头孢类抗生素的分类及特点教学文案
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头孢类抗生素的分类
及特点
头孢类抗生素的分类及特点
头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。
头孢菌素抗菌作用比较(表1)
项目常用品种抗菌谱及作用特点备注
第一代头孢氨苄、头孢拉
啶、头孢羟氨苄、头
孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌
所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性
杆菌所致的感染较弱。
可口服,
注射
第二代甲氧头孢噻吩、头孢
美唑、头孢孟多、头
孢尼西钠等。抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作
用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所
致的感染的抗菌作用比第一代强。
较少用
应
第三代头孢噻呋钠(动物专
用),头孢噻肟钠、头
孢哌酮钠、头孢曲松
钠等。抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌
都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗
菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多
数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。
临床广
泛用应
第四代头孢匹罗,头孢奎诺
(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作
用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同
时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良
性能。
价格昂
贵
1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢
唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。
3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟
等。
4 第四代头孢;第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome),头孢喹诺等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。