蒿甲醚杂质总结分享
药理学知识点归纳常用抗疟药之青蒿素和蒿甲醚
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青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。
与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发生。
青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。
这可能与其在体内消除快，代谢产物无抗疟活性有关。
与伯氨喹合用，可使复发率降至10%左右。
蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。
其溶解度较大，可制成澄明的油针剂注射给药。
抗疟活性比青蒿素强，近期复发率比青蒿素低(8%)，与伯氨喹合用，可进一步降低复发率。
不良反应
不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。
未见对重要内脏有损害作用。
动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。
与青蒿素相比，蒿甲醚的不良反应较轻。
一种α-蒿甲醚差向异构化为β-蒿甲醚的方法
一种α-蒿甲醚差向异构化为β-蒿甲醚的方法【摘要】在二氢青蒿素制备β-蒿甲醚的过程中，有10~30%的α-蒿甲醚生成。
回收的α-蒿甲醚可以转化为β-蒿甲醚，两次转化后β-蒿甲醚的收率可达到70%。
所建立的将α-蒿甲醚差向异构化为β-蒿甲醚的方法可有效提高β-蒿甲醚的制备收率。
【Abstract】In the conversion of dihydroartemisinin to β-Artemether, 10~30% α-Artemether is produced. Using the re covered α-Artemether as starting material, and transforming it to β-Artemether, 70% yield of β-Artemether can be obtained through twice conversion. The established epimerization method in this paper can improve the overall yield of β- Artemether efficiently.【Key words】α-Artemether; β- Artemether; epimerization; conversion; preparation青蒿素是我国在世界上首先研制成功的一种抗疟药，而蒿甲醚是青蒿素修饰后的衍生物[1]。
全世界每年疟疾发病3~5亿，死亡150~270万。
复方蒿甲醚杀疟原虫速度快，对疟疾治愈率高[2]，是国际上广泛认可的中国原创药物，到2005年底已被26个亚非国家指定为治疗疟疾的一线用药。
蒿甲醚有α-蒿甲醚和β-蒿甲醚两种差向异构体，在蒿甲醚药物中用到的是β-蒿甲醚，其化学名为(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR)-十氢-10-甲氧基-3, 6, 9-三甲基-3, 12-桥氧-12H-吡喃并[4, 3-j]-1, 2-苯并二塞平。
使用过蒿甲醚治疗癌症的，进来交流一下啊~~~
使用过蒿甲醚治疗癌症的，进来交流一下啊~~~
前段时间，在网上看到沈老（沈善增）的博客，介绍蒿甲醚可以治疗癌症。
爷爷患癌症半年了，目前已经没有治疗了。
抱着试一试的态度，我在昆明制药厂买了一些，在用。
但是具体用法用量都不知道，蒙着用，感觉很不踏实。
各位有谁用过的，可以交流一下……
2011.3.7
许久没有关注，没想到有这么多朋友因为同样的问题而痛心烦恼，未能及时分享爷爷用药之后的状况，深感抱歉。
爷爷是2010年9月份检查出来患肺癌、去医院做过一次化疗，身体很快就虚弱了，声音也变得很低，几乎说不出话。
在医院住了一段时间之后，有专家教授建议动手术，但是肺部手术难度很大，病人也会很痛苦，而且成功率也不高，就没有去做。
2011年2月份，我听一个老乡说起蒿甲醚治疗癌症的情况后，就去查了一下资料，看到沈老的博客，里面确实有很多蒿甲醚治疗癌症的案例。
于是我联系了昆明制药厂，购买了一些蒿甲醚注射液。
当时那边的工作人员解释到，曾经也有很多人去买这个治疗癌症，但他们不能提供任何保证，蒿甲醚是用来治疗疟疾的。
买回家后，爷爷只用了三天，肌肉注射，具体用法用量没有科学指导，自己蒙着用的。
用了三天，副作用太大，主要是浑身酸痛无力，心悸、心慌……当然，不用蒿甲醚时也会有其他症状，到底是偶然现象还是药物副作用？为什么不同的人用后感觉不同？可能与药物使用方法、使用量有关，也与个人体质有关系，看着结果没有好转，就停用了。
到了后期，就只用中药及饮食调理，尽量增强抵抗力，但还是难以遏制病情发展，到了最后，爷爷全身上下都疼，夜不能寐，只能用止疼药，减轻痛苦。
2011年6月25日，爷爷还是去世了。
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用摘要：青蒿素是在菊科植物黄花蒿和青蒿中发现的一种抗疟药，为白色针状结晶，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
青蒿素及衍生物（包括青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚等）已有效地用于抗疟药物，并具有良好的临床疗效和耐受性，进一步的研究还发现，除抗疟作用外，还具有免疫调节、抗菌、解热、抗肿瘤、等多种药理作用。
关键词：青蒿素；衍生物；抗肿瘤；抗寄生虫；抗炎Abstract: artemisinin is found in compositae plant artemisia annua and ACTS an antimalarial drug, as the white needle crystal, had been the world health organization called \"the only effective malaria drugs in the world\". Artemisinin and its derivatives (including artesunate, dihydrogen artesunate and artemether, etc.) has been effectively used for antimalarial drugs, and has good clinical efficacy and tolerability, further research is also found that in addition to the antimalarial effect, also has immunomodulatory, antibacterial, antipyretic, antitumor, and other pharmacological effects.Key words: artemisinin; Derivatives; Anti-tumor; Parasitic resistance; The anti-inflammatory1 .青蒿素的发现及来源1964 年, 越南战争爆发后，恶性疟疾肆虐，越南政府寻求帮助，由于恶性疟疾对奎宁及奎诺酮类抗疟药物普遍出现了耐药性, 寻找抗疟新药迫在眉睫，1967 年5 月23 日, 5•23 抗疟计划办公室正式成立, 统一领导《5•23 抗疟计划》的实施, 开始搜寻抗疟新药。
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分子量 规格 用途
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437.88
10mg 25mg 50mg 100mg
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结构式
10mg
Betrixaban
25mg
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280773-17-3 277.71
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蒿甲醚汇总
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蒿甲醚列表集
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蒿甲醚
Artemether
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毛细管气相色谱法测定蒿甲醚中有机溶剂残留量
２ ８ ０
西华师范大学学报（ 自然科学版）
２０ ０ ７年
法注射到气相色谱仪中， 记录色谱图， 计算篙甲醚中甲醇的含量〔］ １ ２
试验结果
４． １
明
专属性试验 取对照品溶液 １Ｌ ｗ 注射人色谱仪， 按上述色谱条件进行测定 记录色谱图， 试验结果表
Ｍ Ｏ在 ｍｎ ， 残留溶剂甲醇在２１ 左右出峰， ． ｎ ｍ ｉ 可达到基线分离， 理论塔板数大于 １ ００溶剂 Ｄ Ｓ ６ ｉ后出 ０ ０ 峰 ， 不干扰甲醇的测定 ， 专属性强．
ｌ ． Ｊ
４
ＸＡ Ｓ Ｃ Ｔ Ｏ Ｉ ｖｒ ａｄ ｖ ｏ ｉ ｏ ｅｅ ｏａｅ ｅ ｅ ｏ ｓ ｉ ｓ ａ ｓ ｉ Ｊ． ｎｍｃ ｂ ｎ ＩＯ ， Ａ Ｔ ＢＡ ｎ ｏ ｉ ｉ ｓｄ ｓ ｆｃ ｆ ｍ ｔ ｒ ｃ ｓ ｏ ｍ ｎｏ ［］ Ａ ｔ ｉｏ Ａｅｔ Ｈ ． ｉ ｎ ｎ ｔ ｅ ｆ ｔ ｒ ｈ ｎ ｔ ｍ ａ ｎ ｔ ｖ ｕ ｆ ｔ ｈｏ ｉ ｒ ｇ ｓ
灭 作用， 迅速 制临 能 控 床发作 症状， 世界 组 推 使用的 药［， 且还对血吸 成虫〔‘ 肿 及 是 卫生 织 荐 抗疟 ’而 〕 虫 ’］ 一和 瘤 胞〔等 一 药 由 该药在 成 细 ’ 具有 定的 效． 于 ］ 合 过程用到《 药物注 人用 册技术要求国 际协调 会议》Ｉ ） 制 （ 限 Ｃ Ｈ 使用的 二类溶剂甲 吕故应对产品中甲 醇［， 〕 醇残留 量进行有效的 控制． 但是目 未见到对篙甲醚中 前尚 有机溶 剂残留 量测定方法的 报道， 此我们参考相关文献仁川， 因 ， 采用毛细管气相色谱法对篙甲 一 醚中 残留 有机溶剂
．４
一勺
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甲醇
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色甘酸钠杂质经验总结分享
2 Na
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C23H9O11D5. 25mg
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Cromoglycate