局部麻醉药(药理学)

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3、特异质反应:小量局麻药引起严重毒性反应。极少见, 可能与遗传因素有关。 表现为:惊厥、喘息、惊恐感、循环虚脱
概述-不良反应
4、变态反应(过敏反应) :酯类多见。
治疗:①停药;②心肺复苏;③维持循环:
5、局部组织损伤
A 组织毒性:肌毒性 普鲁卡因最小,布比卡因毒性最大。
B 神经毒性: 在神经或神经束内直接注射局麻药 (少见)
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
碱性条件下,非解离型[碱基]多,易透过神经膜;
酸性条件下,解离型[阳离子]多,不易透过神经膜。 4、局麻药混合使用:如利布 、利地。
概述-不良反应
1、毒性反应
£ 概念:局麻药迅速吸收入血使血中局麻药浓度过高, 引起CNS毒性和心血管功能不全。
£ 可能机制:局麻药入血,选择性作用于边缘系统,海 马和杏仁核及大脑皮质的下行抑制性通路,使皮质及 皮质下易化神经元释放不遇阻抗,故肌牵张反射亢进 致惊厥。
依替卡因、罗哌卡因
概述-药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度:
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律:
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件:
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经,以保证传导的阻滞,因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
**一般情况下,酰胺类比酯类起效快,弥散广, 阻滞明显,时效长
概述-分类:
根据中间链不同分类:
酯类:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类:利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类:
短效:普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效:利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效:丁卡因、布比卡因、
浸润麻醉 :
将药物注入手术附近组织
传导麻醉 :
将药物注射于神经干周围
蛛网膜下腔麻醉 :
将药物注入蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根
硬膜外麻醉:
药液注入硬膜外腔,药物可沿神经鞘扩散,穿过椎 间孔麻醉神 经根
概述-影响因素
1、剂量:容积—阻滞范围 浓度大—起效快、阻滞完善、时效延长
2、收缩血管药:(AD :1/20万)
2、心血管系统
小剂量:抗心律失常作用 大剂量:心肌抑制 心肌收缩力↓、舒张容积↑、CO↓(布比为最)
——AD可部分拮抗 血管:小A扩张
与CNS对局麻药反应相比,心血管具有更大耐受性。如:
lidocanine惊厥浓度12μg/ml;血压下降浓度30μg/ml。
局部麻醉的方法
表面麻醉 :
将药物直接涂抹于粘膜表面
可用于表面麻醉
不易被吸收
不易过敏
虽被吸收,但毒性小
无快速耐受性
概述
分类和构效关系
芳香基
R’ ON
R 中间链 胺基
概述-分类和构效关系
分子结构:芳香基团、中间链、胺基
芳香基团(苯胺、苯甲胺)——亲脂疏水性
中间链(酯键或酰胺键)——决定局麻药代谢途 径、作用强度
胺基(叔胺、仲胺) ——亲水疏脂性,影 响药物分子解离度
概述-药 理 作 用
神经阻滞特点:
无髓神经阻滞早于有髓神经; 与直径粗细有关; 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
Biblioteka Baidu
概述-作用机制
主要影响动作电位,对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性(use dependence) 发挥作用的两种形式:
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
阳离子——与膜受体结合——阻Na+内流
概述-钠通道的结构模拟图
概述-药 理 作 用
㈡吸收作用 1、中枢神经系统:
低浓度——有镇静、抗惊厥作用
高浓度——中毒时先兴奋后抑制
由于中枢抑制性神经元对局麻药敏感,出现“脱抑制现 象”。
若处于全麻状态或合用中枢抑制药,抑制表现易被隐藏。
概述-药 理 作 用
c 细胞毒性: 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因:注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
pH等;同时局麻药浓度也不容忽视。
诱因:原有神经系统疾病,椎管内麻醉出现持续异感,脊
髓外伤、炎症等。
酯类局麻药---短效类
【普鲁卡因】(procaine)
⒈水溶液不稳定,pKa大(8.9)
① 减慢作用部位吸收;
② 降低血内药物浓度;
③ 延长作用时效;
④ 减少全身不良反应。
* 血管收缩药对长效局麻药影响甚微
(如:布比卡因、依替卡因)
概述-影响因素
3、PH值
RN+HCl
RNH++Cl-
RNH+
RN+H+
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
pKa=pH-lg([碱基]/[阳离子])
概述-不良反应
原因
a、单位时间内用药量过大,注射速度过快; b、意外注入血管; c、注射部位血管丰富或有炎症反应; d、病人体弱,病情严重; e、其他:未用肾上腺素、pH影响、肝药酶诱导药影响
等。
概述-不良反应
2、高敏反应:病人接受小剂量(<1/3、2/3)局麻药, 可突然出现晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应 先兆。是一种个体差异。同一病人不同病理状态也有 差异。 诱因:脱水、酸碱平衡失调、感染、室温过高等。
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用:
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉:吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因(tetracaine) 1、脂溶性高,长效药物 2、麻醉作用强(普鲁卡因10倍) 3、毒性大(普鲁卡因10~12倍) 4、用于:表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
局部麻醉药
概念
局部麻醉药:简称局麻药 locol anesthetic
是一类能可逆地阻滞神经冲动的产生和传导,在意识
清醒的条件下,使有关神经支配的部位出现暂时性、 可逆行感觉丧失的药物。
理想局麻药具备的条件
易长期保存 理化性质稳定
局部刺激性小 作用快强、时效长
满足不同 手术时效
穿透力强
➢ 毒性大,麻醉指数小→严格掌握剂量,若无禁忌均应
加付肾以延缓吸收。
酰胺类局麻药 --中效类
【利多卡因】(lidocaine)
⒈溶液稳定
⒉起效快,弥散广,穿透性强,无明显扩张血 管作用
⒊低浓度:镇静,提高痛阈
⒋用于:
表面、浸润、神经阻滞和硬膜外
全身麻醉
抗心律失常
酰胺类局麻药 --长效类
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