中药软膏现状及在化妆品产业的前景展望

也直接决定软膏的稳定性，基质的组成 及 配 比 直 接 决 定 基 质 的 质 量，因 此，软 膏 基 质 配 比 筛 选 至 关 重 要。 在 基 质 配 比 筛 选过程中，常采用正交设计法筛选，还 有 根 据 药 物 性 质、基 质 和乳化剂特点，以 HLB 值对基质 进 行 筛 选，如 沙 棘 油 乳 膏 的 制备［9］先确定适合于 沙 棘 油 的 HLB 值 为 15，再 优 选 出 卵 磷 脂与吐温 － 20（1∶ 6. 76） 组成复合乳化剂，配合 其 他 基 质 制 得 的 乳 膏 均 匀 细 腻 、稳 定 性 好 。 1. 3 中药软膏剂的质量控制 1. 3. 1 外观性状 外观性状是评价基质优劣的重要指标， 软膏剂应色泽均匀，质地细腻，具适 当 黏 稠 性，易 涂 布 于 皮 肤 或黏膜上而 不 融 化，但 能 软 化，无 粗 糙 感，无 酸 败、异 臭、变 色、变硬、油水分离等变质现象。外 观 性 状 除 以 肉 眼 观 察 外 ， 还可借助显微镜观察。 1. 3. 2 酸碱度 某 些 软 膏 的 基 质 在 精 制 过 程 中 须 用 酸、碱 处理，为避免产生 刺 激，应 检 查 酸 碱 度，如 W / O 型 乳 剂 基 质 要求 pH 不大于 8. 5，O / W 型乳剂基质 pH 不大于 8. 3。 1. 3. 3 稳 定 性 软 膏 由 于 贮 存 时 间 长 ，各 地 区 温 度 变 化 大 ， 故应进行稳定性考察。常采用以下试验方法进行考察。
［Key words］ Chinese materia medica； ointment； cosmetics
中药软膏广泛应用于医疗领 域 的 外 伤 科、骨 科、五 官 科、 肛 肠 科 、皮 肤 科 ，如 膝 骨 消 痛 膏［1］、槌 果 藤 软 膏［2］等 ；也 普 遍 用于护肤美容领域，化 妆 品 中 的 雪 花 膏［3］，防 晒 霜，祛 皱 霜、 保湿霜、按摩霜、乳 液 等 大 多 属 于 软 膏 剂 范 畴［4］。 软 膏 剂 的 质量要求为：应均匀细腻，具有适当 黏 稠 性，易 涂 布 于 皮 肤 或 黏膜，无 刺 激 性；无 酸 败、异 臭、变 色、变 硬、油 水 分 离 等 变 质 现象，必要时可加适量的防腐剂或 抗 氧 剂。 用 于 创 面 的 软 膏 应无菌［5］。现就中药软膏从药物处理、基质筛 选 及 质 量 控 制 几方面进行阐述。 1 中药软膏剂概述 1. 1 中药软膏中药物的处理 中 药 多 为 复 方，药 味 多，成 分 复杂，各种成分含量 较 低，较 为 理 想 的 药 物 处 理 就 是 提 取 精 制 其 有 效 成 分，使 疗 效 确 切，且 更 便 于 软 膏 制 备。 但 目 前 多 数 药 物 有 效 成 分 尚 不 十 分 明 确 ，要 达 到 这 一 步 还 有 距 离 。
［收稿日期］ 2010 -09-02 ［第一作 者 ］ 邓 伟，工 程 师 （ 本 科 ） ，产 业 管 理 研 究，Tel：010-
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乳剂型软膏采用乳化法。乳化法是将处方中的油脂性 和油溶性组分混合加热至 80 ℃ 左 右 成 油 溶 液 （ 油 相 ） ，另 将 水溶性组 分 溶 于 水 后 一 起 加 热 至 80 ℃ 左 右 成 水 溶 液 （ 水 相） ，然后将两相混合，边加边搅至冷凝。目前 制 备 乳 剂 型 基 质最常用的乳化方式有： ①将含有乳化剂的水相加入油相 中；②将含有乳化剂的油相加入水相 中；③ 油 相、水 相 同 置 于
离 心 试 验： 将 软 膏 样 品 置 于 10 mL 离 心 管 中，离 心 30 min （3 000 r·min － 1 ） ，观察有无分层现象。
较多文献报道中对软膏基质进行质量评定时均以耐热、 耐寒试验及离心试验作为评价指标。 操 作 简 便 易 行，为 基 质 稳定性评价提供了较为客观的指标。 1. 4 刺激性研究 软 膏 剂 应 用 于 皮 肤 或 黏 膜 后，若 引 起 疼 痛、红 肿 等 不 良 反 应，即 不 宜 使 用，故 应 进 行 刺 激 性 试 验，可 采用皮肤测定法和贴敷试验检测。 1. 5 含量测定 对软膏剂中药物有效成分进行含量测定 时，与其他剂型不同 的 是，软 膏 剂 的 基 质 往 往 包 围 住 主 药 而 干扰主药的含量测 定，因 此，设 法 排 除 基 质 对 测 定 的 干 扰 是 关键，要提取出软膏 中 主 药 所 含 有 效 成 分，常 需 进 行 破 乳 处 理，常用的破乳方法 有 水 加 热 破 乳 法，另 有 采 用 超 声 波 破 乳 法 ，如 冯 琳 等［10］在 测 定 康 肤 灵 霜 中 蟾 酥 含 量 时 采 用 了 超 声 波破乳法，操作简便、快速，并可使某 些 对 热 不 稳 定 的 成 分 不 被 破 坏 ，减 少 测 量 误 差 。 2 药物释放、穿透及吸收的测定方法
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中药软膏剂的药物提取常用水煎煮（醇沉） 法。如中药 鼻速通乳膏剂，将辛夷、白芍等加水 蒸 馏 后 的 药 渣 加 水 煎 煮 、 浓缩、醇沉后加入水相制成软膏［6］。也有运用 超 微 粉 碎 技 术 对中药材进行处理，超 微 粉 碎 成 微 米 中 药 材［7］，再 与 基 质 混 合制备。如微米大黄 痤 疮 乳 膏［8］就 是 采 用 超 微 粉 碎 技 术 制 备的外用中药软膏剂，其有效成分的 透 皮 吸 收 效 果 较 传 统 提 取方法制备的大黄痤疮软膏更佳。 1. 2 制备方法与 基 质 配 比 制 备 软 膏 的 基 本 要 求，必 须 使 药物在基质中分布均匀，细腻，以保 证 药 物 剂 量 与 药 效，这 与 制备方法的选择特别是药物加入方法的正确与否关系密切。 因为形成的软膏类 型、软 膏 剂 中 主 药 和 辅 料 的 性 质、基 质 种 类不同，以及制备 过 程 中 温 度 环 境 要 求、制 备 量 及 设 备 条 件 的不同选择的方法也会不同。软膏剂常用的制备方法包括 研 和 法 、熔 和 法 和 乳 化 法 。
第 16 卷第 17 期 2010 年 12 月
中国实验方剂学杂志 Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 16，No. 17 Dec. ，2010
一容器中共热乳化（即混合法）。 软膏中基质作 为 赋 形 剂，不 仅 决 定 药 物 的 释 放 度，而 且
［Abstract］ This is a summary regarding the process of ointment's preparation and quality control，including herbal extraction，preparation，test of cutaneous stimulation，determination method of active ingredient，drug release， penetration，absorption etc. The specialty and advantage are discussed when Chinese ointment is used in cosmetic industry. The prospect of Chinese ointment is promissing cosmetics field.
（ 中国中医科学院 产业管理处，北京 100700）
［摘要］ 笔者从药物的处理，制备方法与基质配比，质量 控 制，刺 激 性 研 究，有 效 成 分 的 含 量 测 定，药 物 释 放、穿 透 及 吸 收 的测定方法等方面对中药软膏进行了归纳概述。指出了中药软膏作为化妆品的特点与优势，展望了 中 药 软 膏 应 用 于 化 妆 品 领 域的广阔前景。
目前的药物释 放、穿 透 及 吸 收 的 测 定 方 法 主 要 有 体 内、 体外两种。
体 外 试 验 法 ：体 外 试 验 是 指 取 离 体 动 物 或 人 的 皮 肤 在 扩 散池中进行中药 的 扩 散 试 验，药 物 应 用 于 皮 肤 角 质 层 表 面， 在一定时间内测定其有效成分透过 皮 肤 的 透 皮 速 率 、稳 态 流 率、渗透系数、达稳 态 所 需 时 间 及 其 他 对 渗 透 系 数 的 影 响 因 素。可以通过控 制 试 验 条 件，改 变 药 物 渗 透 的 影 响 因 素； 也 可以模拟体内条件，预测药物经过皮 肤 进 入 体 内 的 动 力 学 过 程。现在国内采用的体外试验法主 要 有 凝 胶 扩 散 法 、醋 酸 纤 维 素 薄 膜 扩 散 法 、离 体 鼠 皮 扩 散 法 。 例 如 张 会 宗 等［11］进 行 了祛斑止氧膏的离体鼠皮扩散试验，证 明 了 祛 斑 止 氧 膏 中 蛇 床 子 素 、补 骨 脂 素 及 血 竭 药 材 能 透 过 小 鼠 离 体 皮 肤 。
体 内 试 验 法 ：体 内 试 验 研 究 是 将 中 药 经 皮 试 剂 贴 敷 于 健 康人或动物（ 如大 鼠、家 兔 ） 的 皮 肤 上，采 用 一 定 的 测 定 方 法 研究药物的透皮吸收及其在体内的分布。主要有体内吸收 测定法、同位素示踪法、整体自显影 法、常 规 分 析 方 法 和 正 常 人体剩余量测定法（皮肤减量法）。 3 渗透促进剂的运用
渗透促进剂是指既能可逆地改变皮肤角质层的屏障功 能、又不损伤任何活性细胞的化学 物 质。 理 想 的 渗 透 促 进 剂 应具 有 以 下 特 性： ① 具 有 化 学 惰 性、化 学 稳 定 性，无 药 理 活 性；②可逆地改变皮肤特性，起效快；③ 与 药 物 和 基 质 无 配 伍 禁忌；④ 无 毒，无 刺 激 性，无 过 敏 性，无 变 态 反 应； ⑤ 无 色，无 味，无嗅，价廉；⑥在皮肤上易于铺 展，无 不 适 感，与 皮 肤 有 良 好的相容性。近年来，化学透皮促进 吸 收 剂 的 应 用 和 透 皮 机 制研究已经比较成熟，同时从中药宝 库 中 寻 找 透 皮 吸 收 促 进 剂已日益引起人们的重视。中药透皮促进吸收剂以其具有 时滞 短、效 果 好、副 作 用 小 等 优 点，显 示 出 广 阔 的 发 展 前 景。 中药透皮促进吸收 剂 包 括 萜 类、精 油、内 酯 及 芳 香 族 化 合 物 等，主要为薄荷 醇、冰 片 和 精 油。 如 疗 筋 涂 膜 剂 中 添 加 冰 片 和 氮 酮 等 促 渗 剂 后 药 物 透 过 量 及 透 皮 速 率 都 有 所 增 加［12］。 目前，中药透皮促进吸收剂的促透作 用 研 究 主 要 集 中 在 中 药 对化学药物的促渗作用方面，而有关 中 药 之 间 的 相 互 促 渗 作 用报道很少。这 可 能 是 中 药 复 方 制 剂 药 味 较 多、成 分 复 杂， 给药物在体内外的定量研究带来一 定 的 困 难，但 同 时 也 提 示 我们中药复方制剂中药物之间的促渗研究具有较大潜力。 4 中药软膏在化妆品产业的前景 4. 1 中药化妆品 的 概 念 化 妆 品 是 指 以 涂 擦、喷 洒 或 者 其 他类似方法，散布于人体表面任何部 位，以 达 到 清 洁、消 除 不 良 气 味 、护 肤 、美 容 修 饰 目 的 的 日 用 化 学 工 业 产 品［13］。 中 药 化妆品是指以中医药理论为指导，由 中 药 制 成 或 是 在 化 学 合 成物质中添加中药 或 中 药 有 效 成 分 而 成、具 备 清 洁 身 体、美 化外表、改变外 貌、增 加 吸 引 力 作 用 的 物 质。 应 突 出 个 性 化 的 应 用 原 则 ，符 合 化 妆 品 的 使 用 品 质［14］。 4. 2 中药软膏作为化妆品的特点与优势 古代有用草本植 物美容养颜的记载，唐 代 著 名 医 药 学 家 孙 思 邈 所 撰 写 的《千 金方》中，有大量 外 用 美 容“面 药 ”的 论 述，澡 豆 方、面 脂、面 膏均 用 于 日 常 护 肤 美 容 ，起 清 洁 、滋 润 、美 白 、养 颜 作 用［15］。 如《外 台 秘 要 》延 年 面 脂 方、《太 平 圣 惠 方 》的 面 脂 方 等 。