甲状腺激素及抗甲状腺药的制剂及用法(Word版)
甲状腺激素及抗甲状腺药
不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物
复方碘溶液(liguor iodine Co)(卢戈液Lugol, s solution)
药理作用及临床应用
不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。
1、小剂量碘促进甲状腺激素合成,预防单纯性 甲状腺肿
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甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素,分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 (Thyroid hormones)
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化(活性碘)和酪氨酸碘化(一
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1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现
甲状腺激素和抗甲状腺药
用于
不宜手术或术后复发及硫脲类 无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体,改善甲亢症状,减少甲 状腺激素的分泌,并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他 胍乙啶 滴眼剂,用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应: 血管神经性水肿,上呼吸道粘膜充血,甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒:
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、 唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢:
长期服用可诱发甲亢,碘还可经胎盘和乳汁排 出,引起新生儿甲状腺肿。
(二)放射性碘
131I
β射线,射程短,破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨,和葡 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄,部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病 尽早治疗,发育仍可正常,否则智力低下
2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘,其他的可给予适量甲状腺片,
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不管是中医学还是西医学,从二者现有 的思维 方式的 发展趋 势来看 ,均是 走向现 代系统 论思维 ,中医 药学理 论与现 代科学 体系(45传染 病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh)之间 具有系 统同型 性,属 于本质 相同而 描述表 达方式 不同的 两种科 学形式 。可望 在现代 系统论 思维上 实现交 融或统 一,成 为中西 医在新 的发展 水平上 实现交 融慢 性 胃 炎 分 类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的 诊断方 法而有 慢性浅 表性胃 炎、慢 性糜烂 性胃炎 、慢性 萎缩性 胃炎、 慢性胆 汁返流 性胃炎 、慢性 疣性胃 炎、药 物性胃 炎、乙 醇性胃 炎等等 。 . 慢性胃炎大体可分为三种类型:慢性肥 厚性胃 炎、慢 性浅表 性胃炎 以及慢 性萎缩 性胃炎 。慢性 肥厚性 胃炎在 临床上 较为少 见,一 般也不 会发生 癌变。 慢性浅 表性胃 炎主要 是指胃 粘膜的 浅表性 炎症, 这类炎 症主要 表现为 胃粘膜 的固有 膜宽度 增大并 伴有水 肿,被 炎症细 胞浸润 ,但胃 腺体多 属正常 .这类 胃炎在 临床上 较多见 ,一般 也不会 发生癌 变。只 要经过 恰当治 疗之后 ,炎症 可消退 ,但如 治疗不 当,往 往可发 展成萎 缩性慢 性胃炎 .慢性 萎缩性 胃炎是 指胃粘 膜除有 浅表性 胃炎病 变外, 胃腺体 明显减 少,脉 管间隙 扩大, 胃粘膜 层有全 层性细 胞浸润 ,常伴 有肠上 皮化生 ,即胃 型上皮 变为肠 型上皮 .这种 性质的 慢性胃 炎与胃 癌的关 系密切 ,特别 是有肠 上皮化 生者更 是如此 .或统 一的支 撑点, 希冀籍 此能给 (df高 血压958心脏病 983u6糖尿病87fr)中 医学以 至生命 科学带 来良好 的发展 机遇, 进而对 医学理 论带来 新的革 命。 在胃镜问世以前,胃炎的主要诊断依据 是依靠 临床症 状和上 消化道 钡餐检 查。随 着纤维 胃镜的 临床应 用,特 别是经 胃镜对 胃粘膜 的活组 织检查 ,对越 来越多 的胃炎 有了较 明确的 认识。1982年 ,国内 胃炎会 议上根 据国内 外经验 ,将慢 性胃炎 分为浅 表性和 萎缩性 两大类 。而在 浅表性 胃炎的 命名上 ,又常 常使用 病理、 部位、 形态等 含义的 词,如 “慢性 疣状胃 炎”、 “慢性 出血性 胃炎” 、“慢 性糜烂 性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月 ,在澳 大利亚 悉尼召 开的第 九届世 界胃肠 病学大 会上, 又提出 了新的 胃炎分 类法, 它由组 织学和 内镜两 部分组 成,组 织学以 病变部 位为核 心,确 定3种基 本诊断 :①急 性胃炎 ;②慢 性胃炎 ;③特 殊类型 胃炎。 加上前 缀病因 学诊断 和后缀 形态学 描述, 并对炎 症、活 动度、 萎缩、 肠化、 幽门螺 杆菌感 染分别 给予程 度分级 。内镜 部分以 肉眼所 见描述 为主, 分别区 分病变 程度。 1. 慢 性 糜 烂性 胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃 疡。慢 性非糜 烂性胃 炎可为 特发性 ,也可 由药物( 特别是 阿司匹 林和非 甾体类 消炎药 ,参见 消化性 溃疡的 治疗部 分), 克罗恩 病或病 毒感染 所引起 。幽门 螺杆菌 可能在 此不发 挥重要 作用。 症状多为非特异性的,可包括恶心,呕 吐和上 腹部不 适。内 镜下显 示在增 厚的皱 襞隆起 边缘有 点状糜 烂,中 央有白 斑或凹 陷。组 织学变 化多样 。尚无 某种方 法具有 广泛疗 效或可 治愈。 治疗多为对症治疗,药物包括制酸剂, H2拮抗 剂和质 子泵。 2. 慢 性 胃 炎的 癌变 对于胃溃疡发生癌变,人们比较容易理 解,但 对于有 些类型 的慢性 胃炎也 会发生 癌变, 许多人 会感到 不可思 议.然 而,慢 性萎缩 性胃炎 发生癌 变却是 事实 编辑本段现代中医史(df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6) ④轴心 时代中 、西医 学的峰 巅之作 。雅斯 贝而斯 曾说: “如果 历史有 一个轴 心,那 么我们 就必须 将这轴 心作为 一系列 对全部 人类都 有意义 的事件 ,…… 发生于 公元前800至200年间 的这种 精神历 程似乎 构成了 这样一 个轴心 。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一.教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节,掌握甲状腺素的药理作用,临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类,每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制,临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高,主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁,故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的,甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力,与核受体结合后启动基因转录,促进mRNA形成,加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外,甲状腺激素还有“非基因作用〞,通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合,影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能,增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内,供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿,T3抑制实验,多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症,重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么,甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,咪唑类如甲疏咪唑,卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成,还能抑制外周组织的T4转化为T3,还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者,还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备;大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等,严重的不良反响为粒细胞缺乏症,因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿,大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用,其机制主要是抑制甲状腺激素的合成,还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4(甲状腺素) 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程: ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘(主动摄取,耗能) – 激活碘泵的物质:TSH – 抑制碘泵的物质:
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿,一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用,抑制释放及合成,起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药,否则抑制碘 摄取,降低胞碘浓度,失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO,影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶,抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放,使增生的甲状腺血流供应减少,减少充血,使 腺体变硬、变小。(抑制谷胱甘肽还原酶,妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解,最后抑制释放,长期应用则失效)
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 (重点)
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性,并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因:
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速,生物利用度约为80%,甲状腺浓集多, 易进入乳汁、通过胎盘,肝内代谢;卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用,故不宜用于急症。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 服用抗甲状腺药,加服T4 目的:减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因:T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的:抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发; 用量需较大;
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用:介导甲状腺激素; 表达:垂体、心、肝、肾、骨骼肌 肺、肠等组织; 分布:主要在细胞核内; 结构:两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合,分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用:
两个垂直相连的苯环 环Ⅰ:带羧基的侧链; 环Ⅱ:酚羟基;
甲状腺激素
【构效关系】
3.参与与受体的结合
环Ⅰ3位和5位的碘
4.妨碍和受体结合
环Ⅱ5’→活性下降
5.外周转换
T4的5’位经脱碘反应
活性更强的T3;
环Ⅰ5 位脱碘
无活性的反向T3(reverseT3,rT3)
甲状腺激素
酚羟基
羧基酸等摄入细胞内 →多种酶和细胞活性增强
甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
1.甲状腺功能低下 ①呆小病:功能减退始于胎儿或新生儿
小剂量,逐渐增加剂量 有效者应终身治疗 随时调整剂量;
甲状腺激素
【临床应用】
1.甲状腺功能低下
②黏液性水肿
小剂量,逐渐增加至足量, 2~3周后基础代谢率恢复正常,逐减至维持量 老年及心血管病者增量宜缓慢,防止诱发或加重心脏病变 垂体功能低下:宜先用糖皮质激素,
甲状腺素片使用说明书
甲状腺素片使用说明书说明书编号:XXXXXX发布日期:XXXX年XX月XX日1. 产品概述甲状腺素片是一种含有甲状腺激素的药物,用于治疗甲状腺功能减退症(甲亢)和甲状腺癌等相关疾病。
本产品适用于合适的患者,在医生的指导下使用。
2. 适应症甲状腺素片适用于以下疾病的治疗:- 甲状腺功能减退症(甲亢)- 甲状腺癌3. 药物成分每片甲状腺素片的主要成分及含量如下:- 甲状腺素X微克(mcg)4. 使用方法- 患者在医生指导下正确按照医嘱使用甲状腺素片。
- 没有医生指导或者药师指导时,请务必参照以下建议:a) 口服给药:每日一次,建议早晨空腹服用。
b) 遵循剂量:根据医生的建议和药物包装上的说明,按照正确的剂量使用。
c) 药物不宜与其他药物同时服用:某些药物可能会影响甲状腺素的吸收和效果,因此在使用甲状腺素片期间应避免同时服用其他药物。
如果您正在服用其他药物,请咨询医生或药师。
5. 不良反应- 甲状腺素片在合适剂量下使用通常不会引起严重的不良反应。
- 罕见的不良反应包括过敏症状、心律失常、心悸、头痛、失眠等。
- 如果您在使用甲状腺素片期间出现任何不适或者不良反应,请立即咨询医生。
6. 注意事项在使用甲状腺素片之前,请注意以下事项:a) 孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下使用甲状腺素片。
b) 孩子和青少年在医生的指导下使用甲状腺素片。
c) 如果您有任何其他健康问题,或正在使用其他药物,请告知医生,以避免不必要的药物相互作用。
7. 药物储存甲状腺素片应存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射和高温。
请将药物放置于儿童无法触及的地方。
8. 包装规格甲状腺素片的包装规格如下:- 每盒含有XX片本品。
9. 生产厂商本产品由 XXX药业有限公司生产。
10. 咨询与投诉如果您对本产品有任何疑问、投诉或需要进一步咨询,请联系以下联系方式:- 电话:XXXXXXXX- 邮箱:***********请确保在使用甲状腺素片之前仔细阅读本说明书,并在医生的指导下正确使用。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶;咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide):复方碘溶液放射性碘(Radioiodine):131Iβ受体阻断药:普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位:甲状腺腺泡;上皮细胞:强大的摄碘功能合成甲状激素;腺泡腔:内为胶质,储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓,怕冷3. 神经系统及心血管效应:维持中枢神经发育:呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性,上调肾上腺素能受体。
甲亢:情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿:小量开始,终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始,逐渐增加至足量垂体功能低下:宜先给糖皮质激素,再用甲状腺制剂。
,苏黏液性水肿昏迷:静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状:宜用β受体阻断剂对抗,减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有:1、硫脲类(Thioureas):硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶;咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) :复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine):131I。
特洛新(左甲状腺素钠片)使用说明
特洛新(左甲状腺素钠片)【用法用量】1.成人:一般最初每日用25~50μg,最大量不超过100μg,可每隔2~4周增加25~50μg,直至维持正常代谢为止。
一般维持剂量为50~200μg/日。
2.老年或有心血管疾病患者,起始量以12.5~25μg为宜,可每3~4周增加一次剂量,每次增加12.5~25μg。
投药后应密切观察患者有否心率加快,心律不齐、血压改变,必要时暂缓加量或减少用量。
3.新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病,剂量参考如下:(1)建议使用剂量(每天):0~6个月,25~50微克(8~10微克/千克体重)。
(2)7~12个月,50~70微克【注意事项】患者在开始应用甲状腺激素治疗以前,不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗:冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。
对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。
因此,应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。
对于继发的甲状腺功能减退症,在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因,必要时,应进行糖皮质激素的补充治疗。
如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤,治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。
对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女,应避免超生理血清水平的左甲状隙素,因此,应密切临测其甲状腺功能。
只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时,可以应用本品进行伴随的补充治疗,否则,在甲状腺功能亢进的情况下,不得单独使用左甲状腺素。
一旦确定了左甲状腺素的治疗。
在更换药品的情况下,建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。
罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者,不得服用本品。
糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者,请参见“药物相互作用”。
服用本品不会影响驾驶和操作机器。
对甲状腺药物的正确服用方法
对甲状腺药物的正确服用方法甲状腺药物是一种常见的药物,用于治疗甲状腺功能异常。
正确的服用方法对于药效的发挥和患者的健康至关重要。
本文将为您介绍甲状腺药物的正确服用方法,以确保药物的有效吸收和治疗效果。
1. 了解甲状腺药物的种类甲状腺药物主要包括甲状腺激素替代剂和甲状腺抑制剂两种。
甲状腺激素替代剂用于治疗甲状腺功能减退,常见的包括Levothyroxine (左旋甲状腺素)等。
甲状腺抑制剂则用于治疗甲状腺功能亢进,如Methimazole(甲巯咪唑)等。
在服用药物之前,确保明确自己所服用药物的种类。
2. 遵循医生的指导在使用甲状腺药物之前,一定要咨询医生并按照医嘱进行服用。
医生会根据您的具体情况开具相应的剂量和用药周期。
不可自行调整剂量或停药,以免影响治疗效果。
3. 注意药物的服用时间甲状腺药物的服用时间非常重要,一般建议早晨空腹服用。
将药物与进食时间间隔2小时以上,以免影响药物的吸收。
如果忘记了服用药物,应立即补药,但不要将两次剂量一同服用。
4. 特殊情况下的服药注意事项对于需要长期服用甲状腺药物的人群,需要特别注意以下情况:- 孕妇或哺乳期妇女应在医生指导下服用药物,以避免对胎儿或婴儿产生不良影响。
- 孩子服用甲状腺药物时,剂量应根据医生的建议进行适当调整。
- 若患有其他疾病或正在服用其他药物,请告知医生,以避免药物之间的相互作用。
5. 定期复查甲状腺功能术后或药物治疗期间,应定期进行甲状腺功能检查,以评估药物的疗效和剂量的调整。
这一步骤非常重要,可以确保药物对患者的治疗效果。
6. 注意药物的储存与使用期限甲状腺药物在储存时要注意避免阳光直射或潮湿环境。
另外,要确保药物未过期,过期药物可能会降低疗效或导致其他不良反应。
甲状腺药物对于调节甲状腺功能异常非常重要,但正确的服用方法同样不可忽视。
通过了解药物种类、遵循医生的指导、注意服药时间、咨询医生、定期进行检查,我们可以确保甲状腺药物的有效治疗,提高患者的生活质量。
甲状腺激素及抗甲状腺药
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体,降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成,减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
(二)临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆,常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时,也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗: β受体阻断药 大剂量碘
(三)不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
(一)药理作用
β射线辐射 131I的β射线(占99%)在组织内射程仅约2mm,辐射损伤只限于甲状腺内,又因增生细 胞对辐射作用较敏感,很少损伤周围其他组织,可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸(T4)
(三)不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
(四)甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下,TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上,在外周组织脱碘酶作用下,约36%T4转为T3,T3的生物活性比T4大5倍左右。
(五)T4 和 T3的调节
36 甲状腺激素及抗甲状腺药(人卫九版药理学)
36
2.甲亢术前准备:?
�目的:使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意:须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后,反馈性增加TSH
的分泌,刺激甲状腺组织代偿性增生、充血,给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小,质地变硬,便于手术的进行,减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者,有一定 的病因治疗作用。
33
作用特点:
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成,不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善,1-3个月基础代谢率恢复 正常。? � 久用后致腺体增大、充血:因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗:
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降,反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血,甲 状腺功能减退。
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二、碘和碘化物
复方碘溶液(卢戈液):碘5%碘化钾10%
【药理作用】
注:不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘: 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料,可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1~2年,症状缓解效果明显,开始治疗时剂量 较大,当甲状腺大小恢复正常,基础代谢率接近正常 时,可改用维持量。
35
剂量与疗程
丙硫氧嘧啶(PTU) • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次,50~100mg/次至
甲状腺素片说明书
甲状腺素片说明书
甲状腺素片说明书
一、药品名称
甲状腺素片
二、成分
每片含甲状腺素0.1毫克。
三、适应症
甲状腺素片适用于治疗甲状腺功能减退症和其他导致甲状腺素分泌不足的疾病。
四、规格
每盒装10片。
五、用法用量
请咨询医生,并按照医嘱服用。
一般情况下,成人起始剂量为每日50-100微克,每次减量或增量不得超过25微克,直至找到适合患者的最佳剂量。
六、禁忌症
1. 对甲状腺素过敏者禁用。
2. 甲状腺功能亢进者禁用。
七、注意事项
1. 患有心脏病、心律失常、高血压等患者应谨慎使用,需在医生指导下使用。
2. 怀孕、哺乳期妇女慎用,需在医生指导下使用。
3. 患有甲状腺功能亢进或其他甲状腺疾病的患者需在行医生检查后再决定是否使用。
八、不良反应
甲状腺素片的常见不良反应有头痛、恶心、腹泻等,少数患者会发生过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
九、药物相互作用
1. 与降糖药、抗凝药、心血管药物等同时使用时,可能相互影响效果,应遵医嘱。
2. 与某些食物(如豆浆、胡萝卜、亚硝酸盐富含食物等)同时使用时,可能会影响药物的吸收和代谢。
十、贮藏
储存在避光、干燥的地方,避免高温和潮湿。
十一、有效期
两年。
十二、生产企业
XXX药业有限公司
十三、生产许可证号
XXX-XXXXX。
甲状腺激素及抗甲状腺药
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MIT: MIT:一碘酪氨酸 DIT: DIT:二碘酪氨酸 TG:甲状腺球蛋白 TG:
下丘脑 TRH 垂体 TSH
甲状腺细胞
Байду номын сангаас
血 滤 蛋白血液 过氧化 液 碘泵 过氧化物酶 MIT 物酶 T3 泡 水解酶 T3 腔 II0 中 DIT T4 胶 T4 I TG上的酪 上的酪
质 氨酸残基
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【生理药理作用】 生理药理作用】 1. 调控生长发育:促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 调控生长发育:促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官, 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官,出生后头 四个月影响最大) 分泌不足: 四个月影响最大)。 T3 、T4分泌不足:婴幼儿引 起呆小病(克汀病),成人可致粘液性水肿。 ),成人可致粘液性水肿 起呆小病(克汀病),成人可致粘液性水肿。 2. 促进代谢和产热:促进物质氧化,使耗氧量↑, 促进代谢和产热:促进物质氧化,使耗氧量↑ 基础代谢率升高、产热量增多。 基础代谢率升高、产热量增多。 3. 对心血管和神经系统的影响:提高机体对儿茶酚 对心血管和神经系统的影响: 胺的敏感性,维持正常功能,提高神经兴奋性。 胺的敏感性,维持正常功能,提高神经兴奋性。 T3 、T4分泌过多→甲亢 分泌过多→
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2. 黏液性水肿:剂量大 黏液性水肿: 小依据病情轻重和病程 长短而定。 长短而定。
3. 单纯性甲状腺肿:缺碘者 单纯性甲状腺肿: 补碘, 补碘,其他的可给予适量甲 状腺片,以补充T 状腺片,以补充T3、T4的不 并抑制TSH过多分泌 过多分泌。 足,并抑制TSH过多分泌。
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【不良反应】 不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进 1.过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠 等症状。严重时出现腹泻,呕吐, 等症状。严重时出现腹泻,呕吐,脉搏快不 规则,甚至心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤, 规则,甚至心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤, 一旦发生,立即停药, 受体阻断剂对抗。 一旦发生,立即停药,用β受体阻断剂对抗。 2. 老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心 老年和心脏病者可发生心绞痛 可发生心绞痛、 力衰竭。 力衰竭。 3. 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。
ATD抗甲状腺药物
✓ 手术前或是放射碘治疗前的准备 甲硫咪唑(MMI,他巴唑)
甲硫咪唑(MMI,他巴唑) 甲硫咪唑(MMI,他巴唑)
✓ 手术后复发且不适宜放射碘治疗者 初治期:300-450mg/d;
手术后复发且不适宜放射碘治疗者
常用药物简介
抗甲状腺药 物(ATD)
硫脲类 咪唑类
甲硫嘧啶 丙硫嘧啶 (PTU)
甲硫咪唑(MMI,他巴唑)
维持期:50-100mg/d,维持年
➢ 丙硫嘧啶(PTU) 每2-4周减量一次,每次减量50-100mg/d;
孕妇、高龄或是由于其他严重疾病不适宜手术者
手术前或是放射碘治疗前的准备
孕妇、高龄或是由于其他严重疾病不适宜手术者
初治期: 每4周复查血清甲状腺激素水平
维持期:50-100mg/d,维持年
300-450mg/d;bid或是tid;6-8周;每
ATD抗甲状腺药物
主要内容
适应症 常用药物简介 剂量与疗程 注意事项
适应症
✓ 病情轻、中度患者 每2-4周减量一次,每次减量50-100mg/d;
手术后复发且不适宜放射碘治疗者 孕妇、高龄或是由于其他严重疾病不适宜手术者
✓ 甲状腺轻、中度肿大 每4周复查血清甲状腺激素水平
抗甲状腺药物(ATD) 维持期:50-100mg/d,维持年
手术后复发且不适宜放射碘治疗者
甲每硫4周咪复唑查(血M每清M甲I,2状他腺-巴激4唑素周)水平减量一次,每次减量50-100mg/d;3-4月
孕妇、高龄或是由于其他严重疾病不适宜手术者
维持期:50-100mg/d,维持年 2、特点:在甲状腺停留时间长,可每天单次用药。
剂量与疗程
➢ 甲硫咪唑(MMI,他巴唑) 剂量为丙硫嘧啶1/10
甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone
Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡 中的甲状腺球蛋白经碘化、耦联 而成的。其结构较为独特,在其 结构中均含有无机碘。以醚键或 硫醚键相连的两个苯环相互垂直!
原料: 酪氨酸--人体自行合成 碘--食物供应
I HO O
I CH2CHCOOH I
NH2
I
三碘甲状腺原氨酸(T3)
【不良反应】发生率3~12%。丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑少;甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应:皮疹,瘙痒,发热,少数可见 剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退: 3、消化道反应:厌食,呕吐,腹痛,腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。
Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
Antithyroid Drugs -- thioureas
丙硫氧嘧啶片
Dr. Herbrand KG, Chem.-Pharm. Works
【药理毒理】 抗甲状腺药物。其作用 机理是抑制甲状腺内过氧化 物酶,从而阻止甲状腺内酪 氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩 合,从而抑制甲状腺素的合 成。同时,在外周组织中抑 制T4变为T3,使血清中活性 较强的T3含量较快降低。
2、促进代谢和产热:
促进物质氧化,增加氧耗,提高基础代谢率,使产热增多。成人甲状腺功能不全 时,病人怕冷,其他代谢活动也低,严重时可引起粘液性水肿(myxedema)。
基础代谢率(BMR),产热 甲状腺功能亢进:怕热,多汗; 甲状腺功能低下:粘多糖沉积黏液性水肿
3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性:
药理作用
硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚以甲状腺内 碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。 动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑 制性T细胞功能恢复正常。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素(T4)★三碘甲腺原氨酸(T3)左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1)促进代谢生理剂量:促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量:促蛋白质分解2)促进生长发育促骨骼发育——长个儿!促神经系统发育——长脑子!3)促神经系统维持神经S正常功能,提高神经兴奋性。
4)促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1)呆小病(先天性甲状腺功能减退)——早治疗、预后好2)单纯性甲状腺肿(配合补碘)——地方性甲状腺肿3)黏液性水肿(重症甲减)——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢:——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进;——注意:在老年及心脏病患者可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。
~此时须停药,用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3;▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量下降。
注:不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】(1)甲亢内科治疗一线药物(2)甲亢术前准备收益:术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。
弊端:可导致甲状腺肥大,不利于手术;对抗措施:术前2周,同时合用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。
(3)甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成,宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见:白细胞减少;严重:粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇,禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ:碘及碘化物复方碘溶液(卢戈氏液)碘化钾碘化钠Ⅱ:放射性碘——131ⅠⅠ:碘及碘化物【药理作用与机制】(1)小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料,用于单纯性甲状腺肿;(2)大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用:1~2天显效,2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧!大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制?①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放(主要机制)②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成;③抑制促甲状腺激素(TSH)使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬,便于手术。
甲状腺激素类药
用药提示:1、做好护理宣教:讲明患者本类药物(特别是硫脲类)起效缓慢,要以良好的心态配合治疗;让患者了解甲状腺功能亢进和低下的症状与体征;掌握自测脉搏的方法,补充碘盐,要因地理环境、日常饮食结构而异;宣讲坚持药物治疗的重要性,在治疗过程中不可随意改变剂量、给药间隔时间,不可漏服、更不可自行停药。
2、重视用药护理:服用甲状腺素时,应观察患者有无药物过量引起的毒性反应(类似甲亢症状);老年人或心脏病患者要注意有无胸痛及心肌梗死症状;若心率>100次/min,应暂时停药,及时通知医生。
应用硫脲类药物应注意观察有无出血倾向,如皮下出现瘀点、瘀斑等;有无感染征象,如发热、咽痛、乏力等,碘剂可引起过敏反应,一旦发现及时停药,同时加服食盐或大量饮水可促进其排泄。
3、用药期间,应定期检查T3和T4的含量、凝血酶原时间、白细胞计数和粒细胞计数。
4、甲状腺素、碘剂应注意避光保存;以清晨空腹服用甲状腺素为宜;左旋甲状腺素不能用于静脉滴注,静脉注射时,应将500μg药物溶于5ml等渗盐水中,速度控制在100μg/min,现用现配。
第一节甲状腺激素类药甲状腺片(thyroid tablets)本药是由猪、牛等家畜的甲状腺腺体经脱脂、干燥、研碎而得。
含有T3和T4,是临床常用的天然甲状腺激素类药。
【药理作用】1.调控生长发育适量甲状腺激素能促进蛋白质的合成,促进骨骼的生长发育,对神经系统的发育尤为重要。
2.促进代谢甲状腺激素能促进蛋白质、糖、脂肪正常代谢,促进物质氧化,增加耗氧,提高基础代谢率,使产热量增多。
近年来研究认为,甲状腺激素的产热作用与Na+- K+ - ATP酶活性有关,即甲状腺激素增多时该酶活性增高,ATP利用增多,导致ADP浓度上升,ADP可刺激线粒体呼吸增强,从而使耗氧和产热增加。
3.神经系统及心血管系统作用甲状腺激素能使肾上腺素受体上调,维持中枢神经的兴奋性,提高机体对儿茶酚胺的敏感性,使心率加快、心肌收缩力增强、心排出量增加。
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甲状腺激素及抗甲状腺药的制剂及用法
(2021最新版)
作者:______
编写日期:2021年__月__日
甲状腺(thyroid)是家畜甲状腺的干燥微黄色粉末,不溶于水,片剂含碘量为0.17%~0.23%,治疗粘液性水肿,开始不超过15~30mg/日,渐增至90~180mg/日,分三次服。
基础代谢恢复到正常(成人在-5%左右,儿童应在+5%左右)后,改用维持量(成人一般为60~120mg/日)。
单纯性甲状腺肿,开始每日60mg,渐增至120~180mg/日,疗程一般为3~6个月。
三碘甲状腺原氨酸钠(sodium triiodothyronine,甲碘安)成人开始10~20µg/日,以后渐增至80~100µg/日,2~3
次服。
儿童体重在7公斤以下者开始2.5µg/日,7公斤以上者5µg/日,以后每隔一周增加5µg/日,维持量15~20µg/日,分2~3次服。
甲状腺素钠(sodium thyroxine)本品0.1mg相当于甲状腺片60mg,口服0.1~0.2mg/日,静脉注射0.3~0.5mg/日。
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)开始剂量300~600mg/日,分3~4次;维持量25~100mg/日,分1~2次服。
甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)剂量基本同上。
甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑,tapazole)开始剂量20~60mg/日,分三次服,维持量5~10mg/日,服药最短不能少于1年。
卡比马唑(carbimazole)15~30mg/日,分3次服。
服用4~6周后如症状改善,改用维持量,2.5~5mg/日,分次服。
碘化钾(potassium iodide)治疗单纯性甲状腺肿开始剂量宜小,10mg/日,20日为一疗程,连用2疗程,疗程间隔30~40日,约1~2月后,剂量可渐增大至20~25mg/日,总疗程约3~6个月。
复方碘溶液(卢戈液,Lugol’s solution)每1000ml含碘50g、碘化钾100g,治疗单纯性甲状腺肿:0.1~0.5ml/次,1次/日,2周为一疗程,疗程间隔30~40日。
用于甲亢术前准备:3~10滴/次,3次/日,用水稀释后服用,约服2周。
用于甲状腺危象:首次服2~4ml,以后每4小时1~2ml。
或静脉滴注,3~5ml加于10%葡萄糖液500ml中。