局部麻醉药(药理学)
药理学-麻醉药教案

麻醉药一、要求(一)知识目标1.掌握局部麻醉药药理作用、临床应用及不良反应。
(二)能力目标培养科学态度,提高学生观察、分析、解决实际问题的能力。
(三)素质目标1.注重学生心理素质、人文精神、科学素养和创新能力的培养。
2.培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
二、内容【导入案例】患者,男性,25岁。
因转移性右下腹疼痛7小时入院,经体检及辅助检查,诊断为急性阑尾炎。
采用硬膜外麻醉进行手术治疗。
局麻药选用2%利多卡因+1: 20万肾上腺素溶液。
(提问)为何局麻药中加入肾上腺素?局麻药的不良反应有哪些?【讲授新课】第一节局部麻醉药局部麻醉药简称局麻药,是一类能在用药局部可逆性地阻断神经冲动地产生和传导,在机体意识清醒地状态下使局部痛觉暂时消失地药物。
一、局麻药的作用及给药方法(一)药理作用1、局麻作用局麻药在低浓度时能阻断感觉神经冲动的发生及传导,较高浓度时对周围神经、中枢神经、自主神经和运动神经都有阻断作用。
一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤维对局麻药的作用更敏感。
在局麻药的作用下,痛觉先消失,其次是冷觉,温觉,触觉和压觉。
神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。
局麻药的作用与阻滞细胞膜钠离子通道有关。
局麻药穿透神经细胞膜,至膜内侧与钠通道闸门边磷脂分子的磷酸基相连,阻滞钠通道,减少钠离子内流,使神经细胞膜不能除极化,从而阻滞神经冲动的产生与传导,呈现局麻作用。
2、吸收作用局麻药用量过大从给药部位吸收入血或意外注入血管内引起的全身作用,这实际上是局麻药的毒性反应,其程度与血中药物浓度密切相关。
(1)中枢神经系统:局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。
局麻药被吸收后,先抑制中枢抑制性神经元而使中枢兴奋,表现为不安,肌肉震颤、神智错乱,甚至惊厥。
随后再抑制中枢兴奋性神经元,造成中枢神经系统的普遍抑制,导致昏迷,呼吸衰竭。
(2)心血管系统:局麻药对心血管系统具有直接抑制作用,可降低心肌兴奋性,使心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长,血管扩张,甚至血压下降、传导阻滞,直至心脏搏动停止。
局部麻醉药:临床药理学和合理选择

四、常见局麻药的种类和选择
小提示
布比卡因由于其严重的毒性作用在许多医 学中心颇具争议(心脏毒性难以逆转),应用 更广泛的是罗哌卡因,虽然它的持续时间比布 比卡因短,但是安全系数更高。
超声引导下的神经阻滞可显著减少局麻药 的用量。因此,有些医生继续使用布比卡因, 以最小剂量达到最长阻滞持续时间。
感谢聆听
局部麻醉药
临床药理学和合理选择
概念
局部麻醉药(简称 “局麻药”)通过阻断神经传导从而 消除或缓解疼痛。它们与神经膜上Na+离子通道的特异 受体结合从而阻断离子的内流。局麻药的化学和药理学 特性决定了它点们击的加标临题床特性。
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痛冷
触
感深
运
觉热
觉
觉部
动
浓度
三、局麻药的全身毒性
01
血浆浓度
1、药物的剂量 2、药物的吸收速率 3、药物的注射部位、血管活性
及是否复合使用血管收缩药
三、局麻药的全身毒性
02
中枢神经系统毒性
1、首先表现为兴奋:烦躁不安、定向障碍、颤抖; 2、随着局麻药血浆浓度的增加,进一步发展为强直阵挛性惊厥; 3、继续增加局麻药血浆浓度,中枢神经系统将出现抑制和呼吸衰竭, 4、最后昏迷
●神经纤维对局麻药的个体敏感性: 1、越小的神经纤维对局麻药越敏感; 2、有髓鞘的纤维更容易被阻滞。
• 局麻药的扩散 • 阻滞起效 • 阻滞持续时间
局麻药的局麻作用
治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使 感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
大剂量 (高浓度),对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、 副交感神经、运动神经及中枢神经系统;此外对心血管、胃肠平 滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
局麻药(本科)
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局麻药被吸收或被直接注入血管时,
可产生全身作用。血药浓度达一定水平 时,可影响中枢神经系统、心血管系统
及其他器官功能,是造成局麻药不良反
应的主要原因!
不 良 反 应
中枢神经系统: 低浓度抑制:有镇静、眩晕、知觉迟钝或意 识模糊等 高浓度中毒:先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏 迷、呼吸麻痹。
抗心律失常:室性心律失常的首选药!
布比卡因
Байду номын сангаас
bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药
稳定,用途广
常用量对心血管功能无明显影响。偏大 时→BP↓,脉搏↓ 毒性与丁卡因相当,比利多卡因大4倍。 心脏毒性尤应注意!严重可致室性心律 失常!
罗哌卡因
ropivacaine
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维(分离 明显),术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小,麻醉 效果确切 低浓度用于急性疼痛;高浓度用于硬膜 外和神经阻滞。 有血管收缩作用,无需加肾上腺素。
局麻简史
可卡因:COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年由维也纳眼科大夫Carl Koller 首次报告用于眼科表面麻醉 1898德国神经外科医生August Bier首次实施腰麻 1904年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡 因,毒性小; 1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多 卡因。
水疏脂性,影响药物解离度。
分
类
根据中间链不同分类: 酯类:普鲁卡因、丁卡因、可卡因 酰胺类:利多卡因、布比卡因
初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药
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初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药[单选题]1.丁卡因不能应用的局部麻醉方式是A.表面麻醉B.浸润麻醉C.传导麻醉D.腰麻E.硬膜外麻醉正确答案:B参考解析:丁卡因(江南博哥)主要的局部用法是:表面麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉;所以此题选B。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]2.下列局部麻醉方法中,不应用普鲁卡因的是A.浸润麻醉B.传导麻醉C.蛛网膜下隙麻醉D.硬膜外麻醉E.表面麻醉正确答案:E参考解析:普鲁卡因对黏膜的穿透力弱,需注射用于局麻,不能用于表面麻醉。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]3.适用于腹部和下肢手术的麻醉方式是A.表面麻醉B.传导麻醉C.浸润麻醉D.蛛网膜下腔麻醉(腰麻)E.硬膜外麻醉正确答案:D参考解析:蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻,用于下腹部和下肢手术。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]4.局麻药的作用机制是A.阻断K+外流,阻碍神经细胞膜去极化B.阻碍Ca2+内流,阻碍神经细胞膜去极化C.促进Cl-内流,使神经细胞膜超极化D.阻碍Na+内流,阻碍神经细胞膜去极化E.阻断乙酰胆碱的释放,影响冲动的传递正确答案:D参考解析:局麻药主要作用于神经细胞膜。
在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流,局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流,阻止动作电位的产主和神经冲动的传导,产生局麻作用。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]5.效价强度最低的局部麻醉药是A.普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.硫喷妥钠正确答案:A参考解析:普鲁卡因麻醉强度较丁卡、因利多卡因、布比卡因都低;而硫喷妥钠属于全身麻醉药。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]6.延长局部麻醉药作用时间的常用办法是A.注射麻黄碱B.加入少量肾上腺素C.调节药物溶液pH值D.增加局部麻醉药浓度E.增加局部麻醉药的用量正确答案:B参考解析:肾上腺素可收缩用药部位的血管,减慢药物吸收速度,既能延长局部麻醉药的作用时间,又可减少吸收中毒的机会。
局部麻醉
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3、利多卡因: 酰胺类、麻醉效能、毒性、穿透能力、作用时 间1-2小时,均为中等,有局麻药中“万斤油” 之说法,用与各种麻醉方法。成人一次限量表 面麻醉100mg,局部浸润麻醉、神经阻滞为 400mg。
4、布比卡因: 酰胺类、麻醉效能强、毒性大、穿透力低、作 用时间长,5-6小时,常用作神经阻滞麻醉, 低浓度广泛用于镇痛,成人一次限量150mg。
②注药部位:与该处血供情况有直接关系, 一般作肋间神经阻滞吸收较快,皮下注射 则较慢。若施药于咽喉、气管粘膜或炎性 组织等,吸收速度很快。如达到肺泡内, 其吸收速度接近于静脉注射。
③局麻药的性能:普鲁卡因、丁卡因使注 射区血管明显扩张能加速药物的吸收。布 比卡因易与蛋白结合,故吸收速率减慢。 ④血管收缩药:一般局麻药都有血管扩张 作用,如在局麻药液中加入适量肾上腺素, 使血管收缩,延缓药液吸收,作用时间延 长,并可减少毒性反应的发生。
局部麻醉 一、 概念 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导,使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用,称为局部麻醉。 优缺点:
二、局部麻醉药的药理学 (一)化学结构和分类 常用局麻药都有一个共同的特点,即由三个基本 部分组成,它们分别是芳香族环、胺基团和将二 者连接起来的中间链,中间链可分为酯链和酰胺 链,据此化学结构将局麻药分为两大类: 酯类:普鲁卡因、丁卡因 酰胺类:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
鼻腔粘膜表面麻醉
局部浸润麻醉
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
颈丛神经阻滞
(五)常用局部麻醉药 1、普鲁卡因: 酯类、麻醉效能弱、毒性低、穿透力低,作用 时间短,45-60分钟。最常用作局部浸润麻醉, 成人一次限量1000mg。
麻醉药—局麻药(药理学)
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二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是(1)分次小剂量注射(2)加入少量肾上腺素 收缩局部血管,延缓局麻药的吸收,可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时,禁止使用肾上腺 素,否则可引起局部组织缺血坏死。
2~3h
5 ~ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大,与丁卡
10 ~ 15倍,发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法,抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景: 李先生,42岁。左脚因意外受伤行清创术,为减轻
病人痛苦,需用局部麻醉药。
请思考: 1.该选用何种麻醉药? 2.用药时应注意哪些问题?
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物,如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景: 李先生,42岁。左脚因意外受伤行清创术,为减轻
病人痛苦,需用局部麻醉药。
请思考: 1.该选用何种麻醉药? 2.用药时应注意哪些问题?
局部麻醉药
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常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
特点: 1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受pH的影响。
(二)吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制,
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等,如吸收量过大,则中枢系统普遍抑制, 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成:亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同,局麻药可分为两大类:
酯类局麻药:中间链为酯键者构成,常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等,所含的对氨基化合物可 形成半抗原,以致引起变态反应
酰胺类局麻药:中间链为酰胺键者构成,常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是: 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降
低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
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二、局麻药作用机制 (一)正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递,动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激,膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变,Na+ 迅速内流,使膜内电位 迅速增高,由原来的内负外正变为内正外负(去极 化),即动作电位形成,神经冲动得以传递。
表现:荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治: (1)询问过敏史和家族史 (2)过敏反应实验 皮试阳性率为40%
(3)治疗:
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知,pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH,因局麻药的pKa是固定的,所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值, 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快,粗的神经 纤维局麻作用慢: 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响,麻药混合应用
目的:取长补短
例如:作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1).浓度从低到高: 痛觉最先消失;依次为温觉、触觉 和深部感觉,最后运动功能消失。
2).细的神经纤维局麻作用快, 粗的神经纤维局麻作用慢, 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3).神经纤维鞘膜的有无: 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响; 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
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三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在,受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用:
局麻药所需要的作用是局部作用,不
希望药物吸收,如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环,称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应,这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因(tetracaine,地卡因,dicaine) 特点: 1.作用快、强、持久,用药后1~3分钟 起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强,易吸收, 而且代谢慢,易发生毒性反应。
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织,使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法:
3.传导麻醉(conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近,阻 断神经冲动传导,使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法:
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻,
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法:
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
药理学局部麻醉药
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药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔,麻 醉药品伴随神经鞘扩散,穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好,对机体正常功效 无影响,不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小,麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因,属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍,作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻,且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比,可产生严重心脏毒性, 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类: 1. 脂类,含有—COO—基团。 代表药品:普鲁卡因,丁卡因
1. 酰胺类,含—CONH—基团。 代表药品:利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
(1)亲脂基团:以苯环作用最强,是局 部麻醉药必要部分。
(2)中间链:这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
(3)亲水基团:这部分大多为叔胺,易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
麻醉药理学 局部麻醉药(6.2.1)--局麻药的体内过程、不良反应、酯类局麻药、酰胺类局麻药

二)分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、各组织器 官的血流量等因素
三)生物转化与排泄
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶 水解,也有小部分局麻药以原形排 出
酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶 、酰胺酶分解。主要经肾脏排泄
六、不良反应
全身性不良反应
毒性反 应高 敏 反 应特 异 质 反 应
变态反应
接触性不 良反应
、肝药酶诱导药影响等
局麻药的中枢神经系统毒性 反应多表现为先兴奋后抑制
局麻药心脏毒性大小排序为
:丁卡因>布比卡因>左旋布
比卡因>罗哌卡因>利多卡因> 普鲁卡因
局麻药毒性反应的预 防
① 使用局麻药的安全剂量 ② 在局麻药液中加入血管收缩药,延缓吸收 ③ 注药时注意回吸,避免血管内意外给药 ④ 警惕毒性反应先兆,如突然入睡、多语、 惊 恐、肌抽搐等 ⑤ 麻醉前尽量纠正病人的病理状态,如高热 、 低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避 免缺氧和 CO 2蓄积
罗罗哌哌卡卡因因
(( rrooppiivvaaccaaiinnee))
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维(分离
明显),术后运动障碍迅速消失 对 CNS 和心脏毒性均比布比卡因小,
麻醉效果确切 低浓度用于急性疼痛;高浓度用于硬膜
外和神经阻滞
常用局麻药的药理作用
局麻药 麻醉作用 穿透力 毒性 稳定性
④ 应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性 高热,后者已提示有缺氧性脑损伤。发生 低血压应及时有效地作对症处理,一般先 静脉注射麻黄碱 10 ~ 30mg ,疗效不佳 改用多巴胺 20 ~ 40mg 或间经胺 0.5 ~ 5.0mg
2 高敏反应
大学《药理学》第十四章:局部麻醉药期末试题及答案
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大学《药理学》第十四章:局部麻醉药期末试题及答案一、选择题A型题1、局麻药的作用机制:A.阻滞Na+内流B.阻滞K+外流C.阻滞CL-内流D.阻滞Ca2+内流E.降低静息电位2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收,宜采用的措施是:A.增加局麻药的用量B.加大局麻药的浓度C.加入少量的去甲肾上腺素D.加入少量肾上腺素E.调节药物的PH至弱酸性3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是:A.可预防呼吸抑制B.可预防发生心率失常C.可预防血压下降D.可减少局麻药在作用部位吸收E.可延长局麻药作用时间4、局麻药过量中毒发生惊厥,宜选哪个药对抗:A.硫酸镁B.异戊巴比妥钠C.水合氯醛D.苯巴比妥E.安定5、局麻作用时间最长的是:A.lidocainE.B.procainE.C.tetracainE.D.popivacainE.E.bupivacaine6、普鲁卡因不可用于哪种局麻:A.蛛网膜下腔麻醉B.浸润麻醉C.表面麻醉D.传导麻醉E.硬膜外麻醉7、局麻药在炎症组织中:A.作用增强B.作用减弱C.易被灭活D.不受影响E.无麻醉作用8、关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的:A.能穿透粘膜,作用比普鲁卡因快、强、持久B.安全范围大C.引起过敏反应D.有抗心律失常作用E.可用于各种局麻方法9、比普鲁卡因作用强且毒性大的常用局麻药是:A.利多卡因B.普鲁卡因C.布比卡因D.丁卡因E.可卡因10、下列局部麻醉方法中,不应用普鲁卡因是:。
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
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由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成,, 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性,,影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定,易长期保存
局部刺激小,对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之,酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长,临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 ( resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快,作用强,能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小,过敏反应少,无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
药理学11麻醉药
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•丁卡因(tetracaine)又称地卡因 (dicaine),作用及毒性均比普鲁卡因强10 倍,最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔 麻醉。
四、局麻药的毒性反应
(1)中枢神经系统 :局麻药对中枢 神经系统的作用是先兴奋后抑制,初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。 进一步发展为神志错乱及全身性强直 -阵挛性惊厥,最后转入昏迷,呼吸 麻痹。
、局麻药的毒性反应
(2)心血管系统:局麻药对之有 直接抑制作用。表现为心肌收缩性 减弱、不应期延长、传导减慢及血 管平滑肌松弛等。
第11章
麻醉药
局部麻醉药
局麻药(local anaesthetics)是一 类局部应用于神经末梢或神经干周围 的药物,它们能暂时、完全和可逆性 地阻断神经冲动的产生和传导,在意 识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消 失。对各类组织都无损伤性影响。
一、局麻作用及作用机制
局麻药作用于神经细胞膜 Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻 止动作电位的产生和传导,从 而产生局麻作用。
二、局部麻醉的方法
表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂于 粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。适用 于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位 的浅表手术。常选用丁卡因。 浸润麻醉:将局麻药注入皮下或手术切 口部位,使局部的神经末梢被麻醉。可选 用利多卡因、普鲁卡因。 传导麻醉:将局麻药注射到神经干附近, 阻滞其传导。可选用利多卡因、普鲁卡因、 布比卡因。
二、局部麻醉的方法
硬膜外麻醉:将药液注入硬脊膜外腔 使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。
蛛网膜下腔麻醉:简称腰麻,将局麻 药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞 该部位的神经根。适用于腹部或下肢手 术。
药理学教案第十章局麻药
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下列哪种麻醉药会引起肝损伤
A乙醚 B吗啡 C氯胺酮 D氧化亚氮 E氟烷
局麻药中禁加肾上腺素延长作用时间的手术部位是
A腹部 B下肢 C上肢 D手指 E口腔
麻醉诱导期过长的麻醉药是
A氧化亚氮 B乙醚 C氯胺酮 D硫喷妥钠 E异氟烷
在全麻中哌替啶及阿托品的作用是
谈谈每个环节中同学们的表现,对知识的掌握程度
谈谈自己喜欢的环节,对自学内容的接受程度,学习目标的完成度等,提出建议
交流
通过交流,了解到本次课的优缺点,便于以后改进
总结(2min)
总结本节课重点、难点
对本章内容进行总结
引导式带领学生进行总结
跟着老师的节奏,总结复习本节课重点、难点
快速回顾的方式总结重点、难点
讲解不同给药方法麻醉的部位(7min)
让学生了解不同给药方法麻醉的不同部位
讲解表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬脊膜外腔麻醉的注射部位,应用方法及注意事项
对照图片讲解内容
对比几种麻醉方法,理解它们之间的不同
PPT课件
图片
图片展示更直观,易于理解
进行情景模拟(20min)
加深学生对麻醉方法及麻醉药物选用的理解
学习通签到功能
全员到齐
导入
课程(4min)
引起学生的兴趣,引入课程内容
展示学生课下寻找的几个代表性问题。例:社会上传闻的拍肩迷药功效真的那么强那么快吗?
将课前筛选好的几个同学们感兴趣的问题,用PPT展示给大家,让大家带着问题进入今天的内容
思考老师给出的问题,试图解决,跟着老师进入今天的内容
问题引入
学生比较有兴趣,绝大部分进入了上课状态
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⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用:
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉:吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因(tetracaine) 1、脂溶性高,长效药物 2、麻醉作用强(普鲁卡因10倍) 3、毒性大(普鲁卡因10~12倍) 4、用于:表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下,酰胺类比酯类起效快,弥散广, 阻滞明显,时效长
概述-分类:
根据中间链不同分类:
酯类:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类:利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类:
短效:普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效:利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效:丁卡因、布比卡因、
概述-药 理 作 用
神经阻滞特点:
无髓神经阻滞早于有髓神经; 与直径粗细有关; 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述-作用机制
主要影响动作电位,对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性(use dependence) 发挥作用的两种形式:
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述-药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度:
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律:
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件:
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经,以保证传导的阻滞,因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性: 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因:注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
pH等;同时局麻药浓度也不容忽视。
诱因:原有神经系统疾病,椎管内麻醉出现持续异感,脊
髓外伤、炎症等。
酯类局麻药---短效类
【普鲁卡因】(procaine)
⒈水溶液不稳定,pKa大(8.9)
2、心血管系统
小剂量:抗心律失常作用 大剂量:心肌抑制 心肌收缩力↓、舒张容积↑、CO↓(布比为最)
——AD可部分拮抗 血管:小A扩张
与CNS对局麻药反应相比,心血管具有更大耐受性。如:
lidocanine惊厥浓度12μg/ml;血压下降浓度30μg/ml。
局部麻醉的方法
表面麻醉 :
将药物直接涂抹于粘膜表面
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
碱性条件下,非解离型[碱基]多,பைடு நூலகம்透过神经膜;
酸性条件下,解离型[阳离子]多,不易透过神经膜。 4、局麻药混合使用:如利布 、利地。
概述-不良反应
1、毒性反应
£ 概念:局麻药迅速吸收入血使血中局麻药浓度过高, 引起CNS毒性和心血管功能不全。
£ 可能机制:局麻药入血,选择性作用于边缘系统,海 马和杏仁核及大脑皮质的下行抑制性通路,使皮质及 皮质下易化神经元释放不遇阻抗,故肌牵张反射亢进 致惊厥。
局部麻醉药
概念
局部麻醉药:简称局麻药 locol anesthetic
是一类能可逆地阻滞神经冲动的产生和传导,在意识
清醒的条件下,使有关神经支配的部位出现暂时性、 可逆行感觉丧失的药物。
理想局麻药具备的条件
易长期保存 理化性质稳定
局部刺激性小 作用快强、时效长
满足不同 手术时效
穿透力强
浸润麻醉 :
将药物注入手术附近组织
传导麻醉 :
将药物注射于神经干周围
蛛网膜下腔麻醉 :
将药物注入蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根
硬膜外麻醉:
药液注入硬膜外腔,药物可沿神经鞘扩散,穿过椎 间孔麻醉神 经根
概述-影响因素
1、剂量:容积—阻滞范围 浓度大—起效快、阻滞完善、时效延长
2、收缩血管药:(AD :1/20万)
➢ 毒性大,麻醉指数小→严格掌握剂量,若无禁忌均应
加付肾以延缓吸收。
酰胺类局麻药 --中效类
【利多卡因】(lidocaine)
⒈溶液稳定
⒉起效快,弥散广,穿透性强,无明显扩张血 管作用
⒊低浓度:镇静,提高痛阈
⒋用于:
表面、浸润、神经阻滞和硬膜外
全身麻醉
抗心律失常
酰胺类局麻药 --长效类
阳离子——与膜受体结合——阻Na+内流
概述-钠通道的结构模拟图
概述-药 理 作 用
㈡吸收作用 1、中枢神经系统:
低浓度——有镇静、抗惊厥作用
高浓度——中毒时先兴奋后抑制
由于中枢抑制性神经元对局麻药敏感,出现“脱抑制现 象”。
若处于全麻状态或合用中枢抑制药,抑制表现易被隐藏。
概述-药 理 作 用
① 减慢作用部位吸收;
② 降低血内药物浓度;
③ 延长作用时效;
④ 减少全身不良反应。
* 血管收缩药对长效局麻药影响甚微
(如:布比卡因、依替卡因)
概述-影响因素
3、PH值
RN+HCl
RNH++Cl-
RNH+
RN+H+
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
pKa=pH-lg([碱基]/[阳离子])
3、特异质反应:小量局麻药引起严重毒性反应。极少见, 可能与遗传因素有关。 表现为:惊厥、喘息、惊恐感、循环虚脱
概述-不良反应
4、变态反应(过敏反应) :酯类多见。
治疗:①停药;②心肺复苏;③维持循环:
5、局部组织损伤
A 组织毒性:肌毒性 普鲁卡因最小,布比卡因毒性最大。
B 神经毒性: 在神经或神经束内直接注射局麻药 (少见)
可用于表面麻醉
不易被吸收
不易过敏
虽被吸收,但毒性小
无快速耐受性
概述
分类和构效关系
芳香基
R’ ON
R 中间链 胺基
概述-分类和构效关系
分子结构:芳香基团、中间链、胺基
芳香基团(苯胺、苯甲胺)——亲脂疏水性
中间链(酯键或酰胺键)——决定局麻药代谢途 径、作用强度
胺基(叔胺、仲胺) ——亲水疏脂性,影 响药物分子解离度
概述-不良反应
原因
a、单位时间内用药量过大,注射速度过快; b、意外注入血管; c、注射部位血管丰富或有炎症反应; d、病人体弱,病情严重; e、其他:未用肾上腺素、pH影响、肝药酶诱导药影响
等。
概述-不良反应
2、高敏反应:病人接受小剂量(<1/3、2/3)局麻药, 可突然出现晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应 先兆。是一种个体差异。同一病人不同病理状态也有 差异。 诱因:脱水、酸碱平衡失调、感染、室温过高等。