GLP-1受体激动剂

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浅析GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂ppt课件

利拉鲁肽浓度 (pmol/L)
肾脏受损 1
肝脏受损 2
10000 8000 6000 4000
肾组
正常轻度中度重度终末期
2000
0 0 10 20 30 40 50 60 70
注射后时间 (小时)
7000 6000 5000 4000 3000 2000 1000
0 0
肝脏组正常轻度中度重度
药理浓度的GLP-1可更好的恢复降糖作用
•由于2型糖尿病患者GLP-1分泌量减少，需要体外补充药理浓度的GLP-1
胰岛素 (pmol/L) 胰岛素 (pmol/L)
6000 5000 4000 3000
生理水平 GLP-11 (15 mM 高糖钳夹)
GLP-1 输注时间
(0.5 pmol/kg/min)
以往的治疗增加体重和低血糖风险
12年中体重增加最高达8kg
胰岛素
格列本脲
p<0.05 格列本脲 vs.罗格列酮
体重（kg）
低血糖发生率**（%）
二甲双胍
随机化时间（年）
常规治疗（n＝411）；最初采用饮食控制,如果空腹血糖>15 mmol/L则加用磺脲类,胰岛素和/或二甲双胍
罗格列酮二甲双胍
患者报道的低血糖
皮下吸收缓慢不易被DPP-4降解半衰期达13小时
Knudsen et al. J Med Chem 2000;43:1664–9; Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94
利拉鲁肽在皮下组织中吸收延迟
其机制为利拉鲁肽形成了七聚体的结构
血液中的单体与白蛋白结合避免被肾脏快速清除
药物制剂和皮下组织中的七聚体

利拉鲁肽作用

利拉鲁肽作用利拉鲁肽（Liraglutide）是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，常用于治疗2型糖尿病。

它通过模拟胰岛素样多肽的功能，提高人体对血糖的敏感性，从而帮助控制血糖水平。

利拉鲁肽主要通过以下几个方面发挥作用：1.增加胰岛素分泌：利拉鲁肽刺激胰腺分泌更多的胰岛素，帮助降低血糖水平。

胰岛素是一种调节血糖的激素，它能促进细胞摄取葡萄糖并将其转化为能量。

通过增加胰岛素的分泌，利拉鲁肽可以帮助控制血糖。

2.抑制胃排空：利拉鲁肽能够延缓胃的排空速度，使食物在胃中停留更久，从而减缓葡萄糖的吸收速度。

这样可以避免血糖剧烈波动和过快的血糖上升。

3.抑制食欲：利拉鲁肽影响中枢神经系统，减少进食量和食欲。

它能够刺激饱腹感，并抑制食欲中枢的活动，从而减少食物的摄入量。

这有助于控制体重、减轻胰岛素抵抗和改善血糖控制。

4.提高胰岛素敏感性：利拉鲁肽能够增加人体对胰岛素的敏感性。

胰岛素敏感性是细胞对胰岛素的反应程度，也是血糖控制的关键。

通过提高胰岛素敏感性，利拉鲁肽可以减少胰岛素的使用剂量，降低胰岛素抵抗，从而改善血糖控制。

5.改善胰岛素抵抗：利拉鲁肽通过多个途径改善胰岛素抵抗。

胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要特点，它导致胰岛素无法有效地降低血糖水平。

利拉鲁肽可以减少胰岛素抵抗的发生，从而改善胰岛素的作用效果。

利拉鲁肽的优点在于其长效性和方便的使用方式。

它一般以注射剂的形式给药，每天只需一次。

而且利拉鲁肽的半衰期较长，可以持续发挥作用，有助于稳定血糖控制。

当然，利拉鲁肽也有一些副作用和注意事项需要注意。

常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适症状。

此外，利拉鲁肽不适合孕妇、哺乳期妇女以及有胰岛素依赖性糖尿病的患者使用。

综上所述，利拉鲁肽在治疗2型糖尿病和控制血糖方面起到了积极的作用。

它通过增加胰岛素分泌、抑制胃排空以及减少食欲的方式来改善血糖控制。

此外，利拉鲁肽还可以提高胰岛素敏感性和改善胰岛素抵抗。

《GLP-1受体激动剂临床应用专家指导意见》要点

《GLP・1受体激动剂临床应用专家指导意见》姜点胰升血糖素样肽1 （ GLP-1 ）受体激动剂属于肠促胰素类药物，近年来在T2DM治疗领域得到了越来越广泛的应用。

2005年,国际上第一个GLP-1 受体激动剂成功上市，其后10余年来，随着硏发的不断深入和循证医学证据的逐渐积累,该类药物在T2DM治疗中的地位不断得到提升。

《中国2型糖尿病防治指南（2017年版）》也^其列入二联降糖治疗选择之一。

目前，我国已上市的GLP-1受体激动剂包括艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽和艾塞那肽周制剂。

—、GLP-1受体激动剂发展史及分类肠促胰素是从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称。

现已发现的人体内肠促胰素主要有葡萄糖依赖性胰岛素释放肽（GIP ）和GLP-1O GIP 在T2DM 患者中水平正常或升高，对胰岛p细胞的促胰岛素分泌作用弱，其临床应用价值有限。

目前，临床上肠促胰素类药物均基于GLP-1。

根据分子结构特点，GLP-1受体激动剂可分为两大类：第一类是基于exendin-4结构,由人工合成的艾塞那肽和利司那肽，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低；第二类基于天然人GLP-1结构，通过对人GLP-1分子结构局部修饰加工而成，与人GLP-1氨基酸序列同源性较高，如利拉鲁肽。

目前，国内上市的贝那鲁肽为重组人GLP-1分子，与人GLP-1氨基酸序列完全相同。

不同GLP-1受体激动剂的药代动力学和分子结构特点存在差异(附录1丄根据作用时间长短，GLP-1受体激动剂分为短效和长效制剂两大类，短效制剂包括艾塞那肽、利司那肽、贝那鲁肽，长效制剂包括利拉鲁肽和艾塞那肽周制剂。

二、GLP-1受体激动剂的临床应用方法GLP-1受体激动剂临床应用主要推荐意见总结见表：L。

1. 适应证与使用时机：GLP-1受体激动剂适用于成人T2DM患者，该类药物在我国得到药监部门批准的适应证如下。

(1 )艾塞那肽：适用于服用二甲双肌、磺腺类、TZDs、二甲双弧和磺腺类联用、二甲双呱和TZDs联用不能有效控制血糖的T2DM患者的辅助治疗以改善血糖控制。

GLP-1受体激动剂对心血管作用的研究进展

GLP-1受体激动剂对心血管作用的研究进展柯志强;马倩倩;李丹;赵辛元;刘超;苏正定【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2024(40)3【摘要】胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)由肠道内分泌细胞产生。

GLP-1受体激动剂(GLP-1 receptor agonists,GLP-1RAs)促进葡萄糖相关的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌。

GLP-1RAs还能抑制胃排空、食物摄入和限制体质量增加。

在过去的十年中,GLP-1RAs对心血管系统影响的研究已经取得重大进展。

口服小分子GLP-1RAs具有潜在优势,可以提高该类药物的应用。

该文综述了GLP-1RAs在心血管疾病治疗中的多种作用,为GLP-1RAs的心血管获益提供新见解。

【总页数】5页(P426-430)【作者】柯志强;马倩倩;李丹;赵辛元;刘超;苏正定【作者单位】湖北科技学院咸宁医学院;湖北工业大学工业发酵省部共建协同创新中心;咸宁市中心医院/湖北科技学院附属第一医院新生儿科;湖北科技学院咸宁医学院【正文语种】中文【中图分类】R322.11;R341.6;R587.1;R54;R977.6【相关文献】1.SGLT2抑制剂联合GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病合并心血管疾病的研究进展2.SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂的心血管安全性研究进展3.GLP-1受体激动剂对心血管的保护机制研究进展4.GLP-1受体激动剂对2型糖尿病患者的心血管保护作用及机制研究进展5.SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂对2型糖尿病患者心血管保护作用研究进展因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

GLP-1受体激动剂临床应用要点

GLP-I受体激动剂临床应用要点胰高血糖素样肽I(GLP-1)受体激动剂(GLP-IRA)不仅可以降低血糖，同时兼具减轻体质量、降低血压、改善血脂谱等作用。

我国已批准9种GLPTRA 类药物用于临床治疗2型糖尿病(T2DM),均基于激活体内GLP-I受体而发挥降糖作用。

由于药物自身结构和天然GLPT氨基酸同源性的差异,导致不同药物间药动学参数和临床疗效等差异较大Q1、GLPTRA分类(1)根据分子结构特点：①基于人GLPT结构的GLPTRA有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、贝那鲁肽，其氨基酸序列与人GLPT的同源性290%；②基于激动肽4结构的GLP-IRA有艾塞那肽、艾塞那肽微球(周制剂)、利司那肽、聚乙二醇洛塞那肽，其氨基酸序列与人GLP-I的同源性约为50%o(2)根据药代动力学特点：GLP-IRA可分为短效、长效及超长效制剂。

①短效制剂有贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽，一般需要每天皮下注射1〜3次；②长效制剂包括利拉鲁肽、德谷胰岛素利拉鲁肽，需要每天皮下注射1次；③超长效制剂包括度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球(周制剂)、聚乙二醇洛塞那肽，一般需要每周皮下注射1次。

2、GLP-IRA作用机制GLP-IRA与GLP-I受体结合可产生多种效果：①刺激胰岛素分泌——当血糖升高时，GLPTRA可以增加胰岛B细胞内环磷酸腺甘(cAMP)的数量，进而促进胰岛素的释放。

②抑制胰高血糖素的分泌——可能与胰岛A细胞有关。

③减缓肠道的蠕动一一GLPTRA可抑制胃排空，延长排空速度和减缓肠道的蠕动，进而影响血糖水平，且在影响食欲的同时，有减轻体质量的作用。

3、GLPTRA用法用量贝那鲁肽注射液：起始O.Img,2周后增至0.2mg;每日3次，餐前5min皮下注射艾塞那肽注射液：起始5ug,1个月后可增至IOUg；每日2次，早餐和晚餐前60min皮下注射；2次间隔6h利司那肽注射液：起始IOUg,第15天开始20μg;每日1次，任意一餐前Ih内皮下注射利拉鲁肽注射液：起始0.6mg,至少1周后增加至1.2mg或L8mg(建议单日不超过1.8mg);每日1次，任意时间皮下注射德谷胰岛素利拉鲁肽注射液：剂量应按患者个体需求制定；若按剂量单位进行给药，一次1〜50剂量单位；每日1次，任意时间皮下注射注射用艾塞那肽微球：常规2mg,每周1次，任意时间皮下注射度拉糖肽注射液：起始0.75mg,最大推荐剂量为L5mg；每周1次，任意时间皮下注射聚乙二醇洛塞那肽注射：起始Slmg,控制不佳增至0.2πιg;每周1次，任意时间腹部皮下注射司美格鲁肽注射液：起始0.25mg,4周后增至0.5mg,至少4周后可增至Img(建议单周不超过InIg)；每周1次，任意时间皮下注射4、GLPTRA不良反应(1)胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不反应，但可随时间逐渐缓解,用药初期胃肠道不良反应症状明显,建议初始小剂量,根据耐受情况逐渐加至正常剂量。

依替巴肽注射液质量标准

依替巴肽注射液质量标准
依替巴肽注射液是一种治疗糖尿病的药物。

其通用名为exenatide，属于胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）受体激动剂类药物。

该药物能够促进胰岛素释放，降低血糖水平，是一种重要的口服降糖药物。

根据中国药典2020年版，依替巴肽注射液的质量标准如下：
1. 外观：为无色透明液体。

2. 相对分子质量：约为4186。

3. 含量测定：用高效液相色谱法测定，依替巴肽的含量应符合规定。

4. PH值：该注射液的PH值在4.0～6.0之间。

5. 有关杂质：除依替巴肽外，注射液中不得检出重金属、铅、砷等有害物质。

6. 有关菌落：依替巴肽注射液的总菌落数不得超过100 CFU/ml，霉菌和酵母菌的总数不得超过10 CFU/ml。

7. 稳定性：依替巴肽注射液应储存在阴凉干燥处，避免阳光直射。

在储存期间，
药物的含量不应发生明显变化。

总之，依替巴肽注射液的质量标准非常严格，药厂必须遵循这些标准，确保药物的质量和安全性。

对于患有糖尿病的患者来说，依替巴肽注射液的质量标准尤为重要，他们需要使用高质量的药物来控制血糖水平，保持健康。

胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)

胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）参考《胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）临床应用医药专家共识》GLP-1RA发展过程GLP-1RA属于肠促胰素类药物。

2005年，国际上第一种GLP-1RA艾塞那肽在美国上市。

此后数年间，多种GLP-1RA进入临床，直至现今每周给药1次的超长效GLP-1RA面世。

GLP-1RA的发展经历了从短效（每日2次~3次注射）到长效（每日1次注射）再到超长效（每周1次注射）的过程。

2023 GLP-1RA指南指出，目前中国已上市的GLP-1RA有8种，均为注射剂型。

周制剂包括司美格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽和艾塞那肽微球，日制剂包括利拉鲁肽和利司那肽，还有每天2次注射的艾塞那肽和每天3次注射的贝那鲁肽。

尚未在中国上市的口服司美格鲁肽也显示了良好的降糖疗效和心血管安全性。

▲GLP-1RA的分类和药代动力学特点GLP-1RA的3大适应证GLP-1RA适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

所有GLP-1RA均可与二甲双胍联用；部分GLP-1RA具有单药治疗的适应证（如度拉糖肽、洛塞那肽），或与磺脲类药物、基础胰岛素联用，以达到血糖控制目标。

GLP-1RA具有心血管保护作用。

一些GLP-1RA（如利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽）治疗伴有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2型糖尿病患者，可降低其心血管事件的发生风险。

GLP-1RA具有减重作用。

利拉鲁肽3.0 mg/d和司美格鲁肽2.4 mg/周被美国FDA批准用于成人体重管理，主要适用于体重指数（BMI）≥30 kg/m2的患者，或是BMI≥27 kg/m2同时伴有并发症的患者。

2023 GLP-1RA指南指出，利拉鲁肽3.0 mg是全球第1个被美国FDA和欧洲EMA批准用于减重的GLP-1RA。

同时，目前中国尚未批准任何GLP-1RA减肥的适应证。

GLP-1RA的4大临床作用1. 降糖作用GLP-1RA具有强效的降糖作用。

最新：GLP-1受体激动剂的用药指导(2023版)

最新：G1P-1受体激动剂的用药指导(2023版)胰高血糖素样肽1(G1P-1)受体激动剂(G1P-1RA)作为一类新型降糖药物，因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。

《胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物用药指导(2023版)》汇总了9种G1P-1RA类药物的临床应用、不良反应、相互作用、特殊人群用药以及用药管理等，为临床用药提供参考，促进该类药物的合理规范使用。

G1P-IRA类药物国内外临床应用指南2019ESC/EASD:糖尿病、糖尿病前期与心血管疾病指南A对于T2DM伴CVD患者，或极高危/M危心血管风险的患者推荐使用利拉鲁肽、司美格鲁肽或度拉糖肽以减少心血管事件(死亡、非致死性心肌梗死或致死性卒中)；A对于T2DM伴CVD患者，或极高危/M危心血管风险的患者推荐使用利拉鲁肽，可降低死亡风险。

2023中华医学会糖尿病学分会：中国2型糖尿病防治指南（2023年版）AASCVD或^血管风险高危的T2DM患者，无论其HbA1C是否达标,只要没有禁忌证都应在二甲双服的基础上加用具有ASCVD获益证据的G1P-IRA或SG1T2i类药物；A合并CKD的T2DM患者，无论其HbA1c是否达标，只要没有禁忌证都应在二甲双服的基础上加用SG1T2i;如不能使用SG1T2i可考虑选用G1P-IRA o2023ESC:心血管疾病临床预防指南A对于T2DM伴ASCVD患者,推荐使用具有心血管获益的G1P-1RA或SG1T-2i类药物以减少心血管事件，改善心、肾结局；A对于T2DM伴靶器官损害患者,推荐使用具有心血管获益的G1P-1RA或SG1T-2i类药物以减少未来心血管事件及全因死亡风险；A对于不合并ASCVD、心力衰竭或CKD的T2DM患者，推荐在综合评估未来心血管或心、肾风险基础上，考虑使用G1P-1RA或SG1T-2i类药物。

中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组：中国糖尿病肾脏病防治指南（2023年版）A对于确诊DKD的T2DM患者，无论其血糖是否达标，若eGFR≥45m1/min,均推荐使用SG1T2i类药物以延缓DKD进展；A对于无法使用SG1T2i或使用后血糖不达标的T2DM患者,推荐使用具有延缓DKD进展证据的G1P-1RA类药物。

胰高血糖素样肽-1受体激动剂的临床应用

第一类是从美国西南部以及墨西哥的毒蜥蜴的唾液中提取，并对其结构修饰获从而不易被DPP-4的降解，通过激动GLP-1受体刺激胰岛素分泌发挥降糖作用。其氨基酸序列与人 GLP-1 同源性较低约50%左右，常用品种有艾塞那肽、利司那肽、洛赛那肽等。
第二类为通过对人GLP-1分子结构局部修饰获得，其与人GLP-1氨基酸序列同源性较高能达到90%以上，常用品种有利拉鲁肽、贝那鲁肽、索马鲁肽(又名司美格鲁肽)、度拉糖肽。 GLP-1受体激动剂分为短效、中效、和长效的周制剂，长效制剂包括：艾塞那肽周制剂、度拉糖肽以及司美格鲁肽注射剂是每周给药一次。其中司美格鲁肽是目前唯一上市的能口服又能注射的药品，长效制剂大大提高患者的依从性。
作用机制
4、刺激胰岛β细胞增殖和分化，抑制β细胞凋亡。 5、抑制胃排空，抑制食欲：GLP-1受体除了分布于胰腺外，还包括于脑、胃、心脏、肾脏和肺等器官和组织，GLP-1可以作用于中枢增强饱腹感，抑制食欲，抑制胃排空，减少胃酸分泌，减少营养物质在肠道的吸收，从而减轻体重。减少血管损伤后内膜的增生，有潜在的抗炎和抗动脉粥样硬化作用，保护心脏血管损伤预防心血管事件发生。 6、改善胰岛素的敏感性：GLP-1可促进肝糖原和肌糖原生成,抑制肝糖原输出，增加脂肪细胞对葡萄糖的摄取，改善对胰岛素的敏感性。
GLP-1受体激动剂适合人群
GLP-1受体激动剂兼具降糖、减重、降脂的作用，减少血管内皮损伤引起的增生，同时不增加低血糖风险，在老年患者中无需调整剂量，肝肾功能轻中度无需调整剂量，安全性好。推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者以及肥胖的和伴有动脉粥样硬化的2型糖尿病患者。度拉糖肽还可用于降低心血管风险的一二级预防。

胰高血糖素样肽-1受体激动剂类药物知多少

胰高血糖素样肽-1受体激动剂类药物知多少作者：李鑫来源：《家庭医学》2023年第19期皮下注射胰岛素控制血糖，是许多糖尿病患者日常的治疗方案。

近来，另一种通过皮下注射的降糖药迅速成为众多糖尿病患者关注及热议的焦点。

这类新型降糖药被称为胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）。

此类药物有别于传统降糖药，在有效控制患者血糖的同时，还能帮助患者实现多重获益。

目前临床应用的GLP-1RA是基于人胰高血糖素样肽一1结构和北美毒蜥唾液多肽-4结构研究合成的药物。

前者包括利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽及贝那鲁肽；后者包括艾塞那肽、艾塞那肽微球（周制剂）、利司那肽及聚乙二醇洛塞那肽。

截至2023年3月，我国批准上市用于治疗2型糖尿病的GLP-1RA类药物共9种，除上述提到的药物外，还有德谷胰岛素与利拉鲁肽组成的复方药物。

根据药物作用的时间长短，可将药物分为短效、长效及超长效制剂。

短效制剂包括贝那鲁肽、艾塞那肽及利司那肽，通常需要每天进行多次皮下注射；长效制剂包括利拉鲁肽和德谷胰岛素利拉鲁肽，每天皮下注射1次即可；超长效制剂包括度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球（周制剂）及聚乙二醇洛塞那肽，每周进行1次皮下注射即可。

GLP-1RA类药物除具有显著的降糖作用外，还兼具减轻体重、降低血压、改善患者血脂等作用。

国外大型研究CVOT发现，利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽具有心血管保护作用，可降低伴有脑血管疾病的2型糖尿病成人患者心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中的风险。

与此同时，GLP-1RA還可减少2型糖尿病患者尿白蛋白的排泄量，为患者带来潜在的肾脏获益。

GLP-1RA类药物均有不同程度的降低患者体重作用，虽然目前上市的药品尚未获得我国国家药品监督管理局用于减肥治疗的适应证，但利拉鲁肽、司美格鲁肽在美国获批了相关的适应证。

药物都是一把双刃剑，在具有良好治疗作用的同时，不可避免会产生不良反应。

GLP-1RA 类药物胃肠道相关不良反应较为常见，但大部分为轻症，可随应用药物时间增加逐步缓解。

glp-1的命名规则 -回复

glp-1的命名规则-回复GLP1的命名规则是指针对药物研发领域中一类受体激动剂的命名规定。

GLP1受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，通过刺激胰岛素的分泌来降低血糖水平。

本文将详细介绍GLP1的命名规则，并按步骤逐一进行回答。

第一步：了解GLP1的含义GLP1是Glucagon-Like Peptide-1（胰高血糖素样肽1）的缩写。

它是一种肽类分子，在胰岛素的分泌调控中起到重要作用。

由于其治疗2型糖尿病的效果，很多药物研发机构开始探索GLP1受体激动剂的研发。

因此，为了方便区分和识别这些药物，制定了GLP1的命名规则。

第二步：了解药物命名的一般原则在了解GLP1的命名规则之前，我们需要了解药物命名的一般原则。

根据国际药学联合会（International Union of Pure and Applied Chemistry）的建议，药物命名通常包括药物分类、作用目标或受体，以及一些描述性的后缀或前缀。

第三步：了解GLP1的命名规则GLP1的命名规则通常遵循以下几点：1. 前缀："lixi"作为一个通用的前缀用于表示GLP1类药物。

2. 核心名称：核心名称是一个由4个字母组成的简称，代表了药物的缺乏酶解或降解的性质，并与GLP1的结构相关。

常见的核心名称包括"Liru"、"Exen"和"Diex"等。

3. 后缀："otide"是指肽类药物的后缀，常见于GLP1类药物中。

这个后缀表示药物是一种肽类分子。

4. 数字：数字通常用于指示药物的特定性质或构象变化。

在GLP1的命名中，数字一般用于表示药物的代谢稳定性或其他结构修饰。

5. 修饰：药物的修饰通常是通过添加前缀或后缀来表示的。

例如，"tera"前缀表示了药物是一种给药工具，而"agliptin"后缀表示了药物对酶的作用。

GLP-1受体激动剂应用

GLP-1受体激动剂应用简介GLP-1受体激动剂（GLP-1 receptor agonists）是一类新型的药物，用于治疗2型糖尿病。

GLP-1受体激动剂通过模拟肽类激素促胰岛素样肽-1（GLP-1）的作用，能够提高胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖水平。

此外，GLP-1受体激动剂还有其他一些作用，例如减少食欲和延缓胃肠蠕动。

作用机制GLP-1受体激动剂通过与胰岛素样生长因子-1（GLP-1）受体结合，刺激GLP-1信号通路的活化。

GLP-1信号通路的活化会增加胰岛素的分泌，并抑制胰高血糖素的分泌。

这些效应可以帮助降低血糖水平，并改善2型糖尿病患者的胰岛素敏感性。

另外，GLP-1受体激动剂还能够减少食欲，并延缓胃肠蠕动。

这些作用通过中枢神经系统的机制发挥作用，有助于控制体重，减轻胰岛素耐受和支持降低血糖。

主要药物GLP-1受体激动剂是一类药物，常见的药物有：1.Exenatide（延长型胰岛素样生长因子1）2.Liraglutide（利拉鲁肽）3.Dulaglutide（度拉鲁肽）这些药物的使用方法包括注射和皮下注射，具体剂量和频率应根据患者的具体情况和医生的建议确定。

临床应用GLP-1受体激动剂在临床上被广泛应用于2型糖尿病的治疗。

它们可以单独应用，也可以与其他药物（如二甲双胍）联合使用，用以控制血糖。

GLP-1受体激动剂的应用有以下几个方面的优势：•有效性：研究表明，GLP-1受体激动剂能够显著降低血糖水平，并帮助患者达到血糖控制目标。

•胰岛素非依赖性：GLP-1受体激动剂可以增加胰岛素的分泌，但与胰岛素不同，它们不会引起低血糖的风险。

•体重控制：GLP-1受体激动剂可以抑制食欲并延迟胃肠蠕动，有助于减轻体重。

•心血管保护：某些GLP-1受体激动剂还具有心血管保护的效果，可以降低心血管事件的风险。

虽然GLP-1受体激动剂在糖尿病治疗中显示出许多潜在的益处，但仍然存在一些不良反应和限制。

奥曲肽采用静脉点滴及微量输液泵治疗胰腺炎患者的效果对比

奥曲肽采用静脉点滴及微量输液泵治疗胰腺炎患者的效果对比我们来了解一下奥曲肽的药理作用。

奥曲肽是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，通过模拟GLP-1的生理作用，促进胰岛素的释放，减少胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。

在胰腺炎的治疗中，奥曲肽可以通过促进内源性胰岛素的分泌，减轻胰腺的负担，从而缓解患者的疼痛和消化不良症状，起到治疗作用。

针对奥曲肽的治疗方式，静脉点滴和微量输液泵是较为常见的两种途径。

静脉点滴是将奥曲肽溶液通过输液管直接注入患者的静脉内，速度较慢，适合于慢性胰腺炎患者长期治疗。

而微量输液泵则是将奥曲肽制剂注入微量输液泵中，通过精确测量输液速度和剂量，将药物以恒定速率输送到患者体内，适合于急性胰腺炎患者的治疗。

针对奥曲肽的两种治疗方式，我们通过对比静脉点滴和微量输液泵治疗胰腺炎患者的效果，来评估二者的优劣势。

我们来谈谈静脉点滴治疗奥曲肽对于胰腺炎患者的效果。

静脉点滴治疗奥曲肽的优势在于可以精确测量药物的剂量和输液速度，可以根据患者的具体情况进行调整，能够有效地保证药物的稳定输送，减轻患者的疼痛和消化不良症状。

静脉点滴治疗奥曲肽对患者的伤害较小，不会对静脉和血管造成损伤，适合于长期治疗。

但静脉点滴治疗奥曲肽也存在着输液时间较长，对患者的身心状态要求高，输液管的安全性以及感染等问题仍然需要引起重视。

接下来我们来分析一下微量输液泵治疗奥曲肽对于胰腺炎患者的效果。

微量输液泵治疗奥曲肽的优势在于可以精确控制药物的剂量和输液速度，可以根据患者的具体情况进行调整，能够有效地维持血糖的稳定水平。

而且微量输液泵可以提供长时间的输注，不受患者活动、进食等因素的影响，对患者的日常生活没有过多的干扰。

但微量输液泵治疗奥曲肽也存在着设备价格昂贵，使用复杂，使用过程中需要持续观察等问题，需要专业人员的操作和临床管理。

静脉点滴和微量输液泵治疗奥曲肽对于胰腺炎患者在治疗效果上各有优劣势。

静脉点滴治疗奥曲肽操作简单，适合长期治疗，但输液时间较长，对患者的身心状态要求高；而微量输液泵治疗奥曲肽可以提供长时间的输注，不受患者活动、进食影响，但设备价格昂贵，使用复杂。

GLP-1受体激动剂,何时用？用多久？(GSA)

既往单药治疗的患者
既往联合治疗的患者
既往单药治疗的患者
既往联合治疗的患者
利拉鲁肽0.6mg
利拉鲁肽1.2mg
利拉鲁肽1.8mg
格列美脲
罗格列酮
安慰剂
Байду номын сангаас+SU)
利拉鲁肽1.2mg
利拉鲁肽1.8mg
格列美脲
罗格列酮
安慰剂
FPG下降幅度：利拉鲁肽1.2mg：－1.57mmol/L 利拉鲁肽1.8mg：－1.59mmol/L 罗格列酮：－0.88mmol/L 安慰剂：+1.01mmol/L
既往单药治疗的患者使用利拉鲁肽后HbA1c下降更明显
Marre et al. Diabetic Medicine 2009;26:268–78 (LEAD-1); Nauck et al. Diabetes Care 2009;32:84–90 (LEAD-2)
LEAD-1 与磺脲类联合
LEAD-2 与二甲双胍联合
6
5
4
3
2
1
0
5 年
2.5 年
体瘦者 (n=17)
体胖者 (n=31)
胰岛的存活时间（年）
小结
2型糖尿病的进展根源是胰岛β细胞功能紊乱 β细胞功能在T2DM诊断时已衰减至约50%，须尽早保护和改善，从而延缓疾病进程成人胰岛的更新需要2.5~5年，提示人GLP-1类似物对2型糖尿病患者β细胞的影响可能需要长时间才能获益
n=5/组
GLP-1对不同靶组织具有多重积极作用
L细胞分泌GLP-1
GLP-1
心脏保护作用心脏输出
大脑神经保护作用食欲
胰岛素分泌和合成 β细胞新生 β细胞凋亡 α细胞胰高糖素分泌

浅析GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂(最新)

体重（）体重（kg）
p<0.05 格列本脲 vs.罗格列酮罗格列酮
格列本脲
二甲双胍
随机化时间（随机化时间（年）
常规治疗（ 411）；最初采用饮食控制, 常规治疗（n＝411）；最初采用饮食控制,如果空腹）；最初采用饮食控制血糖>15 mmol/L则加用磺脲类,胰岛素和/或二甲双胍血糖>15 mmol/L则加用磺脲类,胰岛素和/ 则加用磺脲类
500
Lys Ala Ala Gln Gly Glu Leu Tyr Ser Glu Phe
37
Ile Ala Trp Leu Val Lys Gly Arg Gly
0 –5
5
15
25 35
45
酶切
时间 (分钟)
高清除率 (4–9 L/min)
T½=1.5–2.1 分钟 (IV bolus 2.5–25.0 nmol/L)
心血管保护功能
GLP-1降糖具有葡萄糖浓度依赖性降糖具有葡萄糖浓度依赖性
输注输注输注
15
270
300
10
*
*
180
200
*
胰高糖素 (pmol/L)
20
胰岛素 (pmol/L)
血糖 (mmol/L)
血糖 (mg/dL) (mg/dL)
*
5
* * * 90
10
*
100
* *
0 -30 0 60
肠促胰素是天然血糖调节肽 GIP (葡萄糖依赖的促胰岛素多肽）是另葡萄糖依赖的促胰岛素多肽）葡萄糖依赖的促胰岛素多肽一种肠促胰素2
1. Drucker et al. Proc Natl Acad Sci U.S.A 1987;84:3434–8; 2. Drucker & Nauck. Lancet 2006;368:1696–1705