胃动力药和止吐药

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多潘立酮的配伍禁忌

多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。

多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。

随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。

本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。

1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。

红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。

两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。

1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。

1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。

2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。

3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。

临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。

3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。

胃动力药和止吐药教学教案

胃动力药和止吐药教学教案教学目标：1.理解胃动力药和止吐药的定义和分类。

2.了解胃动力药的作用机制和常见的胃动力药品。

3.了解止吐药的作用机制和常见的止吐药品。

4.掌握药物的适应症、用法、用量和不良反应。

5.培养学生关注患者用药安全的意识。

教学重点：1.胃动力药和止吐药的作用机制和常见的药品。

2.胃动力药和止吐药的适应症、用法、用量和不良反应。

3.药物的使用注意事项和禁忌症。

教学难点：1.胃动力药和止吐药的相互作用和配伍禁忌。

2.不同胃动力药和止吐药的特点和优缺点。

教学过程：第一步：导入（5分钟）引入本节课的主题和目标，提出一些问题，如“你知道胃动力药和止吐药是什么吗？你知道胃动力药和止吐药有哪些作用吗？”第二步：胃动力药的介绍（15分钟）1.定义和分类胃动力药是指能够增加胃动力、促进胃肠蠕动的药物。

胃动力药可根据其作用机制分为直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药和通过影响神经系统或释放体内激素而起作用的胃动力药。

2.作用机制和常见药品直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药通常通过激活胃肠道上的受体或增加胃肠平滑肌细胞内的钙离子浓度来增强胃肠道的蠕动。

常见的胃动力药品有甲氧氯普胺、多潘立酮等。

3.适应症、用法、用量和不良反应胃动力药主要用于治疗胃食管反流、消化不良、胃排空障碍等消化系统疾病。

用法一般为口服，用量和疗程根据病情而定。

常见的不良反应有头痛、口干、恶心等。

第三步：止吐药的介绍（15分钟）1.定义和分类止吐药是指能够抑制呕吐反射或减轻呕吐的药物。

按照作用机制，止吐药可分为中枢性止吐药和外周性止吐药。

2.作用机制和常见药品中枢性止吐药通过影响脑干催吐中枢来起作用，常见药物有多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。

外周性止吐药通过抑制消化道传递呕吐刺激来起作用，常见的药物有洛塞林、甲氧氯普胺等。

3.适应症、用法、用量和不良反应止吐药主要用于治疗呕吐引起的不适和恶心，适用于恶心呕吐症状较轻的患者。

用法一般为口服或静脉注射，用药剂量根据患者的年龄、体重和病情而定。

常用的止吐药物及使用注意事项

常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。

止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。

一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。

这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。

注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。

支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。

禁用于胃肠道梗阻者。

2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。

因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。

3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。

遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。

4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。

5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。

胃病患者服用胃药时间要注意

胃病患者服用胃药时间要注意我们都知道胃病很多时候忘记吃药，或是时间不对。

有的胃病患者服用胃药疗效不好，其中重要原因之一是服药的时间不正确。

生活中治胃炎和胃溃疡的药物种类很多，基本上是口服用药。

胃病患者应当遵照医嘱或药品说明书上对用药时间的要求服用，使药物发挥最佳疗效。

因为不同的胃药治疗胃病的药性药理不同，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的整个流程差异较多，胃液、食物等因素对药物的影响各不相同，因此服用胃药的时间对药物的疗效影响更为显著。

药物的服用也是内科病的治疗中的重要环节。

一、抗酸药和胃粘膜保护剂铝碳酸镁(威地美、达喜)：应咀嚼成粉末后与温开水吞服，餐后1-2小时、睡前或胃不适时服用。

硫糖铝片：餐后1小时及睡前嚼碎后服用。

复方铝酸铋颗粒(得必泰)：将药倒入口中，温开水送服，饭后吞服。

磷酸铝凝胶(洁维乐)：不同胃病的症状应不同时间给予不同剂量：食道疾病，与饭后给药;食道裂孔，胃-食道返流，食道炎，于饭后和晚上睡前服药;胃炎，胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。

胶体果胶铋胶囊：三餐前服用，睡前加服一次。

二、抑酸药奥美拉唑肠溶胶囊(奥克)：晨起吞服或早晚服，餐前服用。

泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)：最好于早餐前服用。

雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)：推荐在早晨餐前服用，尽管用药时间及摄食对疗效无影响，但此种方式更有利于治疗的进行。

兰索拉唑肠溶片(兰悉多)：每日清晨口服。

盐酸雷尼替丁胶囊：于清晨和睡前服用。

法莫替丁片(信法丁)：临睡前服用或早晚服。

三、助消化药胰酶肠溶胶囊(得每通)：建议在开始进餐时，口服每次总量的1/2或1/3，剩余剂量在进餐期间服完。

四、胃肠解痉药匹维溴铵片(得舒特)：应将整片药吞下切勿掰碎咀嚼或含化药片宜在进餐时用水吞服不要在卧位或睡前吞服药片。

五、胃动力和止吐药枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)：饭前服用。

盐酸伊托必利片(瑞复啉)：饭前15-30分钟服用甲氧氯普胺片(胃复安)：一般于餐前及睡前服。

第二十九章胃动力药和止吐药

答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。

但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。

【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。

【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。

【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

《实用药物学基础与实践》第五章

【不良反应】常见不良反应为倦怠嗜睡、
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节抗消化性溃疡药二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等，但较轻微，停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节抗消化性溃疡药二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节抗消化性溃疡药二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床应用】

消化科常见口服药物说明

一、肝脏治疗及辅助用药1.水飞蓟素片药理作用：水飞蓟素阻滞了四氯化碳游离基对脂蛋白膜的过氧化作用，从而稳定了“浆膜〞系统，防治或减轻了肝细胞膜的损伤。

适应症：急性肝炎，慢性肝炎，初期肝硬化，脂肪肝，中毒性肝损伤，如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤，均可服用。

不良反响：偶见头晕、上腹不适、轻微腹泻等反响，一般不影响治疗。

考前须知：该药必须餐前服用。

2.恩替卡韦胶囊；拉米夫定药理作用：适应症：适用于病毒复制活泼，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。

不良反响：1〕普遍出现头晕、眩晕、疲劳、恶心等。

2〕对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用；妊娠、哺乳期妇女慎用。

考前须知：须在医师指导下使用，告知患者，如果停药有时会出现肝脏病情加重；使用恩替卡韦治疗前行HIV抗体的检测。

二、抑制胃酸药1.质子泵抑制剂〔埃索美拉唑、奥美拉唑等拉唑类〕药理作用：通过阻碍胃壁细胞H+-K+-ATP酶发挥抑制胃酸分泌的作用。

适应症：用于胃、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。

不良反响：常见头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘。

考前须知：餐前口服，不宜咀嚼，以免药物在胃内过早释放而影响疗效。

2.H2受体拮抗剂〔西咪替丁、雷尼替丁等替丁类〕药理作用：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制根底胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素，咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。

适应症：用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热〔烧心〕、反酸等。

不良反响：大剂量使用可出现腹泻、眩晕或头痛、皮疹等；男性乳房肿胀，性欲减退；考前须知：连续使用不得超过7天，孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.胃泌素受体拮抗剂〔丙谷胺胶囊〕药理作用：适应症：用于胃和十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎，十二指肠球炎。

不良反响：口干、腹胀、便秘、瘙痒、失眠下肢酸胀等不适。

考前须知：用药期间防止烟、酒及刺激性食物和精神创伤；胆囊管及胆道完全梗阻的病人禁用。

药学专业知识二_药物化学第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版

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A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。

正确使用胃药方法

正确使用胃药方法随着人们生活节奏的不断加快，胃的发病率逐年上升，去药房买药服用的越来越多，但您知道胃药服用一些小常识吗?哪些药饭前服，哪些药饭后服，哪些药睡前服，这些常识你都不懂吧，那么，看完下面的介绍你一定会知道的。

教你胃药服用的小常识：正确使用胃药方法1、饭前服——胃动力药指饭前30—60分钟服药。

常用药物：吗丁啉(多潘立酮)片、胃复安、西沙必利等它们均具有增强胃肠道蠕动、促进胃中食物排空，协调食管、胃部、幽门和十二指肠运动的功能，对恶心、呕吐、泛酸暖气和食后闷胀等症状，均有良好的疗效。

促胃动力药宜在饭前半小时服用，不宜与阿托平、颠茄片、山莨菪碱等合用。

如吗叮啉(多潘立酮)片等，具有增强胃肠道蠕动、促进胃中食物排空的功能，宜在饭前半小时服(不宜与阿托品、颠茄片、山莨菪片合用)。

胃肠解痉药，如普鲁本辛(溴丙胺太林)片、山莨菪碱片、颠茄片等，饭前服用可使药物保持有效浓度，发挥作用快(不宜与吗叮啉片合用)。

正确使用胃药方法2、饭后服——碱性药物指饭后30—60分钟服药。

抗酸药，如氢氧化铝片剂或凝胶剂、三硅酸镁片剂、铝碳酸镁片剂或咀嚼片等，最好在饭后30—60分钟左右服用，这样可中和胃中过多的胃酸，并能在胃中形成一层保护膜，避免食物对胃黏膜的刺激。

常用药物：氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁等主要对过多胃酸起中和作用，可放在饭后1—3小时服用，但不宜久服，否则会引起镁中毒。

对肾功能不全者禁用。

正确使用胃药方法3、饭间服——保护胃黏膜的药指在进食少许后服药。

胃黏膜保护药，右硫糖铝片等，应在吃饭时嚼碎用水送下，以充分发挥药效。

不宜与高蛋白食物(如乳制品、豆制品)同服，以免影响疗效。

助消化药，如酵母、乳酶生、胰酶等，饭间服用可及时发挥药效。

此类药物，饭前片刻服用亦可。

常用药物：硫糖铝、米索前列醇或麦滋林—s、得乐、迪乐等它们皆需与胃黏膜直接接触才能发挥作用，故宜在两餐之间服用。

其中硫糖铝若为片剂，需嚼碎后用水吞下，疾病治疗：祝愿您早日康复。

药店常见的五种促胃动力药

药店常见的五种促胃动力药胃肠动力不足是一类常见的消化疾病，多表现为消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛、腹泻、便秘等症状，也可因胃动力不足引起胃食管反流病。

我们药店工作中经常会遇到顾客因消化不良而前来购买多潘立酮片，但其实药店中常见的促胃动力药不仅仅只有多潘立酮。

一、多潘立酮作用机制：拮抗外周多巴胺D2受体适应症：用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。

用法用量：口服。

成人一次1片，一日3次，饭前15－30分钟服用。

作用特点：因不能透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应较少。

作用较为局限，仅促进胃及十二指肠，对胃反流性食管病无效使用注意：与抑酸药及抗酸药应间隔一定时间服用。

多潘立酮不宜长期服用，可能引起Q-T间期延长及心律失常。

多潘立酮慎肝药酶抑制剂联合使用，如红霉素。

二、甲氧氯普胺作用机制：拮抗中枢和外周多巴胺D2受体适应症：镇吐药。

主要用于：各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

用法用量：口服。

成人：每次5～10mg，每日3次。

用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。

作用特点：镇吐作用较强且不影响胃酸分泌。

使用注意：甲氧氯普胺不良反应较多，常见如嗜睡、头晕等，不作为常规的促胃动力药使用。

三、枸橼酸莫沙必利作用机制：激动胃肠道5-HT4受体释放乙酰胆碱，促进胃肠运动。

适应症：主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法用量：口服，一次1片，一日3次，饭前服用。

作用特点：口服吸收迅速，不良反应少，耐受性好，几乎无心脏毒性。

选择性作用于上消化道，对小肠及结肠基本无作用。

胃动力药市场略析

胃动力药市场略析据统计，我国胃病发病率大约为7%～10%，发病人数约为3亿人左右，居世界之首。

由于近年来人们生活水平的提高，节假日暴饮暴食，不注意饮食习惯，常常会导致胃部不适、胃胀、食欲不振等症状，这为胃动力药市场创造了良好的环境。

胃动力药主要通过阻断多巴胺受体和5-HT4受体，兴奋肌间神经丛神经末梢，刺激乙酰胆碱的释放，从而增强胃及十二指肠的运动，临床广泛用于胃肠胀满、食管返流、以及放化疗病人恶心呕吐的治疗。

与其他胃肠道药相比，胃动力药市场的发展最引人注目，这不仅与国家药品监督管理局曾在2000年7月发布了将西沙必利由零售转为处方药规定有关外，还与胃动力市场一直以来的独特品种分布状况分不开。

目前我国的胃动力药销售终端侧重分布在零售市场，而且以单一品牌——吗丁啉占据了绝大份额。

吗丁啉不但是胃动力药中唯一一个能登上全国零售市场销售前100位榜的产品，而且销售金额均排在所有品种的前50位(见表1)。

究其原因，主要是西安杨森制药有限公司对吗丁啉的长期到位宣传，央视生动的卡通广告、无处不入眼帘的POP广告使受众已默认吗丁啉在该市场上的首选地位，西沙必利从零售市场的退出更巩固了吗丁啉的独揽天下的局面。

表1 2002年1～5月吗丁啉在全国零售市场销售排序情况胃动力药零售市场潜力不少，却一直维持品种单一的状况，众生产厂家只在该领域外徘徊观看。

相比之下，胃动力药在医院的使用量不算突出，却呈现了“多头竞争”的精彩局面，不但三代药物俱全，而且使用情况随外界影响因素波澜起伏。

目前国内医院主要使用的胃肠疾病用药分别是：抗消化性溃疡药、胃动力药、止吐和止恶心药以及消化药和酶制剂等四类。

根据全国重点城市典型医院的统计结果表明：抗消化性溃疡药是临床最主要的胃肠疾病用药，其三年的医院市场销售总额比例为51.61%，止吐药和止恶心药为26.51%，消化药和酶制剂排第三，所占比例为12.09%，胃动力药所占份额最少仅为9.79%(见图一)。

作用于消化系统的药物

酵母
• 酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、B6、B12 、叶酸等。 • 临床应用：食欲不振、消化不良。不宜与酸碱性强的药物、食物同服。
第三节止吐药及促胃肠动力药
甲氧氯普胺〔药理作用〕 CNS：作用于中枢化学感受区( CTZ)，阻断多巴胺受体,高剂量阻断5-HT3受体; 胃肠道：阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空和肠内容物运动。
西沙必利
全胃肠促动药，5-HT3受体激动药，对胃肠作用类似于甲氧氯普胺，也能增加结肠运动，引起腹泻。能促进乙酰胆碱的释放。临床用于反流性食管炎、慢性自发性便秘、结肠运动减弱能引起腹痛、腹泻、头晕、头痛、过敏反应等，过量可致心律失常。
昂丹司琼选择性阻断外周神经系统突触5-HT3受体，阻断呕吐反射，产生强大止吐作用，临床主要用于肿瘤化疗和放疗引起的恶心、呕吐，还可用外科手术后呕吐，有头痛、头晕、便秘、腹泻等。
枸橼酸铋钾
• 在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。 • 能抑制幽门螺杆菌，能促进胃黏液的分泌。 • 能与胃蛋白酶结合降低其活性。 • 主要用于消化性溃疡，也用于慢性胃炎等。 • 偶有恶心、便秘、腹泻、服药期间口中有氨味，可见舌及大便黑染。
。
【临床应用】
反流性食道炎,消化性溃疡,幽门螺杆菌感染,上消化道出血。
【不良反应】
头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，白细胞减少、男性乳头女性化。长期服用，胃内第二代质子泵抑制药。 • 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。 • 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。
一、抗酸药

促动力药和止吐药.

莫沙必利：1999年在我国上市；现广为应用伊托必利：1999年在英国上市，我国亦已用于临
床，临床亦有成人和儿童使用后导致心律失常报告的病例
枸橼酸莫沙必利
Cl H2NO OH
，O F
OH HO HO
O ，2 H2O
含有吗啉环，具有较强的碱性，可与酸成盐，药用品多为其枸橼酸盐
促动力药和止吐药
促动力药
促胃肠动力药：能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物
甲氧氯普胺（第一代）：现用作止吐药多潘立酮（第二代）：心律失常等不良反应
西沙必利、莫沙必利、伊托必利（第三代）
西沙必利：曾广泛使用；1988年在比利时上市， 1996年批准在国内生产片剂，后因收到使用该药引起心律失常或引发死亡的病例报告，SFDA规定自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售
这一特殊杂质的限量检查
OH
N
H2O
N
具有叔胺化合物的显色反应，即本品加枸橼酸酯酐溶液，水浴加热，溶液显玫瑰红色，用于药典鉴别
甲氧氯普胺 Cl
H2N
O
N H OCH3
CH3 N CH3
具有脂肪叔胺结构，呈显碱性，可与酸成盐，临床多用其盐酸盐供注射使用
含有芳香第一胺结构，可发生重氮化反应，生成重氮盐，药典借此采用永停法进行含量测定
显枸橼酸的鉴别反应，即本品加吡啶－醋酐，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的溶液
显有机氟化物的鉴别反应
止吐药
通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等苯海拉明和异丙嗪等抗组胺H1受体止吐药主要用于晕动病的呕吐或手术后药物引起的恶心呕吐

促胃肠动力药和止吐药消化系统药药物化学课件

多潘立酮
结构特点
H N
O N
H N O N
N
苯并咪唑环
哌啶环
Cl
苯并咪唑环
化学名为5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。
第二节促胃肠动力药和止吐药
临床用途
多潘立酮
本品为作用较强的外周多巴胺D2受体拮抗剂，有促进胃动力及止吐作用，使胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。
结构特点
光学活性
O
咔唑
N ，HCl，2H2O
N
H3C N
CH3
3
5 6
4 2
7 8
1 9
4(1H)-咔唑酮
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[ (2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二
水合物。
第二节促胃肠动力药和止吐药
盐酸昂丹司琼临床作用
本品为高强度、高选择性的5－HT3受体拮抗剂。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心、呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐。
第二节促胃肠动力药和止吐药
甲氧氯普胺
苯甲酰胺类化合物
Cl
芳伯胺基
H2N
O
N N H
O
叔胺
1.碱性 2.水解性 3.还原性
多巴胺D2受体拮抗剂，兼有促动力和止吐的功效，用于缓解胃肠动力障碍疾病的症状，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。
有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。
第二节促胃肠动力药和止吐药
本品不引起锥体外系反应，毒副作用极小，不良反应较轻。
第七章消化系统药物
小结

促进胃动力药物种类

促进胃动力药物种类
1. 多潘立酮（Domperidone），这是一种常用的促进胃动力药物，它通过增加胃肠道蠕动和促进胃排空来帮助缓解恶心、呕吐和
消化不良等症状。

2. 莫沙必利（Mosapride），这种药物也可以促进胃肠道蠕动，有助于改善胃肠道功能紊乱和减轻胃部不适。

3. 多潘立酮/奥美拉唑（Domperidone/Omeprazole），这是一
种联合用药，结合了促进胃动力和抑制胃酸分泌的作用，适用于治
疗胃食管反流病和胃溃疡等疾病。

4. 克林霉素（Erythromycin），除了其抗生素作用外，克林霉
素也可以作为促进胃动力的药物使用，有助于加快胃排空和改善胃
肠道运动功能。

5. 去甲左旋多巴（Levodopa），这是一种常用于帕金森病治疗
的药物，同时也可以促进胃肠道蠕动，有助于改善消化功能。

这些促进胃动力药物种类在临床上被广泛应用，但在使用时应
该根据医生的建议进行合理使用，避免不必要的副作用和药物相互作用。

同时，患者在服用这些药物时应遵循医嘱，避免滥用和自行更改用药方案。

希望这些信息能够帮助大家更好地了解促进胃动力药物的种类和作用。

抗溃疡药、胃动力药、止吐药

抗溃疡药1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。

2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。

3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。

4.其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

5.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。

其副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用，不抑制CYP450 氧化酶，与其他药物的相互作用也较小。

1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。

2.性质：①碱性，稀酸中溶解。

②在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。

③分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。

3.有A、B、C、Z、H 等多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。

混晶型影响产品质量和疗效。

4.大部分以原型随尿排出。

主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。

5.对CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关，咪唑环可作为CYP450 卟啉铁的配体，其他部分无此功能。

6.药物相互作用：由于抑制依赖肝脏的CYP450的代谢过程（西咪替丁是酶抑制剂），可减少很多种药物的代谢速率，如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度。

对治疗指数较低的药物，需要特别注意。

7.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。

噻唑类1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。

2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。

3.代谢：不影响CYP450 酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。

4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。

1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。

促胃动力剂的发展史

促胃肠动力药发展大事记●1964年中枢与外周多巴胺受体拮抗剂-甲氧氯普胺首次被临床用于止吐药。

- 甲氧氯普胺是70年代至80年代临床应用最广泛的镇吐与促胃肠运动药物，商品名胃复安、灭吐灵。

这类药物通过作用于化学感受器激发区起到止吐作用, 但由于它可以引起精神和椎体外系副作用，临床上逐渐被后来出现的其他药物所取代。

现在主要用于化疗等引起的恶心呕吐。

●1978年多潘立酮(吗丁啉) 作为第一个外周多巴胺受体拮抗剂的止吐药上市。

●1988年非选择性5-HT4受体激动剂西沙必利由比利时杨森（Janssen）公司在瑞典上市。

商品名称为普瑞博恩。

●1990年西安杨森公司首先向国内引进“胃动力”这一概念，指出消化不良中有一半以上原因与胃动力缺乏或不协调有关。

●1995年具有抑制多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶双重作用的促动力药伊托必利在日本上市。

- 1987年日本Astellas公司开始研发。

体外和临床前试验显示出显著增强胃动力作用，其有效剂量约为西沙必利和甲氧氯普胺的1/10、多潘立酮的1/3。

- 1989年-1993年伊托必利进入临床试验阶段。

多中心、随机、双盲对照试验数据分析显示，伊托必利对于功能性消化不良的上消化道症状具有显著改善作用。

- 1995年伊托必利首先在日本上市。

取名为Ganaton。

而后陆续在韩国、马来西亚、捷克斯洛伐克、印度、巴基斯坦、埃及等国家和地区上市。

●1995年，甲氧氯普胺由于其副作用被美国、英国、澳大利亚等许多国家限制为不得在20岁以下年龄使用，除非是化疗需要。

●1998年，日本Dainippon公司开发的西沙必利同类产品莫沙必利在日本上市。

莫沙必利为选择性5-羟色胺4受体(5-HT4)激动剂。

●2000年西沙必利由于被发现可诱发致命性心脏Q T间期延长和心动过速撤出欧美市场。

中国国家食品药品监督管理局对西沙必利作出限制性使用的通知。

为力苏的历史•1985年：开始研究新型胃动力药•1987年: 由日本北陆制药（Hokuriku Seiyaku Co.)研发成功•1989-1992年: 完成第一、二期临床试验•1992-1994年: 完成第三期临床试验•1995年6月：在日本获得上市批准•1995年9月：在日本上市•2002年：雅培公司拥有专利•2003年：中国进口注册批准2007.3中国上市2007.4为力苏第一家医院进药2007.8为力苏中国PMOS启动2007.9进入中国FD诊治指南2007.11150家医院进药2008.10PMOS顺利完成2009.11 220家医院进药2009.3PMOS发表于中华消化杂志2009.10 通过国家医保目录初审辛勤耕耘收获丰收的果实奋力开拓成就今日的版图大胆展望畅想无限的前景这是新的征程让我们把握机遇续写辉煌攀越巅峰成就第一让我们成为领导者。

药理学五消化系统用药培训培训

药物应在服用思密达前2小时服用。
2021/11/14
25
4.3 微生物调节剂
--双歧杆菌活菌制剂
适应症
不良反响
• 双歧菌杆菌活菌制剂，补 • 无毒副作用，服用
充有益菌，阻止致病菌的
时应停顿抗生素的
定植和入侵。
使用。
• 用于肠道菌群失调引起的
肠功能紊乱，如急、慢性
腹泻、便秘等。
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10
1.3 黏膜保护药——米索前列醇
药理作用及适应症
•促进上皮细胞再生，提高黏膜屏障功能。 •预防和治疗胃、十二指肠溃疡； •可用于产后止血。
不良反响
•腹泻、头痛、头晕
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11
1.4 抗幽门螺旋杆菌药
幽门螺旋杆菌：产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃炎、胃、十二指肠溃疡。
化疗。
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不不良良反反响
• 大剂量或长期应用可出现锥体外系病症，也可出现疲劳、精神抑郁。
• 也可引发高泌乳素血症。
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3.1 多巴胺受体阻断药 --多潘立酮
适应症 • 促进食管和胃蠕动
，产生止吐。 • 用于慢性消化不良
。 • 预防晕动病。
2021/1Leabharlann /14不良反响 • 偶见口干、腹胀、恶
•糖尿病患者慎用；
•半乳糖不能耐受者不宜服用。
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4.2 刺激性泻药——比沙可啶
2021/11/14
适应症 •用于治疗便秘； •腹部内窥镜检查； •术前排空肠道。
不良反响
•偶可以起肠绞痛或出血倾向; •可以起过度腹泻.