杀虫剂作用机制和基本原理

（三）神经毒剂的作用靶标
ɤ-氨基丁酸受体（GABA受体）和谷氨酸受体： 昆虫运动神经元的末梢和肌纤维形成的突触有 两种类型，一类的神经递质是谷氨酸，在脊椎 动物是兴奋性的，在昆虫既是兴奋性也是抑制 性的神经递质；另一类是抑制性的神经递质ɤ氨基丁酸（脊椎动物也是）。兴奋性神经递质 作用于受体的钠离子通道，引起后膜去极化， 使后膜兴奋。抑制性神经递质作用于受体的氯 离子通道，造成Cl-的内流，产生抑制性突触后 电位，使后膜的膜外电位变得更正了，也就是 超极化。超极化的结果使得后膜更不容易去极 化，即不易兴奋，因此具有抑制效应。
因膜电位变化而打开或关闭的离子通道。这类通道对膜电位 变化很敏感，当膜电位发生改变时，通道蛋白从一种构象变成 另一种构象，导致通道的开、关。如Na+、 K+、Cl+和Ca2+通道。
（三）神经毒剂的作用靶标
（2）配位体门控离子通道
因神经递质与膜受体结合而打开的离子通道。与杀虫 剂作用机理有关的配位体门控离子通道主要存在乙酰胆碱 受体、ɤ-氨基丁酸受体、章鱼胺受体、鱼尼丁受体等。 乙酰胆碱受体（AchR）：乙酰胆碱受体的功能是在突触部 位接受由前膜释放的神经递质乙酰胆碱（Ach）后被激活， 引起后膜离子通透性的改变，造成离子通道（主要是Na+ 通道）的开放， Na+涌入膜内，膜去极化，产生动作电位， 是神经兴奋继续传递下去。
（三）神经毒剂的作用靶标
鱼尼丁受体：钙离子对动物的肌肉收缩至关重 要。在动物肌肉组织的细胞膜上存在着钙离子 通道，由于其与鱼尼丁高度亲和，故称鱼尼丁 受体。在动物体内主要由内源性调节蛋白来调 控钙离子平衡。目前，已发现一批鱼尼丁类似 物可作用于鱼尼丁受体，打开钙离子通道，导 致钙离子流失，致使肌肉无法收缩。由于高等 动物与昆虫的鱼尼丁受体仅有47%的同源性， 因此，鱼尼丁受体是一个高度选择性的靶标。
杀虫剂作用机制和基本原理
杀虫剂作用机制（mechanism of insecticide）
杀虫剂引起昆虫中毒或死亡的原因称为作用机 制，或称作用机理。 杀虫剂对昆虫的毒杀作用主要是化学作用，就 是杀虫剂与昆虫的酶系、受体及其他物质的反应， 这些反应引起昆虫生理上的改变，最终造成昆虫 死亡。也有物理作用:堵塞气管（机油乳剂）；摩 擦表皮（ 硅藻土）
神经毒剂的作用机制
昆虫神经传导的反射弧
一、昆虫的神经传导
神经传导分为两部分：
轴突传导：是指神经冲动以生物电流的 形式在轴突膜（神经膜）上的传导，是 神经元内的传导。类似导线上的电传导。
突触传导：是两个神经元或神经元与肌 肉之间的传导，是靠突触间的化学传递 物质（神经递质）来完成的，属化学传 导。
（一）轴突传导
传递神经冲动的生物电流是怎样产生和传导的？ 1、静息电位
一个神经元就是一个细胞，也有个半透性膜。在 轴状突上，当神经膜处于静止状态时，受膜内外 离子（主要是钾、钠和氯离子）的影响，膜的外 表面带正电，膜内带负电，这时膜两侧的电位就 是静息电位，膜处于极化状态。
（一）轴突传导
膜电位是指膜内、外两个表面上的电位 差。膜在没有刺激时，在外表面或内表面 任何两点都是等电位的，无电位差，也就 没有电流产生。
研究作用机制的意义: 为新农药的创制提供有益的线索：发现
新的作用靶标，构效关系分析
为科学合理使用提供依据：合理混用、 轮用
为农药中毒的解毒提供理论支持
神经毒剂的作用机制
当前，绝大多数杀虫剂都是神经毒剂，它 们主要是通过阻断神经传导而使昆虫致死。 一、昆虫的神经传导
昆虫的神经传导是由感觉器官接受信息 （刺激），不管这个信息是物理或是化学的， 都由感觉器转化为生物电流，传给与感觉器官 相连的感觉神经元，感觉神经元将神经冲动传 导至神经节内，最经由联络神经元传导至运动 神经元，最后传导至反应器官（肌肉或腺体） 产生反应（肌肉收缩或腺体分泌）。
突触前膜中最重要的结构是突触小泡，小泡 中含有神经递质。不同种类的突触，小泡所含 的神经递质各不相同（乙酰胆碱、ɤ-氨基丁酸、 谷氨酸盐等）。
突触前后膜之间为一宽10-50nm的缝隙。 突触后膜上有神经递质受体以及有关的酶系。
（二）突触传导
突触构造示意图
（二）突触传导
（2）突触的兴奋传递过程
（一）轴突传导
2、动作电位的产生
当神经膜受到刺激产生兴奋时，神经膜的 极化状态遭到暂时破坏，称为去极化作用。在 刺激部位，膜的通透性起了变化，Na+由膜外 渗入膜内，使膜内电位上升变得比原来更正些， 形成一个短暂稳定的电位差。在兴奋产生时， 膜内外形成的电位差就是动作电位，这个过程 叫去极化。当神经冲动过去K+被离子泵吸入膜 内， Na+被离子泵喷出膜外，神经膜恢复到极 化状态，百度文库Na+保持不渗透性。
（三）神经毒剂的作用靶标
目前杀虫剂的作用靶标主要为：轴突膜上的离子通道 （电压门控离子通道）、突触后膜上的神经递质受体 （配位体离子通道）和神经递质水解酶。神经递质合 成酶也是一个潜在的靶标。
1、离子通道
神经膜上都有由通道蛋白组成的小孔，称为离子通道。 按受控机制可分为电压门控离子通道和配位体门控离子通道 （1）电压门控离子通道
当一个冲动到达前膜时，改变了膜的离子 通透性，导致细胞外液中的Ca2+向内流动， Ca2+的内流增加了突触小泡的随机运动，并与 突触前膜发生撞击，小泡中的神经递质释放， 神经递质扩散通过突触间隙，与突触后膜上的 受体结合，引起后膜去极化，形成突触后动作 电位。在新的动作电位产生后，神经递质被酶 灭活，递质对受体的作用终止。这样神经冲动 的突触传导就完成了。
（一）轴突传导
3、动作电位的传导
在轴突上一个冲动在一个点产生动作 电位，那么这个点与邻近点就会产生电 位差，就会形成局部电流，引起邻近点 的去极化，形成另一个动作电位。依次 类推，最终神经冲动就以脉冲电流的形 式在轴状突上传递下去。
（一）轴突传导
动作电位的传导
（二）突触传导
1、突触的结构
在两个神经元之间或神经元与肌肉纤维之间的 空隙，称为突触部位。间隙前和间隙后的膜， 分别称为突触前膜和突触后膜。