头孢类抗菌药物简介优秀课件
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《头孢类抗生素》课件
预防与处理
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢菌素类抗生素的临床应用ppt课件
干扰诊断性试验
Coombs’试验阳性
发生率％ 罕见 罕见
1-7 20
1～5
29
不良反应
过敏反应 皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样
反应、血管神经性水肿、过敏性休克 与青霉素类有不完全的交叉过敏，头孢
菌素类之间交叉过敏发生率很低 有青霉素过敏史者对头孢菌素的交叉过
敏反应显著增多主要源于侧链相似的第1
抗菌谱：肺炎链球菌、葡萄球菌（包括金葡菌）、 链球菌属、肠球菌、流血嗜血杆菌、白喉杆菌、 产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
对铜绿假单胞菌、不动杆菌耐药 口服不吸收；不透过BBB；在体内几乎不代
谢，原型药从肾脏排出 血液透析可排除给药量的20~30%
剂量： 成人2g/次，2~4次/日；儿童 50~100mg/kg，分2-4次；肾功能减退 时减量
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酶抑制剂
23
耐药机制
产生水解酶 酶与药物牢固结合 靶位结构改变 胞壁外膜通透性改变 增强药物的外排 自溶酶缺少 靶旁路系统
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25
26
耐药机制
ESBLs 即Extended Spectrum Beta-
Lactamases—— 超广谱β-内酰胺酶
主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生 灭活青霉素类，头孢菌素类，单环 β-内酰胺类 一般可被克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦抑制 通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类
对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟
菌、淋球菌均具活性
对β-内酰胺酶稳定性增高
对肾脏毒性较轻或无肾毒性
部分品种可透过炎性BBB
15
抗菌活性
第三代 对G+球菌作用不如第一、二代头孢，但对肺
头孢类抗菌药物简介PPT精选课件
24
感谢聆听！
Dep. of Emergency Medicine
25
他唑巴坦，对染色体介导的Ⅰ型酶也有效，抑酶谱比克拉维酸和舒 巴坦都要广。
2019/8/14
三种酶抑制剂临床应用
适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠 埃希菌等肠杆菌细菌及甲氧西林感染金葡菌所致的感染，如： 鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、皮肤、软组织感染等。
有口服和静脉滴注制剂
适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
头孢他啶
1-2g q12-8h
16
头孢哌酮舒巴坦
2-4g q12-8h
头孢他美酯 0.5g bid 头孢地尼 0.1g tid 头孢克肟 0.1g tid
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
头孢吡肟 1-2g q12-8h
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头霉素类
抗需氧菌作用与头孢菌素类似； 对厌氧菌作用强；对β-内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌效果差。 适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、肺脓肿、妇科
感染。可用于腹部手术的预防感染 头孢西丁为AmpC酶强诱导剂 难以透过BBB
头孢西丁
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1-2g q8-6h
+
+
±
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
0
0
+
+
头孢菌素抗菌药物PPT演示课件
对G+活性与头孢唑啉相似、对除脆弱拟 杆菌外的多数G+厌氧菌有较好抗菌作用、 对部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等G-菌 有良好抗菌活性
临床应 用
敏感菌所致的各位感染、包括细 敏感菌所致的血流、皮肤、软组织、骨、 菌性脑膜炎、围手术期预防推荐 关节等感染及盆腔炎性疾病等 用药
耐药性
艰难梭菌、脆弱拟杆菌耐药、沙 雷菌属大多耐药、铜铝、弯曲杆 菌完全耐药、不动杆菌对本品敏 感性差
五代 ++
2020/3/11
+++++ +
——
++++
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抗菌谱的比较
MRSA G+菌
G-菌
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
第五代头孢菌素
假单胞菌
厌氧菌
头孢 孟多
头孢他啶/头孢哌酮
注：对厌氧菌有一定活性，但不单独使用
非典型
2020/3/11
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临床药物选择
产β-内酰胺 酶感染品种选
餐后生物利用度>空腹、牛奶影响利 用度、嚼碎后效价↓
头孢呋辛>头孢克洛>头孢氨苄
敏感菌所致呼吸道、耳道、皮肤、软组织、泌尿道等轻中度感染
沙雷菌属、不动杆菌属、铜铝假单 胞菌耐药
血清病样反应较其他多、胃肠道反 应
口服250mg、q8h
下呼吸道可增加至500mg、bid、单 纯性尿路感染125mg
2020/3/11
腔、骨关节、中枢等感染
耐药性 耐药性严重、MRSA耐药、肠球菌 属、肠杆菌属、鲍曼不动杆菌等通 常耐药、铜绿、脆弱拟杆菌、艰难 梭菌耐药，洋葱、嗜麦芽高度耐药
头孢类抗生素 ppt课件
PPT课件
25
HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生产头孢哌、哌拉西 林的生要原料。头孢哌酮在经过生产工艺的改进之后，产 量得到了提高，随着其使用量逐渐增加，对HO-EPCP的需 求也相应被拉动。哌拉西林是青霉素的衍生物，与他唑巴 坦(β-内酰胺酶抑制剂)配合使用可以有效地治疗临床中比 较难以治愈的医源性肺炎，由于该药有独特疗效，其仍具 有较好的市场。
PPT课件
3
主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织器官发 生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一 种杀菌剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不像四环素、 红霉素、氯霉素那些抑菌剂，常规剂量下主要起抑制细菌 生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。 优点一：头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部 分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。 (用革兰氏染色液对细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是 阳性菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个 科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌， 头孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
PPT课件
16
使用原则
原则一
不能滥用 由于头孢菌素染，有发烧，不管 它是什么样的感染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢， 在我们国家生产量很大，价钱又相当便宜，因此，过去滥 用很普遍。最近的5年，我国已出现了不少3代头孢已经难 以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超 广谱β-内酰胺酶，能破坏头孢菌素产生耐药。在上海耐3 代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到 10%-40%。大量滥用头孢菌素，结果把这类药物本来具有 的良好抗菌作用大大减弱，这些耐药菌引起的感染在临床 上就很难处理了
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物的用法用量
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
头孢克肟分散片，常用日剂量：100-200mg，分2次； 头孢泊肟酯片，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次； 头孢泊肟酯干混悬剂，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次； 注射用头孢曲松，常用日剂量：1-2g，分1~2次； 注射用头孢他啶，常用日剂量：1-6g，分3次； 注射用头孢他啶阿维巴坦，常用日剂量：7.5g，q8h。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
注射用盐酸头孢吡肟，常用日剂量：2~4g，q12h。
LOGO
谢谢观看
第一、二、三、四代头孢 类抗菌药物用法用量
演讲人：
时间：
1 第一代头孢菌素 2 第二代头孢菌素 3 第三代头孢菌药物
第一代抗菌药物
第一代抗菌药物简介
注射用头孢唑林钠，常用日剂量：1-4g ，分2-4次； 头孢拉定胶囊，常用日剂量：1-2g，q6h； 注射用头孢拉定，常用日剂量：2-4g，q6h；
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
头孢克洛片，常用日剂量：0.75-4g，分3次； 头孢克洛缓释片(Ⅱ)，常用日剂量：0.75-1.5g，分2次； 头孢克洛干混悬剂，常用日剂量：0.75-4g，分3次； 头孢呋辛酯片，常用日剂量：0.5-1g，分2次； 注射用头孢呋辛钠，常用日剂量：2.25-4.5g，分3次； 注射用盐酸头孢替安，常用日剂量：0.5-2g，分2~4次。
头孢菌素类抗生素ppt课件
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有
炎症时，可透过BBB
头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h
33
第三代头孢菌素 3
34
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
25
头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析
26
常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析
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头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎 儿的危险，但无孕妇的对照组， 或对动物生殖试验显示有副反应 ( 较不育为轻) ，但在早孕妇女的 对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证 据)
• 疗效差、无临床疗效意 义
• 但其对酸、酶比青霉素 稳定（结构拼合原因）
• 与青霉素交叉过敏小、 毒性小
NH2 HOOC
O
HH
S
N
HN
O
O
COOH O
6
头孢菌素的历史
• 1962年 半合成头孢菌素的诞生 • 70-80年代 头孢菌素的发展时期 • 80年代后 含酶抑制剂复合制剂及三
头孢西丁PPT课件
17
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色的不同反应，是由于它们细胞壁的成 分和结构不同而造成的。
12
质量标准
• PH值：4.2-7.0 • 水份：不得超过1.0% • 溶液的澄明度：不得浓于1号浊度标准液 • 性状：本品为白色或类白色的粉末，吸湿
性强。 • 溶液的颜色：不得深于黄色或黄绿色8号标
准比色液 • 无菌、可见异物等应符合规定。
13
注射用头孢西丁钠
• 【规格与剂量】 • 注射用头孢西丁钠粉针 1g 2g • 【贮藏】 • 密闭 ，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存 • 【包装】抗生素玻璃瓶装 • 【有效期】 24个月
10
注射用头孢西丁钠
• 本品主要成份为头孢西丁钠 • 化学名称：(6R,7S)-3-羟甲基-7-甲氧基-8-
氧代-7-[2(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮 杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-甲酸钠盐。
11
注射用头孢西丁钠
• 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 • 分子式：C16H16N3NaO7S2 • 分子量：449.43 • 结构式：
6
第二代
• 第二代产品常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢 西丁（美福仙）等。
• 第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳 性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性 菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。
• 比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这 些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能 肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混 合感染情况。
2
抗生素分类
• (1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、 最广的一类，此类包括两部分。
• ①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、 青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉 西林、青霉素V钾等。
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色的不同反应，是由于它们细胞壁的成 分和结构不同而造成的。
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质量标准
• PH值：4.2-7.0 • 水份：不得超过1.0% • 溶液的澄明度：不得浓于1号浊度标准液 • 性状：本品为白色或类白色的粉末，吸湿
性强。 • 溶液的颜色：不得深于黄色或黄绿色8号标
准比色液 • 无菌、可见异物等应符合规定。
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注射用头孢西丁钠
• 【规格与剂量】 • 注射用头孢西丁钠粉针 1g 2g • 【贮藏】 • 密闭 ，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存 • 【包装】抗生素玻璃瓶装 • 【有效期】 24个月
10
注射用头孢西丁钠
• 本品主要成份为头孢西丁钠 • 化学名称：(6R,7S)-3-羟甲基-7-甲氧基-8-
氧代-7-[2(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮 杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-甲酸钠盐。
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注射用头孢西丁钠
• 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 • 分子式：C16H16N3NaO7S2 • 分子量：449.43 • 结构式：
6
第二代
• 第二代产品常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢 西丁（美福仙）等。
• 第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳 性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性 菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。
• 比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这 些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能 肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混 合感染情况。
2
抗生素分类
• (1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、 最广的一类，此类包括两部分。
• ①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、 青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉 西林、青霉素V钾等。
头孢菌素类抗菌药物简介PPT课件
注射用青霉素钠 100万U 静滴 Q12h
双硫仑的作用机制
乙醛是毒性
物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样
反应的症状。
水和二氧化碳
小知识
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
课后思考：
实例分析：
【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无 药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液 中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些 三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
G+
杀菌。
G-
杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
分类与临床应用
[抗铜绿假单孢菌活性]
第1代
第2代
第3代
第4代
无效
无效
部分有效
头孢他啶 头孢哌酮
有效
[临床应用]
分类与临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡 菌感染
口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
[不良反应]
不良反应
第1代
第2代
双硫仑的作用机制
乙醛是毒性
物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样
反应的症状。
水和二氧化碳
小知识
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
课后思考：
实例分析：
【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无 药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液 中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些 三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
G+
杀菌。
G-
杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
分类与临床应用
[抗铜绿假单孢菌活性]
第1代
第2代
第3代
第4代
无效
无效
部分有效
头孢他啶 头孢哌酮
有效
[临床应用]
分类与临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡 菌感染
口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
[不良反应]
不良反应
第1代
第2代
第三节 头孢菌素类抗菌药物
第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。
相关主题
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第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
17
抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇 的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为 轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证据)
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，239-240
头孢类抗菌药物简介优秀课件
PK
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液 中分离出头孢菌素C
1962年 半合成头孢菌 素的诞生
半合成头孢菌素结构改造部位
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4、影响药动学及药效学
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链球菌A、B、C、G群
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肺炎链球菌
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ห้องสมุดไป่ตู้
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草绿色链球菌
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米氏链球菌
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中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给 药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需 根据肾功能调整用量
头孢菌素抗菌谱
一代头孢
二代头孢/头 霉素类
三代头孢
氧头 孢类
四代头孢
一代口服 头孢
二代口服头孢
三代口服头孢
微生物
头唑孢林头拉孢定头美孢唑头西孢丁头呋孢辛头噻孢肟头唑孢肟头曲孢松头他孢啶头哌孢酮头哌巴/舒孢酮坦拉头氧孢头吡孢肟头匹孢罗头噻孢利头羟苄孢氨头氨孢苄氯头碳孢头克孢洛头 丙孢烯头呋酯孢辛头克孢肟头布孢烯头托酯孢仑头地孢尼头泊酯孢肟
品种
头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h
头孢呋辛酯 2020/10/10
三代头孢菌素
抗菌特点
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些 菌株常耐药
头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染
头孢硫眯对肠球菌有效
品种
头孢氨苄 0.25-0.5g qid 头孢拉定 0.25-0.5g tid
头孢唑啉 2020/10/10
抗菌特点
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可
透过BBB
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)
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甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA)
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革兰阳性菌
甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄 球菌(MSCNS)
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甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄 球菌(MRCNS)
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粪肠球菌
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屎肠球菌
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JK棒状杆菌
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单核细胞李斯特菌
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副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人 民卫生出版社：2012，201-205
各代头孢菌素类作用比较表
分类 一代
G+菌 ＋＋＋
G－菌 肾毒性 血脑屏障透 过性
+
++ 不易透过
二代
++
++
+ 头孢呋辛