化疗药物注射用培美曲塞二钠和注射用盐酸吉西他滨药品说明书信息

注射用培美曲塞二钠

1、通用名称

注射用培美曲塞二钠（医保乙类）

2、产品简介

培美曲塞(pemetrexed)是基于传统的抗代谢类药物甲氨蝶呤和氟尿嘧啶基础上研制的新一代抗代谢药，2004年由礼来公司研发上市。2006年齐鲁赛珍上市后，齐鲁公司在国内首家开展晚期一线非鳞状NSCLC的大型临床试验并首家获得了非鳞状NSCLC的一线适应症。3、注射用培美曲塞二钠作用机制

注射用培美曲塞二钠是一种新的、多靶点抗叶酸制剂，主要作用于胸苷酸合成酶（TS），二氢叶酸还原酶（DHFR），甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶（GARFT）。通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤生长。培美曲塞对酶的抑制活性高于其他抗叶酸代谢药物，多靶点抑制使其不易产生耐药性。培美曲塞通过细胞膜上叶酸载体蛋白系统进入细胞后，在叶酰谷氨酸合成酶（FPGS）作用下转化为多谷氨酸化形式，多谷氨酸化后培美曲塞抗肿瘤活性大大增加。多谷氨酸化的过程主要发生在肿瘤细胞内，正常细胞内的多聚谷氨酸化要比肿瘤细胞低得多，因此培美曲塞抗叶酸代谢的活性具有一定肿瘤特异性且较其他抗肿瘤药物不良反应更轻。

4、说书适应症及其他临床推广适应症

说明书推荐：非鳞状非小细胞肺癌一线、二线、维持治疗；恶性胸膜间皮瘤。

还可用于NSCLC脑转移；神经淋巴瘤；头颈部肿瘤；妇瘤；骨肉瘤；乳腺癌；胃癌；十二指肠癌。

5、产品优势：（1）用于非小细胞肺癌的二线治疗，尤其是非鳞癌，优于多西他塞；用于非小细胞肺癌的一线治疗，尤其是非鳞癌，疗效优于吉西他滨；维持治疗（同药、异药）非鳞状非小细胞肺癌优于最佳支持治疗，有效延长生存期；被NCCN《非小细胞肺癌临床实践指南》推荐。（2）恶性胸膜间皮瘤唯一有效方案，临床最好选择。（3）培美曲塞是目前化疗药物中不良反应最低的一种，临床使用安全。

6、应用产品规格：100mg/200mg/500mg。

7、用法用量

注:用药前须进行血液和生化检查；肌酐清除率＜45mL/min的患者不建议使用注射用培美曲塞二钠；注射用培美曲塞二钠应以100ml0.9%氯化钠配制，培美曲塞二钠与钙、Ringer液不得混合使用。

8.2 关于叶酸补充时间：《Lung cancer》杂志文章指出，以培美曲塞为基础的化疗方案不需要为适应维生素补充而延迟。

9、不良反应及处理

注射用培美曲塞二钠不良反应相对较低，主要是乏力、骨髓抑制、恶心呕吐和皮疹。出现3-4度中性粒细胞降低可以使用瑞白（rhG-CSF）治疗；出现血小板减少可以使用巨和粒（rhIL-11）治疗；呕吐可以使用欧赛或欣贝、欧贝治疗。

10、禁忌及注意事项

对本品过敏者禁忌使用；用药前须进行血液和生化检查；肌酐清除率＜45mL/min的患者不建议使用注射用培美曲塞二钠。其他详见说明书。

注射用盐酸吉西他滨

1、通用名称：注射用盐酸吉西他滨(医保乙类)

2、规格：200mg/支 1000mg/支

3、说明书适应症：

1）局部晚期或已转移的非小细胞肺癌；

2）局部晚期或已转移的胰腺癌；

推广适应症：

1）复发和转移性乳腺癌

2）卵巢癌、宫颈癌一线化疗和二线维持

4、作用机制：吉西他滨为嘧啶类抗代谢物，在细胞内经核苷激酶的作用被代谢为具有活性

的二磷酸（dFdCDP）及三磷酸核苷（dFdCTP），抑制核苷酸还原酶的活性，致使合成DNA 所必需的三磷酸脱氧核苷（dCTP）的生成受到抑制，引起细胞凋亡，从而实现吉西他滨的细胞毒作用。

5、用法用量

1）非小细胞肺癌

单药治疗：

吉西他滨的推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟。每周给药1次，治疗3周后休息1周，重复上述的4周治疗周期。

联合治疗：

吉西他滨与顺铂联合治疗有两种治疗方案：3周疗法和4周疗法。

3周疗法：吉西他滨的推荐剂量为1250mg/m2，静脉滴注30分钟，每21天治疗周期的第1天、第8天给药。

4周疗法：吉西他滨的推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟，每28天治疗周期的第1天、第8天和第15天给药。

2）胰腺癌

吉西他滨推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟。每周1次，连续7周，随后休息1周。

随后的治疗周期改为4周疗法：每周1次给药，连续治疗3周，随后休息1周。根据患者对吉西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。

5、不良反应

1）血液和淋巴系统：

由于吉西他滨是一种骨髓抑制剂，贫血、白细胞减少症和血小板减少症都有可能出现在给予吉西他滨治疗之后。发热性中性粒细胞减少症也常有报告。

2）胃肠系统

肝功能异常非常常见，但是往往只是轻度和非进展性的，因肝功能异常而导致治疗终止的情况罕见。

恶心和恶心伴有呕吐非常常见，极少需要减少药物剂量，并且很容易用抗呕吐药物控制。

6、禁忌及注意事项

1）对吉西他滨或任何辅料高度过敏的患者

2）吉西他滨与放射治疗同时联合应用（由于辐射敏化和发生严重肺及食道纤维样变性的危险）。

3）在严重肾功能不全的患者。

4）延长输液时间和增加给药频率都可能增加毒性。

5）吉西他滨可能引起骨髓功能抑制，应用后可出现白细胞减少、血小板减少和贫血。

患者在每次接受吉西他滨治疗前，必须监测血小板、白细胞、粒细胞计数。