研究生药物化学复习题

研究生课程考试命题药物化学

一、名词解释

1、先导化合物

2、前药

3、生物电子等排体

4、代谢

5、首过效应

6、肝药酶诱导剂

7、肝药酶抑制剂

二、单选题

1、药物的亲脂性与生物活性的关系

A增强亲脂性，有利吸收，活性增强

B降低亲脂性，不利吸收，活性下降

C适度的亲脂性才有最佳的活性

D增强亲脂性，使作用时间缩短

E降低亲脂性，使作用时间延长

2、药物的解离度与生物活性的关系

A增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C增加解离度，不利吸收，活性下降

D增加解离度，有利吸收，活性增强

E 合适的解离度，有最大活性

3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快

A戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）

B苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）

C海索比妥pka8.4（未解离率90%）

D苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）

E异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）

4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是

A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。

B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。

C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。

D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。

E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。

5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素

A药物和受体间的氢键B药物结构中的官能团

C药物分子的电子分布D药物的立体异构

E药物的剂型

6、含芳环的药物主要发生以下代谢

A 还原代谢

B 氧化代谢

C 脱羟基代谢

D 开环代谢

E 水解代谢

7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是

A 环氧化合物

B 酚类化合物

C 二羟基化合物

D 羧酸类化合物

E 醛类化合物

8、下列作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是

A 羟基喜树碱

B 紫杉醇

C 长春碱

D 多柔比星

E 米托蒽醌

9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物

A 抗代谢

B 生物烷化剂

C 金属络合物

D 天然生物碱

E 抗生素

10、生物烷化剂与DNA以哪种方式结合使其失活或分子断裂

A 共价键

B 离子键

C 氢键

D 配位键

E 范德华力

11、下列药物为前药的是

A 顺铂

B 塞替派

C 白消安

D 氮芥

E 环磷酰胺

12、环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是

A 4-羟基环磷酰胺

B 4-酮基环磷酰胺

C 羧基环磷酰胺

D 醛基磷酰胺

E 丙烯醛

13、具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药物

A 烷化剂

B 抗肿瘤天然药物

C 抗代谢药物

D 抗肿瘤抗生素

E 抗肿瘤植物成分

14、放线菌素D的化学结构特征为

A 含氮芥

B 含有机金属络合物

C 含蒽醌

D 含多肽

E 含甾体环

15、下列哪项叙述与维生素的概念不符

A 是维持人体正常代谢功能所必须的一类维生素

B 不能提供人体所需能量

C 是细胞的一个组成部分

D 只能从食物中摄取

E 体内需保持一定水平

16、维生素D是甾醇衍生物的原因

A 具有环戊烷并多氢菲的结构

B 光照后可转化为甾醇

C 由甾醇经光照开环而得

D 具有甾醇的基本性质

E 其体内代谢物是甾醇

17、由于新生儿肠道无细菌，易出现出血症，需要补充

A 维生素A

B 维生素B

C 维生素C

D 叶酸

E 维生素K

18、维生素C具有酸性，是因为其化学结构上有

A 羰基

B 羧基

C 酚羟基

D 烷基

E 连二烯醇

19、下列哪个药物本身不具有活性须经体内代谢活化后才有活性

A 维生素C

B 维生素A1

C 维生素K3

D 维生素D3

E 维生素E

20、指出下列哪个药物具有酸性

A 维生素A

B 维生素D

C 维生素C

D 维生素K

E 维生素E

21、临床用于调节钙、磷代谢，治疗佝偻病、软骨病的药物

A 维生素E

B 维生素D3

C 维生素C

D 维生素B1

E 维生素B12

22、下列药物用于治疗痤疮的是

A 维A酸B胆骨化醇C麦角骨化醇

D 维生素E醋酸酯

E 抗坏血酸

23、维生素D3在体内经代谢生成的活性形式是

A 1?,24,25-三羟基维生素D3

B 1?-羟基维生素D3

C 25-羟基维生素D3

D 1?,25-二羟基维生素D3

E 24,25-二羟基维生素D3

24、维生素C中酸性最强的羟基是

A 2位羟基

B 3位羟基

C 4位羟基

D 5位羟基

E 6位羟基

25、在维生素E异构体中活性最强的是

A α-生育三烯酚

B β-生育三烯酚

C α-生育酚

D β-生育酚

E γ-生育酚

26、天然存在的甾体雌激素中，活性最强的是

A 雌酮

B 雌二醇

C 雌三醇

D 炔雌醇

E 炔诺酮

27、下列关于雌二醇描述不正确的是

A 是天然的作用最强的雌激素

B 在体内代谢为雌三醇，活性降低

C 具有良好的水溶性

D 可在胃肠道及肝中代谢失活，口服无效

E 结构中含有酚羟基，可与三氯化铁作用呈色

28、下列可口服的雌激素是

A 雌二醇

B 雌三醇

C 雌酮