利尿药与脱水药定义与作用机制

应用：
1. 各类水肿：急性肺水肿和脑水肿
2.
肺水肿：利尿降低血容量；扩张全身静
脉, 增加患者全身静脉容量，减少回心血量，降
低左室充盈压，减轻肺淤血。
3. 脑水肿：尿量增加，血液浓缩，血浆渗透压增 高，组织间液扩散进入血液，消除水肿，降低颅 内压。
4. 其他各类严重水肿（心、肝、肾性）：
07.0特1.20别21 是其他利尿药无效的严重水肿；
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利尿药和脱水药定义和作用机制
利尿药的生理与作用部位
(一).肾小球滤过： 正常成人每日经肾小球滤过原尿
约 180L； 而肾小管的再吸收率为99%以上; ∴排出终尿1-2L; 作用于肾小球和肾小球类的利尿作用
小，影响终尿量的主要因素为肾小管的 再吸收。
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2. 急慢性肾衰竭：
急性少尿性肾功能衰竭：静注有较好防治作用 扩张肾血管，增加肾血流量，增加尿量， 冲洗阻塞的肾小管，防止肾小管萎缩、坏死。
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高效能利尿药 （High efficacy diuretics）
呋塞米 furosemide
(速尿)
药理作用: 利尿作用：使肾小管对Na+的重吸收由 原来的99.4%下降为70％～80％，利尿 作用强大。速效、强效。
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(4).噻嗪类中效利尿药通过阻断Na+-Cl-共同转运
子而产生利尿作用;
(5). Ca2+可通过Na+-Ca2+交换子而被重吸收,PTH(
甲状旁腺激素→升血钙降血磷)
可促进对钙的重吸收→尿钙↓→血钙↑
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4.远曲小管：
(1). 再吸收滤过钠量的5～10%;
(2).对 NaCI的重吸收Na+-Cl-共同转运子;
(3).肾脏对尿液的稀释功能：髓袢升支粗段、
远曲小管→相对不通透H2O， NaCI的重吸收 进一步稀释了小管液；
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学习内容和要求
1. 掌握利尿药的分类及各自的作用部位； 2. 掌握呋喃类、噻嗪类的利尿作用与用途、
不良反应； 3. 熟悉螺内酯、氨苯蝶啶的利尿作用、不
良反应； 4. 了解脱水药的作用特点。
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皮质
髓质
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按利尿药对电解质的影响分类：
利尿药可分为排钾和保钾两大类； 1. 排钾利尿药: 髓袢利尿药和作用于远曲小管近端的制 剂; 主要药物有:噻嗪类、呋塞米等。 2. 保钾利尿药: 作用于远曲小管远端和集合管的制剂 主要药物有:螺内酯 、氨苯蝶啶 等。
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(二).肾小管再吸收：
1.近曲小管：
(1).原尿中 85%NaHCO3； 40%NaCI、葡萄糖、氨基酸； 60%的H2O
在近曲小管被重吸收。 (2). NaHCO3的重吸收由Na+ - H+交换子触发的; (3).作用近曲小管的利尿药只有→碳酸酐酶（CA
第一节 利尿药
一、利尿药的概念及分类
一类选择性作用于肾脏，抑制电解质和 水的重吸收，增加电解质和水排泄，使尿量 增多的药物。
主要用于治疗各种水肿，也用于其他疾 病的治疗如肾功能衰竭、尿崩症、肾结石、 高血压、充血性心力衰竭等 。
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类别
药物
作用部位
高效能
近曲小管 ( 抑制碳酸酐酶CA)
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利尿药作用机制的共同之处：
通过抑制与Na+/Cl- 重吸收有关的转 运蛋白（转运子）、或离子通道、或酶 的功能和作用，近而抑制Na+/Cl- 及水的 重吸收，促进Na+/Cl- 和水排泄，增加尿 量而利尿。
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5.集合管:
(1). 重吸收原尿中2-5%的NaCI ; (2).醛固酮(aldosterone)通过对基因转录的影响→
增加Na+ 、 K+通道以及Na+ - K+ -ATP酶的活性 →促进Na+重吸收、 K+排泄→保Na+排K+ ； (3).保钾利尿药: 螺内酯 、氨苯蝶啶(低效利尿 药)作用于此部位, 氨苯蝶啶抑制Na+-H+交换、 Na+ - K+交换； 螺内酯为醛固酮拮抗药→排Na+保K+ ； ∴为保钾利尿药。
）抑制药---乙酰唑胺(低效利尿药)；
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2.髓袢降支细段→只吸收H2O; 3.髓袢升支粗段髓质和皮质部：
(1).再吸收滤过钠量的30～35%; (2).对 NaCI的重吸收依赖于管腔膜上的 Na+-K+-2Cl-共转运子; (3).呋塞米等高效利尿药抑制Na+-K+-2Cl共同转运系统,发挥强大的利尿作用 →又称为袢利尿药。
呋塞米
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乙酰唑胺
CA
噻嗪类
2Cl--
CA
2Cl--
呋依 塞他 米尼
酸
螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶
乙酰唑胺
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抑制Na+/K+/2CI- 共转运子
抑制了Na+/CI-重吸收
降低了肾的稀释功能，又因无法 维持髓质的高渗而降低了肾浓缩 功能
呋塞米
high efficacy furosemide
髓袢升支粗段 (Na+/K+/2CI- )
中效能 moderate
噻嗪类 thiazide
远曲小管近端 (Na+/Cl- )
弱效能 low
螺内酯
远曲小管远端和集合管
spironolactone
(Na+-K+ 交换)
乙酰唑胺 acetazolamide
排出大量低渗尿液 ，发挥强大利尿作用 水、Na+ 、 CI- 、K+ 、*Ca2+、*Mg2+排泄增加
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（二）体内过程：
可口服或静脉注射应用，作用快，以 原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体 内蓄积。
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