机能实验量效曲线
量效曲线
二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。
用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。
如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。
药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。
如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。
半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。
如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。
在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析陈媛【期刊名称】《临床医药实践》【年(卷),期】2018(027)012【总页数】3页(P942-944)【作者】陈媛【作者单位】昆明医科大学海源学院,云南昆明 650106【正文语种】中文医学机能学实验是由生理学、病理生理学、药理学三门医学基础课的实验课综合而形成的一门新的、独立的学科[1]。
它不是三理实验的简单组合，而是三理实验的高度综合。
其综合性强、难度大，不仅要求学生掌握三理知识并做到融会贯通，而且在基本的手术操作技能上对他们也提出了更高的要求。
机能实验课程对于这些没有操作技能基础且仅有基础理论知识的学生具有一定的难度。
由于学生动手实验操作内容较多，并且在操作过程中往往因某处小的失误而导致整个实验的失败[2]，使最终得到的曲线(图形)和理论上应该反映实验结果阳性的曲线(图形)不一致，甚至完全相反。
因此，为了保证实验结果，在学生做实验的过程中，需要带教教师认真、负责的带教态度和不断的巡视，及时预见、发现学生的错误操作以及突发情况。
及时做出相应的应对措施，帮助学生在规定时间内高质量完成实验，并能确保学生实验的阳性率，让最终所采集到的实验曲线(图形)能很好地反映实验结果。
笔者在认真总结多年实验教学经验基础之上，就实验教学中常见的影响实验曲线(图形)的问题进行分析，并提出相应的解决方法。
1 肌肉的单收缩和强直收缩当给予肌肉一次阈刺激或阈上刺激时，肌肉即发生一次收缩反应，称为单收缩。
如给肌肉两个以上强度相同、相继的阈上刺激，而刺激的间隔时间超过一个单收缩时程，则肌肉将出现一连串各自分离的单收缩；若刺激之间的间隔时间比一个单收缩时程时间短，则前一个收缩的舒张期还未结束就开始后一个收缩，这样第2次收缩就出现在上一次收缩的舒张期，这种现象称为复合收缩。
如果刺激频率较慢而始终落在上次单收缩的舒张期内，即在前一次收缩的舒张期还没有结束时给予第2次刺激，于是产生的第二次收缩出现在舒张期，这样描绘出的曲线呈锯齿状，称为不完全强直收缩。
量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比， 这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量：指用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量：是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量：是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变，可用具体数量
或最大反应的百分率表示，称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应，既增加药物的浓度或者剂量， 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量，简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别，不能以具体的数值表示，而只能以“阴性或
药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。
罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。
磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
机能实验量效曲线
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
量反应量效曲线
量反应量效曲线
量反应量效曲线（dose-responsecurve）是指在一定浓度下，药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。
该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。
一般来说，量反应量效曲线可以分为四个阶段：起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。
在起始阶段，药物的剂量较小，生物体的反应也不明显；在线性上升阶段，药物剂量逐渐增加，生物体的反应也随之增强；在饱和阶段，药物剂量已达到一定程度，再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应；在下降阶段，药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。
对于不同的药物，其量反应量效曲线的形状也会有所不同。
例如，某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象，即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快，这也表明该药物的效力非常强。
而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线，这表明该药物的效力不如前者。
总之，通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征，从而为药物的开发以及临床应用提供指导。
- 1 -。
机能学实验重点
药理学：药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。
药效学：药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药动学：药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律。
兴奋作用:在药物作用下，机体原有功能提高或增强。
抑制作用:在药物作用下，机体原有功能降低或减弱。
局部作用:是指药物吸收入血液前在给药部位所产生的作用。
全身作用:药物吸收入血液后分布到作用部位所产生的作用。
疗效:凡符合用药目的，具有防治疾病效果的作用。
效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。
如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。
效价强度：产生相同效应的各个药物在其达到一定治疗强度时所需要的剂量。
最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。
不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。
副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
如阿托品引起的口干。
毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。
可有急性毒性、慢性毒性急特殊毒性。
后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应:病人长期使用某种药物，突然停药后病情恶化的现象。
变态反应：人体对药物过敏所引起的反应，与用药剂量无关。
特异质反应:个别机体对药物所表现的与一般个体在质的方面不同的效应。
选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其他器官组织作用很小或不发生作用。
治疗指数：指药物安全性的指标，以LD50/ED50的比值表示，此值越大越安全。
治疗窗:是反映药物安全性的另一参数，即治疗浓度的范围，其值介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间。
激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体而产生效应。
拮抗药：与受体只有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合，但不产生作用，占据受体妨碍内源性配体或激动药与受体结合产生效应，从而拮抗激动药的效应。
乙酰胆碱的量效曲线与药物pD2、pA_2的测定
-lgC
pD2=q-lgA
pA2= pAx+ lg(x-1)
实验步骤
肠管的准备
参数设置(定置实验）
固定肠管在麦氏槽中,并调整离体器官实 验调理仪 按表8-4顺序加入乙酰胆碱
冲洗3遍后加阿托品
15min后,再按表8-4顺序加乙酰胆碱 根据结果绘制量效曲线图
离体器官实验调理仪
照明 供气
拮抗剂拮抗参数）
乙酰胆碱pD2 、 pA2的测定
乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA2
根据表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线1 加入一定量的阿托品 再按表8-4加入乙酰胆碱
pD2
得到乙酰胆碱的量效曲线2
pA2
E100% 曲线1
曲线2
E50%
图：乙酰胆碱的量效曲线
38.0
- - + + + 排液
手控 取液 电源
20g
100%
6g 4g
12.5% 0%
2g
5 6 7 8 910 11121314
(6-4)/(20-4)=12.5%
图：乙酰胆碱的量效曲线
100%
50%
8
7
6
5
4
3
2
-logC
E100%
Lg(x-1)
E50%
8 O 7
lgA
6
5
4
-lgC
图：乙酰胆碱的量效曲线
pD2=q-lgA
pA2= pAx+ lg(x-1)
注意事项
•实验前做好换能器定标,保护张力换能器 •悬挂不要过度牵拉肠管，肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端. •加药时，把药加在液面上，不要滴在连 线或管壁上 •在肠管达到最大收缩后，立即加入下一 浓度药物，使药物积累
机能实验学：消化道平滑肌特性与药物量效关系
液，并换洗2～3次，以免平滑肌出现不可逆反 应。 5．浴槽内温度应保持在38℃。
实验总结
实验结果的分析 （1）消化道平滑肌收缩特点
钙离子的重要性 （2）量-效曲线
（最小、大有效浓度和最大效应） 竞争性拮抗药的特点
❖恒温 ❖台式液 ❖氧气
实验中必须时刻满足这3个条件
实验一 消化道平滑肌生理特性
观察消化道平滑肌生理特性操作流程图
家兔十二指肠固定于恒温管
观察肠管收缩特性 节律、频率、幅度、紧张性
分别加入2滴：①乙酰胆碱；②肾上腺素；③盐酸
更换为无钙台式液重复上述步骤①
小肠平滑肌的固定
固定肠管对 角线的两端
操作要点：尽量减少小肠平滑肌的损伤
最大效应（%）
竞争性拮抗药的特点
1.0
率 0.5
激动药
+竞争性拮抗药 +非竞争性拮抗药
Emax (%)
0.1
10 100
[A]
药物的对数浓度
消化道平滑肌的生理特性 与药物量效关系
实验目的与原理
❖ 实验目的 ❖ 学习离体平滑肌基本实验方法。 ❖ 观察哺乳动物胃肠平滑肌的生理特性以及影
响因素。 ❖ 药物量效关系及拮抗药物特性。 ❖ 实验原理 ❖ 消化道平滑肌具有自动节律性 ❖ 消化道平滑肌收缩与细胞外钙离子 ❖ 药物的剂量与效应的关系
实验器材——恒温平滑肌浴管
乙酰胆碱的给药剂量和累积浓度操作步骤
累加 次序
1 2 3 4 5
药液浓度 (mol/L)
10-6 10-5 10-4 10-3 10-2
药液剂量 (ml)
0.15 0.15 0.15 0.15 0.15
机能学实验-药物的量效曲线
实验装置设置
2
搭建实验所需的装置，确保实验环境和
条件的准确性和稳定性。
3
操作步骤
按照实验方案进行操作，控制各个变量，
Байду номын сангаас
观察结果
4
注射不同剂量的药物。
观察实验动物在不同药物剂量下的生理
变化和反应情况。
5
数据记录
记录实验结果的定量和定性数据，以供 后续分析。
实验结果分析
剂量-反应关系
根据数据分析，药物剂量和 生理反应呈正相关关系，剂 量越大，反应越明显。
机能学实验-药物的量效 曲线
欢迎来到我们的机能学实验，本次实验旨在研究药物的量效曲线。通过探究 实验目的、步骤、结果分析以及结论，我们将帮助您更好地理解药物在生物 体内的作用。
实验目的
通过药物实验，我们旨在探索药物在不同剂量下对生物体的效应变化情况， 进而绘制药物的量效曲线。
实验步骤
1
准备工作
准备所需的药物、实验器材和实验动物。
理论解释
解释实验结果，探讨药物在 生物体内的作用机制，如激 活或抑制特定受体。
变异性分析
分析实验结果的变异性，探 讨实验数据的可靠性和准确 性。
结论和实验启示
通过本次实验，我们得出结论：药物剂量与生理反应之间存在一定的关联性。 这为临床用药和药物研发提供了指导和启示。
机能实验学 PD2-sun
将剪下的肌条标本一端固定于“L”型钩上浸入含
60 mL任氏液的标本槽中，并向营养液中通入空
பைடு நூலகம்
气，每秒1-2个气泡；另一端连于张力换能器上
与BL-420生理信号采集与处理系统连接。启动
软件，记录腹直肌收缩张力曲线，实验前调整肌
肉预张力为1至1.5g，稳定10min后记录正常收
缩活动。
1、固定标本前先将浴槽清洗干净 2、L型钩上的固定线要短，以保证标本完全浸没在液体中
由于量效曲线呈直方双曲线，不宜对受体动力学参数进行定量研
究，需将此直线化，常用Scott比值法。
将量效公式变为 Emax / E = (KD + [D])/[D] 除以Emax：1/E= KD/Emax[D] + 1/ Emax 乘以[D]：[D]/E = KD/Emax +1/ Emax·[D] 以[D]为X，[D]/E为Y，上式可视为直线方程Y = a+bX的形
从量效曲线可以看出以下几个特定位点： 最小有效浓度：即刚能引起效应的阈浓度。
讨论
半数有效量：能引起50%阳性反应（质反应）或 50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数 有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在 量反应中称为最大效能，反映药物的内在活性。在质 反应中阳性反应率达100%，再增加药量也如此。
材料与方法
动物：蟾蜍 试剂和药品：3×10-7～3×10-2mol/L
ACh，任氏液 装置和器材：恒温平滑肌标本槽，张力换能
器，手术器械，注射器，量筒，BL-420生 理信号采集与处理系统。
材料与方法
标本制作： 取蟾蜍一只，用探针破坏其脑和脊髓后，背位固 定于蛙板上，剪开腹部皮肤，暴露腹直肌。在耻 骨端及胸骨端各以丝线结扎，并自腹白线将两片 腹直肌分离。
机能学设计性实验乙醇合用地西泮的量效关系的研究
立题背景：
现在社会竞争日益激烈，从而使得很多人感到压 力越来越大，失眠已成为现代社会中是一种较为常见的 疾病，它严重地威胁着我们的健康和生活，使很多人处 于亚健康状态.据据研究，地西泮（俗称安定）作为苯 二氮卓受体的激动剂有氯通道的阈阀功能,GABA受体激 活导致氯通道开放，引起突触后神经元的超极化，抑制 神经元的放电，从而降低神经元兴奋性，减少下一步去 极化兴奋性递质的释放，具有很好的催眠作用而不良发 应又比较小，且单用地西泮作为催眠药即使是超过正常 量数倍一般都不会导致使用者死亡，这也是作为受到睡 眠困扰的人群首选药物的原因。但是地西泮与其它中枢 抑制药如乙醇合用时，中枢抑制作用增强，加重嗜睡、 昏睡、呼吸抑制、昏迷、严重者可致死。鉴于很多人都 要喝酒（或喜欢或应酬），我们这个实验就是探讨地西 泮和乙醇合用引起中枢抑制导致中毒的两者量的关系。
实验动物： 小鼠100只，体重30g左右。
实验药品及试剂：50%乙醇溶液1瓶1L，
地西泮注射液1盒（10ML*10支）。
实验器材：注射器6支（1ml）、针头6个
（6号）、灌胃针4支、苦味酸1小瓶、手术 手套2对、计算机1台
实验步骤：
分组 观察结果 腹腔注射、灌胃
把100只小鼠随机分成5组，每组20只小鼠 。其中第1组为预实验，第2、3组为对照组 ，第4、5组为实验组
遵义医学院医学院
机能设计性实验
乙醇合用地西泮的量效关系的 研究
1 1
2
实验目的
立题背景
实验原理 实验动物 药品及器材
3
4 5 6
实验步骤
数据收集
预期结果
实验目的：
1.观察不同剂量乙醇影响地西泮对小鼠 的催眠作用来研究两者合用的量效关 系。 2.掌握小鼠的腹腔注射的实验操作和灌 胃的实验操作。
量效曲线的药理学意义
量效曲线的药理学意义药物疗效的评估是药理学研究的核心内容之一。
而量效曲线作为一种常用的药理学评估工具，具有重要的药理学意义。
本文将从药物作用效应、药物剂量和效应之间的关系以及临床应用等方面，探讨量效曲线的药理学意义。
一、药物作用效应量效曲线通过反映药物在不同剂量下的作用效应，可以帮助我们了解药物在生物体内的作用方式及强度。
药物作用效应越强，通常意味着对疾病的治疗效果越好。
通过量效曲线，我们可以观察到药物与生物体之间的关系，进而评估药物的治疗效果以及对不同剂量的响应。
二、药物剂量和效应之间的关系量效曲线可以清晰地展示药物剂量与药物效应之间的关系。
通常来说，随着药物剂量的增加，药物效应也会逐渐增强，直到达到一个最大效应。
这个关系可以通过量效曲线的形状来描述。
常见的量效曲线形状包括S型曲线和反S型曲线。
S型曲线表示随着剂量的增加，药物效应逐渐增强，并最终达到饱和。
这种曲线常见于激动剂类药物，如肌肉收缩剂。
反S型曲线则表示随着剂量的增加，药物效应先增强后减弱。
这种曲线常见于拮抗剂类药物，如肌肉松弛剂。
通过观察量效曲线的形状，我们可以判断药物的剂量和效应之间的关系，并选择合适的剂量范围来达到最佳治疗效果。
三、临床应用量效曲线在临床应用中具有重要意义。
首先，通过量效曲线，我们可以确定药物的最佳治疗剂量。
对于患者来说，了解药物的最佳剂量可以帮助他们避免过量或剂量不足的问题，提高治疗效果。
其次，量效曲线可以帮助医生预测不同患者对药物的反应差异。
不同个体对药物的反应有时存在差异，通过量效曲线，医生可以根据不同患者的特点来调整剂量，以提供个体化的治疗方案。
此外，量效曲线还可以用于评估药物的安全性和毒性。
在药物研发过程中，通过构建量效曲线，可以评估药物的治疗效果和不良反应之间的平衡点。
通过优选剂量可以在保证疗效的前提下尽可能减少不良反应的发生。
这对于药物的临床应用具有重要意义。
总结起来，量效曲线是药理学研究中一项重要的工具。
机能学实验-药物的量效曲线
6. 结束实验，点击工具栏“■”，在对话盒中 输入文件名、保存。
7. 调出保存文件，在工具栏点击“区间测量” 按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效 曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角）， 记录下来，填在实验报告上。
8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。
注意事项：
1、勿过度牵拉肠管。 2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药
实验步骤
一、微机准备： 1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关, 将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）, 启动“BL-420”。 2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名 单, “确定”。 3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。 4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零 刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
Ach给药次序
次序 1 2 3 4 5 6 7
M 4*10-7 4*10-7 4*10-6 4*10-5 4*10-4 4*10-3 4*10-2
给药量(ml) µM(D)
LogD
0.1 0.001(10-9M) -9
0.9 0.01 (10-8M) -8
0.9 0.1 (10-7M) -7
0.9 1.0 (10-6M) -6
机能学实验-药物的量效 曲线
实验目的
1. 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线 的实验方法。
2. 观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
3.
的竞争性拮抗作用。
4. 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念 的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及 求算法。
KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。 表示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与 受体亲和力越小。
乙酰胆碱的量效曲线及药物pD2、pA_2的测定
离体器官实验调理仪
照明 供气
38.0
- - + + + 排液 手控 取液 电源
20g
100%
6g 4g 2g
12.5% 0%
5 6 7 8 910 11121314
(6-4)/(20-4)=12.5%
图：乙酰胆碱的量效曲线 100%
50%
8
7
6
5
4
3
2
-logC
E100%
Lg(x-1) E50%
8 O 7
lgA
6
5
4
图：乙酰胆碱的量效曲线
pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1)
注意事项
实验前做好换能器定标,保护张力换能器 实验前做好换能器定标, 实验前做好换能器定标 悬挂不要过度牵拉肠管，肠管不要碰壁 肠管 悬挂不要过度牵拉肠管， 悬挂不要过度牵拉肠管 肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端 管下端. 下段贴近 管下端 加药时，把药加在液面上，不要滴在连 加药时， 加药时 把药加在液面上， 线或管壁上 在肠管达到最大收缩后，立即加入下一 在肠管达到最大收缩后， 在肠管达到最大收缩后 浓度药物， 浓度药物，使药物积累
拮抗剂拮抗参数） 拮抗剂拮抗参数）
乙酰胆碱pD 乙酰胆碱 2 、 pA2的测定
乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA 如何测定阿托品的pA2
根据表8 根据表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线1 得到乙酰胆碱的量效曲线 加入一定量的阿托品 再按表8 再按表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线2 得到乙酰胆碱的量效曲线
pD2
pA2
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11
１2
13
１４
加药体积(ml）
0.1
０.2
0.07
０.２
0.07
0.2
0.07
０.2
0．07
0.2
0.07
0.2
0.0７
０.2
累积浓度(g/mｌ）
1０－11
10-１0．5
10-1０
10-9.5
１0-9
１0-８.5
10－8
10－7.5
10－7
1０-6.5
10-6
10－５.５
1０-5
10－４.5
收缩浓度对数
2、拮抗药(竞争性和非竞争性)与激动药并用时,激动药的量效曲线有何变化？
答：（1）竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线平行右移而最大效应不变，因为竞争性拮抗药能与激动药互相竞争相同受体,降低激动药対受体的亲和力而不降低其内在活性；
一、实验目的
学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
(3）效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到相同的药理效应时所需要的药物剂量的多少反映药物的效价强度的大小,常用50％Emax所对应的剂量表示。引起相同效应所需的剂量越大，则效价强度越小。
（4）斜率:是指量效曲线的曲线坡度。斜率越大,说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈;斜率越小,提示药物相对较温和。
10.5
31.８
57.3
100
100
９1．5
加苯海拉明后高度
０.084
0.0８４
0.084
０.0８4
0.1２5
0．08４
0.1６7
0.0.8３
０．２5
0.417
０.３34
0.０8４
0.０4１
加苯海拉明后百分比(%）
４.30
４.3０
4.30
４.３０
11.０
４.３0
8.54
４．2５
12.8
21.3
1７.１
(5）半数有效量：半数有效量在量反应中指能引起５0%最大反应强度的药量,在质反应中指引起50％实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量或半数致死量。药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ＥD５0的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LＤ1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围更可靠)。
4.30
2.1０
加罂粟碱后高度
0.０22
０．159
0.043
0．085
０．０1
0.28
0.3１9
0.521
０.21８
0．29８
0.428
0.15７
0.８０９
加罂粟碱后百分比（%）
1.１3
８.13
２.２0
4.35
0.5１2
1４.3
16．3
２6．6
11.2
１5.2
2１.8
8.03
４1.4
以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。(纸质版绘制后拍照贴图)
-11
-10．5
-1０
-9.５
-9
-8．5
-8
-7.５
－7
-6.5
-6
-5.5
－5
-4．5
收缩高度
0.2０５
0.122
0.1２2
0.1２2
0．247
０.0３8
1．12２
1．9５5
1.955
1．７88
收缩高度百分比(%)
10.５
6．24
6.24
６.24
12.6
１.９４
10.5
六、分析与讨论
1、什么是量效关系，有何意义?
答:A、量效关系即药物药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系。
Ｂ、意义:从量效曲线中可以得到用于衡量药理作用的重要参数:
⑴最小有效量：最小有效量或最小有效浓度系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
（2）效能或最大效应：指药物随着剂量或浓度的增加,效应也相应增加，当剂量增加到一定程度时再增加剂量或浓度而其效应不再继续增强时的药理效应。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的５0%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备
Medlaｂ生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10－9~3×10－３g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10-３ｇ/mL)、台氏液1000mｌ。
1分别用1ｍl注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内
记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
2用预热台氏液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入盐酸苯海拉明0．01ml，５ｍin后，重复(1）。
四、实验方法与步骤
１、肠肌的制备；
2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1ｇ，待平衡后,进入Mｅdlaｂ生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。（实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。按下列顺序加药:
3冲洗标本,平衡后，加入盐酸罂粟碱０.0５——0．1mｌ,5ｍin后,重复(１)。
⑷存盘记录结果。
五、实验结果
（电子版实验结果粘贴）
组胺
苯海拉明
罂粟
将实验数据填入下表:
组胺系列液(g/mｌ)
3×10-9
3×10-8
３×10-7
３×10-6
３×10-５
3×10－４
３×10-３
加药次数
１
２
３
4
５
6
7
8
9
机能实验(量效曲线)
———————————————————————————————— 作者：
———————————————————————————————— 日期：
医科大学机能学实验报告
实验日期:2014年1１月6日星期四上午
带教教师:
专业班级:临床班
批阅人
成绩
5分
药物的量效关系曲线
——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用