药化习题-5章-答案

第五章消化系统药物

自测练习

一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C

A. 三唑仑

B.唑吡坦

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 咪唑斯汀

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 乙溴替丁

E. 雷尼替丁

5-3、下列药物中，具有光学活性的是D

A. 西咪替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 昂丹司琼

E. 联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同

1

2

二、配伍选择题 [5-6-5-10]

A.

N N H

S

H N H N N CN

B.

N

O

H N O

O

O

C.

N S

N S

H N NO 2

NH

D.

S

O

NH

2NH 2O

N S N

NH 2

H 2N

E.

5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C

5-10、罗沙替丁 B [5-11-5-15]

A. 地芬尼多

B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

5-11、5-HT 3受体拮抗剂 D 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A

5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]

A. 治疗消化不良

B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C

5-19、地芬尼多 D

5-20、熊去氧胆酸E

三、比较选择题

[5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾

B. 联苯双酯

C. 二者皆有

D. 二者皆无

5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物B

5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸B

5-25、是新药双环醇的先导化合物B

[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁

B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

5-26、H1受体拮抗剂 D 5-27、质子泵拮抗剂B

5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用B

5-30、具雌激素样作用D

[5-31-5-35]

A. 多潘立酮

B. 西沙比利

C. 二者皆是

D. 二者皆不是

5-31、促动力药 C 5-32、有严重的锥体外系的不良反应D 5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来B 5-34、口服生物利用度较低C

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应B

四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDE

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有氮酸结构的优势构象

3

5-37、属于H2受体拮抗剂有ADE

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCE

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有ACE

A. 联苯双酯

B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾

D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有BC

A. 取代的苯甲酰胺类

B. 三环类

C. 二苯甲醇类

D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是ABCDE

A. 西咪替丁

B. 雷尼替丁

C. 乙溴替丁

D. 法莫替丁

E. 拉呋替丁

5-42可用作镇吐的药物有ACE

A. 5-HT3拮抗剂

B. 选择性5-HT重摄取抑制剂

C. 多巴胺受体拮抗剂

D. H2受体拮抗剂

E. M胆碱受体拮抗剂

4

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

答：以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作

5