第七章激素及其作用机制
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗免疫作用：降低机体的免疫功能，可用于治 疗器官移植后的排异反应
强的松
慢性肾炎 类风湿性关节炎
五、性腺 睾丸：雄性激素 卵巢：雌性激素
化学本质：甾体类化合物
六、脑
下丘脑促垂体区分泌的激素
腺垂体激素
化学本质：蛋白质或多肽
神经垂体激素
（一）生长激素
生理功能 ➢ 促进生长：刺激骨骼增长，提高蛋白质合成
2.配体的概念 ——对受体具有选择性结合能力，结合后使 该细胞产生特定生物效应的生物活性化 学信号分子。
3.配体分类
激动剂：产生特定效应 拮抗剂：与受体结合但不产生效应 部分激动剂：既有激动又有拮抗作用
4.受体功能 识别并结合外源信号分子——配体 转换配体信号为细胞内分子识别信号
二、受体和配体结合特性
脂溶性：胞内受体
水溶性：膜受体
第二节 主要激素的化学与生理功能 一、甲状腺
甲状腺素
降钙素
（一）甲状腺素 化学本质：碘化酪氨酸衍生物
L-甲状腺素（T4）
3碘甲腺原氨酸（T3）
生理功能 ➢促进物质分解代谢，增加耗O2量，产热
甲亢患者
低热 消瘦 基础代谢率高
➢对三大物质代谢的影响 蛋白质代谢
适量——促合成 大量——促分解
糖代谢 （胰岛素存在）
小剂量——促糖原合成 大剂量——促糖原分解
脂代谢
激活HSL，脂肪动员加强 增加胆固醇合成及转化为胆汁酸
➢ 促进骨骼钙化，影响脑与长骨的发育 呆小症
（二）降钙素
合成部位：甲状腺C细胞 化学本质：小分子多肽 生理功能：降低血钙和血磷
➢ 减少从骨中动员钙 ➢ 减少从小肠中吸收钙 ➢ 增加从尿中排出钙和磷
Ras的活化及其调控因子
GTP Ras
on
GAP SOS
GDP Ras
off
（二）离子通道受体
配体-门控受体通道 配体主要为神经递质
•导致了细胞膜电位改变 •阳离子通道
乙酰胆碱受体-Na+ •阴离子通道
甘氨酸受体-Cl-
（三）酶偶联受体
•自身具有酶活性，或者自身 没有酶活性，但与酶分子结 合存在 •大多为单次跨膜
可饱和性 高度亲和性 高度专一性 可逆性 特定的作用模式 体外可模拟
配体-受体结合曲线
三、受体的分类 （依据位置的不同）
膜受体 —— 水溶性或表面分子
胞内受体 —— 脂溶性
四、膜受体类型
（一）G蛋白偶联受体
G蛋白 ——鸟苷酸（GTP）结合蛋白。
异源三聚体G蛋白
小G蛋白（Ras蛋白）
四、肾上腺 肾上腺髓质激素
肾上腺皮质激素
球状带——盐皮质激素 束状带——糖皮质激素 网状带——性激素
（一）肾上腺髓质激素 化学本质：酪氨酸衍生物
髓质激素的生理作用
➢ 心血管 ➢ 心缩增强，心率加快，心输出量增多，血压上升。 ➢ 对血管的作用，二者的区别较大 • 肾上腺素使皮肤，内脏的小动脉收缩；使冠状动脉，骨骼肌小动脉舒张结果总外周阻力 变化不大。 • 去甲肾上腺素使全身的小动脉收缩结果总外周阻力增大。
自分泌
二、激素的特性
合成的可调控性 作用的特异性 作用的微量性 分泌的可调控性 通过中间介质作用（第一信使） 有“快”和“慢”效应 有脱敏作用
三、激素的分类 依据化学本质分类
氨基酸衍生物：甲状腺素 多肽类：脑肽 甾体类：雌激素 脂肪酸衍生物：前列腺素
三、激素的分类 依据溶解性质
二、甲状旁腺
甲状旁腺素（parathormone, PTH） 化学本质：多肽 生理功能：血钙增加、血磷减少
➢ 增加从骨中动员钙 ➢ 增加从小肠中吸收钙 ➢ 减少从尿中丢失钙 ➢ 抑制肾小管对磷重吸收
三、胰腺
胰岛素 (蛋白质)
胰高血糖素 （多肽）
蛋白质代谢 脂代谢
促分解 促分解
促合成 促合成
•以二聚体形式活化
胞外 + 跨膜 + 胞内（酶）
酶偶联受体类型
英文名
receptors tyrosine kinase (RTKs)
tyrosine kinase-coupled receptors (TKCRs)
receptors tyrosine phosphatase (RTPs)
receptors serine/threonine kinase (RSTK)
第七章激素及其作用机制
第一节 概述
一、激素的概念和类型 1.定义
——由内分泌腺或具有内分泌功能的组 织分泌产生的微量化学信息分子， 其可被转运并作用于靶细胞而调节 其代谢过程，并产生特定的生理效 应以适应环境的变化。
2.类型（依据作用距离不同）
内分泌激素 旁分泌激素 自分泌激素
旁分泌
神经分泌
内分泌
幼年切除垂体 ➢ 对代谢影响：幼促年进分蛋泌白过质多合成
成促年进分脂泌肪过的多分解
提高血糖
侏儒症 巨人症 肢端肥大症
（二）促性腺激素 促卵泡激素（FSH） 促黄体生成激素（LH）
第三节 激素作用机制与受体 信号转导 胞外信号 受体 胞内多种分子变化
细胞内应答反应
小分子 蛋白质
一、受体和配体
1. 受体的概念 ——是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信 号并与之结合的成分，常为蛋白质，也 有糖脂。
➢ 代谢 ➢ 促进血糖升高，促进物质氧化，促进脂肪分解
➢ 神经系统和其它器官组织 ➢ 应急的综合性反应
（二）肾上腺皮质激素
化学本质：甾体类化合物 盐皮质激素的生理功能：保钠排钾 如醛固醇分泌不足
丢钠 丢水 血钾过多
水从尿中排出 血浆渗透压降低，水进入细胞 影响心肌的活动
如分泌Baidu Nhomakorabea进
水肿，高血压，高钠低钾症
糖皮质激素的生理功能
➢ 对物质代谢的作用 蛋白质：促进蛋白质分解 糖 类：促进血糖增加 脂 肪：促进脂肪分解，主要动员四肢 的脂肪
➢ 对某些器官机能的作用 心血管系统：有升压作用 胃肠道系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 血 液 系 统：增加红细胞，血小板的数量 和血红蛋白的含量
➢ 抗炎和抗免疫作用 抗炎作用：对炎症的发生和发展有抑制作用
异源三聚体G蛋白
结合GTP （活性）
结合GDP （无活性）
异源三聚体G蛋白
α亚基 （Gα）
β、γ亚基 (Gβγ)
具有多个 功能位点
与受体结合并受其活化调节的部位 βγ亚基结合部位 GDP/GTP结合部位 与下游效应分子相互作用部位
α亚基具有GTP酶活性
主要作用是与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 在哺乳细胞，βγ亚基也可直接调节某些效应蛋白。
强的松
慢性肾炎 类风湿性关节炎
五、性腺 睾丸：雄性激素 卵巢：雌性激素
化学本质：甾体类化合物
六、脑
下丘脑促垂体区分泌的激素
腺垂体激素
化学本质：蛋白质或多肽
神经垂体激素
（一）生长激素
生理功能 ➢ 促进生长：刺激骨骼增长，提高蛋白质合成
2.配体的概念 ——对受体具有选择性结合能力，结合后使 该细胞产生特定生物效应的生物活性化 学信号分子。
3.配体分类
激动剂：产生特定效应 拮抗剂：与受体结合但不产生效应 部分激动剂：既有激动又有拮抗作用
4.受体功能 识别并结合外源信号分子——配体 转换配体信号为细胞内分子识别信号
二、受体和配体结合特性
脂溶性：胞内受体
水溶性：膜受体
第二节 主要激素的化学与生理功能 一、甲状腺
甲状腺素
降钙素
（一）甲状腺素 化学本质：碘化酪氨酸衍生物
L-甲状腺素（T4）
3碘甲腺原氨酸（T3）
生理功能 ➢促进物质分解代谢，增加耗O2量，产热
甲亢患者
低热 消瘦 基础代谢率高
➢对三大物质代谢的影响 蛋白质代谢
适量——促合成 大量——促分解
糖代谢 （胰岛素存在）
小剂量——促糖原合成 大剂量——促糖原分解
脂代谢
激活HSL，脂肪动员加强 增加胆固醇合成及转化为胆汁酸
➢ 促进骨骼钙化，影响脑与长骨的发育 呆小症
（二）降钙素
合成部位：甲状腺C细胞 化学本质：小分子多肽 生理功能：降低血钙和血磷
➢ 减少从骨中动员钙 ➢ 减少从小肠中吸收钙 ➢ 增加从尿中排出钙和磷
Ras的活化及其调控因子
GTP Ras
on
GAP SOS
GDP Ras
off
（二）离子通道受体
配体-门控受体通道 配体主要为神经递质
•导致了细胞膜电位改变 •阳离子通道
乙酰胆碱受体-Na+ •阴离子通道
甘氨酸受体-Cl-
（三）酶偶联受体
•自身具有酶活性，或者自身 没有酶活性，但与酶分子结 合存在 •大多为单次跨膜
可饱和性 高度亲和性 高度专一性 可逆性 特定的作用模式 体外可模拟
配体-受体结合曲线
三、受体的分类 （依据位置的不同）
膜受体 —— 水溶性或表面分子
胞内受体 —— 脂溶性
四、膜受体类型
（一）G蛋白偶联受体
G蛋白 ——鸟苷酸（GTP）结合蛋白。
异源三聚体G蛋白
小G蛋白（Ras蛋白）
四、肾上腺 肾上腺髓质激素
肾上腺皮质激素
球状带——盐皮质激素 束状带——糖皮质激素 网状带——性激素
（一）肾上腺髓质激素 化学本质：酪氨酸衍生物
髓质激素的生理作用
➢ 心血管 ➢ 心缩增强，心率加快，心输出量增多，血压上升。 ➢ 对血管的作用，二者的区别较大 • 肾上腺素使皮肤，内脏的小动脉收缩；使冠状动脉，骨骼肌小动脉舒张结果总外周阻力 变化不大。 • 去甲肾上腺素使全身的小动脉收缩结果总外周阻力增大。
自分泌
二、激素的特性
合成的可调控性 作用的特异性 作用的微量性 分泌的可调控性 通过中间介质作用（第一信使） 有“快”和“慢”效应 有脱敏作用
三、激素的分类 依据化学本质分类
氨基酸衍生物：甲状腺素 多肽类：脑肽 甾体类：雌激素 脂肪酸衍生物：前列腺素
三、激素的分类 依据溶解性质
二、甲状旁腺
甲状旁腺素（parathormone, PTH） 化学本质：多肽 生理功能：血钙增加、血磷减少
➢ 增加从骨中动员钙 ➢ 增加从小肠中吸收钙 ➢ 减少从尿中丢失钙 ➢ 抑制肾小管对磷重吸收
三、胰腺
胰岛素 (蛋白质)
胰高血糖素 （多肽）
蛋白质代谢 脂代谢
促分解 促分解
促合成 促合成
•以二聚体形式活化
胞外 + 跨膜 + 胞内（酶）
酶偶联受体类型
英文名
receptors tyrosine kinase (RTKs)
tyrosine kinase-coupled receptors (TKCRs)
receptors tyrosine phosphatase (RTPs)
receptors serine/threonine kinase (RSTK)
第七章激素及其作用机制
第一节 概述
一、激素的概念和类型 1.定义
——由内分泌腺或具有内分泌功能的组 织分泌产生的微量化学信息分子， 其可被转运并作用于靶细胞而调节 其代谢过程，并产生特定的生理效 应以适应环境的变化。
2.类型（依据作用距离不同）
内分泌激素 旁分泌激素 自分泌激素
旁分泌
神经分泌
内分泌
幼年切除垂体 ➢ 对代谢影响：幼促年进分蛋泌白过质多合成
成促年进分脂泌肪过的多分解
提高血糖
侏儒症 巨人症 肢端肥大症
（二）促性腺激素 促卵泡激素（FSH） 促黄体生成激素（LH）
第三节 激素作用机制与受体 信号转导 胞外信号 受体 胞内多种分子变化
细胞内应答反应
小分子 蛋白质
一、受体和配体
1. 受体的概念 ——是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信 号并与之结合的成分，常为蛋白质，也 有糖脂。
➢ 代谢 ➢ 促进血糖升高，促进物质氧化，促进脂肪分解
➢ 神经系统和其它器官组织 ➢ 应急的综合性反应
（二）肾上腺皮质激素
化学本质：甾体类化合物 盐皮质激素的生理功能：保钠排钾 如醛固醇分泌不足
丢钠 丢水 血钾过多
水从尿中排出 血浆渗透压降低，水进入细胞 影响心肌的活动
如分泌Baidu Nhomakorabea进
水肿，高血压，高钠低钾症
糖皮质激素的生理功能
➢ 对物质代谢的作用 蛋白质：促进蛋白质分解 糖 类：促进血糖增加 脂 肪：促进脂肪分解，主要动员四肢 的脂肪
➢ 对某些器官机能的作用 心血管系统：有升压作用 胃肠道系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 血 液 系 统：增加红细胞，血小板的数量 和血红蛋白的含量
➢ 抗炎和抗免疫作用 抗炎作用：对炎症的发生和发展有抑制作用
异源三聚体G蛋白
结合GTP （活性）
结合GDP （无活性）
异源三聚体G蛋白
α亚基 （Gα）
β、γ亚基 (Gβγ)
具有多个 功能位点
与受体结合并受其活化调节的部位 βγ亚基结合部位 GDP/GTP结合部位 与下游效应分子相互作用部位
α亚基具有GTP酶活性
主要作用是与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 在哺乳细胞，βγ亚基也可直接调节某些效应蛋白。