部分靶向药物-对应靶点-使用方法总结

3、Crizotinib，中文名称：克里唑替尼；商品名:：xalkori。特点及作用靶点：克 里唑替尼为 ALK 和 MET 的酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子靶向 ALK 突 变的治疗药物，可以通过抑制 ALK 突变而产生抗 NSCLC 的作用。克里唑替 尼通过抑制 NSCLC 中 ALK 激酶与 ATP 的结合及结合后的自身磷酸化而抑 制激酶的激活，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克里唑替尼以其高有效率 已经获得 FDA 批准进行 III 期临床试验，是目前最早也是唯一一个进行 III 期 临床试验的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。常用剂量与用法：克里唑替尼推荐使用剂 量为 250 mg bid。只要患者从治疗中受益可持续治疗。为胶囊应吞服，可伴随食 物服用。克里唑替尼剂量可减少到 200 mg bid，可依据个体安全性和耐受性剂量 减少为 250 mg qd。适应症：用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚 期和转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。主要副作用：克里唑替尼临床试验阶段曾 观察到 QTc 延长。先天性长 QT 综合征的患者应该避免服用克里唑替尼。妊娠
肺癌 QQ 群 2970957
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部分靶向药物总结
1、Axitinib，中文名称：阿西替尼；商品名： Inlyta；中文化学名称: N-甲基 -2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。特点及其作 用靶点：阿西替尼是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂， 是一种口服的第 2 代血管内皮生长因子受体抑制剂，选择性作用于 VEGFR1， VEGFR2 和 VEGFR3，通过抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活，起到抑 制肿块生长和癌症进展的作用。于 2012 年 1 月 27 日获美国 FDA 批准上市。 常用剂量与用法：该药为片剂，推荐的剂量为每天 5 mg ，每天 2 次，给药间 隔约 12 h，如患者呕吐或漏失 1 次给药，不应增加服用，应按通常时间服用下 一次剂量。适应症：适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。主要副作 用：最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手 掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。
2、Regorafenib，中文名称：瑞格非尼。特点及其作用靶点：Regorafenib 是一 种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，例 如肿瘤发生，肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析 regorafenib 或其主要的活性代谢物 M-2 和 M-5 抑制 RET，VEGFR1， VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR- β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，Trk2A，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5,和 Abl 的活性。在体内大鼠肿瘤模型中 regorafenib 显示抗-血管生成活性，以及 在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。常 用剂量与用法：1）推荐剂量：160 mg 口服，每天 1 次，2）与食物服用。适 应症：2012 年 9 月 27 日，FDA 批准了口服药物 Regorafenib(瑞格非尼) （Stivarga，拜耳）治疗转移性结直肠癌，Regorafenib 被批准时同时带有黑 框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。适用于既往曾用基于氟嘧啶 [fluoropyrimidine]，奥沙利铂[oxaliplatin]和伊立替康 [irinotecan]化疗， 一种抗 VEGF 治疗和一种抗 EGFR 治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。 主要副作用：最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，降低食欲和食物摄入量， 手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染， 高血压，和发音困难。
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妇女服用克里唑替尼可能会导致胎儿伤害。大多数的不良反应如一过性视觉障 碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的 1 －2 级水平。
4、Pazopanib，中文名称：帕唑帕尼；中文化学名称： 5-（4-（2，3-二甲基-2H吲唑-6-基）甲氨基）-2-嘧啶基）氨基）-2-甲பைடு நூலகம்苯磺酰胺盐酸盐。特点及其作用 靶点：帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制 VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与 ATP 竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子 内酪氨酸的自身磷酸化,抑制 VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制 肿瘤浸润和转移。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)-A 和 PDGFR-B,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 和-3,干细胞因子受 体(Kit),受体诱导 T 细胞激酶(Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck ),以及跨膜 糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms )。常用剂量与用法：不宜与食物一起服用,可在进 食前 1 h 或进食后 2 h 口服给药 800mg/d-1。中度肝损伤的患者,口服剂量下调为 200mg/d-1,严重肝损伤患者不建议使用。适应症：适应于晚期肾细胞癌患者及晚 期软组织肉瘤患者治疗。主要副作用：最常见的不良反应为腹泻、高血压、毛发 变白、恶心、呕吐及厌食。53%的患者报道出现 ALT 和 AST 不同程度的升高。 并可导致 QT 延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓塞事件和胃肠道穿孔 和瘘管。药物相互作用：帕唑帕尼具有显著的药动学和药效学相互作用。CYP3A4 抑制剂:避免使用 CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑、利托那韦,克拉霉素等,当帕唑帕 尼与 CYP3A4 强抑制剂同时服用时,应考虑降低剂量。CYP3A4 诱导剂:避免与 CYP3A4 诱导药物同时服用,如利福平,因为 CYP3A4 诱导剂可加快帕唑帕尼在体 内的代谢。CYP 底物:由于 CYP3A4, CYP2C8 或 CYP2D6 底物药治疗窗狭窄,所 以不建议帕唑帕尼与该类药物同时使用。另外帕唑帕尼可能会影响依赖 UGT1AI 或 OATP1BI 基因进行代谢的药物的血药浓度,该类药物同时使用时,应监测其血 药浓度。