糖皮质激素阿赛松的应用
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
四. 1995年金耀集团开发“含皮质激素生物脱氢及其新工艺中”所带来的品种，是国家 八五科技攻关的重点项目之一,是国内独家首仿制剂. 五. 国家医保品种，大大降低了患者用药费用和负担
通用名：曲安西龙片 商品名：阿赛松 本品主要成份为：曲安西龙。 规格：4mg 12*2=24s 有效期：36个月 批准文号：国药准字H10960056
糖皮质激素阿赛松的应用
市场部
目 录
★产品回顾 ★糖皮质激素简介 ★阿赛松各科室研究 ★如何展开阿赛松销售渠道
产品基本情况
一、1957年美国氰氨公司研发上市,经过长时间临床应用验证 二、连年被美国药典,英国药典,日本药典收载,
三. 相比强的松高效且安全,国外市场份额占激素总销量的21%,远大于强的松的11%
补充
若停药后复发，重新使用糖 皮质激素治疗仍可有效。泼 尼松治疗4周仍无效者也应 迅速减量直至停药，维持治 疗不宜超过6个月 糖皮质激素治疗3周后，多 数患者可取得明显疗效
自身免疫性溶血性贫血 （以泼尼松为例）
肿瘤疾病
儿童急性白血病
通常仍按每天每公斤体重1mg的剂量服 用曲安西龙 通常仍每天服用16-40mg的曲安西龙
甲减：在左甲状腺素钠的基础上加 用阿赛松12mg/d始口服，根据每月 病情，逐渐减至2mg/d的维持治疗。 参考文献： graves病：在丙硫氧嘧啶等抗甲状 袁凤山，中国免疫学杂志； 腺药物治疗基础上，加用阿赛松12- 中国慢性病预防与控制 8mg/d口服，按临床病情，减至 2mg/d维持治疗。 Graves眼病（以泼尼松为例） 起始剂量80～100mg/d，48小时即 若处于活动期的Graves眼病患 者需I治疗，应预防性应用糖皮 可改善，剂量维持2～8周后逐渐减 质激素，即： I治疗后1～3天予 量，糖皮质激素治疗一般需维持3个 kg d 以泼尼松0.3～0.5 mg· -1· -1口 月，此时加用环孢素。 服 ，逐渐减量，2个月后停药。 风湿免疫性疾病 类风湿性关节炎，急性痛风性 关节炎，类风湿性脊锥炎，牛 皮癣性苯节炎，急性和亚急性 粘液囊炎，急性腱鞘炎等 系统性红斑狼疮 一般为每天8-16mg,在治疗的过程 中，若迅速减少用药量或突然停 止用药，可能导致反跳甚至使病 情恶化. 每天20-32mg,病情严重每天48mg 或更多 最适于短期给药,通常每天早 晨或隔日的早晨服用，个別病 人分剂量给药，每天2-4次， 将会更安全更有效地缓解病症. 虽然在某些轻型患者长期治疗 期内会出现自发的缓解后能耐 受疾病症状，但是有计划地调 整剂量以减少对垂体-肾上腺 轴的抑制是非常有用的 对患心脏炎、心包渗液或充血 性心力衰竭等严重疾病的患者， 使用皮质类固醇治疗能有效地 控制炎症，且可能挽救生命
P值
血钠
阿赛松 强的松
<0.05 1.12±6.85
组 别
例数 94 51
治疗后升高值（mmol/L） 0.18±0.64
P值
结论：保钾作用明显
血钾
阿赛松 强的松
<0.002 -0.18±0.58
国外临床副反应研究
美国氰氨公司利达医学研究所所做的人体尿钠药理实验（24h）
60
钠 潴 留
40 20
16mg，32mg
过敏性结膜炎，眼前部炎症， 初始剂量据病情严重及所涉 眼后部弥漫性葡萄膜炎和脉 眼睛结构的性质和程度而定 络膜炎，眼神经，交感神经 为12-40 mg/每天 眼病等
皮肤病
如天疱疮，疱疹样大疱样皮 炎，严重多形性红斑,剥脱 性皮炎和蕈状真菌病. 湿疹，皮炎，带状疱疹，接 触性皮炎，药疹，结节样红 斑 严重的牛皮癣
初始剂量为每天8-16mg
实行隔日给药不仅有效而且 可明显减少副作用
初始剂量为每天8-16mg
注意“反跳现象”
用药禁忌
各种细菌感染者
全身性真菌感染
对该药及其化合物敏感的患者 老 人， 儿 童， 孕 妇 及 哺 乳 期 心 脏 病 或 急 性 心 力 衰 竭
糖 尿 病 ， 结 核 病
有 精 神 病 倾 向
0
阿塞松 甲泼尼龙 泼尼松 氢化可的松 低剂量 高剂量
钠 排 泄
-20 -40 -60 -80
即使在接受最大剂 量每天96mg的患者 中也未检测到低血 钾
由表可见阿塞松在钠潴留副作用明显低于其他糖皮质激素
阿赛松使用方法
※初始剂量为每天4-48mg。最好于每天早晨8时将全天剂量一次服用，但患者本身含有 对激素的危险因素如重度溃疡、糖尿病等,可以换成3-4次/日给药方式. ※<10天的短程治疗,可以随时停药. ※>一个月的中长程治疗,病情稳定后开始减量,速率一般为10%/10天减量 ※每日或隔日给药,停药前隔日疗法后逐渐停药
每天的平均剂量为32-48mg,可一次或分 剂量服用。
曲安西龙对尿毒症的特发型 肾病综合征或由于红斑狼疮 导致的肾病综合征，可起到 利尿及减轻蛋白尿的效果。
曲安西龙与其它适当的抗结 核药一起辅助治疗更有效，
对结核脑膜炎、合并珠网 膜下腔阻塞
具体的治疗病症
病种
眼的疾病
病症
推荐剂量
Hale Waihona Puke Baidu补充
很快见效,只需短期治疗
临床单位
北京协和医院 中国医学科学院血液病医院 天津医科大学总医院
实验药品
阿赛松（4mg/片） 醋酸泼尼松（ 5mg/片）
临床对比实验
验证方法
双盲随机对照
验证病种
免疫性血小板减少性紫癜（ITP） 系统性红斑狼疮（SLE） 原发性肾病综合症（PNS）
阿赛松VS强的松药效比较
阿赛松和强的松剂量比为0.8:1时，强的松总的有效率为70%，阿赛松总有效率为78.6%， 阿赛松总有效率高于强的松8个百分点
阿赛松vs强的松副反应
﹡
50.00% 45.00% 40.00% 35.00% 30.00% 25.00% 阿赛松（112人） 强的松（60人）
20.00% 15.00%
10.00% 5.00% 0.00% 满月脸 多毛症 消化道症状
* p=0.0001
•阿塞松对体态改变,体重增加,毛发增多等类固醇激素的不良反应的发生率也明显低于 强的松 •除此之外,实验证明两者对肝肾功能无不良反应
产品特点
高效制剂，药效等同略高于强的松 高效效 高
与血浆白蛋白结合少，生物利用度高
无水钠潴留
医源性高血压
保钾利尿 很少或根本不引起血压的升高
对N、P、Ca等的损失远小于其他皮质激素类
类柯兴式症
对肝，肾功能无不良影响 未发现食欲增加的负面现象
氰胺公司的药理实验及国内临床实验总结
阿赛松vs强的松临床研究
排钠保钾优势研究
阿赛松和泼尼松片治疗前后24小时尿钠及治疗前后血钠变化
组别 例数 85 46 治疗后升高值 （mmol/24h） 67.68±86.73 32.67±79.98 P值 <0.05
尿钠
阿赛松 强的松
结论：有表可见，阿 赛松的排钠作用明显 强于泼尼松片。
组 别
例数 94 51
治疗后升高值（mmol/L） -1.23±6.43
氢化可的松
强的松
强的松龙
曲安西龙
甲泼尼龙
地塞米松
20mg
5mg
5mg
4mg
4mg
0.75mg
一片换一片
阿赛松 4mg
具体的治疗病症
病种
内分泌系统疾病
病症
推荐剂量
补充
外加盐皮质激素
先天性肾上腺增生,非化脓的甲 除非有肾上腺机能不全，不需特别 状腺炎等 剂量,每天4-12mg
桥本氏病并甲减，graves病
急性风湿性心肌炎
初始剂量每天20-60mg,维持治疗 至少6-8周
具体的治疗病症
病种
血液科
病症
成年人原发和继发性血小 板减少性紫癲;
推荐剂量
剂量为1 mg•kg-1•d-1，一般在2～3周内 出血症状改善，血小板计数升高。缓解 后，可将泼尼松减量至最小维持量，维 持3～4周后，逐渐减量至停药。
急性溶血发作或伴溶血危象者首选静脉滴注 甲 泼 尼 龙 或 地 塞 米 松 ，剂 量 按 照 泼 尼 松 1 mg•kg-1 •d-1 换算，疗程7～14天。溶血控制 或病情稳定后可换用泼尼松晨起顿服。 慢性起病、病情较轻者首选口服泼尼松，剂 量1 mg•kg-1•d-1，晨起顿服。
最初的疗效通常在6-21天内 观察到，并要继续治疗4到 6周 曲安西龙对于肿瘤疾病的治 疗只能作为治标剂不能治愈。 其它治疗及支持性的方法也 必须相应地使用。
成年人急性白血病和淋巴 瘤
肾内
肾病综合征
平均剂量每天是16-20mg（最高达 48m.g）直到产生利尿.对于不太重的病 人，每天保持4mg的低剂量就足够了. 维持量进行治疗，此时应采用隔日给药 方案。
甲 状 腺 功 能 降 低
高 血 压 ， 重 症 肌 无 力
骨 质 疏 松 ， 胃 溃 疡
禁用
慎用
通用名：曲安西龙片 商品名：阿赛松 本品主要成份为：曲安西龙。 规格：4mg 12*2=24s 有效期：36个月 批准文号：国药准字H10960056
糖皮质激素阿赛松的应用
市场部
目 录
★产品回顾 ★糖皮质激素简介 ★阿赛松各科室研究 ★如何展开阿赛松销售渠道
产品基本情况
一、1957年美国氰氨公司研发上市,经过长时间临床应用验证 二、连年被美国药典,英国药典,日本药典收载,
三. 相比强的松高效且安全,国外市场份额占激素总销量的21%,远大于强的松的11%
补充
若停药后复发，重新使用糖 皮质激素治疗仍可有效。泼 尼松治疗4周仍无效者也应 迅速减量直至停药，维持治 疗不宜超过6个月 糖皮质激素治疗3周后，多 数患者可取得明显疗效
自身免疫性溶血性贫血 （以泼尼松为例）
肿瘤疾病
儿童急性白血病
通常仍按每天每公斤体重1mg的剂量服 用曲安西龙 通常仍每天服用16-40mg的曲安西龙
甲减：在左甲状腺素钠的基础上加 用阿赛松12mg/d始口服，根据每月 病情，逐渐减至2mg/d的维持治疗。 参考文献： graves病：在丙硫氧嘧啶等抗甲状 袁凤山，中国免疫学杂志； 腺药物治疗基础上，加用阿赛松12- 中国慢性病预防与控制 8mg/d口服，按临床病情，减至 2mg/d维持治疗。 Graves眼病（以泼尼松为例） 起始剂量80～100mg/d，48小时即 若处于活动期的Graves眼病患 者需I治疗，应预防性应用糖皮 可改善，剂量维持2～8周后逐渐减 质激素，即： I治疗后1～3天予 量，糖皮质激素治疗一般需维持3个 kg d 以泼尼松0.3～0.5 mg· -1· -1口 月，此时加用环孢素。 服 ，逐渐减量，2个月后停药。 风湿免疫性疾病 类风湿性关节炎，急性痛风性 关节炎，类风湿性脊锥炎，牛 皮癣性苯节炎，急性和亚急性 粘液囊炎，急性腱鞘炎等 系统性红斑狼疮 一般为每天8-16mg,在治疗的过程 中，若迅速减少用药量或突然停 止用药，可能导致反跳甚至使病 情恶化. 每天20-32mg,病情严重每天48mg 或更多 最适于短期给药,通常每天早 晨或隔日的早晨服用，个別病 人分剂量给药，每天2-4次， 将会更安全更有效地缓解病症. 虽然在某些轻型患者长期治疗 期内会出现自发的缓解后能耐 受疾病症状，但是有计划地调 整剂量以减少对垂体-肾上腺 轴的抑制是非常有用的 对患心脏炎、心包渗液或充血 性心力衰竭等严重疾病的患者， 使用皮质类固醇治疗能有效地 控制炎症，且可能挽救生命
P值
血钠
阿赛松 强的松
<0.05 1.12±6.85
组 别
例数 94 51
治疗后升高值（mmol/L） 0.18±0.64
P值
结论：保钾作用明显
血钾
阿赛松 强的松
<0.002 -0.18±0.58
国外临床副反应研究
美国氰氨公司利达医学研究所所做的人体尿钠药理实验（24h）
60
钠 潴 留
40 20
16mg，32mg
过敏性结膜炎，眼前部炎症， 初始剂量据病情严重及所涉 眼后部弥漫性葡萄膜炎和脉 眼睛结构的性质和程度而定 络膜炎，眼神经，交感神经 为12-40 mg/每天 眼病等
皮肤病
如天疱疮，疱疹样大疱样皮 炎，严重多形性红斑,剥脱 性皮炎和蕈状真菌病. 湿疹，皮炎，带状疱疹，接 触性皮炎，药疹，结节样红 斑 严重的牛皮癣
初始剂量为每天8-16mg
实行隔日给药不仅有效而且 可明显减少副作用
初始剂量为每天8-16mg
注意“反跳现象”
用药禁忌
各种细菌感染者
全身性真菌感染
对该药及其化合物敏感的患者 老 人， 儿 童， 孕 妇 及 哺 乳 期 心 脏 病 或 急 性 心 力 衰 竭
糖 尿 病 ， 结 核 病
有 精 神 病 倾 向
0
阿塞松 甲泼尼龙 泼尼松 氢化可的松 低剂量 高剂量
钠 排 泄
-20 -40 -60 -80
即使在接受最大剂 量每天96mg的患者 中也未检测到低血 钾
由表可见阿塞松在钠潴留副作用明显低于其他糖皮质激素
阿赛松使用方法
※初始剂量为每天4-48mg。最好于每天早晨8时将全天剂量一次服用，但患者本身含有 对激素的危险因素如重度溃疡、糖尿病等,可以换成3-4次/日给药方式. ※<10天的短程治疗,可以随时停药. ※>一个月的中长程治疗,病情稳定后开始减量,速率一般为10%/10天减量 ※每日或隔日给药,停药前隔日疗法后逐渐停药
每天的平均剂量为32-48mg,可一次或分 剂量服用。
曲安西龙对尿毒症的特发型 肾病综合征或由于红斑狼疮 导致的肾病综合征，可起到 利尿及减轻蛋白尿的效果。
曲安西龙与其它适当的抗结 核药一起辅助治疗更有效，
对结核脑膜炎、合并珠网 膜下腔阻塞
具体的治疗病症
病种
眼的疾病
病症
推荐剂量
Hale Waihona Puke Baidu补充
很快见效,只需短期治疗
临床单位
北京协和医院 中国医学科学院血液病医院 天津医科大学总医院
实验药品
阿赛松（4mg/片） 醋酸泼尼松（ 5mg/片）
临床对比实验
验证方法
双盲随机对照
验证病种
免疫性血小板减少性紫癜（ITP） 系统性红斑狼疮（SLE） 原发性肾病综合症（PNS）
阿赛松VS强的松药效比较
阿赛松和强的松剂量比为0.8:1时，强的松总的有效率为70%，阿赛松总有效率为78.6%， 阿赛松总有效率高于强的松8个百分点
阿赛松vs强的松副反应
﹡
50.00% 45.00% 40.00% 35.00% 30.00% 25.00% 阿赛松（112人） 强的松（60人）
20.00% 15.00%
10.00% 5.00% 0.00% 满月脸 多毛症 消化道症状
* p=0.0001
•阿塞松对体态改变,体重增加,毛发增多等类固醇激素的不良反应的发生率也明显低于 强的松 •除此之外,实验证明两者对肝肾功能无不良反应
产品特点
高效制剂，药效等同略高于强的松 高效效 高
与血浆白蛋白结合少，生物利用度高
无水钠潴留
医源性高血压
保钾利尿 很少或根本不引起血压的升高
对N、P、Ca等的损失远小于其他皮质激素类
类柯兴式症
对肝，肾功能无不良影响 未发现食欲增加的负面现象
氰胺公司的药理实验及国内临床实验总结
阿赛松vs强的松临床研究
排钠保钾优势研究
阿赛松和泼尼松片治疗前后24小时尿钠及治疗前后血钠变化
组别 例数 85 46 治疗后升高值 （mmol/24h） 67.68±86.73 32.67±79.98 P值 <0.05
尿钠
阿赛松 强的松
结论：有表可见，阿 赛松的排钠作用明显 强于泼尼松片。
组 别
例数 94 51
治疗后升高值（mmol/L） -1.23±6.43
氢化可的松
强的松
强的松龙
曲安西龙
甲泼尼龙
地塞米松
20mg
5mg
5mg
4mg
4mg
0.75mg
一片换一片
阿赛松 4mg
具体的治疗病症
病种
内分泌系统疾病
病症
推荐剂量
补充
外加盐皮质激素
先天性肾上腺增生,非化脓的甲 除非有肾上腺机能不全，不需特别 状腺炎等 剂量,每天4-12mg
桥本氏病并甲减，graves病
急性风湿性心肌炎
初始剂量每天20-60mg,维持治疗 至少6-8周
具体的治疗病症
病种
血液科
病症
成年人原发和继发性血小 板减少性紫癲;
推荐剂量
剂量为1 mg•kg-1•d-1，一般在2～3周内 出血症状改善，血小板计数升高。缓解 后，可将泼尼松减量至最小维持量，维 持3～4周后，逐渐减量至停药。
急性溶血发作或伴溶血危象者首选静脉滴注 甲 泼 尼 龙 或 地 塞 米 松 ，剂 量 按 照 泼 尼 松 1 mg•kg-1 •d-1 换算，疗程7～14天。溶血控制 或病情稳定后可换用泼尼松晨起顿服。 慢性起病、病情较轻者首选口服泼尼松，剂 量1 mg•kg-1•d-1，晨起顿服。
最初的疗效通常在6-21天内 观察到，并要继续治疗4到 6周 曲安西龙对于肿瘤疾病的治 疗只能作为治标剂不能治愈。 其它治疗及支持性的方法也 必须相应地使用。
成年人急性白血病和淋巴 瘤
肾内
肾病综合征
平均剂量每天是16-20mg（最高达 48m.g）直到产生利尿.对于不太重的病 人，每天保持4mg的低剂量就足够了. 维持量进行治疗，此时应采用隔日给药 方案。
甲 状 腺 功 能 降 低
高 血 压 ， 重 症 肌 无 力
骨 质 疏 松 ， 胃 溃 疡
禁用
慎用