放射性标记化合物课件

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显像剂
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治疗药物
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一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂 变产物中提取和放射性核素发生器（generator）淋洗获得。
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医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的 问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等 方面显示出独特优势 。
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特点
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• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
• 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
• 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
诊断用药 ——显像剂(示踪剂) 要求： γ射线，能量100-300Kev
T1/2：10小时左右 组成： 放射性核素与被标记物
例: 99mTc – MDP
放射性核素 — 非放射性载体
(示踪) (导向)
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治疗用放射性药物主要利用的是： ➢ 放射性核素发出射线产生的生物效应的机制达到治疗目
的。
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要求： β- 射线 T1/2 较长 如 32P（1711 keV，14天） 131I（336 keV，8天）
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保 证。
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
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②治疗用放射性药物
(Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
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1、定义： –分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类： –放射性试剂 –放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）
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（1）放射性试剂（radioactive agent）
(Diagnostic Pharmaceutical )
➢ 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病 诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或 示踪剂(tracer)。
➢ 诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
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显像药物：
心肌显像剂
201TlCl 异氰类：MIBI, TBI-99mTc TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53
硝基咪唑类
脑显像剂
18F-FDG
HMPAO 123I-多巴胺受体 11C-螺旋哌啶酮
肿瘤显像剂
99mTc / 111In/ 186Re -McAb 123I/ 99mTc -受体, Octra 肽
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1、加速器生产： ➢11C ➢13N ➢15O ➢18F ➢67Ｇa ➢201Tl
18O (p, n) 18F 贫中子核素，无载体，价格高
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RDS Eclipse 回旋加速器
3、裂变产物提取 ➢99Mo ➢131I ➢133Xe
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4、放射性核素发生器：
➢99Mo-99mTc发生器 ➢188W-188Re发生器 ➢ 82Sr-82Rb发生器 ➢68Ge-68Ga发生器 ➢81Rb-81mKr发生器
常用的正电子放射性核素的制备
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2、反应堆生产：
➢99Mo ➢3H
➢125I
➢89Sr
➢131I
➢133Xe
➢32P
➢186Re
➢14C
➢153Sm
98Mo(n, ) 99Mo
富中子核素，有载体，价格低
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3、应用：
诊断
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放射免疫分析 体外诊断 免疫放射分析
受体的放射配基结合分析
放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
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（2）放射性药物 (radiopharmaceuticals)
• 定义：
凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。
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①诊断用放射性药物