药理学氨基糖苷类抗生素PPT课件
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第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
引起伪膜性肠炎。
其他第一代大环内酯类
与红霉素比较有以下特点： 1. 体内过程与红霉素相似； 2. 抗菌谱与红霉素相似； 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低； 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素者 5. 不良反应较红霉素轻
第二代大环内酯类
特点：（与第一代大环内酯类比） 1. 对胃酸稳定，生物利用度提高； 2. 血药浓度及组织浓度高； 3. 半衰期延长； 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强(尤其是对G－菌)； 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7. 不良反应较少
注意： 与大环内酯类竟争同一作用部位， 合用产生拮抗作用
第二节 林可霉素类抗生素
【耐药性】 两药间存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同
【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织 可达有效治疗浓度 主要特点：骨组织分布浓度高
13
第二节 林可霉素类抗生素
【主要应用】 ⑴金葡菌性急慢性骨髓炎，关节感染（首选）。 ⑵厌氧菌感染 ⑶敏感的需氧菌感染
分类
链霉素(streptomycin)
新霉素(neomycin)
链霉菌素属 卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin )
天然类
大观霉素
根
庆大霉素(gentamicin )
据
小单孢菌属 西索米星、小诺米星
来
福替米星
源
奈替米星(netilmicin )
人工半合成类 阿米卡星(amikacin )
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 【抗菌作用】与红霉素相似？ 抗菌谱：G+菌、各类厌氧菌、部分需氧G－球菌
人型支原体和沙眼衣原体 无效菌：G－杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体 抗菌活性：抑菌 克林霉素＞林可霉素 【作用机制】
与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。
针对第一代
抗菌作用
⑵略广（不相似）★★ 部分厌氧菌(除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外）有效 军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非
典型分枝杆菌 对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有效 2.抗菌活性：常用量速效抑菌，高浓度杀菌
5
抗菌作用机制
作用机制—抑制细菌蛋白合成 与50S 核糖体亚基结合
抑制肽酰基tRNA移位反应(14元) 抑制肽酰基tRNA转移反应(16元)
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
第一节 大环内酯类抗生素 第二节 林可霉素类抗生素 第三节 多肽类抗生素
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总体概述
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2
大环内酯类抗生素分类
1.按时间分类
红霉素(erythromycin)
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似
【基本结构】
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成
【抗菌作用】（掌握）
⒈抗菌谱
⑴ 需氧G－杆菌 各种需氧G－杆菌强大杀菌效应 ①高敏：大、肠、克、变、志、枸及铜绿假单孢菌等 ②中敏：二沙、产碱、嗜血、不动 注意：对 G －球菌效果差
【主要不良反应】 胃肠道反应； 伪膜性肠炎（难辨梭状芽胞杆菌） ———用万古霉素、甲硝唑治疗 中性粒细胞减少 肝功能异常
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 万古霉素(cancomycin) 代表药 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对 MRSA和MRSE 作用机制：阻碍细胞壁合成
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
1.耐青霉素的轻中度金葡菌感染及青霉素过敏者
2.军团菌、弯曲杆菌 →败血症或肠炎
支原体 →肺炎
首
wenku.baidu.com
衣原体 →婴儿肺炎及结肠炎
选
白喉带菌者
3. 其他G+菌感染以及放线菌病、梅毒等治疗
注射:此类药不透过血脑屏障
8
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
影响肽链延伸
6
耐药性
⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加
⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉耐药性： ※对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。 ※对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。 ※对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。 ②与-内酰胺类无交叉耐药
7
临床应用
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
引起伪膜性肠炎。
其他第一代大环内酯类
与红霉素比较有以下特点： 1. 体内过程与红霉素相似； 2. 抗菌谱与红霉素相似； 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低； 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素者 5. 不良反应较红霉素轻
第二代大环内酯类
特点：（与第一代大环内酯类比） 1. 对胃酸稳定，生物利用度提高； 2. 血药浓度及组织浓度高； 3. 半衰期延长； 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强(尤其是对G－菌)； 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7. 不良反应较少
注意： 与大环内酯类竟争同一作用部位， 合用产生拮抗作用
第二节 林可霉素类抗生素
【耐药性】 两药间存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同
【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织 可达有效治疗浓度 主要特点：骨组织分布浓度高
13
第二节 林可霉素类抗生素
【主要应用】 ⑴金葡菌性急慢性骨髓炎，关节感染（首选）。 ⑵厌氧菌感染 ⑶敏感的需氧菌感染
分类
链霉素(streptomycin)
新霉素(neomycin)
链霉菌素属 卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin )
天然类
大观霉素
根
庆大霉素(gentamicin )
据
小单孢菌属 西索米星、小诺米星
来
福替米星
源
奈替米星(netilmicin )
人工半合成类 阿米卡星(amikacin )
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 【抗菌作用】与红霉素相似？ 抗菌谱：G+菌、各类厌氧菌、部分需氧G－球菌
人型支原体和沙眼衣原体 无效菌：G－杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体 抗菌活性：抑菌 克林霉素＞林可霉素 【作用机制】
与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。
针对第一代
抗菌作用
⑵略广（不相似）★★ 部分厌氧菌(除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外）有效 军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非
典型分枝杆菌 对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有效 2.抗菌活性：常用量速效抑菌，高浓度杀菌
5
抗菌作用机制
作用机制—抑制细菌蛋白合成 与50S 核糖体亚基结合
抑制肽酰基tRNA移位反应(14元) 抑制肽酰基tRNA转移反应(16元)
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
第一节 大环内酯类抗生素 第二节 林可霉素类抗生素 第三节 多肽类抗生素
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2
大环内酯类抗生素分类
1.按时间分类
红霉素(erythromycin)
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似
【基本结构】
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成
【抗菌作用】（掌握）
⒈抗菌谱
⑴ 需氧G－杆菌 各种需氧G－杆菌强大杀菌效应 ①高敏：大、肠、克、变、志、枸及铜绿假单孢菌等 ②中敏：二沙、产碱、嗜血、不动 注意：对 G －球菌效果差
【主要不良反应】 胃肠道反应； 伪膜性肠炎（难辨梭状芽胞杆菌） ———用万古霉素、甲硝唑治疗 中性粒细胞减少 肝功能异常
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 万古霉素(cancomycin) 代表药 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对 MRSA和MRSE 作用机制：阻碍细胞壁合成
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
1.耐青霉素的轻中度金葡菌感染及青霉素过敏者
2.军团菌、弯曲杆菌 →败血症或肠炎
支原体 →肺炎
首
wenku.baidu.com
衣原体 →婴儿肺炎及结肠炎
选
白喉带菌者
3. 其他G+菌感染以及放线菌病、梅毒等治疗
注射:此类药不透过血脑屏障
8
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
影响肽链延伸
6
耐药性
⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加
⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉耐药性： ※对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。 ※对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。 ※对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。 ②与-内酰胺类无交叉耐药
7
临床应用