《药用高分子材料》PPT课件
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医用高分子材料ppt课件
30
第八章 医用高分子材料
〔2〕对人体组织不会引起炎症或异物反应 有些高分子材料本身对人体有害,不能用作医
用材料.而有些高分子材料本身对人体组织并无不 良影响,但在合成、加工过程中不可避免地会残留 一些单体,或使用一些添加剂.当材料植入人体以 后,这些单体和添加剂会慢慢从内部迁移到表面, 从而对周围组织发生作用,引起炎症或组织畸变, 严重的可引起全身性反应.
26
第八章 医用高分子材料
另一类则是用来制造医疗器械、用品的材料, 如注射器、手术钳、血浆袋等.这类材料用来为医 疗事业服务,但本身并不具备治疗疾病、替代人体 器官的功能,因此不属功能高分子的范畴.
国内通常将高分子药物单独列为一类功能性高 分子,故不在医用高分子范围内讨论.
本章讨论直接用于治疗人体病变组织,替代人 体病变器官、修补人体缺陷的高分子材料.
11
第八章 医用高分子材料
从应用情况看,人工器官的功能开始从部分取 代向完全取代发展,从短时间应用向长时期应用发 展,从大型向小型化发展,从体外应用向体内植入 发展、人工器官的种类从与生命密切相关的部位向 人工感觉器官、人工肢体发展.
12
第八章 医用高分子材料
医用高分子材料研发过程中遇到的一个巨大难 题是材料的抗血栓问题.当材料用于人工器官植入 体内时,必然要与血液接触.由于人体的自然保护 性反应将产生排异现象,其中之一即为在材料与肌 体接触表面产生凝血,即血栓,结果将造成手术失 败,严重的还会引起生命危险.对高分子材料的抗 血栓性研制是医用高分子研究中的关键问题,至今 尚未完全突破.将是今后医用高分子材料研究中的 首要问题.
28
第八章 医用高分子材料
〔1〕化学隋性,不会因与体液接触而发生反应 人体环境对高分子材料主要有以下一些影响： 1>体液引起聚合物的降解、交联和相变化； 2>体内的自由基引起材料的氧化降解反应； 3>生物酶引起的聚合物分解反应； 4>在体液作用下材料中添加剂的溶出； 5>血液、体液中的类脂质、类固醇及脂肪等物
第八章 医用高分子材料
〔2〕对人体组织不会引起炎症或异物反应 有些高分子材料本身对人体有害,不能用作医
用材料.而有些高分子材料本身对人体组织并无不 良影响,但在合成、加工过程中不可避免地会残留 一些单体,或使用一些添加剂.当材料植入人体以 后,这些单体和添加剂会慢慢从内部迁移到表面, 从而对周围组织发生作用,引起炎症或组织畸变, 严重的可引起全身性反应.
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第八章 医用高分子材料
另一类则是用来制造医疗器械、用品的材料, 如注射器、手术钳、血浆袋等.这类材料用来为医 疗事业服务,但本身并不具备治疗疾病、替代人体 器官的功能,因此不属功能高分子的范畴.
国内通常将高分子药物单独列为一类功能性高 分子,故不在医用高分子范围内讨论.
本章讨论直接用于治疗人体病变组织,替代人 体病变器官、修补人体缺陷的高分子材料.
11
第八章 医用高分子材料
从应用情况看,人工器官的功能开始从部分取 代向完全取代发展,从短时间应用向长时期应用发 展,从大型向小型化发展,从体外应用向体内植入 发展、人工器官的种类从与生命密切相关的部位向 人工感觉器官、人工肢体发展.
12
第八章 医用高分子材料
医用高分子材料研发过程中遇到的一个巨大难 题是材料的抗血栓问题.当材料用于人工器官植入 体内时,必然要与血液接触.由于人体的自然保护 性反应将产生排异现象,其中之一即为在材料与肌 体接触表面产生凝血,即血栓,结果将造成手术失 败,严重的还会引起生命危险.对高分子材料的抗 血栓性研制是医用高分子研究中的关键问题,至今 尚未完全突破.将是今后医用高分子材料研究中的 首要问题.
28
第八章 医用高分子材料
〔1〕化学隋性,不会因与体液接触而发生反应 人体环境对高分子材料主要有以下一些影响： 1>体液引起聚合物的降解、交联和相变化； 2>体内的自由基引起材料的氧化降解反应； 3>生物酶引起的聚合物分解反应； 4>在体液作用下材料中添加剂的溶出； 5>血液、体液中的类脂质、类固醇及脂肪等物
药用高分子材料学PPT.
200家辅料生产厂或药厂会员
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
【精品课件】药用高分子材料
1.2 高分子的基本特点
分子量多大才算是高分子？ 其实，并无明确界限，一般
- - - - - < 1000 < - - - - - - - - - - - - < 10000 < - - - - -
低分子
过渡区（齐聚物）
高聚物
一般高分子的分子量在 104 ～106 范围
超高分子量的聚合物 的分子量高达106 以上
C H
1,2-加成结构 反式1,4-加成结构 顺式1,4-加成结构
1.4 高 分 子 链 结 构
而异戊二烯则可形成四种不同的单体单元：
异戊二烯:
CH 3 H2C CH C CH2
CH2 CH C CH3 CH 2
3,4-加成
CH 3 CH2 C
CH CH 2
1,2-加成
CH 2
C H
CH 3 C
CH 2
（3）纤维 氯纶 PVC 丙纶 PP 腈纶 PANC
聚氯乙烯 聚丙烯 聚丙烯腈
1.3 高 分 子 的 命 名
3. IUPAC系统命名法
(1) 确定重复结构单元；
(2)给重复结构单元命名：按小分子有机化合物的IUPAC 命名规则给重复结构单元命名；
(3)给重复结构单元的命名加括弧（括弧必不可少），并 冠以前缀“聚”。
药用高分子材料
主讲教师：王旭
教材：《药用高分子材料学》 郑俊民主编
第一章 概论
1.1 高分子材料的基本概念
什么是高分子?
又称高分子化合物、大分子化合物、高分 子、大分子、高聚物、聚合物（注：这些 术语一般可以通用） Macromolecules,
High Polymer, Polymer
高分子是指由多种原子以相同的、多次重复 的结构单元并主要由共价键连接起来的、通 常是相对分子量为104～106的化合物。
药用合成高分子材料ppt课件
CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备：根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质：1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性，Tg较高树脂表现出显著刚性， 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时：胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .
《药用高分子材料学》ppt课件
二
它们具有不同的水蒸气透过性，以下按每25um厚的膜，24h水
高
蒸气的透过量(g/100cm2)的大小顺序列出：聚乙烯醇，聚氨酯，
分
乙基纤维素，醋酸纤维素 ，醋酸纤维素丁酸酯，流延法制的聚氯乙
子
烯，挤出法制的聚氯乙烯 ， 聚碳酸酯，聚氟乙烯，乙烯/醋酸乙烯
材
共聚物，聚酯，聚乙烯涂层的赛璐玢，聚偏二氯乙烯，聚乙烯，乙
1930年高分子被承任至今。
5
厚德 明志 笃学 力行
绪论
人类的远古时代，在谋求生存和与疾病
斗争的过程中，广泛地利用天然的动植物来 源的高分子材料，如阿胶的生产原料驴皮就 是天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在
概 《本草纲目》中说：“阿胶，本经上品,弘
景曰:‘出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为 阿胶发祥地，利用天然高分子生产阿胶已有 两千多年的悠久历史。
17
厚德 明志 笃学 力行
绪论
本课程的目的：
一
使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子
课
材料的结构，物理化学性质，性能及用途，并能初步应用这些基本 知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制
程 剂中的应用。
的 目
1.高分子材料的一般知识；合成
反应及化学反应；高分子材料的化
面向21世纪课程教材
《药用高分子材料学》
中国医药科技出版社
1
厚德 明志 笃学 力行
发展和教学需要，于20世纪90年代在我国建
立起来《的药一门用崭高新的分学科子。材它的料产学生和》发展
得到国家医药行政部门的极大重视。药用高
分子材料学、生物药剂学、物理药学、制剂
课
工程学是现代药剂学的主要基础专业。多种
《医用高分子材料》PPT课件
•
如果在缩聚过程中有三个或三个以上的官能度的单体
存在，或是在加聚过程中有自由基的链转移反应发生，或
是双烯类单体第二键被活化等，则单体单元的键接顺序通
常有无规、交替、嵌段和接枝之分，能生成支化的或交联
的高分子。支化高分子又有星型、梳型和无规支化之分。
• 1) 线型分子链
• 由许多链节组成的长链，通常是卷曲为团状，这类高 聚物有较高的弹性、塑性好、硬度低，是典型的热塑性材 料的结构，如图镜 照片
5.2.1 近程结构
1. 高分子链的组成
• 高分子是链状结构，高分子链是由单体通过加聚或缩聚反应连接而成 的链状分子。
• 通常的有机高分子化合物，它是由碳-碳主链或由碳与氧、氮或硫等 元素形成主链的高聚物，即均链高聚物或杂链高聚物。
• 高密度聚乙烯(HDPE)结构为－[CH2CH2]n－，是高分子中分子结构最 为简单的一种，它的单体是乙烯，重复单元即结构单元为CH2CH2 ， 称为链节，n为链节数，亦为聚合度。
I 图5-3 高分子链II结构示意图 III
(Ⅰ线型结构；II支链型结构；III交联网状
• 2) 支链型分子链
➢ 在主链上带有支链，这类高聚物的性能和加工成型能力都 接近线型分子链高聚物。
➢ 线型和支链型高分子加热可熔化，也可溶于有机溶剂，易 于结晶，因此可反复加工成型，称作“热塑性树脂”。
➢ 合成纤维和大多数塑料都是线型分子。
定在高分子材料表面上以提高其抗凝血性； • （3）设计微相分离结构； • （4）改变表面粗糙度。
以嵌段共聚高分子材料为例, 它由两种或多种 不同性质的单体段聚合而成. 当单体之间不相容 时, 它们倾向于发生相分离, 但由于不同单体之间 有化学键相连, 不可能形成通常意义上的宏 观相 变, 而只能形成纳米到微米尺度的相区, 这种相分 离通常称为微相分离, 不同相区所形成 的结构称为 微相分离结构.
药用高分子材料
03
常用的增溶剂与乳化剂包括表面 活性剂、油脂、脂肪酸等。
04
05 药用高分子材料的安全性 与评价
安全性评估方法
01
02
03
04
急性毒性试验
通过观察高分子材料对实验动 物的急性毒性反应，评估其安
全性。
亚急性毒性试验
观察高分子材料对实验动物长 期毒性反应，评估其安全性。
慢性毒性试验
观察高分子材料对实验动物的 长期毒性反应，评估其安全性
以及其在体内的药效和代谢行为。
法规与监管
02
随着新技术的出现和应用，需要制定相应的法规和标准，以确
保药用高分子材料的安全性和有效性。
跨学科合作
03
需要加强药学、化学、生物学、医学等领域的跨学科合作，共
同推动药用高分子材料的发展和创新。
感谢您的观看
THANKS
04 药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药物载体
药物载体是药用高分子材料在药物制剂中的重要应用 之一。它能够将药物包裹起来，保护药物免受环境影
响，同时提高药物的稳定性和生物利用度。
输标02入题
药物载体可以控制药物的释放速度，实现药物的缓释 或控释，从而减少服药次数，提高患者的依从性。
01
03
常用的药物载体材料包括脂质体、纳米粒、微球等。
常用的药物控释材料包括生物降解高 分子材料和不可降解高分子材料。
药物稳定剂与保护剂
药物稳定剂与保护剂是利用药 用高分子材料来提高药物的稳 定性和保护药物免受环境因素
影响的制剂。
药物稳定剂能够减缓药物的氧 化、水解等降解反应，延长药
物的保质期和药效时间。
药物保护剂能够将药物包裹在 稳定的微环境中，减少药物与 外界的接触，降低药物的物理 和化学不稳定性。
常用的增溶剂与乳化剂包括表面 活性剂、油脂、脂肪酸等。
04
05 药用高分子材料的安全性 与评价
安全性评估方法
01
02
03
04
急性毒性试验
通过观察高分子材料对实验动 物的急性毒性反应，评估其安
全性。
亚急性毒性试验
观察高分子材料对实验动物长 期毒性反应，评估其安全性。
慢性毒性试验
观察高分子材料对实验动物的 长期毒性反应，评估其安全性
以及其在体内的药效和代谢行为。
法规与监管
02
随着新技术的出现和应用，需要制定相应的法规和标准，以确
保药用高分子材料的安全性和有效性。
跨学科合作
03
需要加强药学、化学、生物学、医学等领域的跨学科合作，共
同推动药用高分子材料的发展和创新。
感谢您的观看
THANKS
04 药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药物载体
药物载体是药用高分子材料在药物制剂中的重要应用 之一。它能够将药物包裹起来，保护药物免受环境影
响，同时提高药物的稳定性和生物利用度。
输标02入题
药物载体可以控制药物的释放速度，实现药物的缓释 或控释，从而减少服药次数，提高患者的依从性。
01
03
常用的药物载体材料包括脂质体、纳米粒、微球等。
常用的药物控释材料包括生物降解高 分子材料和不可降解高分子材料。
药物稳定剂与保护剂
药物稳定剂与保护剂是利用药 用高分子材料来提高药物的稳 定性和保护药物免受环境因素
影响的制剂。
药物稳定剂能够减缓药物的氧 化、水解等降解反应，延长药
物的保质期和药效时间。
药物保护剂能够将药物包裹在 稳定的微环境中，减少药物与 外界的接触，降低药物的物理 和化学不稳定性。
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
药用高分子材料ppt课件
整理版课件
24
药用高分子
乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发 作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样 彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗 肿瘤作用。
CH2 CH n ON
HN
[ CH2 CH]n ON
HN
整理版课件
25
药用高分子
用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶（5-Fu）反应得 到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。
能通过排泄系统排除体外。
整理版课件
11
药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
整理版课件
13
药用高分子
3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
整理版课件
14
药用高分子
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢 释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提 高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位， 并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分 子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外 或水解后被人体吸收，因此副作用小。
S
D
T 输 送 用 基 团
S
D
S
连
药
接
物
E
第1章-绪论-药用高分子材料ppt课件
聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP)
• 聚维酮是一种水溶性的合成聚合物，主要 成分为N-乙烯吡咯烷酮。是一种具有高效 粘合性的聚合物，主要作为固体制剂湿法 制粒的粘合剂。
聚维酮在医药上有广泛的应用，为
国际倡导的三大药用新辅料之一。可作为 粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散 剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可 与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上 还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料 的药物已有上百种。
胶原蛋白的结构与特性
胶原蛋白是一种生物性高分子 材料、是胶原纤维经过部分降解后 得到的具有较好水溶性的蛋白质。 具有稳定的三股螺旋结构。
此外，淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等 天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的 粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂，在我国古代 的医药典籍中己屡见不鲜。
1920年德国人史道丁格(Standinger)发表了划
• 无毒：不引起炎症或溶血作用。 • 生物相容性：材料在生物体内不被感到是异物
的物质。
• 抗原：凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原， 主要指病原微生物及其代谢产物以及抗毒血清 和药物等。
• 抗原性：抗原与其所诱导产生的免疫效应物质 （抗体或致敏淋巴细胞）发生特异性结合的特 性。
*长久以来，人们都把辅料看作是惰性物质，随着人们对药
粘合剂
• 古代：采用淀粉、树胶等天然高分子作为 粘结剂；
2.加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。
3.有助于从外观鉴别药物制剂。
4.增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。
高分子材料作为药物载体的要求
1．适宜的载药能力； 2．载药后有适宜的释药能力；
不溶性骨架 片释药过程
3．无毒，并具有良好的生物相容性。 4．无抗原性。 5.适宜的分子量和物理机械性能，以适应加工成型 要求
药用高分子材料四大类型PPT课件
02
药用高分子材料的四大类 型
天然高分子材料
天然高分子材料是从自然界中获取的高分子材料，如淀粉、纤维素、壳聚糖等。
天然高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性，常用于药物载体和组织工程领 域。
天然高分子材料的缺点是稳定性较差，易受微生物侵蚀和环境因素的影响。
合成高分子材料
合成高分子材料是通过化学合 成制备的高分子材料，如聚乙 烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。
随着药物传输技术的发展，高分子材料在药物载体方面的应用将更加 广泛，为新型药物的开发提供更多可能性。
提高药物稳定性
高分子材料可以作为药物的稳定剂，提高药物的稳定性和延长药物的 有效期。
靶向药物传输
通过高分子材料的修饰和改性，实现药物的靶向传输，提高药物的疗 效并降低副作用。
生物可降解性
发展可生物降解的高分子材料，减少药物残留和环境污染。
药用高分子材料四大类 型PPT课件
目录 CONTENT
• 药用高分子材料概述 • 药用高分子材料的四大类型 • 药用高分子材料的生产工艺与质
量控制 • 药用高分子材料的发展前景与展
望
01
药用高分子材料概述
药用高分子材料的定义
药用高分子材料是指在药物制剂中用作辅料或载体的高分子 化合物。这些高分子化合物具有良好的生物相容性和药理性 能，能够提高药物的稳定性、延长药物的作用时间、降低药 物的副作用等。
药用高分子材料在药物制剂中起到关键作用，是现代药物制 剂的重要组成部分。
药用高分子材料的应用领域
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
口服给药系统
药用高分子材料在口服 给药系统中作为药物载 体、粘合剂、崩解剂等 ，能够提高药物的生物 利用度、稳定性以及患 者的顺应性。
药用高分子材料学ppt课件
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药用高分子材料学ppt 课件
目录 CONTENT
• 引言 • 药用高分子材料的性质与要求 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的安全性与评价 • 药用高分子材料的未来展望与挑
战
01
引言
药用高分子材料的定义与分类
总结词
介绍药用高分子材料的定义，以及按照来源、合成方 法和功能进行的分类。
提高药物的稳定性
某些高分子材料可以作为药物 的保护层，防止药物在储存和 运输过程中发生氧化、水解等 反应，从而提高药物的稳定性 。
改善药物的释放行为
通过使用不同类型和不同分子 量的高分子材料，可以调节药 物的释放速度和释放模式，实 现药物的定时、定量、定位释 放。
药用高分子材料在注射制剂中的应用
用作药物载体和稳定剂
04
药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药用高分子材料在口服制剂中的应用
药用高分子材料作为药物 载体
用于改善药物在体内的溶解度 、稳定性和生物利用度。例如 ，利用高分子材料包裹药物， 以实现缓释或控释效果，减少 服药次数和剂量，提高患者的 依从性。
改善药物口感和口感持久 性
通过使用高分子材料，改善药 物口感，使其更易于被患者接 受。同时，高分子材料还可以 增加药物口感的持久性，提高 患者用药的满意度。
表面处理与修饰
对高分子材料表面进行修饰，以提高其生物相容性和稳定性。
药用高分子材料的质量控制
化学结构
确保药用高分子材料的化学结构符合预定要求，无杂质和降解产 物。
物理性质
控制药用高分子材料的物理性质，如粒径、形态、流动性、吸湿性 和稳定性等。
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• 玻璃态：由于温度低，链段的热运动不足以克服主链内旋转 位垒，处于“冻结”状态，只有侧基、链节、链长、键角等 的局部运动—质地脆而硬
• 高弹态：受力时产生很大形变，除去外力后又恢复原状的状 态
粘流态：随着 温度进一步升 高，链段运动 加剧，最后不 可逆变成粘性 流体的力学状 态
• 5、力学性质 • 材料在外力作用下，其几何形状和尺寸所发生的变
化称应变或形变，通常以单位长度（面积、体积） 所发生的变化来表征。
• 材料在外力作用下发生形变的同时，在其内部还会 产生对抗外力的附加内力，以使材料保持原状，当 外力消除后，内力就会使材料回复原状并自行逐步 消除。当外力与内力达到平衡时，内力与外力大小 相等，方向相反。单位面积上的内力定义为应力。
Ⅲ、Application
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影 响比高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合 适的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚 合物材料具有重要意义。
Ⅱ、Character
• 1、分子量及其分子量分布
• 特点：分子量大，且具有多分散性 • 分子量与聚合物性质之间的关系 • 1）数均分子量：聚合物溶液冰点、沸点、渗
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 1、Starches
D-葡萄糖残基以α-1,4-苷键连接的多糖
• 直链淀粉易结晶，不溶于冷水，支链淀粉能均匀分散于水中。因而天然淀粉 也不溶于冷水，但在60~80℃下于水中会发生“糊化作用”，而形成均匀的糊 状溶液
• 改性 • 填充剂、粘合剂、崩解剂
• 2、Gelatin
新鲜牛皮和猪皮等经过精细 加工提取的一种颗粒状多肽 聚合物；
• 3、溶胶和凝胶 • 溶胶－高分子材料在水溶
液中处于溶解时的状态 • 凝胶－高分子溶液在一定
条件下，产生较为牢固的 物理交联的状态
• 4、玻璃化温度、粘流温度
(glass transition temperature, Tg) (viscous flow temperature ,Tf) 力学三态
药用高分子材料
Pharmaceutics department China pharmaceutical university
吕慧侠
Learning Objectives
• •
了
熟
解
悉
常
药
用
用
高
高
分
分
子
子
材
材
料
料
的
结
性
构
质
特
及
征
其
和
在
应
药
用
剂
性
中
能
的
；
应
用
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 微晶纤维素 MCC • 具有良好的流动性，又具有粘和性及良好的
塑性变形能力，能提高片剂的硬度，又具有 促进崩解的作用
• 用途：片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂，使 用量一般为5-60%，也可用于全粉末直接压 片的干燥粘合剂，还可用作胶囊的稀释剂， 使用量一般为10%-60%，还可用作液体制剂 的吸收剂和助悬、增稠剂
R为氨基酸多肽大分子
明胶不易溶于冷水,但能吸 收冷水的重量却是自身的510倍,易溶于温水,冷却形成 凝胶
微胶囊囊材、软胶囊囊材、凝胶、黏合剂、包 衣等
• 3、Chitin & Chitosan
• 壳聚糖的化学结构与纤维素非常相似，只是2位碳上 得的羟基被氨基所代替；
• 广泛用于水处理、医药、食品、农业、生物工程、 日用化工、纺织印染、造纸和烟草等领域；
• 定义：由许多结构简单的单体以共价键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
来源
• 1、 天然(从动物、植物、海洋生物、矿物中提取得 到的材料，如多糖类淀粉、纤维素、植物凝集素、多 肋、蛋白类、透明质酸、明胶、无机硅酸盐材料)
• 2、半合成(半天然材料或称改性天然材料,以天然材 料为基础，进行某种基团修饰，改变其溶解性、结晶 度、粘附性、复合性等物理化学性能，如各种纤维素 衍生物、改性天然胶类等)
透压等只取决于溶液中高分子数目－Mn
• 2）重均分子量：对光的散射性质、扩散性质
等与数目相关的同时还与分子尺寸有关—Mw • 3）粘均分子量：聚合物溶液粘度－M
• 分子量的大小及多分散性对聚合物件能有显 著影响。一般而言，聚合物的力学性能随分 子量的增大而提高。
• 一、如玻璃化温度、抗张强度、密度、比热 等。刚外始时．随分子量增大而提高．最后 达到一极限值；
• 医用：壳聚糖无毒，有很好的生物相容性、生物活 性和可生物降解性，而且具有抗菌、消炎、止血、 免疫等作用，可用作人造皮肤、自吸收手术缝合线 、医用敷科、人工骨、组织工程支架材料、免疫促 进剂、抗血栓剂、抗菌剂、制酸剂；
• 缓释材料、凝胶、囊材、胶束、脂质体、纳米粒等 。
• 4、Celluloses
• 3、人工合成(生物、无机高分子材料，如不同分子量 的羟基磷酸钙及硅酸盐等)
Ⅰ、 structures
结构单元的化学组成、连接顺序、
一级结构 立体构型，以及支化、交联等
聚
链结构
近程结构
合
二级结构 高分子链的形态（构象）以及
物 的
远程结构 高分子的大小（分子量）
结 构 聚集态结构
三级结构
晶态、非tructures
• 基本结构
化学结构： 空间结构：
R
R——结构单元 n n——聚合度
R及n→空间结构(形态和构象)
聚集态结构：
高分子间作用 （加工条件不同而形成）
• 聚集态结构：分子链间的排列和堆砌
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚 合物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种 聚合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得 制品的性能也会截然不同。
• 二是某些性能如粘度、弯物强度等．随分子 量增加而不断促高、但不存在极限值。
• 分子量的多分散性的大小主要取决于聚合过 程，也受试样处理、存放条件等因素的影响
• 2、溶胀和溶解
1）溶解缓慢，一般先溶胀后溶解 2）聚合物的溶解度与分子量有关。一般分子量越大，溶解度越 小；反之，溶解度越大。 3）非结晶态高分子比结晶态易溶解 4）交联高分子只溶胀不溶解
• 高弹态：受力时产生很大形变，除去外力后又恢复原状的状 态
粘流态：随着 温度进一步升 高，链段运动 加剧，最后不 可逆变成粘性 流体的力学状 态
• 5、力学性质 • 材料在外力作用下，其几何形状和尺寸所发生的变
化称应变或形变，通常以单位长度（面积、体积） 所发生的变化来表征。
• 材料在外力作用下发生形变的同时，在其内部还会 产生对抗外力的附加内力，以使材料保持原状，当 外力消除后，内力就会使材料回复原状并自行逐步 消除。当外力与内力达到平衡时，内力与外力大小 相等，方向相反。单位面积上的内力定义为应力。
Ⅲ、Application
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影 响比高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合 适的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚 合物材料具有重要意义。
Ⅱ、Character
• 1、分子量及其分子量分布
• 特点：分子量大，且具有多分散性 • 分子量与聚合物性质之间的关系 • 1）数均分子量：聚合物溶液冰点、沸点、渗
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 1、Starches
D-葡萄糖残基以α-1,4-苷键连接的多糖
• 直链淀粉易结晶，不溶于冷水，支链淀粉能均匀分散于水中。因而天然淀粉 也不溶于冷水，但在60~80℃下于水中会发生“糊化作用”，而形成均匀的糊 状溶液
• 改性 • 填充剂、粘合剂、崩解剂
• 2、Gelatin
新鲜牛皮和猪皮等经过精细 加工提取的一种颗粒状多肽 聚合物；
• 3、溶胶和凝胶 • 溶胶－高分子材料在水溶
液中处于溶解时的状态 • 凝胶－高分子溶液在一定
条件下，产生较为牢固的 物理交联的状态
• 4、玻璃化温度、粘流温度
(glass transition temperature, Tg) (viscous flow temperature ,Tf) 力学三态
药用高分子材料
Pharmaceutics department China pharmaceutical university
吕慧侠
Learning Objectives
• •
了
熟
解
悉
常
药
用
用
高
高
分
分
子
子
材
材
料
料
的
结
性
构
质
特
及
征
其
和
在
应
药
用
剂
性
中
能
的
；
应
用
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 微晶纤维素 MCC • 具有良好的流动性，又具有粘和性及良好的
塑性变形能力，能提高片剂的硬度，又具有 促进崩解的作用
• 用途：片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂，使 用量一般为5-60%，也可用于全粉末直接压 片的干燥粘合剂，还可用作胶囊的稀释剂， 使用量一般为10%-60%，还可用作液体制剂 的吸收剂和助悬、增稠剂
R为氨基酸多肽大分子
明胶不易溶于冷水,但能吸 收冷水的重量却是自身的510倍,易溶于温水,冷却形成 凝胶
微胶囊囊材、软胶囊囊材、凝胶、黏合剂、包 衣等
• 3、Chitin & Chitosan
• 壳聚糖的化学结构与纤维素非常相似，只是2位碳上 得的羟基被氨基所代替；
• 广泛用于水处理、医药、食品、农业、生物工程、 日用化工、纺织印染、造纸和烟草等领域；
• 定义：由许多结构简单的单体以共价键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
来源
• 1、 天然(从动物、植物、海洋生物、矿物中提取得 到的材料，如多糖类淀粉、纤维素、植物凝集素、多 肋、蛋白类、透明质酸、明胶、无机硅酸盐材料)
• 2、半合成(半天然材料或称改性天然材料,以天然材 料为基础，进行某种基团修饰，改变其溶解性、结晶 度、粘附性、复合性等物理化学性能，如各种纤维素 衍生物、改性天然胶类等)
透压等只取决于溶液中高分子数目－Mn
• 2）重均分子量：对光的散射性质、扩散性质
等与数目相关的同时还与分子尺寸有关—Mw • 3）粘均分子量：聚合物溶液粘度－M
• 分子量的大小及多分散性对聚合物件能有显 著影响。一般而言，聚合物的力学性能随分 子量的增大而提高。
• 一、如玻璃化温度、抗张强度、密度、比热 等。刚外始时．随分子量增大而提高．最后 达到一极限值；
• 医用：壳聚糖无毒，有很好的生物相容性、生物活 性和可生物降解性，而且具有抗菌、消炎、止血、 免疫等作用，可用作人造皮肤、自吸收手术缝合线 、医用敷科、人工骨、组织工程支架材料、免疫促 进剂、抗血栓剂、抗菌剂、制酸剂；
• 缓释材料、凝胶、囊材、胶束、脂质体、纳米粒等 。
• 4、Celluloses
• 3、人工合成(生物、无机高分子材料，如不同分子量 的羟基磷酸钙及硅酸盐等)
Ⅰ、 structures
结构单元的化学组成、连接顺序、
一级结构 立体构型，以及支化、交联等
聚
链结构
近程结构
合
二级结构 高分子链的形态（构象）以及
物 的
远程结构 高分子的大小（分子量）
结 构 聚集态结构
三级结构
晶态、非tructures
• 基本结构
化学结构： 空间结构：
R
R——结构单元 n n——聚合度
R及n→空间结构(形态和构象)
聚集态结构：
高分子间作用 （加工条件不同而形成）
• 聚集态结构：分子链间的排列和堆砌
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚 合物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种 聚合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得 制品的性能也会截然不同。
• 二是某些性能如粘度、弯物强度等．随分子 量增加而不断促高、但不存在极限值。
• 分子量的多分散性的大小主要取决于聚合过 程，也受试样处理、存放条件等因素的影响
• 2、溶胀和溶解
1）溶解缓慢，一般先溶胀后溶解 2）聚合物的溶解度与分子量有关。一般分子量越大，溶解度越 小；反之，溶解度越大。 3）非结晶态高分子比结晶态易溶解 4）交联高分子只溶胀不溶解