纳米技术在中药中的应用

1 纳米级中药粉体
1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗
⑶ 增强组织靶向性
超细粉中药的靶向性包括被动靶向和主动靶向性。单核-吞噬系统(MPS) 对侵入机体内的小到纳米级的粒子有着强大的识别能力。纳米药物进入体内 后，大部分被MPS摄取。 MPS的最主要功能细胞是肝脏的枯否细胞，其次 还有脾脏的巨噬细胞、肺泡巨噬细胞、骨髓组织细胞及胸腔、腹腔等巨噬细 胞。有研究证实，纳米载药系统可使给药量的80%的药物集中于肝脏，并可 进入肝细胞。中药制成纳米粒子后，当然也具备类似性质。所以，可利用纳 米中药的这一被动靶向作用来治疗肝脏疾病或MPS疾病。
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⑵ 有利于生物体的吸收
动物类中药有效成分大多以大分子形式存在细胞中，细胞破碎得越细， 有效成分提取效果越好。例如水蛙超微散的抗凝活性优于普通散。 对于矿物类药材，相当一部分为水不溶性物质，通过提高药物细度增 大其比表面积，来改善体内吸收量及吸收速度。例如超细珍珠粉利于人体 吸收，可提高生物利用度。 中药的超微粉碎尚处于初级阶段，是制约中药产业发展的重要瓶颈之 一。国家现代中药超微粉成套设备技术产业化示范工程项目于2002年12月 正式启动。广州白云山中药厂已从美国引进超微粉成套设备并直接应用于 白云山牌乌鸡白凤丸的生产当中。
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1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗
⑴ 颗粒超细化有利于有效成分的释放
中药原药材可分为动植物类药材和矿物类药材两大类。动植物的主要药效成 分通常存在于细胞内与细胞间质，且以细胞内为主。植物中药材除有效成分外， 还含有大的其他成分，如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、粘液质、糠质、果胶以及 构材物质，如纤维素、栓皮、石细胞等。对以常规粉碎、粉末形式入药的中药， 有效成分被包裹在未粉碎的细胞内，药物粉粒进入胃肠道后，细胞有效成分比无 效成分的分子量小得多，可以透过细胞壁逐渐释放出来，再转移或溶解到胃肠液 中，由小肠吸收。药物粒子较粗时，细胞往往几个或数十个聚集在一起，细胞有 效成分要穿透多个细胞壁才能释放出来，因此药物的释放速度很慢由于药物在体 内的停留时间有限，在极低释药速度的情况下药物有效成分的吸收也极低，并且 较粗的粒子在小肠壁上的吸附也少。如果药物粒度过大，混合的均匀度偏低，不 同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞迁出速度、在肠壁的吸附性 能等的差异，造成吸收速度和程度的不同，从而影响复方药物的疗效。
1 纳米级中药粉体
1.1 纳米级中药粉体的特性
⑴ 比表面积大：由于纳米粉体的粒度较小，所以其比表面积相 应增大，表面能也增加。如平均粒径为0.01~0.1μm的粉体，其比表 面积一般可达10~70m2/g 。比表面积大，使其具有较好的分散性和
吸附性能。 ⑵ 活性好。随着粒度的变小，粒子的表面原子数成倍增加，使 其具有较强的表面活性和催化性，可起补强作用，参与反应可明显 加快反应速度，具有良好的化学反应性能，纳米粉体的性质主要表 现在表面性质上。
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⑷ 缓释功能
将中药纳米粒进行一定的表面修饰后，可能使中药具有缓释作用。 Muller等通过测定固体脂质纳米粒溶液的浊度和游离脂肪酸，研究了采 用不同脂质载体和表面活性剂制备的SLN在胰脂酶/复合脂酶中的降解情 况，发现SLN的降解速度取决于所用脂质载体和表面活性剂的性质。这 对设计有适宜降解速度的SLN具有指导意义。另有研究证实，纳米药物 粒子表面所带电荷对其缓释作用也具有重要意义。中药纳米粒因非常小 而易于被包裹，从而可以进行表面修饰，也可控制其表面电荷，以达到 缓释的目的。
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⑵ 有利于生物体的吸收
将植物药材经过超细粉碎时，其有效成分被人体吸收较为简单。药物 进入胃中，可溶性成分在胃液作用下即可溶解，进入小肠后溶解的成分开 始被吸收。由于药物为超细粒子，其不溶性成分也极易附着在小肠壁上， 吸附在小肠壁上的有效成分会快速通过肠壁吸收，进入血液，而且这些超 微粒子因附着力的影响排出体外所需时间较长，提高了药物的吸收率。因 有效成分从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短，不但吸收速度会明 显加快，而且吸收量也会增加。如当归通过超细粉体技术细化后能显著提 高有效成分在模拟胃液中的溶出量，加快它的溶出速率。
纳米技术在中药中的应用
前
言
继扫描隧道显微镜的发明并获得1986年物理学诺贝尔奖之后， 1990年在美国召开的第一届纳米技术国际学术会议，成为纳米科技发 展起步的一个重要标志。同年创刊的两个国际学术杂志《纳米技术》 与《纳米生物学》表明了科技人员对在纳米科技发展的初始阶段，借 助扫描力显微术对生物分子的研究给予期盼。自此纳米技术在生物、 医药领域得到了快速发展。 目前纳米技术在中药中的应用可分为两个方面，一方面是纳米 级中药粉体，另一方面是中药有效成分的纳米缓释体系。
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1.2 将中药材制备成纳米级粉体的理论依据颗
⑴ 颗粒超细化有利于有效成分的释放
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陈长洲等的研究工作采用超细粉碎技术对天麻进行粉碎，随着细度的 提高，细胞、导管、针晶破碎程度增加，细度在250~300目时大部分细胞已 破裂，到通过400目时几乎全部破裂，多糖颗粒裸露，从而有利于有效成分 的溶解、扩散。溶出度的实验表明天麻素溶出所需的时间，随着细度的提 高而缩短。当归超微粉碎后芍药甘等成分的质量分数明显提高。
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粉体微细化技术与生物、药学的结合，是当代工业技术与医药科
学迅速发展的必然结果。固体药物的溶解释放、机体吸收与生物利用 度等都与制剂加工过程中粉体的微细化有密切关系。颗粒大小的量变， 带来粉体特性的质变，产生出许多新的性能。化学药物的超细化如微晶 结晶法、固体分散法、化学反应法、溶剂蒸发法及球磨机、胶体磨等机 械方法己应用广泛，药品超细化是增大药物溶解度、提高机体对药物吸 收速度和药物利用度的有效措施。此外药物微米化、亚微米化后，还可 改变药物的剂型及给药途径，如药物微囊化后可制成散剂、胶囊剂等。 国家“十五”医药发展规划中，将超细粉体技术列为“科技兴药”战略 的内容之一，大力推进粉碎技术，实现医药工业结构优化、升级，提升 中药品质。因此药物的微细化是今后中药的发展趋势。