药物化学习题答案

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药物化学 习题及答案

药物化学 习题及答案

药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。

b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。

c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。

d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。

2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。

化学键分为离子键、共价键和金属键。

b. 请列举一些常见的官能团及其功能。

- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。

- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。

- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。

- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。

- 羧基(-COOH):有机酸性。

- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。

c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。

- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。

- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。

- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。

3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。

在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。

b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。

抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。

维生素C是一个常见的抗氧化剂。

以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。

如需了解更多信息,请参考专业教材或咨询专业人士。

药物化学课后习题及答案

药物化学课后习题及答案

绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。

3.简述前药和前药的原理。

4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。

2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。

3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。

药物化学第四章习题及答案

药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是:BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于(B)类钠通道阻滞剂。

A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题[4-11~4-15] A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢 2受体,扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压A[4-16~4-20]A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯,为一前药E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题[4-21~4-25] A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状A[4-26~4-30]A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水B4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDEA. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有: AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括: ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于: ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. ClO OO O C. H H HO H O O O O D.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有: B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是: ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有: BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法,错误的是: ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

药物化学练习题库及参考答案

药物化学练习题库及参考答案

药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案(10套)试卷1:一、单项选择题(共15题,每题2分,共30分)1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂?参考答案:A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:参考答案:D3.吗啡的化学结构为:参考答案:吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。

4.苯妥英属于:参考答案:B5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:参考答案:B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂?参考答案:A7.复方新诺明是由:参考答案:B8.各种青霉素类药物的区别在于:参考答案:A9.下列哪个是氯普卡因的结构式?参考答案。

10.氟尿嘧啶的化学名为:参考答案:B11.睾酮的化学名是:参考答案:A12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定?参考答案:D13.具有如下结构的是下列哪个药物?参考答案:B14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:参考答案。

15.通常情况下,前药设计不用于:参考答案:D注:本文已删除明显有问题的段落,但因缺少试卷1第9题的选项,无法提供完整的参考答案。

C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂?()A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物?()A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂?()A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素?()A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物?()A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂?()A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂?()A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题(错选、多选不得分,共5题,每题2分,共计10分)。

药物化学习题及答案(不全_简版)

药物化学习题及答案(不全_简版)

一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体,具右旋光性C 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. -S -E 3-10、Lidocaine (利多卡因)比procaine (普鲁卡因)作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林(Warfarin sodium )在临床上主要用于:D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan (氯沙坦)D 4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是:A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

药物化学习题集一及答案

药物化学习题集一及答案
奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑 制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。但会被细菌所产生β-内酰胺酶水解失活。克拉维酸是有效的
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β-内酰胺酶抑制剂,可与β-内酰胺酶牢固结合,使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐 阿莫西林所引起的感染。 44. 参考答案:
一、单项选择题(本大题共 20 小题,每小题 1 分,共 20 分)在每小题列出的五个备选项中只 有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.C 2.A 3.C 4.B 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.B 11.C 12.C 13.D 14.A 15.D 16.A 17.E 18.C 19.D 20.A 二、判断题(本大题共 10 小题,每小题 1 分,共 10 分)请在每小题后面画“√”或”“×”。 错填、不填均无分 21 对 22 错 23 对 24 对 25 对 26 错 27 对 28 错 29 对 30 错 三、填空题(本大题共 11 小题,每小题 1 分,共 10 分)请在每小题的空格中填上正确答案。 错填、不填均无分。 31.醌型化合物 缩合前的醛 氨基哌嗪 32.咪唑类、呋喃类、噻唑类 33.1R,2S 34.亚砜基 35. 螺旋酶 不可逆损伤 36.氨基 37.β-羟基酸衍生物 38.阿扑吗啡 39.聚合 氧化 避光密闭 40. 丙烯醇型结构 41.顺式甲氧肟基 2-氨基噻唑基 亲和力 四、问答题(本大题共 6 小题,每小题 5 分,共 30 分) 42. 参考答案: ①烷化剂:氮芥 ②抗代谢物:氟尿嘧啶 ③抗肿瘤抗生素:放线菌素 D ④抗肿瘤植物药有效成分:紫杉醇 ⑤抗肿瘤金属化合物:顺铂 43. 参考答案:
一水合物 C.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 D.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤

药物化学章节习题和答案

药物化学章节习题和答案

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

药物化学作业题及答案

药物化学作业题及答案

药物化学作业题及答案作业一一.单选题(共15题,100.0分)1下面不是西咪替丁的不良反应的是 ( )。

A、抗雄性激素作用B、细胞色素P450的抑制剂C、抗雌性激素作用D、以上选项都是正确答案: C2既能抑制胃酸分泌,又能杀灭幽门螺杆菌,起到一石二鸟的治疗效果的药物是( )。

A、西咪替丁B、乙溴替丁C、兰替丁D、雷尼替丁正确答案: B3首先是羟基在氢溴酸溶液中回流反应,发生取代反应,替换为溴,然后再和巯基发生什么反应? ( )A、取代反应。

B、酯化反应C、亲电进攻反应D、亲核进攻反应。

正确答案: D4从乙溴替丁的化学结构大家也可以看出,他具有什么样的母核结构? ( )A、磺酰胺C、S四原子键D、蒽环正确答案: A5尼扎替丁,活性与雷尼替丁相似,但生物利用度非常高,达到了? ( )A、85%B、95%C、65%D、75%正确答案: B6吡罗昔康、舒多昔康和美洛昔康三种药物都是含有( )的骨架。

A、环丙二酰脲B、苯并噻嗪C、喹啉D、苯丙氨酸正确答案: B7但是吡罗昔康的( )有很多,例如呕吐、腹疼、便秘、胃溃疡A、副反应B、作用机制C、结构D、构效关系正确答案: A8吡罗昔康禁与其他非甾体抗炎药如( )及抗血凝药如华法林联用。

A、盐酸C、阿司匹林D、地西泮正确答案: C9当右上角酰胺氮原子相连的R基以烷基取代时,活性( )A、降低B、升高C、不变D、增强正确答案: A10COX指的是( )A、红霉素B、细菌C、蛋白质D、环氧合酶正确答案: D11COX-1属于( )A、结构酶B、维生素C、蛋白质D、葡萄糖正确答案: A12选择性COX-2抑制剂类药物均具有( )的风险。

A、治疗哮喘B、诱发心脏病D、抗精神病正确答案: B131,2-苯并噻嗪类都含有一个( )的烯醇式羟基。

A、酸性B、碱性C、两性D、中性正确答案: A14吡罗昔康的临床应用是有非常多的限制的,( )。

A、可以长期服用B、可以大量服用C、不宜长期大量服用D、可以长期大量服用正确答案: C15通常昔康类药物的抗炎镇痛作用均较强,而且多数都是( )。

药物化学习题及参考答案

药物化学习题及参考答案

药物化学习题一、单项选择题1 .下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 (B )A. 氟烷 B •盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因 2. 非甾类抗炎药按结构类型可分为(C )A. 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B •吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C. 3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D. 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E. 3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头抱氨苄的性质 (D )A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C •不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4. 化学结构如下的药物是(A )A. 头抱氨苄 C •头抱哌酮 E .头抱噻吩5. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(D ) A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解B •头抱克洛 D.头抱噻肟C. B -内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6. B -内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C •抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( A )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.B -内酰胺类 D.四环素类E .氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂( D )A.氨卞西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E .阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )B. 四环素类抗生素 D. B —内酰胺类抗生素,产生再生障碍性贫血的药物是(B ) B. 氯霉素 D.阿齐霉素C )A.大环内酯类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素 E .氯霉素类抗生素10. 能引起骨髓造血系统的损伤 A.氨苄西林 C •泰利霉素 E .阿米卡星11. 阿莫西林的化学结构式为(12•下列哪个药物属于单环B -内酰胺类抗生素(B )16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( E )A.钠盐 B.钙盐 C. 钾盐D .铜盐E. 银盐17. 在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( B ) A.依诺沙星 B.西诺沙星 C •诺氟沙星 D.洛美沙星E. 氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的(B )A .N-1 位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗 菌活性最好。

(完整版)药物化学题库(带答案)

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一、A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为(A )A.药物的通用名B.药物的化学名C.药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B )A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面(C )制备时引入 B.储存时产生 C.A和B两项 D.运输时产生 E.以上都不是二、BA.杂质B.国家药品标准C.化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典(B)4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质(A )5、药物化学的研究对象(C )一、A11、以下属于全身麻醉药的是(B )A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是(A )A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是(A )A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠tE、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是(D )A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、关于普鲁卡因作用表述正确的是(D )A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是(A )A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是( E )A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对(B )的结构及代谢的研究中开始的。

药物化学习题集及参考标准答案

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药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素?A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 氯霉素答案:C2. 药物的化学稳定性主要取决于以下哪个因素?A. 药物的物理性质B. 药物的化学结构C. 药物的生物活性D. 药物的溶解度答案:B3. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物从给药部位进入血液循环的速度和程度D. 药物在体内的排泄情况答案:C4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:A5. 药物的溶解度主要受哪些因素影响?A. 药物的化学结构B. 药物的物理性质C. 药物的生物活性D. 所有以上因素答案:D6. 药物的酸碱性主要取决于:A. 药物的化学结构B. 药物的溶解度C. 药物的生物活性D. 药物的物理性质答案:A7. 下列哪种药物属于抗高血压药?A. 阿司匹林B. 地尔硫卓C. 胰岛素D. 阿莫西林答案:B8. 药物的生物转化主要发生在:A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肠道答案:A9. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物在体内的排泄时间答案:C10. 药物的血浆蛋白结合率主要影响:A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 所有以上因素答案:A二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的化学稳定性与其_______有关。

答案:化学结构2. 药物的生物利用度主要取决于药物从给药部位进入_______的速度和程度。

答案:血液循环3. 非甾体抗炎药通常具有_______作用。

答案:抗炎4. 药物的酸碱性主要取决于药物分子中的_______。

答案:官能团5. 药物的溶解度主要受其_______和溶剂性质的影响。

答案:化学结构6. 药物的生物转化过程通常在_______中进行。

药物化学习题答案

药物化学习题答案

第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。

药物化学练习题附加答案

药物化学练习题附加答案

药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E )。

A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的(A )。

A.脂溶性越大的药物,生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的( E )。

A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系(E )。

A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性5.下列哪个说法不正确(C )。

A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是(B )。

A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括(D )。

A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C )。

A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的( D )。

A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C )。

药物化学习题集及参考标准答案

药物化学习题集及参考标准答案

药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( C )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C )A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )药物化学习题集及参考标准答案12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A .舒巴坦 B .氨曲南 C .克拉维酸D .甲砜霉素E .亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A .百浪多息 B .可溶性百浪多息 C .对乙酰氨基苯磺酰胺D .对氨基苯磺酰胺E .苯磺酰胺14.复方新诺明是由( C )A .磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B .磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C .磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D .磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E .对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物是( C )A .磺胺醋酰B .磺胺嘧啶C .磺胺甲噁唑D .磺胺噻唑嘧啶E .对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C ) A .钠盐 B .钙盐 C .钾盐 D .铜盐 E .银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

药物化学期末试题及答案

药物化学期末试题及答案

药物化学期末试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用?A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关,pKa值越小表示:A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药?A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 溶解度越高,生物利用度越低B. 溶解度越低,生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高,生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药?A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括:A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案:1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题(每空1分,共10分)1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。

2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。

3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。

4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。

5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。

药物化学试题及答案答案

药物化学试题及答案答案

药物化学试题及答案答案一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象?A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 金属离子答案:C2. 药物化学的主要研究内容不包括以下哪项?A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案:C3. 以下哪个不是药物化学中常用的分析方法?A. 高效液相色谱B. 核磁共振C. 质谱D. 电子显微镜答案:D4. 以下哪种药物是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 维生素CD. 青霉素答案:A5. 药物的化学结构对其疗效有直接影响,下列说法错误的是?A. 药物的化学结构决定了其药理作用B. 药物的化学结构决定了其毒性C. 药物的化学结构决定了其稳定性D. 药物的化学结构对其疗效没有影响答案:D6. 下列哪种药物不是通过化学合成得到的?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿莫西林D. 阿托品答案:D7. 药物化学中,药物的生物转化主要指的是?A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的分析D. 药物的临床试验答案:B8. 药物化学研究中,药物的溶解性对其疗效有何影响?A. 溶解性不影响疗效B. 溶解性越高,疗效越好C. 溶解性越低,疗效越好D. 溶解性与疗效无关答案:B9. 以下哪种药物是通过生物合成得到的?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托品答案:C10. 药物化学中,药物的稳定性研究不包括以下哪项?A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案:D二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 下列哪些因素会影响药物的溶解性?A. 药物的化学结构B. 药物的分子量C. 药物的晶型D. 药物的剂量答案:ABC2. 药物化学中,药物的生物转化包括哪些过程?A. 药物的代谢B. 药物的排泄C. 药物的吸收D. 药物的分布答案:ABD3. 药物化学研究中,药物的稳定性研究包括哪些方面?A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案:ABC4. 药物化学中,药物的合成方法包括哪些?A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学修饰答案:ABD5. 下列哪些药物是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 阿莫西林D. 阿托品答案:AC三、判断题(每题2分,共10分)1. 药物化学研究的目的是发现新药物和改进现有药物。

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第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。

2)受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用,称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。

3)催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。

4)抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。

5)镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。

6)安定药在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。

7)抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药,如安定。

8)镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。

但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。

9)中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。

广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。

10)苏醒药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。

又称为延脑兴奋药。

6.问答题1)为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反应。

而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、π共轭,并存在下列平衡。

巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺因而降低2位亚甲基的活泼性。

除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。

所以巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先合环,再在5位引入取代基的方法。

2)试述巴比妥药物的一般合成方法?合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。

与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。

合成过程为:3)巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐。

4)巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。

5)巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。

经分馏后,再引入小基团。

6)试述苯巴比妥的合成方法。

苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claisen酯缩合后,加热脱羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。

合成过程为:7)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。

因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。

8)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。

其中,苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。

检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。

2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。

利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。

9)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?①呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。

②水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质。

所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。

③与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。

④与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。

10)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。

巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

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