紫杉醇的提取和性能
紫杉醇的药理学知识
紫杉醇的药理学知识
紫杉醇的药理学知识包括以下几个方面：
1. 抗癌机制：紫杉醇是一种有丝分裂抑制剂，主要通过影响微管结构和功能来发挥抗肿瘤作用。
在有丝分裂过程中，微管需要解聚以形成纺锤体微管。
紫杉醇能与细胞内微管网直接结合，作用位点为α-亚基N端第31个氨基酸和中段的217～231氨基酸残基结合，增加组成微管的13根原丝的相互作用，稳定微管蛋白构象。
紫杉醇可以诱导和促进微管蛋白的聚合、装配，抑制其解聚，从而抑制微管解聚，使细胞复制中止在M期，进而引起细胞凋亡。
其作用靶点为微管蛋白，最终抑制了细胞的分裂和增殖，使癌细胞停止在 G2 期和 M 期，直至死亡，进而起到抗癌作用。
2. 紫杉醇的作用：紫杉醇不仅可以抑制微管解聚，还可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）和微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。
此外，紫杉醇还作用在肿瘤血管的形成和血管结构上，它抑制内皮细胞的活力和增殖，最终阻碍新生血管在体内的形成。
3. 紫杉醇的药理作用：紫杉醇的主要药理作用包括抑制微管动力学、促进微管聚合以及诱导细胞凋亡等。
这些作用共同导致了肿瘤细胞的有丝分裂受阻和增殖抑制，从而发挥抗肿瘤效果。
总结来说，紫杉醇的药理学知识主要涉及到其抗癌机制、作用以及药理作用等方面。
这些知识有助于理解紫杉醇如何发挥作用，以及其在治疗癌症中的重要地位。
不同药载比的紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及释药性能研究
不同药载比的紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及释药性能研究蔡畅;赵燕娜;刘敏【摘要】紫杉醇作为治疗癌症的有效药物具有很强的抗癌效果和广谱治疗范围.紫杉醇白蛋白纳米粒可提高其溶解度和生物利用率.本文采用注入法制备不同药载比(紫杉醇/牛血清白蛋白)的紫杉醇白蛋白纳米粒,考察了其粒径及释药性能.以药载比为9∶1制备的纳米粒的粒径最小,颗粒最均匀并且其释放速率最慢,有较好的缓释效果.考察药载比为9∶1制备的纳米粒的稳定性及载药量.放置一周后其粒径没有太大变化判断其稳定,计算载药量为11.45%.【期刊名称】《聊城大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2017(030)002【总页数】6页(P50-55)【关键词】紫杉醇;牛血清白蛋白;纳米粒;药载比;药物释放;稳定性【作者】蔡畅;赵燕娜;刘敏【作者单位】聊城大学生物制药研究院,山东聊城252059;聊城大学生物制药研究院,山东聊城252059;聊城大学生物制药研究院,山东聊城252059【正文语种】中文【中图分类】R943紫杉醇(paclitaxel，PTX，图1A)作为阿霉素之后最热点新型的抗癌药之一，在肿瘤相关治疗领域中具有重要的意义.紫杉醇是由太平洋紫杉等红豆杉属植物中提取的一种抗癌作用优良的二萜类化合物.紫杉醇的抗癌机制是通过促进极为稳定的微管聚集的同时阻断微管正常生理性的解聚(在细胞分裂周期中的G2和M两个期)，从而导致细胞死亡，达到阻碍肿瘤生长的目的.目前广泛应用于非小细胞性肿瘤、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等.然而，紫杉醇在水中的溶解度极低(0.77 μmol/L左右)，因此不能直接作为临床药物应用于癌症的治疗[1-5].在当前国产和进口的紫杉醇注射剂中都是以乙醇和聚氧乙烯蓖麻油作为助溶的载体，聚氧乙烯蓖麻油会导致出现极为严重的超敏反应现象[3].因此，能够研制出副作用相对小的紫杉醇制剂已迫在眉睫.高分子纳米粒子作为药物载体可以弥补传统药物制剂中的缺陷与不足.目前在国内临床研究方面，我国所研发的紫杉醇脂质体已开始在临床上应用，并且显示出了良好的应用前景.紫杉醇-白蛋白纳米混悬剂是用人血白蛋白来包裹紫杉醇所形成的纳米粒，可以将紫杉醇稳定的分散于水溶液之中，减少了所带来的副作用.由于纳米粒的粒径极小所以具有被动的靶向性，在肿瘤细胞上存在着特殊的载体能够主动摄取白蛋白，显示了白蛋白纳米粒技术所具有的优越性[6].但是作为载体的人血白蛋白资源稀缺、价格较高，并且专利费昂贵，从而造成医疗成本很高[7].牛血清白蛋白(bovine serum albumin, BSA，图1B)也具有包裹紫杉醇的能力[7]，紫杉醇-白蛋白纳米混悬剂是由牛血清白蛋白包裹了紫杉醇形成的纳米粒，使紫杉醇能够稳定的分散于水溶液中，从而避免了表面活性剂所带来的副作用，并提高抗肿瘤活性.然而目前国内还没有白蛋白纳米粒药物上市，主要的原因是对紫杉醇和白蛋白之间的相互作用、制备工艺及影响因素的科学研究还不成熟，前期纳米药物的开发经验不丰富.在诸多影响因素中，紫杉醇/白蛋白摩尔比会对纳米颗粒的粒径、释放性能和稳定性等有重要影响.因此，本文通过注入法制备不同摩尔比的紫杉醇白蛋白纳米粒，测定不同摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的粒径，并通过绘制紫杉醇紫外标准曲线确定不同摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的体外释放，从所测粒径结果和释放结果分析合适摩尔比.最后考察了9∶1摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的稳定性.所得结果将为开发紫杉醇白蛋白纳米粒产品提供重要理论依据.1.1 实验仪器电子天平(METTLER TOLEDO AL204梅特勒-托利多仪器有限公司，上海，中国，测量精度为±0.01 mg)；Benchtop pro 31冷冻干燥机(VirTis公司，美国)；Zetasizernano ZS 型粒度仪/电位仪(Malvern Instruments公司，英国)；SHA-B 水浴恒温振荡器(金坛国旺实验仪器厂，常州，中国)；78HW(1型恒温磁力搅拌(泰斯特仪器有限公司有限公司，天津，中国)；D-3L型高压均质机(Ph-Tech公司，美国)1.2 实验试剂磷酸二氢钠(ACS级试剂，北京百灵威科技有限公司)；磷酸氢钠(分析纯AR，纯度(≥99%，ACROS Organics)；十二烷基硫酸钠(分析纯AR，天津科密欧化学试剂有限公司)；丙酮(纯度(≥99.7%，分析纯AR，天津科密欧化学试剂有限公司)；甲醇(纯度(≥99.7%，分析纯AR，天津科密欧化学试剂有限公司)；紫杉醇(购于阿拉丁有限公司)：牛血清白蛋白(分子量=68 000，购于中国北京百灵威有限公司)；实验室溶剂配置用水均为三次去离子水.1.3实验步骤1.3.1 紫杉醇紫外标准曲线的绘制.用分析天平准确称取紫杉醇适量，加甲醇溶解，配制成75 μg/mL紫杉醇储备液.分别准确吸取一定量的紫杉醇储备液于10 mL容量瓶中，加甲醇稀释到刻度.配制成浓度为0.5 μg/mL、1 μg/mL、2 μg/mL、 5 μg/mL、8 μg/mL、10 μg/mL、15 μg/mL、20 μg/mL、25 μg/mL的紫杉醇溶液.对25 μg/mL的紫杉醇溶液，用紫外扫一个全波长.将配好的溶液按低浓度到高浓度依次在最大吸收波长处测量紫外吸收，记录227 nm下的吸收度(227 nm为最大吸收波长)，将其浓度和吸光度进行回归，得到标准曲线.1.3.2 不同摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及粒径测定.采用注入法制备紫杉醇白蛋白纳米粒[8,9].5 mg紫杉醇溶于1 mL丙酮，取一定量白蛋白溶于10 mL水，药载比(药物/白蛋白摩尔比)设为7∶1，9∶1及11∶1，搅拌条件下将紫杉醇丙酮溶液逐滴加入白蛋白水溶液中，继续搅拌5 min后，旋蒸除去丙酮，加水定容至10 mL后，高压均质即得紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)溶液.马尔文粒度仪测定其粒径，采用 4 mW He-Ne激光器，波长633 nm，散射角为173°.1.3.3 不同摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的体外释放.用移液枪分别吸取上述纳米粒溶液2 mL置于透析袋(MW=8 000-14 000)中，释放外液选择pH=7.4的PBS(含0.5% SDS)，每隔一定时间取样3 mL，并补同等体积空白释放外液，吸取出来样品在227 nm处测得紫外的吸光度，将吸光度代入紫杉醇标准曲线中得到药物浓度.然后计算释放的百分比，并且绘制出释放曲线.1.3.4 9:1摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的稳定性考察及载药量的测定.取9:1摩尔比的紫杉醇白蛋白纳米粒在4℃的冰箱中避光放置一周后，用马尔文粒度仪测量粒径确定稳定性.将2 mL纳米粒溶液冻干后，重溶于1 mL有机溶剂中(甲醇)，涡旋1 min，使蛋白变性沉淀，10 000 rpm离心10 min弃去蛋白沉淀，上清液用甲醇适当稀释后，在波长为227 nm下进行紫外吸光度的测量，得到药物浓度，按以下公式计算载药量其中W1为冻干纳米粒中的药物质量，W2为冻干纳米粒的总质量.2.1 紫杉醇紫外标准曲线的测量结果由紫杉醇的紫外全波长扫描图可知，其最大吸光度对应的波长为227 nm.以紫杉醇浓度为横坐标，波长227 nm处的吸光度为纵坐标，得到线性回归方程：Y=0.036 9X+0.00 08R2=0.999 8，在0.5-25 μg/mL的浓度范围内拟合性良好，得到紫杉醇的标准曲线如图2所示.2.2 紫杉醇白蛋白纳米粒制备工艺的确立纳米颗粒的大小直接影响药物的释放、生物利用度、载药量与靶向性等，是衡量纳米制剂质量的重要指标.影响粒径和分布的因素包括处方配比、制备工艺和分散设备等.许多研究表明高压均质机制备的纳米颗粒粒径较小，且粒度分布均匀和稳定性好[10,11].为考察高压均质次数对紫杉醇白蛋白纳米粒粒径的影响，制备摩尔比9∶1的紫杉醇白蛋白纳米粒并进行高压均质.由于高压均质时间过长会导致样品温度升高，所以每次高压均质的时间控制为1.5 min.接下来通过每高压均质一次测一次粒径的方法确定高压均质的次数.其粒径分布的变化情况如图3-图6所示由图3-图6可以看出，高压均质三次时的粒径范围在10-200 nm且分布均匀，故确定高压均质的次数为3次.2.3 紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的粒径及其分布目前测量纳米颗粒尺寸的仪器主要有透射电镜、X射线衍射仪、激光粒度仪等，其中激光粒度仪不仅可以测得粒径大小，还可以给出粒径分布[12,13].不同药载比的紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)粒径、PDI值见表1，粒径分布见图7-图9. 从所测粒径结果可以看出，不同药载比的紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的粒径有所差异(7∶1与9∶1组间P值=0.001；11∶1与9∶1组间P值=0.000，均小于0.01，差异显著)，不难发现药载比为9∶1制备的紫杉醇白蛋白纳米粒的粒径是最小的，且从粒径分布图上看，药载比从7∶1增加至11∶1的过程中，小部分纳米粒开始聚集，逐渐形成大颗粒(图中箭头所示).2.4 紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的释放曲线紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的释放曲线如图10所示.从释放结果可以看出，不同药载比的紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的释放稍有差异(7∶1与9∶1在24 h释放度组间P值=0.004；11∶1与9∶1组间P值=0.406，前者小于0.05，差异显著)(7∶1与9∶1在72 h释放度组间P值=0.003；11∶1与9∶1组间P值=0.021，均小于0.05，差异显著)，以9∶1制备的纳米粒释放速率最慢，有较好的缓释效果.2.5 9∶1摩尔比紫杉醇白蛋白纳米粒的稳定性及载药量将样品在4℃冰箱中放置在一周验证其稳定性.放置一周的粒径图如图11所示.由上图可知放置一周的NPs粒径几乎没有改变，并且分布均匀.所以制备的NPs在放置一周后粒径不发生改变，稳定性较好.制备的纳米颗粒中紫杉醇的载药量为紫杉醇质量与纳米颗粒质量之比，经计算，载药量为11.45%.本文通过紫外可见光谱确定紫杉醇的最大吸收波长为227 nm，从所测粒径结果可以看出，不同药载比的紫杉醇/白蛋白纳米粒(PTX/BSA NPs)的粒径有所差异，按照9∶1摩尔比制备的纳米粒的粒径最小，药载比从7∶1增加至11∶1的过程中，小部分纳米粒开始聚集，逐渐形成大颗粒.从释放结果可以看出，不同药载比紫杉醇/白蛋白纳米(PTX/BSA NPs)的释放稍有差异，9∶1制备的纳米粒释放速率最慢.紫杉醇/白蛋白摩尔比9∶1制备的PTX/BSA NPs在粒径及释放行为上均显示出了稍许优势.以9∶1制备的纳米粒载药量为11.45%，且放置一周后粒径不发生改变，证明稳定性较好.【相关文献】[1] 季秀峰, 石莉, 邓意辉. 白蛋白纳米粒药物传递系统的研究进展[J]. 沈阳药科大学学报, 2010,27(12):968-978.[2] Marupudi N I, Han J E, Li K W, et al. 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一种还原响应性紫杉醇胶束的制备与性能
一种还原响应性紫杉醇胶束的制备与性能王磊;龚飞荣;刘峰;张伟安【摘要】首先,以甲氧基聚乙二醇(mPEG)为大分子引发剂,以辛酸亚锡为催化剂使D,L-丙交酯开环聚合,得到共聚物甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(m PEG-PL A);然后,在该共聚物的末尾端进行羟基树枝化并接枝硫辛酸(LA),制备了可交联聚合物mPEG-PLA-(LA)4.采用核磁共振氢谱(1 H-NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物的结构和分子量进行了表征.进一步采用薄膜水化法制备了包载紫杉醇的交联共聚物胶束,并利用动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)对胶束结构进行了表征,采用动物实验评价了载药胶束的抑瘤效果.结果表明:胶束的平均粒径为34.0 nm,结构规整.相比于未交联胶束,交联胶束具有更好的稳定性与还原响应性,抑瘤效果提高显著.【期刊名称】《功能高分子学报》【年(卷),期】2019(032)001【总页数】9页(P71-79)【关键词】胶束;二硫键;还原响应;抑瘤【作者】王磊;龚飞荣;刘峰;张伟安【作者单位】华东理工大学材料科学与工程学院,上海200237;华东理工大学材料科学与工程学院,上海200237;华东理工大学材料科学与工程学院,上海200237;华东理工大学材料科学与工程学院,上海200237【正文语种】中文【中图分类】TQ317癌症已经成为我国和世界许多国家和地区主要的公共健康问题之一[1]。
癌症的形成机理非常复杂，因而其治疗异常困难[2]。
近年来，随着纳米技术和生物材料的发展，聚合物胶束由于能够提高抗癌药物的利用率，并通过增强药物通透性和滞留效应(EPR)促进抗癌药物在肿瘤组织部位的累积，降低药物的毒副作用而受到人们的广泛关注[3-5]。
聚合物胶束一般由两亲性嵌段聚合物在水溶液中自组装形成[6]，亲水性链段组成胶束的外壳，避免了巨噬细胞系统对胶束的吞噬以及网状内皮系统(RES)的非特异性识别，延长了药物在体内的循环时间；疏水性链段组成胶束的内核，为疏水性药物提供了容纳场所，提高了难溶性药物的溶解性[2]。
紫杉醇
抗癌药物——紫杉醇一、前沿1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等癌症。
紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基。
其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。
先后共有30多个研究组参与研究，实属罕见。
经20多年的努力，于1994年才由美国的R．A．Holton与K．C．Nicolaou两个研究组同时完成紫杉醇的全合成。
随后，S．T．Danishefsky(1996年)、P．A．Wender(1997年)、T．Mukaiyama(1998年)和I．Kuwajima(1998年)4个研究组也完成这一工作。
6条合成路线虽然各异，但都具有优异的合成战略，把天然有机合成化学提高到一个新水平。
紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗.紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,包括寻找新的生物资源、化学全合成、半合成、衍生物制备、生物转化、生物合成、生物工程、构-效关系研究、作用机制研究、药理学和药效学等研究.2011年是发现紫杉醇结构40周年,对紫杉醇发现的曲折历史过程进行回顾和总结,以纪念这一伟大发现并纪念为紫杉醇的研究与第二代紫杉醇的开发作出贡献的科学家。
紫杉醇提取工艺原理及操作技术
--紫杉醇提取工艺原理及操作技术紫杉醇为白色结晶性粉末，无臭，无味，在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
紫杉醇常规的提取工艺各个生产环节需控制在低温下操作，保证产品活性。
各个工时段应尽快完成，可选水浴加热提取罐(含溶剂回收装置)，旋转真空浓缩机组(低温浓缩，1-2秒完成)，层析柱(精制分离)，板式真空干燥箱(低温干燥、速度快)。
紫杉醇提取操作过程(1)浸提：将原料投入提取罐内，干红豆杉每罐填装约1.2吨的原料，加入约4吨的甲醇浸提，温度为45±5℃，每遍循环浸提大于4小时，浸提完成后，将浸提液排入浸提液储罐中，进行蒸汽吹渣，温度控制在85±5℃,压力小于等0.2Mpa，回收残余的甲醇溶液，吹渣结束后，将废渣移到废料堆场集中处理。
(2)浓缩：浓缩温度控制在45±5℃，真空度控制在-0.07±00.1Mpa，浸提液浓缩至比重达到0.95~1.05时，将浓缩液放出到专用的储罐中。
(3)萃取：将计量后的浸提浓缩液注入萃取罐，加入醋酸乙酯(按物料：醋酸乙酯=1：1)，萃取三次，将醋酸乙酯层重液排入指定贮罐，将贮罐内的醋酸乙酯液抽入浓缩锅进行初浓缩预处理，温度控制在45±5℃，待浓缩液比重达到1.40±0.05时，将浓缩后的醋酸乙酯液排入指定贮罐中。
(4)干燥：将浓缩后的醋酸乙酯萃取液抽入蒸发罐内，罐内温度不超过45±5℃，真空度为-0.06±00.1Mpa，浸膏置真空干燥箱内干燥，干燥完成后，取出产品，凉干，敲碎，经检验合格后即成为紫杉醇浸膏，用铁桶封装，入库阴凉保存。
甲醇制3mg/ml的溶液，比旋度为-48℃~56℃。
甲醇制15μg/ml的溶液，在227nm处有最大紫外吸收，10mg紫杉醇加甲醇溶液10ml溶解后应澄清无色。
紫杉醇注射剂是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
紫杉醇提取技术
紫杉醇提取技术
紫杉醇提取技术是一种从红豆杉树（Taxus brevifolia）中提取的一种抗肿瘤药物。
以下是简要的提取步骤：
1. 切片：将红豆杉树干切成薄片。
2. 干燥：将切好的树干片放入干燥设备中，保持适当的温度和湿度，以减少水分。
3. 粉碎：将干燥后的树干片研磨成粉末。
4. 提取：将粉末与有机溶剂（如甲醇或乙醇）混合，进行超声波辅助提取。
提取次数和时间根据实验条件而异。
5. 过滤：将提取液与固体废物分离，使用滤纸或其他过滤设备。
6. 浓缩：将过滤后的提取液进行旋转蒸发或减压浓缩，去除大部分有机溶剂。
7. 回收：利用柱层析或其他分离技术，从浓缩液中分离出紫杉醇。
8. 纯化：通过结晶、重结晶等方法对紫杉醇进行纯化，得到高纯度的紫杉醇。
需要注意的是，实际操作过程中可能涉及到的设备和条件会根据不同实验室和研究者的方法而有所不同。
此外，提取紫杉醇的过程中要严格遵守实验安全规程，因为紫杉醇和其代谢产物具有毒性。
紫杉醇的提取
1、紫杉醇的提取——溶剂萃取法溶剂萃取法常用于紫杉醇的粗提阶段。
紫杉醇的粗提阶段又可分为初级萃取和次级萃取。
在这两级萃取过程中，溶剂的选择对于精提产物的质量和过程经济性具有重要影响。
初级萃取和次级萃取一般采用的溶剂系统不同。
各个时期的研究者对这两个过程的溶剂系统的研究结果已有详细的总结。
最近、日本学者对紫杉醇提取的溶剂种类进行了详细的研究，结果表明：在乙酸乙酯、乙醚、乙腈、丙酮、甲醇、已烷、异丙醇、乙酸乙酯-甲醇、乙酸乙酯-二氯甲烷、乙酸乙酯-丙酮、乙酸乙酯-乙醚等溶剂中，以乙酸乙酯-丙酮（1：1）混和溶剂提取的效果最好，所得浸膏仅为植物干重的7.70%，紫杉醇的含量高达浸膏的0.084%，而用甲醇提取所得浸膏为植物干重的20.98%，紫杉醇的含量为浸膏的0.027%，尚需要多次抽提才能得到紫杉醇含量较高的浸膏。
现在看来利用乙酸乙酯-丙酮（1：1）一次便可以使紫杉醇提取量高于以往常用溶剂所能得到的量，这就为后序的分离纯化工作带来很大的方便，由于乙酸乙酯-丙酮（1：1）的价格与甲醇的价格相当，且可回收再利用，因此，这一提取方法的经济性较为合理。
在初级萃取过程中引入超声技术，可大大缩短初级萃取过程的时间。
例如Xu采用甲醇-二氯甲烷（95.5）作初级溶剂，所需萃取时间约为35-60min。
在溶剂系统不变的情况下，将原料与溶剂的混和物进行超声振荡，萃取达到平衡的时间缩短到仅5min，与此对比，Hoke 等人采用纯甲醇作为初级溶剂，无超声振荡，所需时间长达16-48h。
超声技术的引入，除可大大缩短萃取平衡时间外，还可以使初级萃取在低温下进行，从而避免了紫杉醇在高温下转化为其它物质而造成收率降低。
2、紫杉醇的提取——色谱法早期的色谱纯化紫杉醇工艺是采用多根硅胶层析柱串联的一种操作，因为硅胶对紫杉醇的不可逆吸附造成的损失很大，使得紫杉醇的收率很低，仅为0.004%左右。
近年来，随着色谱技术的进步，不断有新的色谱技术被引入到紫杉醇的分离提取过程中来。
紫杉醇的提取工艺
紫杉醇的提取工艺
紫杉醇是从红豆杉中提取的一种天然抗癌药物，也是目前已知的抗癌效果最好的天然植物。
紫杉醇是由10个碳原子、12个氢原子、8个氮原子和4个氧原子组成的一个类分子。
紫杉醇是由紫杉树皮中提取出来的一种物质，在20世纪60年代就被美国FDA批准用于治疗晚期乳腺癌，在之后的几年里，紫杉醇被广泛地应用于癌症治疗领域。
在2000年之前，紫杉醇在治疗癌症方面取得了重大进展，但由于其毒性较强，使其应用受到了限制。
而近几年来，随着新药的不断问世、新技术的不断研发、新药品的不断开发，紫杉醇在抗癌药物中所占比重也逐渐提高。
紫杉醇与其他抗癌药物相比具有很大的优势。
一、紫杉醇的特点
1.药理作用
①抗肿瘤活性：紫杉醇对多种肿瘤细胞有明显抑制作用，具有增强微管蛋白聚合和细胞分裂周期阻滞的能力，其药理活性与环孢素A、甲氨蝶呤等药物类似。
②抗菌活性：紫杉醇对多种细菌有较强的抑制作用。
③抗过敏活性：对多种变态反应性疾病有治疗作用。
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紫杉醇
羟丙基甲基纤维素物理性状：本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。
水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。
HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。
溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。
颗粒度：100目通过率大于100%。
堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。
变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。
HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。
用途介绍：1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。
在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。
用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。
HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。
2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。
3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。
作为脱漆剂。
4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。
5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。
6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。
7.其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。
1羟丙甲纤维素(HPMC) 英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚；Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose；CAS号：[ 9004-65-3 ] 来源：HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在GMP条件和自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。
紫杉醇详细资料大全
紫杉醇详细资料大全紫杉醇别名红豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
基本介绍•中文名：紫杉醇•外文名：taxol•别名：泰素、紫素、特素•类别：处方药•主要适用症：卵巢癌、乳腺癌•生理功能：抗癌概述,理化性质,鉴别,合成 ... ,概述1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过X-射线分析确定了该活性成份的化学结构，一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，经临床验证，具有良好的抗肿瘤作用，特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、 ... 癌和乳腺癌等有特效。
紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物，被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。
近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长，对紫杉醇的需求量亦明显增大。
目前临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取，由于紫杉醇在植物体中的含量相当低（目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅有0.069%），大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇，治疗一个卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的红豆杉树，也因此造成了对红豆杉的大量砍伐，致使这种珍贵树种已濒临灭绝。
紫杉醇的提取和性能
紫杉醇的提取和性能姓名：高海艳学号：51151300057专业：种子植物分类学紫杉醇的提取和性能一、紫杉醇简介紫杉醇（T axol）是一种复杂的具有抗癌活性的二萜类生物碱[1]（结构如图一所示），是从短叶红豆杉（Taxus brevifolia）和东北红豆杉（Taxus cuspidata）的树皮中提取出来的。
具有抗肿瘤、抗白血病的显著作用，主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌[2]，被人们誉为“植物黄金”。
Vidensek[3]对东北红豆杉（Taxus cuspidata）幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析结果表明成树紫杉醇的含量高低依次为树皮>树叶>树根>树干>种子>心材，幼苗的紫杉醇含量高低依次则是树叶>树根>嫩枝条>心材。
另外，对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量陈未名等[4]作了大量的研究，结果表明愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。
二、紫杉醇提取工艺1、从原植物体中提取紫杉醇[5]：红豆杉枝叶、树皮、树枝的采集原料的干燥及粉碎有机溶剂提取:甲醇除去浸膏固—液萃取2、细胞培养高效提取紫杉醇[6]：1、紫杉醇药用功能：紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗[12]。
2、紫杉醇作用于癌症的机制：1979年，美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制：紫杉醇可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚，从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和防止诱导细胞凋亡，进而有效阻止癌细胞的增殖，起到抗癌作用（如下图所示）[7-11]。
参考文献[1] Wani MC,Taylor HL,Wall ME,et al.Plant antitumor agents VI:The isolation and structure of taxol,a novel antilekemic and antitumor agent from Taxus Brevifolia[J].Am Chem Soc,1971,93:2325.[2] 赵凯，周东坡. 抗癌药物紫杉醇的提取与分离纯化技术[J].生物技术通讯,2004,15(3):309-312.[3] Vidensek N.Taxol content in bark,wood,root,leaf,twig and seeding from several Taxus specials[J].J Nat Prod,1990,53(6):1609.[4] 陈未名.红豆杉属植物的化学成分和生理活性[J].药学学报.1990,25:277.[5] 李春斌,佟憬憬,范圣第.东北红豆杉紫杉醇提取纯化和HPLC检测[J].大连民族学院学报.2005,7(5):22-25.[6] 赵晶.东北红豆杉细胞培养高效提取紫杉醇技术体系研究.[7] Schiff P B, Fan J, Horwitz S B. Promotion of microtubule assembly in vitro by taxol[J]. Nature, 1979, 277: 665-667.[8] Parness J, Horwitz S B. Taxol binds to polymerized tubulin in vitro[J]. J Cell Biol, 1981, 91: 479-487.[9] Schiff P B, Horwitz S B. Taxol stabilizes microtubules in mouse fibroblast cells [J]. Proc Natl Acad Sci USA, 1980, 77: 1561-1565.[10] Horwitz S B. Personal recollections on the early development of taxol [J]. J Nat Prod, 2004, 67: 136-138.[11] Parness J, Horwitz S B. Taxol binds to polymerized tubulin in vitro[J]. J Cell Biol, 1981, 91: 479-487.[12] 史清文.天然药物化学史话：紫杉醇[J].中草药.2011,42(10):1878-1884.。
紫杉醇的分离与纯化
摘要目的：探索红豆杉中紫杉醇的提取纯化工艺。
方法：将新鲜的红豆杉树皮干燥后用甲醇浸泡，陶瓷膜进行固液分离，纳滤膜浓缩，再用大孔树脂HZ818层析，洗脱液浓缩结晶，再活性炭脱色后甲醇重结晶，再硅胶正向层析，洗脱液浓缩后正已烷结晶，再真空干燥得成品。
结论：按本方法从红豆杉中提取的紫杉醇纯度为97.5%，收率为十万分之八。
关键词红豆杉，紫杉醇，提取纯化，树脂，硅胶目录一、紫杉醇目前的一些分离纯化方法。
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（一）液相萃取。
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（二）固相萃取法。
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（三）树脂层析法。
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（四）活性炭脱色。
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（五）硅胶正向层析。
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（六）结晶纯化。
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紫杉醇
紫杉醇，又名泰素，TAXOL，紫素，特素。
产品来源为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
为白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂适应症：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。
头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
药理毒理：本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
用法用量：为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。
联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
7、本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。
紫杉醇的生产
化和诱导因子选择等提高紫杉醇产量的综合措施方面也取得 突破性进展， 李干雄、 黄巧明等研究人员发现培养基的组分和
择时添加诱导因子对于细胞生长速率和紫杉醇产量有显著影 响。通过对该细胞株悬浮培养的研究发现， 同时添加 １０ｇ／Ｌ Ｄ－ 果糖和 ２ｍｇ／Ｌ 硫酸镧时，紫杉醇得率显著提高，比对照提高 １２７％。紫杉醇产业工程技术研究开发中心的李干雄、 张京维、 骆雪兰等在研究中国红豆杉 Ｔａｘｕｓ ｃｈｉｎｅｎｉｓ 细胞悬浮培养时， 发现向培养基中添加促进剂的时间和浓度对于中国红豆杉 Ｔａｘｕｓ ｃｈｉｎｅｎｉｓ 的生长和紫杉醇的产生有显著的促进效果， 通 过优化设计试验确立了促进剂的添加方法， 使得紫杉醇产量大 幅度提高， 较初始工艺提高近 ２０００ 倍［８－ １１］。华中科技大学的梅 糖、 溶氧、 真菌制成的诱导物， 以及诱导子与金属离子等几种胁
紫杉醇 紫杉烷骨架
紫杉醇及其紫杉烷骨架化学结构示意图：
生成紫杉烷骨架。 紫杉醇合成的另一方法是以天然来源的 ｂａｃｃａｔｉｎ Ⅲ 或者 １０－ 去乙酰 ｂａｃｃａｔｉｎⅢ为原料，通过 １３ 位酯化得到紫杉醇或 其它半合成衍生物［３－ ５］。 不论是合成法或者半合成的化学方法获得紫杉醇， 大都存 在原料昂贵且需要经过及其复杂、严格和繁琐的化学步骤， 对 于大规模工业化生产的成本投入存在巨大的挑战， 而且以此种 方法获得的紫杉醇价格势必难以为市场接受。 ２．２ 植物提取法 ２．２．１ 紫杉醇在植物体内的分布状况 紫杉醇属于紫杉烷骨架及其类似化合物， 目前已对红豆杉 科的各属种及若干变种的化学成分进行了研究， 发现了大量具 有紫杉烷骨架及类似骨架的化合物， 但迄今为止， 还没有发现 抗癌活性强于紫杉醇的天然来源的紫杉烷类化合物。 在紫杉醇 引起人们的关注后， 研究人员对红豆杉科植物做了细致研究和 分析。 紫杉醇在植物体内含量较低， 目前研究报道紫杉醇含量最 高的植物原料为短叶红豆杉的树皮组织中， 含量也仅为 ０．０６％ ～０．０７％，紫杉各树种和树的不同部位平均含量约为 ０．０１５％。 另外， 紫杉醇在植物体内含量受多种因素的影响， 不同种类或 不同部位的紫杉醇含量相差几十上百倍。其影响因素主要有： （１ ） 不同种的红豆杉科植物中紫杉醇的含量差别大。如短叶红
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程白蛋白结合型紫杉醇纳米粒是一种将紫杉醇封装在白蛋白纳米粒中的药物载体。
它具有良好的生物相容性和药物释放性能，被广泛应用于肿瘤治疗领域。
下面将介绍白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程。
一、制备方法1. 材料准备：制备白蛋白结合型紫杉醇纳米粒所需的材料包括紫杉醇、白蛋白、有机溶剂（如二甲基亚砜）、交联剂（如戊二醛）等。
2. 紫杉醇封装：将紫杉醇溶解在有机溶剂中，得到紫杉醇溶液。
然后将白蛋白溶解在适量的溶剂中，得到白蛋白溶液。
将紫杉醇溶液缓慢滴加到白蛋白溶液中，并在滴加过程中保持搅拌，使紫杉醇能够与白蛋白充分结合。
最后，用适量的交联剂交联白蛋白，形成白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
3. 纳米粒制备：将得到的白蛋白结合型紫杉醇溶液通过超声处理或机械搅拌等方法进行纳米乳化处理，使其形成均匀的纳米粒悬浮液。
然后，通过高速离心等方法将纳米粒悬浮液中的大颗粒去除，得到均匀的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
二、制备流程1. 准备紫杉醇溶液：将紫杉醇溶解在有机溶剂中，得到紫杉醇溶液。
2. 准备白蛋白溶液：将白蛋白溶解在适量的溶剂中，得到白蛋白溶液。
3. 封装紫杉醇：将紫杉醇溶液缓慢滴加到白蛋白溶液中，并保持搅拌，使紫杉醇能够与白蛋白充分结合。
4. 交联白蛋白：加入适量的交联剂，交联白蛋白，形成白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
5. 纳米乳化处理：将得到的白蛋白结合型紫杉醇溶液进行超声处理或机械搅拌等纳米乳化处理方法，使其形成均匀的纳米粒悬浮液。
6. 去除大颗粒：通过高速离心等方法将纳米粒悬浮液中的大颗粒去除，得到均匀的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
通过以上制备方法和流程，可以获得具有良好生物相容性和药物释放性能的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
这种纳米粒可以有效地将紫杉醇输送到肿瘤部位，提高药物的疗效，同时减少对正常组织的损伤。
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法和流程为肿瘤治疗提供了一种新的方向和方法。
紫杉醇
红豆杉（Y ew)红豆杉又名紫杉，是红豆杉科红豆杉属常绿针叶植物,是第四纪冰川遗留下来的世界珍稀濒危物种, 素有“植物黄金”之称。
紫杉醇(Taxol)是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的具有较高抗癌活性的二萜类化合物,其结构独特、性能安全，可治疗多种癌症，是继阿霉素和顺铂之后,目前国际市场最热门的新型抗癌药物.美国癌症研究所（NCI）认为紫杉醇是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一【药品名称】通用名：紫杉醇注射液英文名：Paclitaxel Injection汉语拼音：Zishanchun Zhusheye本品化学名称为：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯其结构式为：分子式：C47H51NO14分子量：853.92【性状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体，无臭，无味。
【药理毒理】本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
【药代动力学】静脉给予紫杉醇，药一时曲线呈二室模型。
本品蛋白结合率89%～98%。
紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。
经肾清除只占总清除的1%～8%，紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
【适应症】卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。
对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。
【用法用量】为了预防发生过敏反应，在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子(G-CSF)支持下，剂量可达250mg/m2。
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法与流程白蛋白结合型紫杉醇纳米粒是一种新型的药物载体，具有优异的药物输送性能。
在制备过程中，首先需要获取纳米粒的主要原料——白蛋白和紫杉醇，并通过一系列的步骤进行反应和处理，最终得到稳定的纳米粒产品。
制备白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的方法主要包括以下几个步骤：步骤一：准备原料需要准备白蛋白和紫杉醇作为制备纳米粒的原料。
白蛋白是一种常见的蛋白质，可以从动物血浆中提取得到，紫杉醇则是一种常用的抗癌药物。
步骤二：制备白蛋白溶液将提取得到的白蛋白溶解在适量的缓冲液中，通过搅拌和超声处理使其充分溶解，并去除其中的杂质和气泡。
步骤三：制备紫杉醇溶液将紫杉醇溶解在有机溶剂中，如二甲基亚砜或乙醇，形成紫杉醇溶液。
需要注意的是，紫杉醇是一种毒性较大的药物，操作时应采取相应的防护措施。
步骤四：制备白蛋白结合型紫杉醇纳米粒将白蛋白溶液缓慢地加入紫杉醇溶液中，同时进行搅拌和超声处理，使两种溶液充分混合。
在此过程中，白蛋白会与紫杉醇发生结合，形成白蛋白结合型紫杉醇纳米粒。
步骤五：调整pH值和温度根据需要，可以通过调整溶液的pH值和温度来控制纳米粒的大小和稳定性。
一般来说，较高的pH值和温度会促使纳米粒的形成和稳定。
步骤六：纳米粒的稳定处理得到初步的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒后，需要进行稳定处理。
可以通过添加适量的稳定剂或进行超声处理等方法来提高纳米粒的稳定性，防止其在储存或输送过程中发生团聚或分解。
步骤七：纳米粒的表征和质量控制对制备得到的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒进行表征和质量控制。
常用的表征方法包括粒径分析、Zeta电位测量、扫描电子显微镜观察等，通过这些方法可以确定纳米粒的粒径分布、表面电荷和形貌等性质。
白蛋白结合型紫杉醇纳米粒的制备方法包括准备原料、制备白蛋白溶液、制备紫杉醇溶液、制备白蛋白结合型紫杉醇纳米粒、调整pH值和温度、纳米粒的稳定处理以及纳米粒的表征和质量控制等步骤。
这种方法制备的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒具有较好的稳定性和药物输送性能，有着广泛的应用前景。
紫杉醇半合成
紫杉醇半合成
紫杉醇半合成是一种化学过程，通过该过程，可以从天然来源的植物中提取紫杉醇，然后将其转化为具有更高活性的形式。
这个过程需要使用一系列的化学反应和分离技术，以确保最终产品的纯度和质量。
紫杉醇是一种具有抗癌活性的天然产物，它被广泛用于治疗乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多种癌症。
然而，天然来源的紫杉醇含量较低，因此需要进行半合成以提高其产量和纯度。
半合成紫杉醇的过程通常包括以下步骤：
1. 从植物中提取紫杉醇：这通常需要使用溶剂或其他提取方法来从植物中分离出紫杉醇。
2. 转化反应：将提取的紫杉醇进行一系列的化学反应，以将其转化为具有更高活性的形式。
3. 分离和纯化：通过一系列的分离和纯化技术，如结晶、过滤、蒸馏等，以获得高纯度的半合成紫杉醇。
半合成紫杉醇具有更高的抗癌活性和更低的副作用，因此被广泛应用于临床治疗。
然而，这个过程需要高度专业化的技术和设备，以确保最终产品的质量和安全性。
白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体的区别
白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体是目前在肿瘤治疗领域备受关注的两种药物载体，它们之间有着诸多区别。
本文将就其结构、药效及应用等方面进行详细比较。
一、结构比较1.白蛋白紫杉醇白蛋白紫杉醇是一种将紫杉醇包裹在人血清白蛋白分子中的新型纳米药物。
白蛋白是人体中含量最丰富的蛋白质，在人体内具有良好的生物相容性和生物降解性。
白蛋白紫杉醇的结构稳定、分布均匀，具有较好的药物输送性能。
2.紫杉醇胶束体紫杉醇胶束体是一种将紫杉醇封装在胶束结构中的抗肿瘤药物。
胶束是由生物相容性高的药物载体构成，可以提高药物的稳定性、溶解度、抗原性和对肿瘤细胞的选择性，降低对正常细胞的毒性。
二、药效比较1.白蛋白紫杉醇白蛋白紫杉醇具有较好的生物利用度和抗肿瘤活性，可通过靶向作用将药物精确输送到肿瘤组织，减少对正常组织的损害，并且能够顺利通过肿瘤微环境的生物膜。
2.紫杉醇胶束体紫杉醇胶束体具有较高的药效，其通过改善溶解度和稳定性，提高了紫杉醇的药物浓度，进而提高了其抗肿瘤活性，减少了对正常组织的毒性。
三、应用比较1.白蛋白紫杉醇白蛋白紫杉醇常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤。
其可通过靶向输送药物到达肿瘤组织，减少对正常组织的损伤，同时还可提高药物的稳定性和溶解度，降低了药物在体内的代谢速率。
2.紫杉醇胶束体紫杉醇胶束体常用于治疗实体瘤和血液系统肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、胃癌等。
其通过提高药物的溶解度和稳定性，来增强药物的抗肿瘤活性，减少了对正常组织的毒性。
四、结语白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体在结构、药效及应用等方面存在着诸多不同。
在选择治疗方案时，需要根据患者病情、身体状况等因素进行全面考量，以达到最佳的治疗效果。
在未来的研究和临床应用中，我们也需要更加深入地探索两者的差异，为临床治疗提供更多的选择及更好的指导。
以上便是对白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体的区别的详细介绍，希望能为读者提供一些帮助。
感谢大家的阅读。
1. 白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体的区别 - 重点展开分析接上文，进一步细化白蛋白紫杉醇与紫杉醇胶束体的区别，需要从结构、药效和应用等方面进行更详细的比较与分析。
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紫杉醇的提取与性能
姓名:高海艳
学号:51151300057
专业:种子植物分类学
紫杉醇的提取与性能
一、紫杉醇简介
紫杉醇(T axol)就是一种复杂的具有抗癌活性的二萜类生物碱[1](结构如图一所示),就是从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)与东北红豆杉(Taxus cuspidata)的树皮中提取出来的。
具有抗肿瘤、抗白血病的显著作用,主要用于治疗卵巢癌与乳腺癌[2],被人们誉为“植物黄金”。
Vidensek[3]对东北红豆杉(Taxus cuspidata)幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析结果表明成树紫杉醇的含量高低依次为树皮>树叶>树根>树干>种子>心材,幼苗的紫杉醇含量高低依次则就是树叶>树根>嫩枝条>心材。
另外,对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量陈未名等[4]作了大量的研究,结果表明愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高其次为欧洲红豆杉,再次为红豆杉;而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。
二、紫杉醇提取工艺
1、从原植物体中提取紫杉醇[5]:
红豆杉枝叶、树皮、树枝的采集
原料的干燥及粉碎
有机溶剂提取:甲醇
除去浸膏
固—液萃取
液—液萃取
己烷沉淀
2、细胞培养高效提取紫杉醇[6]:
1 紫杉醇就是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌与部分头颈癌与肺癌的治疗[12]。
2、紫杉醇作用于癌症的机制:
1979年,美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz 博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制:紫杉醇可使微管蛋白与组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂与防止诱导细胞凋亡,进而有效阻止癌细胞的增殖,起到抗癌作用(如下图所示)[7-11]。
参考文献
[1] Wani MC,Taylor HL,Wall ME,et al、Plant antitumor agents VI:The isolation and structure of taxol,a novel antilekemic and antitumor agent from Taxus Brevifolia[J]、Am Chem Soc,1971,93:2325、
[2] 赵凯,周东坡、抗癌药物紫杉醇的提取与分离纯化技术[J]、生物技术通讯,2004,15(3):309-312、
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