁患者和老年患者适用,临床多用于治疗难治性抑郁障 碍。但仍应注意直立性低血压和潜在的食物、药物相互作用。 3.本类药物不能与其他抗抑郁药(尤其是SSRIs)和麻醉品合用,否则可导致致死性不良反应。两药清洗时间至 少两周。
抑郁(depression):是一种负性情绪,以情绪低落为主要表现。 持续时间短,为正常心理反应,多数不需要处理。 抑郁障碍:又称抑郁症, 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 ,是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称,情 绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝,自卑抑郁,甚至悲观厌世, 可有自杀企图或行为;甚至发生木僵;部分病例有明显的焦虑和运 动性激越;严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持 续至少2周以上、长者甚或数年,多数病例有反复发作的倾向。 临床表现:1.心境低落;2.思维迟缓;3.意志活动减退;4.躯体症状 ;5.其他。
抗抑郁药物简介
临床药学室 邹文红
LOGO
几个相关概念
心境障碍(mood disorders):又称情感障碍(affective disorders),是以明显而持久的心境高涨或低落为主, 伴有相应的思维和行为改变的一组症候群。根据发作严重程度和持续时间,可分为抑郁障碍(major depressive)、 双相障碍(bipolar disorder)、心境恶劣(dysthymia)和环形障碍(cyclothymia)四种。 心境障碍的临床表现形式:躁狂发作、抑郁发作和混合发作三种形式。
LOGO
三环类抗抑郁药(TCAs)
常见药物
叔胺类:丙米嗪、氯丙咪嗪、多塞平、阿米替林; 仲胺类:去甲替林、马普替林
药理机制
阻断NA和5-HT的再摄取,增加突触间的浓度。近年又发现TCAs可向下调节β肾上腺能受体,使受体对递质 低敏而发挥抗抑郁的作用。
Байду номын сангаас药物特点
1.TCAs是临床应用最早的一类抗抑郁药。本类药物口服易吸收,2~8h血药浓度达峰,血浆蛋白结合率约为 90~95%,在体内分布广泛,主要为脑、肝、肾及心脏较多,主要经肝药酶代谢,转化为去甲基化和羟基化 代谢物,与葡萄糖醛酸结合经肾代谢。 2. TCAs主要不良反应为抗胆碱能作用所致(包括心动过速、体位性低血压、心脏传导阻滞等心血管不良反应 以及口干、便秘、尿潴留等)、药物过量以及与多种药物相互作用时可致死,目前已不作为治疗抑郁症的首 选药物。 3.苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱、吩噻嗪与TCAs竞争结合血浆蛋白,可升高三环类血药浓度,剂 量需调整。TCAs可增强其他药物的抗胆碱作用,还可阻断α2受体,对抗甲基多巴、可乐定的降压效果。 TCAs与MAOIs合用可致高血压,禁止合用
SARIs:曲唑酮和奈法唑酮 NaSSAs:米氮平、米安色林
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单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)
常见药物
5-HT综合征是指神经系统5-HT功能 亢进所引起的一组症状和体征,表现为
认知功能/行为改变、神经肌肉异常
不可逆:异丙肼、苯乙肼、、沙植夫物肼神经功能不稳定三联征,包括激
可逆:吗氯贝胺、托洛沙酮越、焦虑、轻躁狂、意识模糊、昏睡
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吗氯贝胺
【用法用量】 主要选择性作用单胺氧化酶A,常用量为300~450mg/d,分2~3次饭后口服,如有必要,可第二周加至最 大剂量600mg/d。 【药代动力学】 达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,体内分布较广,经 肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的 病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。 【不良反应】 睡眠障碍、头痛、头晕、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少数无症状性转氨酶升高 。 【注意事项】 1.本品过敏,甲状腺功能亢进、精神分裂症、急性精神紊乱者、意识障碍、嗜铬细胞瘤及肝肾功能严重不全 者禁用。 2.与酪胺含量高的食物(如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类制品)同服可能引起高血压。少见不良反应有 过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。 3.本药可与多种药物发生相互作用,应给予重视(如与溴莫尼定、肾上腺素等合用可致急性高血压;与SSRI 合用可致5-HT综合征;与卡马西平合用可引起急性高血压、高热、癫痫发作等等)。