44抗真菌和抗病毒精品PPT课件
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第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
❖ HIV复制过程大致可分为七个步骤：
1. 病毒进攻细胞（Binding）：病毒表面糖蛋 白gp120、gp41与CD4受体结合
2. 融合（Fusing）：病毒表面糖蛋白构象变化 后与细胞膜进行融合。
3. 逆转录（Reverse transcription）：进入细 胞的单链病毒RNA在HIV-RT作用下合成双链 病毒DNA。
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第44章抗病毒药及抗真菌药
1.核苷反转录酶抑制剂
•是第一类临 床用于治疗
HIV阳性患者
•的药物。
（1）常用药品：齐多夫定（AZT）、扎西他宾（ddC) 司他夫定（D4T)、拉米夫定（3TC）
（2）作用机制相同：
•NRTIs
胸苷酸激酶
三磷酸代谢物
与相应的内源性核苷 三磷酸竞争反转录酶
Montagnier研究成果。
❖ HIV 是 RNA 病毒，分为HIV-1，HIV-2 两种。
2个单链 RNA
表面为双脂膜
酶（RT，pH，Ig）
结构蛋白（p24，p17，p7）
糖蛋白gp120，gp41
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第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
❖ HIV 体外不能繁殖，借助人体细胞复制
生变异。
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第44章抗病毒药及抗真菌药
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•乙肝病毒
第44章抗病毒药及抗真菌药
•HIV病毒
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•丙肝病毒
第44章抗病毒药及抗真菌药
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第44章抗病毒药及抗真菌药
病毒的增殖复制过程
抗真菌药与抗病毒药PPT课件
5
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
第44章 抗病毒药和抗真菌药ppt课件
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17
pharmacodynamics
三、嘧啶类 氟胞嘧啶
脑脊液中药物浓度高。
【机制】真菌中转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶， 影响DNA合成。
【作用与应用】 抗白色念珠菌、隐球菌有效，但不如两性霉素B， 二药合用疗效协同。首选治疗隐球菌所致脑膜炎。
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲-450，影响细胞膜麦角固 醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。
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15
pharmacodynamics
酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外
用效果好。
【应用】 表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素； 深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。
【不良反应】 肝功异常、肝坏死，胃肠反应
pharmacodynamics
克霉唑
(1). 广谱抗真菌药：浅表感染与灰黄霉素相当，深部 感染<两性霉素B。
(2).（毒性大不宜全身应用）外用于皮癣、耳道、阴 道感染。头癣无效。
pharmacodynamics
第二节 抗真菌药
真菌感染分为浅部、深部感染两类。
浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、 指（趾）甲，发病率高。
深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发 生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及 生命。
pharmacodynamics
一．抗生素类
多烯类：两性霉素B、制霉素 非多烯类：灰黄霉素
pharmacodynamics
第44章 抗病毒药(antivirus drug) 抗真菌药(antimycotic drug)
pharmacodynamics
第一节 抗病毒药
精品医学课件--抗真菌药和抗病毒药
• 对RNA和DNA病毒均有抵抗作用，属于广 谱作用。
• 主要用于禽流感、传喉、传支、猪传染性 胃肠炎、犬细小病毒、犬瘟热。
• 能引起动物厌食、体重下降，胃肠功能紊 乱，骨髓抑制贫血。
干扰素（Interferon, IFN）
• IFN是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的 一类具有多种生物活性的糖蛋白，自细胞 释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。
腔、皮肤、阴道念珠菌感染（局部外用） 有致癌和致畸作用 新型制剂：制霉菌素脂质体
咪唑类抗真菌药
作用机制： 抑制真菌细胞膜 麦角固醇 的合成→细
胞膜通透性↑→胞内重要物质丢失→ 真菌死亡 治疗浅部癣病及念珠菌病的药物
注意：
• 在酸性溶液中才能溶解吸收,不能与抗酸药 、 胆碱受体阻断药、 H2受体阻断药合用，必 要时要相隔2小时服用。
鸡：传支、传喉、新城疫、流感、法氏囊病、鸡痘。 鸭：鸭瘟、鸭病毒性肝炎。 猪：猪无名高热病（蓝耳病变异株）、圆环病毒、蓝耳病、 猪繁殖与呼吸综合症、猪病毒性腹泻、非典型猪瘟等。
抗禽流感利器 中国八角奇缺
• 抗禽流感病毒新药达非（Tamiflu)，在多国供不应 求，目前只有一家瑞士制药公司能够生产该药。 达菲是从中国生产的八角中，抽取一种称为“莽 草酸”的成分，加以提炼而成。一个5天疗程需要 的10片“达菲”在美国售价为86.5美元。处在禽 流感疫区的人必须服用“达菲”长达6周时间，因 此需要花费数百美元。八角为木兰科植物，除用 作香料外，还有抗炎、镇痛之效，现时更是达菲 的原材料。罗氏从八角的种子抽取莽草酸，整个 生产过程需经10个步骤，需时1年。但并非所有 八角都能制成这种特效药。据称只有来自中国4个 省份的八角，才适合制药。
B
– 不良反应：1.静脉炎2.胃肠反应3.过敏
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌抗病毒ppt课件
•防防治治措措施 施 • 质①①激先先素给给解解热热镇镇痛痛药药和和抗抗组组胺胺药药，，同同时时给给皮皮 • 质②激补素钾 • ②③ 补定钾期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、
心③电定图期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、 • 心④电肝图肾功能不良者慎用
④ 肝肾功能不良者慎用 9
制霉菌素（nystatin）
20
第二节 抗 病 毒 药
非核苷逆转录酶抑制剂
有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移 发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感 染。但从不单独应用于HIV感染，因单独应用时 HIV可迅速产生耐药性。如奈韦拉平等。
21
第二节 抗 病 毒 药
HIV蛋白酶抑制药： 蛋白酶是HIV复制过程中产生成熟感染性病
25
第二节 抗 病 毒 药 四、抗流感病毒药
金刚烷胺 金刚乙胺
奥斯他韦 扎那米韦
利巴韦林
26
第二节 抗 病 毒 药
药物与临床
禽流感病毒，属于甲型流感病毒，根
据禽流感病毒对鸡和火鸡的致病性的不同，
分为高、中、低/非致病性三级。至今发现
能直接感染人的禽流感病毒亚型有：H5N1、
H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H9N2和
抗真菌药和抗病毒药
1
第一节 抗真菌药
表浅真菌病：皮肤、毛发、指（趾）甲癣病 真菌：小孢子癣菌 、毛癣菌、表皮癣菌等 药物：灰黄霉素、制霉菌素（全身） 咪康唑、克霉唑（局部）
深部真菌病：内脏、深部组织 真菌感染 真菌：白色念珠菌、新型隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌 药物：两性霉素B、唑类抗真菌药等
2
不良反应有胃肠道反应，血清转氨酶升高，偶有 严重肝毒性及过敏反应等。
13
氟康唑： 深部真菌感染首选
心③电定图期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、 • 心④电肝图肾功能不良者慎用
④ 肝肾功能不良者慎用 9
制霉菌素（nystatin）
20
第二节 抗 病 毒 药
非核苷逆转录酶抑制剂
有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移 发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感 染。但从不单独应用于HIV感染，因单独应用时 HIV可迅速产生耐药性。如奈韦拉平等。
21
第二节 抗 病 毒 药
HIV蛋白酶抑制药： 蛋白酶是HIV复制过程中产生成熟感染性病
25
第二节 抗 病 毒 药 四、抗流感病毒药
金刚烷胺 金刚乙胺
奥斯他韦 扎那米韦
利巴韦林
26
第二节 抗 病 毒 药
药物与临床
禽流感病毒，属于甲型流感病毒，根
据禽流感病毒对鸡和火鸡的致病性的不同，
分为高、中、低/非致病性三级。至今发现
能直接感染人的禽流感病毒亚型有：H5N1、
H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H9N2和
抗真菌药和抗病毒药
1
第一节 抗真菌药
表浅真菌病：皮肤、毛发、指（趾）甲癣病 真菌：小孢子癣菌 、毛癣菌、表皮癣菌等 药物：灰黄霉素、制霉菌素（全身） 咪康唑、克霉唑（局部）
深部真菌病：内脏、深部组织 真菌感染 真菌：白色念珠菌、新型隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌 药物：两性霉素B、唑类抗真菌药等
2
不良反应有胃肠道反应，血清转氨酶升高，偶有 严重肝毒性及过敏反应等。
13
氟康唑： 深部真菌感染首选
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
抗真菌药与抗病毒药
齐多夫定
胸苷酸类似物，经病毒的胸苷激酶作用生成三磷
酸齐多夫定，竞争性抑制HIV逆转录酶而干扰 DNA合成。 用于HIV感染的第一个药物，可改善临床症状， 使病毒阴转，生存期延长。
精品医学ppt
17
HIV
精品医学ppt
18
HIV感染T细胞过程
精品医学ppt
19
拉米夫定
为核苷类逆转录酶抑制剂，可有效对抗对齐多夫 定产生耐药的HIV临床分离株。 单用易产生耐药性，主要与齐多夫定合用。
精品医学ppt
15
常用抗病毒药
（一）抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）
为合成的嘌呤类核苷类似物，经病毒的胸苷激酶
及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑 制病毒DNA多聚酶。 单纯疱疹病毒所致的各种感染的首选药， 亦用于带状疱疹、EB（非洲淋巴细胞瘤）病毒感 染。
精品医学ppt
16
（二）抗逆转录病毒药
精品医学ppt
13
第二节 抗病毒药物
病毒
最小的生物病原体，不具细 胞结构，由核酸核心和蛋白 质外壳构成。
DNA病毒：含DNA基因组
RNA病毒：含RNA基因组（逆 转录病毒）
精品医学ppt
14
临床感染疾病中，约85%由病毒引起，危害大， 并发症严重，致死率高。
有效开发、低毒的抗病毒药是十分艰巨的任务
第40章 抗真菌药与抗病毒药
精品医学ppt
1
第一节 抗真菌药
真菌感染的种类 ➢ 浅部感染：各种癣，发病率高 ➢ 深部感染：
侵犯内脏器官和深部组织，发病率低而危害性大
精品医学ppt
2
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣球菌 白色念珠菌
胸苷酸类似物，经病毒的胸苷激酶作用生成三磷
酸齐多夫定，竞争性抑制HIV逆转录酶而干扰 DNA合成。 用于HIV感染的第一个药物，可改善临床症状， 使病毒阴转，生存期延长。
精品医学ppt
17
HIV
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18
HIV感染T细胞过程
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19
拉米夫定
为核苷类逆转录酶抑制剂，可有效对抗对齐多夫 定产生耐药的HIV临床分离株。 单用易产生耐药性，主要与齐多夫定合用。
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15
常用抗病毒药
（一）抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）
为合成的嘌呤类核苷类似物，经病毒的胸苷激酶
及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑 制病毒DNA多聚酶。 单纯疱疹病毒所致的各种感染的首选药， 亦用于带状疱疹、EB（非洲淋巴细胞瘤）病毒感 染。
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16
（二）抗逆转录病毒药
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13
第二节 抗病毒药物
病毒
最小的生物病原体，不具细 胞结构，由核酸核心和蛋白 质外壳构成。
DNA病毒：含DNA基因组
RNA病毒：含RNA基因组（逆 转录病毒）
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14
临床感染疾病中，约85%由病毒引起，危害大， 并发症严重，致死率高。
有效开发、低毒的抗病毒药是十分艰巨的任务
第40章 抗真菌药与抗病毒药
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1
第一节 抗真菌药
真菌感染的种类 ➢ 浅部感染：各种癣，发病率高 ➢ 深部感染：
侵犯内脏器官和深部组织，发病率低而危害性大
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2
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣球菌 白色念珠菌
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Fra bibliotek药 物
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
氟 抗 真 菌 作 用 27 ～ 主 要 用 于 念 珠 消化系统症状 ，偶见 康 与 酮 康 唑 近 34 菌 病 和 隐 球 菌 病 及 肝功异常、精神症状、 唑 似。 AIDS 患者口腔咽部 过敏反应、剥脱性皮 念珠菌病感染。 炎等。 克 破 坏 真 菌 细 4.5～6 局 部 应 用 ， 治 疗 皮 局部应用不良反应较 肤 粘 膜 的 霉 菌 病 ， 少，仅少数病人可发 胞膜结构。 霉 如 白 念 珠 菌 性 粘 膜 生皮肤瘙痒、荨麻疹 唑 感染效果更好。 等过敏反应。 作 用 于 真 菌 20 浅部真菌感染,如体 不良反应较轻，主要 细 胞 色 素 P伊 癣、股癣、花斑癣、 为胃肠不适，腹泻腹 450 酶 系 统 , 16 曲 甲 真 菌 病 ； 深 部 真 痛，头痛、眩晕，皮 康 使菌体细胞 菌 感 染 ， 如 孢 子 菌 肤瘙痒及荨麻疹等 。 唑 膜通透性增 丝 病 、 系 统 性 念 珠 少数患者（＜3 ％）可 强 , 抗真菌谱 菌病、曲霉病等。 出现暂时性肝功异常。 较宽，作用 个别人有性欲减退。 比酮康唑强。
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
氟 抗 真 菌 作 用 27 ～ 主 要 用 于 念 珠 消化系统症状 ，偶见 康 与 酮 康 唑 近 34 菌 病 和 隐 球 菌 病 及 肝功异常、精神症状、 唑 似。 AIDS 患者口腔咽部 过敏反应、剥脱性皮 念珠菌病感染。 炎等。 克 破 坏 真 菌 细 4.5～6 局 部 应 用 ， 治 疗 皮 局部应用不良反应较 肤 粘 膜 的 霉 菌 病 ， 少，仅少数病人可发 胞膜结构。 霉 如 白 念 珠 菌 性 粘 膜 生皮肤瘙痒、荨麻疹 唑 感染效果更好。 等过敏反应。 作 用 于 真 菌 20 浅部真菌感染,如体 不良反应较轻，主要 细 胞 色 素 P伊 癣、股癣、花斑癣、 为胃肠不适，腹泻腹 450 酶 系 统 , 16 曲 甲 真 菌 病 ； 深 部 真 痛，头痛、眩晕，皮 康 使菌体细胞 菌 感 染 ， 如 孢 子 菌 肤瘙痒及荨麻疹等 。 唑 膜通透性增 丝 病 、 系 统 性 念 珠 少数患者（＜3 ％）可 强 , 抗真菌谱 菌病、曲霉病等。 出现暂时性肝功异常。 较宽，作用 个别人有性欲减退。 比酮康唑强。
《抗真菌抗病毒》PPTPPT
三、抗流感病毒药
利巴韦林 ribavirin（病毒唑）
• 广谱，对DNA、RNA病毒均有抑制作用。 如甲、乙型流感病毒，副流感病毒、呼吸道合胞病毒、
丙型肝炎病毒和HIV-Ⅰ。 • 在宿主体内磷酸化后，可干扰病毒三磷酸鸟苷合成，抑制
病毒mRNA合成以及抑制某些病毒的依赖RNA的RNA聚合酶； • 可治疗甲、乙型流感、呼吸道合胞病毒感染性支气管炎或
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第一节 抗真菌药
真菌感染的分类：
1. 浅部感染: 各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、 指（趾）甲。
2. 深部感染: 白色念珠菌、新型隐球菌，主要侵 犯内脏器官和深部组织，可危及生命。
抗真菌药分类
两性霉素B amphotericin B
• 作用机制
AZT经细胞内TK和胸苷酸激酶作用而磷酸 化为三磷酸盐，竞争性抑制HIA 链的延伸。
作用 对HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病毒均
有抑制作用。
用途 联合用药疗法治疗HIV感染的不同病期的患者，
改善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。 如 齐多夫定、拉米夫定和阿波卡韦合用； 齐多夫定、拉米夫定和蛋白酶抑制剂合用
➢ 肾损害（80%），如蛋白尿、血尿，血尿素 氮升高；
➢ 贫血、血小板及白细胞减少 ➢ 肝毒性
应用时注意心电图，肝肾功能和血象改变
➢ 制霉菌素
➢ 多烯类，同两性霉素B，但毒性更 大，仅局部应用—皮肤、口腔及阴 道念珠菌感染。
灰黄霉素 griseofulvin
对各种皮肤癣菌如小孢子癣菌、表皮癣菌和毛癣 菌作用强，而对其他细菌及真菌无效,窄谱。 作用机制
IFN-β 纤维细胞合成 抗病毒 IFN-ω Ⅱ型：IFN-γ 活化巨噬细胞、NK等 • 特点：口服无效，须注射给药。
第四十四章抗病毒药和抗真菌药
谢谢大家！
•
作业标准记得牢，驾轻就熟除烦恼。2 020年1 2月20日星期 日6时28分34秒 18:28:3420 December 2020
•
好的事情马上就会到来，一切都是最 好的安 排。下 午6时28分34秒 下午6时28分1 8:28:34 20.12.20
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专注今天，好好努力，剩下的交给时 间。20.1 2.2020.12.2018: 2818:28:3418:2 8:34De c-20
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踏实肯干，努力奋斗。2020年12月20日下午6时28分 20.12.2020.12.2 0
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追求至善凭技术开拓市场，凭管理增 创效益 ，凭服 务树立 形象。2 020年1 2月20日星期 日下午6时28分 34秒18: 28:342 0.12.20
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严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020年12月 下午6时 28分20.12.2018:28Dec ember 20, 2020
• 扎西他宾AIDS及相关综合征 • 司他夫定 拮抗齐多夫定 • 去羟肌苷 严重HIV首选
2.非核苷反转录酶抑制药NNRTI 地拉韦定 3.蛋白酶抑制药 PI 利托那韦
其他抗病毒药物
• 以病毒的结构、酶及复制机制为作用靶点
1. 阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷）
• 核苷类抗DNA病毒药
• 对I、II型HSV疱疹病毒作用强
三、抗病毒药作用的主要环节：
（1）抑制病毒合成核酸和蛋白 过程中的酶；
（2）抑制病毒吸附细胞； （3）抑制病毒基因组脱壳； （4）抑制子代病毒颗粒的装配；
四、常用药物
1.核苷反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,AZT)
• 抑制HIV- 1 HIV-2 • HIV感染首选 • 骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等
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阻止病毒进入宿主细胞抑制其复制 用于A型流感的防治
金刚烷胺抗震颤麻痹作用
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免疫增强剂 干扰素 聚肌胞 干扰素诱导剂
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抗结核病药
•异烟肼 •利福平 •对氨基水杨酸
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异烟肼（isoniazid, INH，雷米封rimifon）
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
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角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇 真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶 胞嘧啶脱氨酶 氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
3.作用于有丝分裂
DNA、 RNA合成
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
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药名
两性霉 多烯类 素B
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4.利巴韦林（ribavirin，病毒唑）
嘌呤三氮唑化合物 抑制RNA和DNA病毒的广谱抗病毒药 甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝 炎、疱疹、麻疹等
5.拉米夫定 慢性HBV感染的最有效药物之一
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6.金刚乙胺和金刚烷胺（amantadine）
抗结核药的治疗原则
1. 早期 2. 联用 3. 全程 4.规律 5.适量
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提问与解答环节
Questions And Answers
谢谢聆听
·学习就是为了达到一定目的而努力去干, 是为一个目标去 战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折
Learning Is To Achieve A Certain Goal And Work Hard, Is A Process To Overcome Various Difficulties For A Goal
抗HIV药
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1.核苷反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,ZDV,叠氮胸苷.AZT)
抑制HIV- ½ HIV感染首选 骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等
扎西他宾AIDS及相关综合征 司他夫定 拮抗齐多夫定 去羟肌苷 严重HIV首选
2.非核苷反转录酶抑制药NNRTI 地拉韦定 3.蛋白酶抑制药 PI 利托那韦
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其他抗病毒药物 以病毒的结构、酶及复制机制为作用靶点
1. 阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷）
核苷类抗DNA病毒药
对I、II型HSV疱疹病毒作用强
选择性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成
2.肝毒性 暂时性转氨酶升高 3.其他
药物相互作用
肝药酶的抑制剂 : 抗凝血药、苯妥因钠、肼屈嗪代谢
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利福平（rifampicin，甲哌力复 霉素，RFP）
广谱抗生素:结核杆菌、麻风杆菌和 G（+）球菌、G（-）
机制：特异性地抑制细菌依赖于
DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合 成，对人和动物细胞的RNA多聚酶 则无影响
药物相互作用
肝药酶诱导剂: 肾上腺皮质激素、口服避孕药、
双香豆素、甲苯磺丁脲、洋地黄毒苷、奎尼丁
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对氨水杨酸（sodium aminosalicylate， PAS-Na）
二线药 竞争抑制二氢蝶酸合酶 抑菌 耐药性产生缓慢 +其他抗结核药 利福平除外
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抗病毒药和抗真菌药
抗真菌药
1.表浅部真菌感染
癣菌
2.深部真菌感染
白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆 菌和皮炎牙生菌等
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1.作用于真菌细胞膜
乙酰辅酶A 火落酸
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
咪康唑、酮康唑、氟康唑
结核杆菌 抗菌机制：抑制分枝杆菌细胞壁特有的重要成 分分枝菌酸（mycolic acid）的合成
临床应用
各种类型结核病的首选药 单用于早期轻症肺结核或预防应用
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不良反应 与剂量有关
1.神经系统毒性 增加VB6排泄，导致-GABA减少 周围神经炎 同服维生素B6治疗及预防 中枢神经系统毒性反应 用药过量
临床应用
严重深部真菌病 的首选药
不良反应
肾毒性、血 液系统毒性、
咪康唑 达克宁
咪唑类 酮康唑
局部：皮肤粘 膜真菌感染
Po深\浅真菌感染ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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多
胃肠反应、 肝毒性、内 分泌紊乱
药名
氟康唑 三唑类
伊曲康唑
丙烯 胺类
特比 萘芬
氟胞 嘧啶
临床应用 ADIS患者脑膜炎 首选
罕见真菌的首选
不良反应
轻度消化道反 应、头痛肝功 能异常
体、股、手足癣病
深部真菌病+两性霉素 B\唑类
轻度消化道 反应、头痛、 偶有肝损害
念珠菌和隐 球菌病，多与 两性霉素B合用
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肝毒性、胃肠 反应、皮疹、 白细胞减少
抗病毒药
抗HIV药 核苷
其他 非核苷
免疫增强剂
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体内过程 1.肝内代谢:成去乙酰基利福平（抑菌作 用弱） 2.胆汁排泄: 肝肠循环
排泄物可染成桔红色
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临床应用
1.+其他结核病药，各种结核病及重症 2.耐药金葡菌及其他敏感菌所致的感染 3.麻风病
不良反应
1.胃肠道反应 3.流感综合征
2.肝脏损害：黄疸
iv治疗HSV感染的首选药 伐昔洛韦 Famciclovir为其前体药
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2.碘苷（idoxuridine，疱疹净） 脱氧碘化尿嘧啶核苷 竞争性抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成 局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎
3.阿糖腺苷（vidarabine）嘌呤核苷衍生物 疱疹病毒与痘病毒 治疗HSV脑炎、角膜炎