五种抗乙肝病毒药物的比较
进行抗乙肝病毒治疗首选哪些药物
进行抗乙肝病毒治疗首选哪些药物目前,已经在我国上市的抗乙肝病毒药物包括干扰素和核苷类似物两大类,它们分别是普通干扰素a、聚乙二醇化干扰素a、拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定。
干扰素的优势在于可用于治疗儿童乙肝,用它治疗乙肝的疗程相对较短。
使用干扰素治疗乙肝的患者一旦获得应答,维持疗效的时问较长,病情复发的几率较小。
核苷类似物是近年来上市的新药,包括拉米夫定、阿德福韦酯和恩替卡韦3 种。
此类药物的优点是使用方便(均可口服),适用范围非常广。
除了可用于治疗慢性肝炎以外,核苷类似物还可以治疗重型肝炎和活动型肝硬化。
而这两类患者是不能使用干扰素进行治疗的。
那么,从抗乙肝病毒治疗的长期性、有效性和安全性等方面考虑,乙肝患者应如何选用抗病毒药物呢?一、应首选聚乙二醇化干扰素、阿德福韦酯或恩替卡韦进行治疗聚乙二醇化干扰素a、阿德福韦酯和恩卡韦的抗病毒效果均较好,而且适合长期使用。
乙肝患者在使用这些药物期间和用药疗程结束后发生病毒变异耐药的现象较少。
1、聚乙二醇化干扰素a 的疗效。
一般来说,聚乙二醇化干扰素a 的用药疗程比其他抗病毒药相对短一些,约为6 个月至1 年。
该药适合年龄较小(如儿童、青少年等)和准备结婚生育的乙肝患者使用。
需要注意的是,肝硬化患者和出现黄疽的乙肝患者不能使用聚乙二醇化干扰素a进行治疗。
乙肝患者在使用该药期间会出现一过性骨髓抑制及类感冒症状等不良反应。
聚乙二醇化干扰素 a 的价格较贵,这在一定程度上影响了该药的推广使用。
2、阿德福韦酯和恩替卡韦的疗效。
阿德福韦醋和恩替卡韦主要用于治疗成年人的乙肝,暂时不用于治疗儿童乙肝。
这两种药物使用起来相对安全,乙肝患者在使用它们的过程中不会出现明显的不适症状。
这两种药物抑制病毒的速度也较快,尤其在促使乙肝病毒DNA 转阴方面疗效显著。
乙肝患者在使用这两种药物一年后,出现乙肝病毒DNA 转阴的几率可以达到60 %以上。
但是,该病患者在使用这两种药物后,出现乙肝病毒e 抗原与e 杭体的血清学转换较为困难,在一年后出现乙肝病毒 e 抗原与 e 杭体血清学转换的几率只有20 %左右。
最好的乙肝抗病毒药物介绍
目前乙肝抗病毒的药物主要有三代。
第一代是拉米夫定、第二代是阿德福韦酯、第三代是恩替卡韦。
从疗效上来看,目前最好的乙肝抗病毒药就是恩替卡韦了,他好在哪里,治疗上的注意事项我们中心的专家为大家讲述:
最好的乙肝抗病毒药恩替卡韦好在哪里?
恩替卡韦作为最新的乙肝抗病毒药物其抗病毒效果比第二代提高了3个百分点,长期服用病毒产生耐药性的几率降低了10个百分点,仅仅有1%的患者会出现耐药性。
阿德福韦酯是11%,不要小看提高这么一点,技术上的难度是十分巨大的!
最好的乙肝抗病毒药恩替卡韦弊端在哪里?
作为抗病毒西药还是需要联合服用才不会出现停药反弹,而且服药时间至少1年以上,这个跟第一、二代的思路是一致的。
另外一个弊端就是不是每个家庭都能承受恩替卡韦的经济负担。
目前国外进口的恩替卡韦价格在每月1200元以上,国产的要1000元左右,我们中心的补贴价格都要600元/月。
相比第一、二代每月300元左右的价格,经济负担增加了2-3倍,2年下来多花1万以上。
如何应用恩替卡韦来治疗?
单纯使用恩替卡韦有部分患者会出现停药反弹。
患者要注意的是做好免疫力的调节,有经济条件的患者可以服用复发蚂蚁养肝胶囊这些中药进行免疫力调节,这样中西结合的方式停药后基本不会反弹。
在停药的时候要遵医嘱逐步停药,不能骤停。
目前我们中心所有的乙肝抗病毒药物都有出售,支持货到付款,而且都有政策补贴,价格比市面上便宜许多,切实减轻患者的经济负担,详情可以拨打我们中心的免费咨询热线:400-611-1368.
中国肝病防治中心:/html/201212/5245.html。
抗乙肝病毒核苷类药物比较
TAF
TAF是依赖RNA的DNA聚合酶抑制剂,是替诺福韦(TFV)的前药。 TAF通过肝摄取转运蛋白以及被动扩散进入肝细胞后,被羧酸酯酶1 (CESl)水解,转换成TFv,而起到抑制病毒复制的作用,由于CESl 在肝脏中是高表达的,所以TAF对抑制乙肝病毒的复制具有一定的 靶向作用1。
1 Murakami E,et a1.Antimicrob Agents Chronicle,2015,59(6):3563—3569.
尿
2014 一线 长期用药的患者应警惕肾功能不全和低磷性骨病的发生
当核苷酸类药物引起肾功能受累时,肾小管对磷的重吸收下降, 尿磷排出增多,骨磷不断释放入血,最终导致骨矿化平衡破坏, 骨密度下降
1. Wong GL,et al.Aliment Pharmacol Ther. 2018 Mar;47(6)730-737.
餐前餐后 餐前餐后
均可
均可
餐前餐后 均可
空腹服用 (餐前或 餐后至少
2h)
进食导致 吸收延缓
Cmax AUC
与食物同 服
生物利用 度可增大
约40%
与食物同 服
随高脂肪 餐给与, 暴露量增
加65%
三、疗效比较
短期治 疗(4852周)
HBeAg阳性
HBV DNA 转阴率
LAM
36-44
LdT
60
ETV
二、药代动力学比较
LAM
LdT
ADV
ETV
TDF
TAF
体内活 拉米夫定 替比夫定 阿德福韦 恩替卡韦 替诺福韦 二磷酸替 性成分 三磷酸盐 三磷酸盐 二磷酸 三磷酸盐 双磷酸盐 诺福韦
达峰时间 (h)
1
抗乙肝病毒及辅助药物汇总表
抗乙肝病毒及辅助药物汇总表一、乙肝抗病毒药物1. 核苷(酸)类药物(NAs)NAs类药物通过竞争性抑制脱氧核糖核酸(DNA)聚合酶,阻止HBV-DNA的复制;主要有拉米夫定(LAM)、替比夫定(LDT)、恩替卡韦(ETV)、克拉夫定(CLV)、恩曲他滨(ETB)、阿德福韦酯(ADV)、替诺福韦酯(TDF)。
其中LAM、LDT、ETV、CLV、ETB属于核苷类药物,ADV、TDF 属于核苷酸类药物。
CLV在韩国和菲律宾批准上市,但在其他国家由于肌病不良反应已经停产。
ETB+TDF复方制剂特鲁瓦达治疗对LAM或ADV等耐药的患者,ETB属于妊娠B类。
2. 免疫调节类药物此类药物具有双重作用,即增强宿主免疫系统来防御HBV以及自身有一定的抗病毒作用,主要有普通干扰素IFNɑ、长效干扰素PEG-IFNα、胸腺素α1(Tα–1)。
其中干扰素类药物妊娠期间禁止使用。
二、保肝类辅助药物1. 抗炎保肝类主要是甘草酸类制剂,具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用,如异甘草酸镁、复方甘草酸苷、甘草酸二铵、复方甘草酸单铵、复方甘草甜素等。
该类药物以对抗各类肝脏炎症著称,兼有保护肝细胞膜及改善肝功能的作用,临床广泛应用于各类肝炎的预防和治疗。
2. 解毒保肝类主要有谷胱甘肽(GSH)、硫普罗宁、N-乙酰半胱氨酸(NAC)、青霉胺、葡醛内酯等,N-乙酰半胱氨酸(NAC)不建议用于儿童非对乙酰氨基酚所致药物性急性肝衰竭(ALF)的治疗,尤其是0-2岁的患儿。
3. 肝细胞膜修复保护剂肝细胞膜修复保护剂主要有多烯磷脂酰胆碱、必需磷脂复方制剂、多不饱和卵磷脂制剂等。
4. 抗氧化类药物5. 利胆保肝药该类药物主要有熊去氧胆酸(UDCA)、S-腺苷蛋氨酸(SAMe)、茴三硫、牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)、肾上腺糖皮质激素(如强的松龙)等。
牛磺熊去氧胆酸是最新的第三代口服胆汁酸,是UDCA的生理活性形式,是一种安全高效的、可取代UDCA的治疗药物。
内科治疗乙肝的方案
内科治疗乙肝的方案乙肝是一种由乙型肝炎病毒(HBV)引起的肝脏疾病,全球范围内都存在较高的感染率。
乙肝的治疗主要分为内科治疗和外科治疗两种方式,而内科治疗是乙肝患者的首选治疗方法。
本文将重点介绍内科治疗乙肝的方案。
一、丙酸类似物治疗丙酸类似物是目前内科治疗乙肝的首选药物,主要通过抑制病毒的复制和增殖来达到治疗效果。
常用的丙酸类似物包括恩替卡韦、替比夫定等。
在使用丙酸类似物治疗乙肝时,患者应根据医生的建议进行规范化的用药,坚持按时按量服用,同时要定期复查肝功能和病毒指标。
二、干扰素治疗干扰素是一种能够增强机体免疫力的药物,通过调节免疫系统的功能,发挥抗病毒作用。
干扰素治疗适用于部分乙肝患者,特别是免疫反应较好的患者。
然而,由于干扰素的副作用较多,包括发热、乏力、肌肉疼痛等,因此在使用干扰素治疗之前,需要对患者的肝功能、免疫状况等进行全面评估。
三、抗病毒联合治疗近年来,通过联合应用丙酸类似物和干扰素进行抗病毒治疗已经成为乙肝治疗的一种有效手段。
联合治疗可以增加疗效,减少病毒抗药性产生的风险,但在实施时应根据患者的具体情况进行个体化选择。
四、保肝治疗保肝治疗是指通过改善肝功能,保护肝细胞的治疗方法。
保肝治疗主要包括中药治疗、营养支持治疗、肝功能保护治疗等。
中药治疗通过调整机体的阴阳平衡,改善体内的微环境,达到保肝的效果。
营养支持治疗通过合理摄入各种营养物质,促进肝细胞的修复和再生。
肝功能保护治疗主要是采取药物措施,保护肝细胞的结构和功能。
五、个体化治疗乙肝是一种复杂多样的疾病,不同的患者病情和临床表现也有所不同。
因此,在内科治疗乙肝时,需要根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案。
例如,在选择药物治疗方案时,应综合考虑患者的肝功能、免疫状况、病毒指标等因素。
同时,在用药过程中,也需要密切监测患者的疗效和副作用,及时调整治疗方案。
总结起来,内科治疗是乙肝患者的首选治疗方法,其中丙酸类似物治疗、干扰素治疗、抗病毒联合治疗、保肝治疗等都是常见的治疗方案。
抗乙型肝炎病毒药
抗乙型肝炎病毒药目前公认的抗乙肝病毒药物主要有两类:干扰素类和核苷类似物。
两者的优缺点核苷类似物聚乙二醇干扰素口服需皮下注射副作用少副作用常见仅有抗病毒作用同时具有抗病毒和免疫调节作用强力抑制HBVDNA HBVDNA抑制作用较弱HBsAg血清转换率低HBsAg血清转换更常见需要长期治疗疗程确定耐药率咼无耐药风险干扰素(IFN):是机体细胞在病毒感染或受刺激后,体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质。
干扰素有三种(a,B,Y),分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生,目前使用基因工程。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物,干扰素a是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。
在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。
干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
我国已批准普通IFN-a和PeglFN-a用于治疗CHB。
普通IFN-a治疗CHB患者具有一定的疗效,PeglFN-a相较于普通IFN-a能取得相对较高的HBeAg血清转换率、HBVDNA抑制及生物化学应答率。
基于干扰素a,目前主要是聚乙二醇干扰素(PeglFN-a)的抗HBV治疗方案广泛应用。
与核苷(酸)类似物治疗相比,PegIFN治疗具有更低的HCC发生率。
但许多研究表明,干扰素在抑制HBVDNA方面效果欠佳,并且基因C型和D型的患者较A型和B型患者对干扰素反映较差。
另外,干扰素的副反应较明显,患者耐受性较差此类药物具有直接抗病毒及增强免疫双重作用。
聚乙二醇干扰素a-2a:180ug/次,每周1次,皮下注射,疗程1年。
聚乙二醇干扰素a-2b:1.0-1.5ug/kg/次,每周1次,皮下注射,疗程1年。
IFN-a治疗的禁忌证:IFN-a治疗的绝对禁忌证妊娠或短期内有妊娠计划、精神病史(具有精神分裂症或严重抑郁症等病史)、未能控制的癫痫、失代偿性肝硬化、未控制的自身免疫性疾病、伴有严重感染,视网膜疾病,心力衰竭和慢性阻塞性肺部等基础疾病。
抗乙肝病毒治疗药物简介
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抗乙肝病毒治疗药物简介
• 3.阿德福韦酯(adefovir dipivoxil) • 阿德福韦(adefovir)为无环腺苷的单磷酸酯。其本身为核苷单磷酸,可绕过第一步
磷酸化,常是核苷类药物在细胞内转化的关键步骤,影响药物的效果。阿德福韦 在细胞内由细胞激酶逐步磷酸化为其活性代谢物阿德福韦二磷酸,后者为HBV DNA聚合酶/逆转录酶正常底物dATP 竞争性抑制剂及DNA 链终止剂。阿德福韦具 有抗疱疹病毒、逆转录病毒(HIV)及嗜肝DNA 病毒的广谱抗病毒活性。 阿德福韦 是第一个新型膦酸核苷类抗HBV 药物,阿德福韦是开环核苷酸(开环核苷单磷酸 酯)类药,由于带有负电荷的磷酸基,不利于穿透被病毒感染的宿主细胞内。为遮 盖磷酸基的负电荷,增加药物的脂溶性,制成前药阿德福韦二新戊酸酯(adefovil dipivoxil)。该前药进入细胞后迅速被酯酶水解出阿德福韦。后者经二磷酸活化变 成活化形式,抑制病毒RNA 逆转录酶。阿德福韦长期治疗的结果有2个大型的安 慰剂对照临床试验评估了阿德福韦的有效性和安全性,并与安慰剂进行比较(病例 数为437和438)。在两项试验中,患者分别接受阿德福韦或安慰剂,每日一次,疗 程48周。与安慰剂组相比,阿德福韦组的患者无论HBeAg阳性或HBeAg阴性,均 显示出肝组织学、病毒学、血清学和生化指标的改善。HBeAg 阳性慢性乙型肝炎 患者,服用阿德福韦酯可明显抑制HBV DNA 复制,应用1 、2 和3 年后的HBV DNA 转阴率(<1000 拷贝/mL)分别为28%、45%和56%,HBeAg 血清学转换率分 别为12%、29%和43%,其耐药发生率分别为0 、1.6%和3.1%,治疗HBeAg 阴 性者1 、2 和3 年后的耐药发生率分别为0 、3.0%和5.9%~11%。临床试验中阿 德福韦组肝组织学改善率为53% 64%,安慰剂组为25% 35%(肝组织学改善的定 义为:Knodell炎症坏死分期降低两个分值,纤维化分级没有恶化)。本药对拉米 夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效。在较大剂量时有一定肾毒 性,主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降,但10mg/d 剂量对肾功能影响较 小,10mg/d,治疗48 ~96 周,约有2%~3%患者血清肌酐较基线值上升 >0.5mg/dL (44.2 μmol/L)。因此,应用阿德福韦酯的患者,应定期监测血肌酐和 血磷。
乙肝抗病毒 首选哪些药
龙源期刊网 乙肝抗病毒首选哪些药作者:刘士敬来源:《家庭医学》2009年第10期目前我国及世界公认有效的乙肝抗病毒药物,包括干扰素和核苷类似物两大类,它们分别是普通干扰素α、聚乙二醇化干扰素α、拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定等。
核苷类似物包括拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦,其优点是口服用药方便,适用范围广,除用于慢性乙肝外,还可以用于重型肝炎和活动性肝硬化病人,而这两类患者是不能用干扰素的。
干扰素的优势在于可以用于儿童乙肝患者,疗程相对较短,治疗一旦获得应答,维持时间较长,复发率较小。
从抗病毒治疗的长期性、有效性和安伞性综合考虑,一般推荐首选聚乙二醇化干扰素α、阿德福韦酯和恩替卡韦,主要原因是这几种抗病毒药物疗效较好,可以长期使用,用药期间和用药之后发生病毒变异耐药的现象较少。
次选普通干扰素α、拉米夫定、替比夫定,主要原因是普通干扰素α疗效不如聚乙二醇化干扰素α,而且普通干扰素α治疗亚裔人种乙肝患者疗效较差。
如果选用普通干扰素α治疗亚裔乙肝患者,有效应答率只有20%左右;而使用聚乙二醇化干扰素α,有效应答率可以提高到50%左右。
拉米夫定和替比夫定具有较高的病毒变异率。
服用拉米夫定第一年的病毒变异率为14%,第四年则为66%;替比夫定的病毒变异率小于拉米夫定,但仍然高于阿德福韦酯和恩替卡韦。
聚乙二醇化干扰素α、阿德福韦酯和恩替卡韦有无差别呢?一般来说,聚乙二醇化干扰素α疗程相对短一些,一般为6~12个月,适应于年龄较小的患者,如儿童、少年、青年;尤其是对于想要结婚生育者,比较容易接受。
但聚乙二醇化干扰素α不适应于肝硬化患者,也不能用于出现黄疸的患者;而且价格偏贵,用药期间会出现一过性骨髓抑制及类感冒等不良反应。
阿德福韦酯和恩替卡韦主要用于成年人乙肝患者,使用起来相对安全,治疗过程中没有明显不适,抑制病毒速度较快,治疗一年后乙肝病毒DNA阴转可以达到60%以上,但出现乙肝病毒e抗原与e抗体血清学转换的概率只有20%左右。
乙肝抗病毒药物知多少
在治疗乙肝患者时,药物可以抑制病毒的复制,将乙肝病毒(HBV)清除,从而达到控制病情发展的目的。
当前,国际上已知的有效抗HBV药物可分为两类:一类是干扰素类,另一类是核苷类抗乙肝病毒药物。
这两种药“各有千秋”,前者的药效持续时间长,耐药率低,但副作用更大,需要注射。
后者只需要口服,副作用小,但疗程不固定,耐药性较高。
干扰素类药物干扰素抗病毒无须亲自动手,只需要在细胞外充当“指挥者”就可以杀灭细胞内的HBV。
当干扰素与肝细胞表面的干扰素受体结合之后,就可以把干扰素想要传达的指令传到细胞核中,激活干扰素想要激活的基因,表达出干扰素想要表达的蛋白,再由这些蛋白代替干扰素完成抗病毒的任务。
它们的作用包括:阻断病毒进入宿主细胞;直接降解病毒的mRNA;抑制病毒蛋白的转录;抑制病毒蛋白的组装等。
除此之外,干扰素还有一个神奇的作用,那就是增强人体的免疫力,帮助人体对抗病毒。
干扰素是一种注射剂,一般在一定的疗程内,有30%~50%的患者可以得到有效的治疗,但是如果长期使用,可能会引起脱发、血小板降低、白细胞降低等副作用。
它有两种,一种是普通的干扰素,另一种是聚乙二醇干扰素。
一般干扰素:成人5~10MU次,每周3次或隔日1次,皮下注射或肌内注射,一般疗程为24周;聚乙二醇干扰素:成人:180微克/1.73平方米体表面积,最大用显180微克/周,1次/周,皮下注射,疗程至少48周,但是费用远高于一般干扰素。
使用干扰素需要特别注意,有可能会发生感冒样症状,症状包括发热、头痛、肌痛和乏力,在睡觉之前最好打一针干扰素,或在打针的时候吃一片非甾体类抗炎药物。
如果患有抑郁、焦虑、偏执等精神疾病,就应该去看心理医生。
由于其不良反应较多,所以禁用于妊娠、严重抑郁症、未能控制的癫痫、失代偿性肝硬化等情况,同时包括未戒掉的酗酒、吸毒者。
核苷类抗乙肝病毒药物核苷类抗乙肝病毒药物是一种与DNA合成原料核苷酸相似的分子,但没有核苷酸的作用。
五种抗乙肝病毒药物的比较
乙肝 病 毒 药 物 的 比 较 五 种 抗
解 放 军 3 2医院 医 学博 士 刘 士敬 0
厶 疗 乙肝 的最终 目标是消除或显著 抑制
/口 乙肝病 毒 的复 制 , 止 使 乙型肝 炎 进 展 防 为肝 硬 化 、 衰 竭 及 肝 癌 , 免 患者 死亡 或 使 肝 避 其康 复 。 目前 , 底消 灭 乙肝病 毒 尚难 以做 到。 彻
存在 , 但肝 功 能趋于 正 常 , 清 乙肝病 毒 脱氧 血
核糖 核酸 的载 量较 高。最 近 的随访研 究证 实 , 此类 患者 在使 用干 扰 素进 行治疗 后 ,即使 出
现 了 L, 病毒 e抗 原 / 体 的血 清 学 转换 , 9 : F e抗 仍有 9 %的患者在 其血 清 中用 聚合酶 链式 反 1 应 (C P R)技术 可 测 到 乙肝 病 毒 脱氧 核糖 核 酸, 其肝 硬化和肝 癌 的发病 率仍较 高。使用聚
上述 症状 即可消 失。 述不 良 上 反 应 较 严 重 的 此 类 患 者 可联 合 使用 B 受体 阻滞 剂进 行治
体 阻滞 剂进 行 治疗 。 不过 , 高 血 压 患 者 在 使 用 苯磺 酸 氨 氯 地 平 的 过 程 中若 出 现 了过 敏
者 在 开 始 使 用 苯 磺 酸 氨 氯 地
61 ~ 2个月 。不过 , 此药 的费用较 为 昂贵 , 以 难
普 遍推广 使用 。 3拉 米 夫定 : 米夫 定 在 我 国的 使 用 时 . 拉
乙肝病 毒脱氧 核糖核 酸 转阴 的效果。据调 查 ,
调查 , 在服 用 拉米 夫定 的患者 中 , 发生病 毒 变 异 的人 数 以每 年 1 % ~ 5 的速 度 持 续 递 5 2% 增 。 因此 ,在 美 国最 新修订 的 乙肝 治疗 规 范
乙肝抗病毒药物有哪些
乙肝抗病毒药物有哪些乙肝抗病毒药物在治疗乙肝患者疾病的过程中,通过药物制剂来抑制病毒复制,并最终清除乙肝病毒,那么你知道乙肝抗病毒药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的乙肝抗病毒药物有哪些的相关内容,希望对你有用!乙肝抗病毒药物1、干扰素(普通干扰素、长效干扰素)该类药物的优点是有固定疗程、不产生病毒耐药、HBeAg,HBsAg 血清转换率高且应答持久、具有调节免疫和抗病毒双重功效;缺点:需皮下注射、价格较高、不良反应较多等(流感样症候群、骨髓抑制、精神异常等)有妊娠、精神病、酗酒、失代偿期肝硬化、甲状腺疾病等禁忌症。
采用干扰素治疗病情阶段:病毒载量低于109、高ALT水平、HBeAg低滴度、女性、非母婴传播、病程短2、核苷(酸)类似物这类药物的优点是:三性“有效性、易行性、安全性”,但是也有疗程不固定、易发生病毒耐药、停药后易复发等的缺点。
拉米夫定,阿德福韦酯,替比夫定,恩替卡韦,替诺福韦酯,克拉夫定等。
拉米夫定(贺普丁)优点:上市时间最长,疗效确切,不良反应少、且进入医保;缺点:持久应答率低、病毒耐药率高(14%,38%,49%,66%)。
阿德福韦(贺维力、名正、代丁等)优点:耐药变异率低(0、3%、11%、18%、29%),对拉米夫定耐药者仍有效;缺点:抗病毒作用较弱,起效慢,有潜在的肾毒性。
恩替卡韦(博路定)优点:作用强,耐药率低(5年累计耐药率1.2%);缺点: 价格较贵。
替比夫定(素比伏)优点:作用强,HBeAg转换率高(22%);缺点:变异率较高,有肌酸激酶升高等副作用,上市时间短,抗病毒作用,长期疗效和安全性都有待证实。
拉米夫定耐药患者优先选择联合阿德福韦酯治疗,不推荐交替使用阿德福韦酯和换用高剂量的恩替卡韦治疗。
阿德福韦酯耐药患者可改用或联合替比夫定,拉米夫定或恩替卡韦治疗。
临床研究显示,核苷类似物耐药患者改用干扰素治疗可能是有效的治疗方法。
3、中医中药中医中药优点是作用机理全面,具有抗病毒、调节免疫、抗炎抗肝纤维化等多重作用,但是却起效慢,抗病毒的速度难以和西药相比。
治疗乙肝的核苷类抗病毒药物缺点分析(全文)
治疗乙肝的核苷类抗病毒药物缺点分析(全文)概述核苷类或核苷酸类抗乙肝病毒药物包括拉米夫定、阿德福韦、替比夫定和恩替卡韦等。
由于该类药物能迅速抑制乙肝病毒复制,减轻肝脏炎症损害,因此改善慢性乙肝病人的预后,推迟或减少肝硬化和肝癌的发生。
这类药物的优点是每天口服1片,非常方便,其不良反应轻微,服用期间患者没有明显不适,这类药物可以较快使乙肝病毒DNA载量降低甚至转阴。
但是这类药物无法彻底清除和消灭乙肝病毒,只能起到有效抑制乙肝病毒的目的,因此这些药物需要长期服用,直至病毒被清除干净。
药物存在的共同缺点①用药周期漫长,有些患者需要终身服药。
②用药过程中,可能发生病毒变异而耐药,必须更换治疗方案,这不仅增加了患者的经济负担,也使得日后治疗再次发生变异的概率显著增加,各种病毒变异株出现,加大了治疗难度。
③这类药物可以在较短时间内使乙肝病毒DNA转阴,但是却很难出现乙肝病毒e抗原消失、e抗体形成的有利局面,若要达到乙肝病毒表面抗原转阴更是难上加难。
④这类药物一旦使用,不能随便停药,一旦停药,有可能引起病情反弹和复发。
有些患者停药后甚至出现了肝功衰竭,危及生命。
除了这些共性问题之外,这4种药物又有自己特有的一些缺点。
拉米夫定耐药率高拉米夫定具有较强的抑制乙肝病毒作用,疗效确实,至今仍在临床上发挥着一定作用。
此药病毒的耐药变异率高,应用1年的耐药率高达24%,而且平均每年增加15%~20%。
服用4~5年后,将有70%~80%的患者发生耐药。
耐药后可发生病毒学反弹,肝脏功能再次受到损伤,转氨酶升高。
目前已有拉米夫定耐药后发生病情加重的报告,一旦变异耐药发生,需要及时改用恩替卡韦,2片/d;或是加用阿德福韦,长期服用,患者的经济负担明显加重。
由于拉米夫定发生变异耐药的概率较高,如果作为治疗首选要慎重。
拉米夫定每天1片,每片15元左右。
阿德福韦早期效果好,后期效力不足该药耐药发生率较低,服用1年为0%,服用2年为3%,服用3、4、5年分别为11%、18%和29%。
乙肝药比较
几种抗乙肝药物比较一、普通干扰素,包括赛若金、运德素、因特芬、安福隆等几十个品种适应症:慢性乙肝,乙肝病毒DNA阳性者,肝硬化失代偿患者禁用用法用量:隔天注射1支,1支500万单位一个疗程时间:0.5~1年价格:每支50~80元备注:品种较多,分为α-2a和α-2b等,多为国产二、长效干扰素,包括:派罗欣(聚乙二醇干扰素α-2a)和佩乐能(聚乙二醇干扰素α-2b)适应症:慢性乙肝,乙肝病毒DNA阳性者,肝硬化失代偿患者禁用用法用量:每周注射1支一个疗程时间:0.5~1年价格:每支1000~1300元备注:长效干扰素有多种不同剂量规格,均为进口副作用:普通干扰素用于治疗慢性乙型肝炎已有多年,疗效不如长效干扰素(聚乙二醇干扰素)但两种药物的不良反应相似,患者在整个治疗过程中要面临和克服:骨髓抑制、发热、脱发等多种不良反应的困扰。
不宜使用干扰素治疗的情况主要有以下几种:1) 肝病病情严重的病人。
2) 白血球低于2.0-3.0×109/L的病人。
3) 曾患有自身免疫性疾病的病人。
4) 有精神障碍、癫痫、抑郁病病史及其他中枢神经功能紊乱的病人。
5) 有严重心脏病或其他严重疾病而不能忍受本药之不良反应者。
6)肝功能严重失代偿患者。
7)在宫内感染或者产时感染乙肝病毒的婴幼儿。
三、拉米夫定(贺普丁)适应症:慢性乙肝,乙肝病毒DNA阳性者,肝硬化患者也可使用适用人群1、适合治疗对象慢性乙型肝炎;按全国病毒性肝炎防治方案,确诊为慢性乙型肝炎,性别不限,年龄16岁或以上,并且符合下列标准。
2、 HBeAg阳性,HBV DNA阳性。
3、HBeAg阴性,抗- HBe阳性,HBV DNA阳性者,考虑有前C区变异情况也适于治疗。
4、ALT高于正常,胆红素低于50μmol/L (3.0mg/dL)。
用法用量:每天1片每片100毫克一个疗程时间:至少2~2.5年价格:每片12元左右备注:变异耐药率较高,一旦耐药需要联合阿德福韦并用副作用:最常见的副反应有头痛、不适、疲倦、胃痛以及腹泻。
五种公认乙肝抗病毒药物对比及选用
五种公认乙肝抗病毒药物对比及选用全网发布:2011-06-23 19:55 发表者:黄星244075人已访问目前,乙肝基本上是不能彻底治愈的,治疗的目标有两个,即(1)保证肝功能正常运转;(2)延缓或阻止肝脏病理性恶化(即肝硬化、肝癌等病变)。
要达到上述两个目标,就需要阻断肝细胞炎症而发生坏死,而乙肝病毒是导致肝细胞炎症而发生坏死的根本原因,由此可见,抗病毒是最重要、最根本的手段。
目前被专家公认的乙肝抗病毒药物一共两大类,共五种,分别是干扰素类(普通干扰素、长效干扰素)和核苷类(拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦)。
这里我们就来对比一下这五种乙肝抗病毒药物的优缺点及如何正确选用抗病毒药物。
1:干扰素(普通干扰素、长效干扰素):疗效与麻烦同在的“富人药”有人将干扰素的出现誉为乙肝抗病毒药物的第一个里程碑,从上个世纪八十年代末九十年代初起,干扰素广泛应用于乙肝治疗,也标志着历史推进到“干扰素时代”。
刚刚出道的干扰素便带给人们不小的惊喜,显示出前所未有的疗效。
经过干扰素正规治疗的慢性乙肝患者,大约有35%以上能达到预定疗效,若在此基础上再联合使用胸腺肽,疗效还可更上一层楼。
干扰素是一种注射用2药,药物半衰期短,要维持药效须隔天注射一次,这给病人带来不小的痛苦和不便。
2005年,罗氏公司的长效干扰素派罗欣通过美国FDA 批准,被正式用于乙肝治疗,使这个问题得到一定程度的缓解,因为它只需每周注射一次。
医生们发现,治疗前转氨酶高(但低于正常值的10倍)、DNA指标小于2×108者以及女性患者使用干扰素治疗效果相当的好,此外,病程短、非母婴传播、肝纤维化程度轻且无合并其他肝炎病毒感染者使用效果也相当不错。
另外,据高志良教授透露,干扰素还有一项特别的能耐,它居然能使一部分人的乙肝表面抗原转阴,不过这个数量不大,只有3%,而这是拉米夫定等核苷类药物所不能做到的。
“路遥知马力,日久见人心”,随着干扰素剂量的不断加大,以及疗程的不断延长,干扰素的缺点越来越清晰地呈现在人们面前。
五种乙肝抗病毒药物的比较(全文)
五种乙肝抗病毒药物的比较(全文) 乙肝抗病毒治疗是乙肝治疗的核心内容,从1992年~2005年共有5种抗病毒药物在国际组织上获得批准用于乙肝治疗,这5种药物分别是:普通干扰素a-2b、拉米夫定、聚乙二醇干扰素a-2a、阿德福韦和恩替卡韦。
其中普通干扰素。
a-2b使用时间最长,已经超过10年,拉米夫定使用已有7年,聚乙二醇干扰素a-2a和阿德福韦使用已2年余,恩替卡韦使用不足1年。
普通干扰素a-2b对于非亚裔乙肝患者疗效较好,使用半年后,乙肝病毒DNA转阴率大约为40%左右,发生乙肝病毒e抗原/e抗体血清学转换率大约为18%,一旦获得血清学转换后,巩固时间较长,不易复发。
聚乙二醇干扰素a-2a疗效优于普通干扰素,聚乙二醇干扰素a-2a 治疗乙肝是目前国内外均比较认可的药物之一,该药疗程为6~12个月,大约有65%的患者出现乙肝病毒DNA转阴,其中,出现乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换者约占50%,个别病例发生了乙肝病毒表面抗原转阴,患者一旦获得应答,疗效持续时间较长,但是该药药费昂贵,难以普遍推广使用。
干扰素治疗亚裔人种的乙肝患者疗效远不如非亚裔人种,这是因为亚裔人种的乙肝患者多数是由围生期垂直传播而来,乙肝病毒在体内长期存在,但是肝功却趋于正常,血清乙肝病毒DNA载量较高,感染30~40年后才发生乙肝病毒e抗原/e抗体血清学转换,感染40年后易发展为肝硬化和肝癌。
随访研究表明,这些患者用干扰素治疗后,即使出现乙肝病毒e抗原/e抗体血清学转换,仍有91%患者的血清中用PCR可测到乙肝病毒DNA,其肝硬化和肝癌的发病率仍较高。
拉米夫定在我国使用已超过7年时间,累计治疗病例数超过10万人次,该药抑制乙肝病毒速度较快,一般80%以上的患者使用该药2个月以内可以出现乙肝病毒DNA载量明显下降,1年时乙肝病毒DNA 阴转率达到60%左右,但是乙肝病毒,DNA转阴之后,发生乙肝病毒e-抗原/e抗体的血清学转换比较困难,1年转换率只有39%左右,继续服用拉米夫定,有可能引起病毒变异而发生耐药现象,发生变异的现象主要为YMDD、YIDD和YVDD突变,病毒变异可能导致抗病毒治疗失败和恶化,发生变异的病例数以每年15%~25%的速度递增,因此,目前拉米夫定已经退出美国最新修订的乙肝治疗规范一线选择药物,比较推荐恩替卡韦和阿德福韦,理由是这两种药物长期使用,不易发生病毒变异,疗效较为持久。
国产乙肝抗病毒药物有哪些
国产乙肝抗病毒药物有哪些目前中国的科技水平日益接近世界水平,国产的一些乙肝抗病毒药物也有不错的疗效,那么国产乙肝抗病毒药物有哪些呢,今天来分享给大家:①、阿首洛韦(无环鸟苷,acv)。
对乙型肝炎病毒有暂时性抑制作用。
口服每次1克,每日4次;静点每千克体重用30-45毫克,放入200毫升葡萄糖液中滴注,对丙型肝炎也有效。
临床连用四个月没明显毒副作用。
②、阿糖腺苷类(ara-a或ara-amp)。
体内、体外均证明对乙肝病毒有明显的抑制作用。
经观察用药期间部分患者脱氧核糖核酸酶转阴,生化及肝组织异常均有好转。
③磷甲酸盐。
每日每千克体重用0.16毫克,14日为一个疗程,国外治疗8例重型肝炎,6例存活。
国内使用时副反应大,远期效果尚待观察。
④干扰素(ifn)。
治疗乙型肝炎和丙型肝炎用重组人a1b型干扰素,有肯定抑制病毒的作用,用法为300万单位/次,肌内注射,隔日一次,12周为一个疗程。
⑤重组人白细胞介素存有-2(il-2>。
该药为肌内口服,隔日一次,每次5万单位,属格8周后,改成外木2日一次,属格4周。
或基因工程干扰素和白细胞介素-2联手应用领域。
⑥其他。
胸腺制剂、利巴韦林、左旋咪唑、香菇多糖、强力新、强力宁及植物血凝素等,在治疗慢性乙型肝炎中都有调节免疫功能、促进乙肝表面抗原滴度下降、乙肝e抗原阴转的报道。
中医中药中虎杖、黄芩、赤芍、大黄、牡丹皮等,经试验证明存有毁坏乙肝病毒表面抗原促进作用。
其中大黄、赤芍水煎剂(相等于不含生药1克/毫升)作1:160以上吸收时,仍能够将一定量的乙肝病毒的表面抗原毁坏。
中药复方蚂蚁养肝胶囊在保肝护肝、调节免疫系统中临床证明存有明显促进作用,也就是乙肝蚂蚁疗法的核心药物之一。
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五种抗乙肝病毒药物的比较
治疗乙肝的最终目标是消除或显著抑制乙肝病毒的复制,防止使乙型肝炎进展为肝硬化、肝衰竭及肝癌,避免患者死亡或使其康复。
目前,彻底消灭乙肝病毒尚难以做到。
但是通过科学合理的抗病毒治疗,将乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)降低并使其维持在较低的水平上是可能的。
乙肝患者在持续抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸的基础上,可达到其他的治疗目的,如改善肝脏的组织学表现和维持正常的肝功能等,从而可延缓或阻断乙肝病情向恶化的方向进展。
在治疗乙肝的各种措施中,进行抗病毒治疗是一项核心的内容。
近年来,国际上陆续批准了五种可治疗乙肝的抗病毒药物。
这五种药物分别是:普通干扰素α-2b、聚乙二醇干扰素α-2a、拉米夫定、恩替卡韦和阿德福韦酯。
1.普通干扰素α-2b:普通干扰素α-2b被应用于临床的时间最长,已经超过了10年。
该药对于非亚裔乙肝患者的疗效较好。
此类患者在使用普通干扰素α-2b 治疗半年后,乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率约为40%,乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换率约为18%。
2.聚乙二醇干扰素α-2a:聚乙二醇干扰素α-2a的疗效优于普通干扰素,是目前国内外都比较认可的治疗乙肝的有效药物。
乙肝患者在服用此药后,其乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率约为60%。
在使用此药一年后,大约有50%的乙肝患者可出现乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换。
但是,用干扰素(普通干扰素α-2b或聚乙二醇干扰素α-2a)治疗亚裔人种中的乙肝患者时,其疗效远不如治疗非亚裔人种中乙肝患者的效果好。
这是因为亚裔人种的乙肝患者多数是由围产期母婴垂存在,但肝功能趋于正常,血清乙肝病毒脱氧核糖核酸的载量较高。
最近的随访研究证实,此类患者在使用干扰素进行治疗后,即使出现了乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换,仍有91%的患者在其血清中用聚合酶链式反应(PCR)技术可测到乙肝病毒脱氧核糖核酸,其肝硬化和肝癌的发病率仍较高。
使用聚乙二醇干扰素α-2a治疗乙肝的疗程约为6~12个月。
不过,此药的费用较为昂贵,难以普遍推广使用。
3.拉米夫定:拉米夫定在我国的使用时间已超过了7年, 累计治疗病例数已超过10万人次。
此药抑制乙肝病毒的速度较快。
80%以上的乙肝患者在使用此药2个月内即可使乙肝病毒脱氧核糖核酸的载量明显下降;在使用此药12个月内乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率可达到60%左右。
但是乙肝患者在服用此药进行治疗时,发生乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换比较困难,一年内的转换率只有39%。
乙肝患者在长期服用拉米夫定后,还可能引起病毒变异而发生耐药现象。
这会导致抗病毒治疗的失败,使病情恶化。
据调查,在服用拉米夫定的患者中,发生病毒变异的人数以每年15%~25%的速度持续递增。
因此,在美国最新修订的乙肝治疗规范中,拉米夫定已经退出了一线药物的行列。
该规范建议,乙肝患者可使用恩替卡韦和阿德福韦酯进行治疗。
其理由是,患者在长期使用这两种药物时不易发生病毒变异,疗效也较为持久。
4.恩替卡韦:恩替卡韦抑制乙肝病毒的速度最快,早期应答率可高达90%以
上。
大多数乙肝患者在使用此药进行治疗后都可获得乙肝病毒脱氧核糖核酸转阴的效果。
据调查,乙肝患者在使用此药的前两年内不会发生病毒变异现象;在使用此药3年后仅有约2%的患者会发生病毒变异。
而且从抑制病毒的速度和效力上看,恩替卡韦的疗效也最佳。
但是,此药正式上市的时间较短,其长期效应尚难以在临床上得到验证。
在已经使用此药进行治疗的乙肝患者中,乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率相当高,但是发生乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换则比较困难。
这就说明,乙肝患者需长期、持续地服用此药。
但是恩替卡韦的价格较高,许多患者无能力长期使用此药。
5.阿德福韦酯:阿德福韦酯的价格相对较低,但其抗病毒效果不及恩替卡韦。
乙肝患者若使用阿德福韦酯进行初次抗病毒治疗,约有60%的人可以在半年至1年内出现乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴。
但是使用拉米夫定治疗失败的乙肝患者若使用此药进行替代性治疗,效果则会很差。
另外,大剂量地使用此药还可使患者的肾功能受损。
下面,笔者就以表格的形式将这五种药物的使用时机、疗效及价格等加以说明,供乙肝患者参考:。