车桑子和三种大戟科药用植物的化学成分及生物活性研究

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大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展

大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展

东JSo南uth大eas学tUn学iv眷M‘ed医Sc薯E竖d;20-。

,Feb;29(1):99一106(ii)一…’…’一7、‘7。

…。

”·99·大戟属植物的化学成分及药理活性研究进展张蓓蓓,戴源,廖志新(东南大学化学化T学院制药工程系,江苏南京211189)·综述·[摘要]大戟属(EuphorbiaL)是大戟科(Euphorbieceae)植物中最大的一个属,全世界有2000余种,我国有80多种。

大戟属许多植物是重要的药用植物,二萜酯类成分是大戟属植物的主要活性成分,多数具有抗肿瘤、抗病毒、皮肤刺激以及致癌活性。

本文综述了近10年以来大戟属植物有关化学成分及药理活性研究进展。

[关键词]大戟属;二萜;药理活性;综述[中图分类号]R962[文献标识码]A[文章编号]1671—6264(2010)01’0099—08doi:10.3969/j.issn.1671—6264.2010.01.023NewevolveofchemicalcompositionandpharmacologicalresearchofEuphorbiaL.ZHANGBei。

bei,DAIYuan,LIAOZhi。

xin(DepartmentofPharmaceuticalEngineering,SchoolofChemist∥andChemicalEngineering,SoutheastUniversity,N甜日t喀211189,China)[Abstract]TheplantsofEuphorbiaL.belongingtothefamilyofEuphorbieceaecontain2000speciesworldwidespread.About80speciesofgenusEuphorbiadistributeinChina.AlotofspeciesofEuphorbiaareusedmedicinesinmanymedicationsystems.ThebiologicalactivitiesofEuphorbiaspeciesarerelatedtocertaintypesofditerpenoidsintheirlatex.SomediterpenoidsisolatedfromEuphorbiaspeciesshowstronganti。

大戟科植物药用历史沿革及价值的探讨

大戟科植物药用历史沿革及价值的探讨

大 戟 科 植 物 药 用 历 史 沿 革 及 价 值 的 探 讨
李 同 琴 郭 秋 红 田 质 芬
( 北 医 科 大 学 中 医 学 院 , 5 0 1 河 北 石 家 庄 / 第 一 作 者 女 ,9 9年 生 , 授 ) 河 00 9 , / 14 教 摘 要 : 戟 科 药 用植 物 在 植 物 形 态 、 含 化 学 成 分 方 面 有 相 同 之 处 , 以 在 临 床 上 有 相 似 功 效 。 利 用 植 物 太 所 所
较 广泛 , 临床 应 用有 明显 的规律 性 存在 。 但 本 科 药 物 多 具 有 较 强 的 泻 下 作 用 , 泻 下 逐 水 , 疗 腹 能 治
作 用 较 确 切 。蓖 麻 子 、 桕 根 皮 、 桐 子 、 金 子 、 柑 子 等 , 乌 油 千 油 古 本 草 中都 详 细 的 记 载 了 其 临 床 功 用 。 明 代 李 时 珍 的 < 草 本 纲 目> 入 了 1 收 0余 种 , 时 珍 揭 示 了 其 中 大 戟 科 药 用 植 物 之 李 间 内 在 相 联 系 的 特 征 。 如 李 时 珍 指 出 :大 戟 , 之 有 白 浆 。 “ 折 ” 泽 漆 “ 之 有 白 浆 粘 人 。 甘 遂 “ 中 有 白 汁 。 从 现 在 植 物 分 掐 ” 茎 ”
戟 科 药 用 植 物 已统 计 到 了 14种 , 中 6 3 其 2种 有 毒 性 。 同 时 但 毒 性 又 可 为 治 疗 作 用 。 中 药 历 来 就 有 以 毒 攻 毒 的 治 法 , 些 有
但 不 深 入 。 因 此 , 大 戟 科 药 用 植 物 的 研 究 还 有 广 阔 的 天 对
它 科 属 是 很 少 见 的 。虽 然 所 含 毒 性 成 分 不 一 样 , 未 搞 清 其 或

两种民族药用植物的化学成分和生物活性研究

两种民族药用植物的化学成分和生物活性研究

两种民族药用植物的化学成分和生物活性研究我国作为一个多民族国家,丰富多样的民族药是我国传统医药中不可或缺的一块瑰宝。

民族药已经过长达几千年的应用,其临床疗效明确,可靠,但民族药的基础研究远不及中药深入,限制了其进一步的发展壮大和应用。

本研究选取两种民族药用植物——维药黑桑和苗药红禾麻为研究对象,结合其传统药用,开展其化学成分和生物活性方面的研究,为这两种植物的进一步开发和利用提供一定的科学依据。

研究内容主要包括三个部分:维药黑桑和苗药红禾麻化学成分及其生物活性研究进展综述;维药黑桑化学成分和生物活性研究;苗药红禾麻化学成分及抗炎活性研究。

第一部分:维药黑桑和苗药红禾麻化学成分及其生物活性研究进展维药黑桑(Morus nira)是桑科桑属重要的药用植物,主要生长在新疆地区,也是我国国内唯一的22倍体桑树品种。

其主要化学成分包括异戊烯基黄酮类、芪类、多酚类、香豆素类、留体类和生物碱类;主要生物活性包括降血脂、降血压、抗氧化、抗糖尿病、抗炎止痛、抑制酪氨酸酶、抗病毒等。

苗药红禾麻(Laportea bulbifera(Sieb.Et Zucc.)Wedd.)是荨麻科艾麻属多年生草本植物,其主要化学成分包括香豆素、黄酮、鞣质、甾体和油脂等,主要生物活性包括镇痛、抗炎、免疫抑制、抗氧化、抗糖尿病等。

第二部分:维药黑桑化学成分和生物活性研究一:黑桑活性部位化学成分研究本课题前期预实验表明黑桑的二氯甲烷部位具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,乙酸乙酯部位具有突出的酪氨酸酶抑制活性,为了初步阐明其药效物质基础和寻找新的活性单体,本课题对黑桑上述两个活性部位进行系统的化学成分研究。

通过大孔吸附树脂柱、硅胶柱、反相C18硅胶柱、MCI柱、SephadexLH-20凝胶柱、半制备HPLC等多种分离方法和IR、OR、MS、NMR、CD等多种波谱分析手段从黑桑中共分离鉴定化合物53个,主要为黄酮、芪类、多酚、甾体、香豆素,木脂素。

桑属植物化学成分和生物活性研究述评

桑属植物化学成分和生物活性研究述评

桑属植物化学成分和生物活性研究述评
孙胜国;陈若芸
【期刊名称】《中医药学刊》
【年(卷),期】2005(23)2
【摘要】对桑属植物化学和药理研究进展进行了综述。

桑属植物所含的化合物类
型较多 ,化学成分复杂 ,主要有酚类成分及生物碱。

黄酮化合物主要有黄酮、异黄酮、二氢黄酮、二氢黄酮醇、查耳酮等。

生物碱为四氢吡咯类生物碱、去甲莨菪烷类生物碱、六氢吡啶生物碱及其甙。

桑属植物尚含有甾体、三萜、香豆素类、挥发油及酸性成分。

药理活性主要有抗高血压、抗菌和抗病原微生物、抗病毒、降血糖、抗癌等作用。

【总页数】3页(P332-334)
【关键词】桑属植物;化学成分;生物活性
【作者】孙胜国;陈若芸
【作者单位】中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R931
【相关文献】
1.车桑子属植物化学成分与生物活性研究进展 [J], 牛红梅;王跃虎;王鸿升;石亚娜;
唐贵华;龙春林
2.桑属植物及其代谢产物的化学和生物活性基础研究--中国医学科学院药物研究所
成果展示 [J], 陈若芸
3.海桑属红树植物及其内生真菌化学成分及生物活性研究进展 [J], 宫凯凯;秦国飞;李国强
4.红树海桑属植物化学成分及生物活性研究进展 [J], 易湘茜;覃媚;高程海;侯小涛;缪剑华;邓家刚
5.桑属植物化学成分及药理活性研究进展 [J], 黎琼红;张国刚;董淑华
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三种药用植物的化学成分及生物防治活性研究

三种药用植物的化学成分及生物防治活性研究

三种药用植物的化学成分及生物防治活性研究本论文以灰毛浆果楝(Cipadessa cinerascens(Pell.)Hand.-Mazz)、假木荷(Craibiodendron stellatum(Pierre)W.W.Smith)以及钩藤(Uncaria rhychophylla(Miq.)Miq.ex Havil.)三种药用植物为试材,进行化学成分的分离鉴定及其生物活性评价,发现新颖化合物及生物活性成分。

运用硅胶常压柱层析、减压柱层析、反相柱层析(RP-18)、制备薄层色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex-LH-20)柱层析和半制备HPLC(RP-18)等技术进行化学成分的分离,运用现代波谱学方法和技术,从上述三种药用植物共分离鉴定77个化合物,包括新化合物7个,结构类型涉及二萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、脂肪酸和酚性成分等,并对获得的部分化合物进行生物防治活性筛选。

主要研究结果如下:1.从灰毛浆果楝中共分离得到35个化合物,包括8个柠檬苦素类化合物,2个倍半萜化合物,17个甾体化合物,6个脂肪酸等。

化合物名称如下:cineracipadesin G、cineracipadesin C、cineracipadesin D、cipatrijugin B、cipatrijugin A、cipadonoid C、3-deacetyl-cipadonoid D、1β-hydroperoxy-6α-hydroxy-eudesm-4(15)-ene、cipadonoid D、1β,6α-dihydroxy-eudesm-4(15)-ene、羊毛甾-7-烯-3-酮-22,25-环氧-23,24-丙酮乙缩醛、chisopanin M、5-烯-3β-羟基豆甾、4-烯-3-酮-7α-羟基豆甾、3β-羟基-5-烯-7-酮-豆甾、7α-羟基-谷甾醇、22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧-8(14),22-二烯-3β-羟基麦角甾、7β-羟基-4-烯-3-酮-胆甾、3β-乙酰氧基-2β,4β-二羟基-16-酮-孕甾、17α,20R-二羟基-3,16-二酮-孕甾、2β,3β-二羟基-16-酮-孕甾、3β,7α-二羟基-20-酮-孕甾、2α,3β-二羟基-5-烯-20-酮-孕甾、1,4-二烯-3,16-二酮-2-羟基雄甾、5-烯-17-酮-3β,16β-二羟基雄甾、20-羟基-3,15-二酮孕甾、芹菜素、annuionone D、β-谷甾醇、豆蔻酸、软脂酸、木蜡酸、蜡酸、二十八碳酸和三十四碳酸。

车桑子属植物化学成分与生物活性研究进展

车桑子属植物化学成分与生物活性研究进展

车桑子属植物化学成分与生物活性研究进展牛红梅;王跃虎;王鸿升;石亚娜;唐贵华;龙春林【摘要】无患子科车桑子属植物主要含有二萜、三萜和黄酮等类型的化合物,部分车桑子属植物具有抗菌、抗病毒、抗炎、杀虫等生物活性.综述了车桑子属植物化学成分与生物活性近年的研究进展,期望为车桑子属植物资源的合理开发和利用提供参考.【期刊名称】《西南林业大学学报》【年(卷),期】2010(030)002【总页数】6页(P83-88)【关键词】无患子科;车桑子属;萜类;黄酮;生物活性【作者】牛红梅;王跃虎;王鸿升;石亚娜;唐贵华;龙春林【作者单位】西南林学院,保护生物学学院,云南,昆明,650224;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中国科学院,昆明植物研究所,云南,昆明,650204;中央民族大学,生命与环境科学学院,北京,100081【正文语种】中文【中图分类】S718.43无患子科(Sapindaceae)车桑子属(Dodonaea)植物在全世界大约有60多种,分布于热带及亚热带地区,尤以大洋洲最多。

我国仅有车桑子(D.viscosa(Linn.)Jacq.)1种,产于福建南部、台湾、广东、海南、广西、四川及云南等地[1]。

近年研究发现,该属植物具有抗菌、抗病毒、抗炎、解痉和杀虫等作用。

本文就近年来在车桑子属植物化学成分和生物活性方面的研究状况作一综述。

车桑子属植物化学成分研究主要集中于车桑子(D.viscosa),D.lubulata,D.attenuata,D.madagascariensis,D.angustifolia,D.plarmicaefolia,D.periolaris,D.mycrozya,D.boroniifolia,D.attenuata var.linearis等10个种(和变种)。

车桑子和三种大戟科药用植物的化学成分及生物活性研究

车桑子和三种大戟科药用植物的化学成分及生物活性研究

车桑子和三种大戟科药用植物的化学成分及生物活性研究车桑子(Dodonaea viscosa)为无患子科(Sapindaceae)车桑子属植物,该属植物在我国仅此1种,叶和根可入药,产于印度和墨西哥的该药用植物研究较多,而产于我国的研究较少,其富含黄酮类和Clerodane-type二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗菌等活性。

中平树(Macaranga denticulata)、算盘子(Glochidion puberum)和麻疯树(Jatropha curcas)为3种大戟科(Euphorbiaceae)植物。

中平树树皮和根可药用,目前仅一篇文献报道了该药用植物中的5个化合物和抗氧化活性。

算盘子根茎叶和果实均可药用,该药用植物含有Bisabolane-type倍半萜、三萜等化合物,但生物活性未见报道。

麻疯树树皮和叶可入药,该药用植物主要含有Jatrophone-type二萜类化合物,具有细胞毒活性,近些年又从该药用植物中发现了几个骨架新颖的化合物。

4种药用植物在云南干热河谷地带资源丰富,并且化学成分复杂多样,为药物先导化合物的发现奠定了基础。

脂肪组织是机体能量贮存的重要场所,对于维持机体的能量代谢平衡、脂质代谢和胰岛素平衡有着重要作用。

脂肪细胞已成为研究肥胖和2-型糖尿病的潜在靶标。

从天然产物中寻找干预脂肪细胞分化的活性化合物,对于新一代抗糖尿病药物的发现具有重要意义。

为了探寻抗代谢性疾病天然活性化合物,并且促进云南干热河谷药用植物的开发利用,我们对上述4种产于云南元江干热河谷的药用植物进行了较系统的化学成分研究,并对部分化合物进行了干预脂肪细胞分化活性研究。

1.从车桑子的地上部分中共分离鉴定了35个化合物,其中10个新的异戊烯基黄酮类化合物:车桑子素A-J(dodoviscins A-J)(Ⅰ-1-Ⅰ-10);7个新的二萜类化合物:车桑子萜A-G (viscoterpenes A-G)(Ⅰ-11-Ⅰ-17)。

三种药用植物的化学成分及生物活性研究的开题报告

三种药用植物的化学成分及生物活性研究的开题报告

三种药用植物的化学成分及生物活性研究的开题报

标题:三种药用植物的化学成分及生物活性研究
背景:
药用植物具有广泛的应用,是传统中药和现代药物的重要来源。


中国,许多草药被用于治疗各种疾病,并且已被广泛应用于临床实践中。

因此,对药用植物的研究非常重要,这有助于发现新的、更有效的药物。

本文将探讨三种具有潜在药用价值的草药:桔梗、荆芥和金银花。

我们将研究这些药用植物的化学成分及其生物活性,以探究其潜在治疗
作用。

目的:
1. 研究桔梗、荆芥和金银花的化学成分。

2. 评估这些植物的生物活性。

方法:
化学成分分析:采用气质联用技术和高效液相色谱技术对药用植物
进行化学成分分析。

生物活性评估:通过库尔提斯FBA模型进行基于代谢物组学的药效
研究,评估桔梗、荆芥和金银花的生物活性。

预期结果:
将为我们提供桔梗、荆芥和金银花的化学成分及其生物活性的全面
分析。

我们将能够识别这些草药的主要活性成分,并进一步探讨其在治
疗各种疾病方面的潜在作用。

结论:
了解桔梗、荆芥和金银花的化学成分及生物活性对于发现新的、更有效的治疗方法非常重要。

通过对这些草药的化学成分和生物活性的分析,我们可以确定它们在药物研究领域的价值,并为随后的药物开发奠定了基础。

大戟科中五种药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究

大戟科中五种药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究

大戟科中五种药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究大戟科中常见的五种药用植物具有丰富的次生代谢产物,这些产物具有广泛的生物活性,对人类健康具有重要的药理学意义。

本文将重点介绍大戟科中五种药用植物的次生代谢产物及其生物活性研究进展。

大戟科植物是一类常见的多肉植物,分布广泛。

其中,五种药用植物具有较高的药理学价值,它们分别是大戟(Euphorbia peplus)、乌药(Euphorbia helioscopia)、秋水仙(Nerium oleander)、大叶钩吻(Thevetia peruviana)和三叶地锦(Bougainvillea spectabilis)。

这些植物在全球范围内被广泛应用于民间传统医学中,并且受到了现代药理学研究的关注。

大戟是一种广泛分布的多年生草本植物,具有较高的毒性,但同时也具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎等多种生物活性。

研究表明,大戟中的次生代谢产物主要包括龙胆萜类、黄酮类和生物碱类化合物。

其中,大戟龙胆萜类化合物具有抗肿瘤活性,可以通过不同的机制抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡。

此外,黄酮类化合物还具有抗菌、抗氧化和抗炎作用。

乌药是一种一年生草本植物,常见于田间地头。

它的次生代谢产物主要包括多种龙胆萜类化合物和苯丙素类物质。

研究发现,乌药中的龙胆萜类化合物具有明显的抗病毒活性,能有效抑制多种病毒的复制和传播。

此外,乌药中的苯丙素类化合物还具有抗肿瘤和抗炎作用。

秋水仙是一种常见的园艺植物,全株有毒。

它的次生代谢产物主要包括肽类、生物碱和卡迪奇酮等物质。

研究表明,秋水仙中的生物碱类化合物具有抗肿瘤和抗心律失常作用。

此外,肽类化合物还具有抗菌和神经保护作用。

大叶钩吻是一种常见的乔木植物,广泛分布于热带和亚热带地区。

它的次生代谢产物主要包括龙胆萜类物质和生物碱类化合物。

研究发现,大叶钩吻中的龙胆萜类化合物具有明显的抗菌活性,能有效抑制多种细菌的生长和繁殖。

此外,生物碱类化合物还具有抗肿瘤和抗心律失常作用。

七种药用植物的化学成分及其生物活性研究

七种药用植物的化学成分及其生物活性研究

七种药用植物的化学成分及其生物活性研究【摘要】:本文对七种药用植物川楝Meliatoosendan、苦楝Meliaazedarach、羌活Notopterygiumincisum、海桑Sonneratiacaseolaris、卵叶海桑Sonneratiaovata、臭椿Ailanthusaltissima和鸦胆子Bruceajavanica的化学成分及其生物活性进行了研究。

运用波谱学技术(尤其是2DNMR)、化学转化、单晶衍射及相关分子模型理论计算等手段总共鉴定了106个具有不同结构的天然化合物(包括30个三萜、11个柠檬苦素、21个甾体、19个香豆素、10个倍半萜、3个黄酮、6个苯丙素类化合物、4个烯炔类化合物以及联苯类化合物2个)。

其中新化合物37个。

生物活性测试表明部分化合物具有激活衰老抑制基因klotho启动子的功能;部分化合物显示很好的抗肿瘤细胞增殖作用。

对呋哺香豆素类化合物进行构效关系探讨,并用流式细胞仪等手段对它们进行了一定的抗肿瘤细胞增殖作用机理研究。

本毕业论文的具体研究内容简要如下:1)从楝科楝属植物川楝的果实中分离并鉴定出35个单体化合物(1-35),包括四环三萜16个、柠檬苦素11个、甾体8个。

其中新化合物17个,包括12个新的四环三萜(1-12),4个新的柠檬苦素(25-35)和1个新的甾体(13),化合物meliaseninsI(1)最终通过X-ray单晶衍射法确定其立体结构。

对部分带过氧键的化合物进行了一定的生物合成途径探讨。

大部分化合物进行了杀虫活性及体外细胞毒作用等生物活性测试。

结果表明:化合物1-10,13-17和22对人骨肉瘤细胞U20S及人乳腺癌细胞MCF-7细胞株均显示较好的抗细胞增殖作用。

2)苦楝为楝科楝属另一植物,本文对其茎皮和树叶分别进行了系统的化学成分研究。

从其茎皮中分离得到单体化合物16个(10个甾体和6个三萜),其中新化合物4个,包括2个新的四环三萜和2个新的甾体和1个新的天然来源淄体,化合物21,24-cycloeupha-7-ene-3β,16β,21α,25-tetrol(36)为一个鲜见的侧链带一五元碳环的四环三萜,其相对立体结构最终通过密度函数理论[DensityFunctionalTheory(DET)]计算结合NMR技术来确定。

中药车前子的化学成分及药理学研究

中药车前子的化学成分及药理学研究

217中国航班文化与社会Culture and SocietyCHINA FLIGHTS中药车前子的化学成分及药理学研究张嘉杨|重庆能源职业学院摘要:车前子是中国中药中的一枚药材,最初来源于《诗经》,药用始载于《神农本草》,被称为中药材之首,又称:当道、牛遗、蛤蟆衣。

另外,车前子还被称为车前菜、车轮菜等等。

世界上约有270种3属车前科,车前则大约有265种。

中国仅有一属,17种2变种1变型,主要包含了车前、大叶车前、平车前等,并且在全国均匀分布。

关键词:中药;车前子;化学成分;药理学中药车前子是中国传统医药中最为常用的药材,能够有效治疗疾病。

车前草种子是车前草植物干燥成熟的以后获得的。

在中国,车前子的主要生长区域在黑龙江、河北、辽宁等地区,夏季和秋季为收获的时期。

车前子喜欢温暖湿润的气候和环境,并且能够抵御严寒,对生长的土地条件较低,在山区和平原都能进行生长。

1 车前子的化学成分通过有关研究,我们能够发现在车前子中含有大量的化学成分,其主要包含了车前粘多糖、琥珀酸、胆碱、腺嘌呤和各种微量元素。

1.1 三萜类化合物在自然界中,三萜类化合物也有着广泛分布,车前子中三萜类化合物主要包含了熊果酸和齐墩果酸等。

提取方法是先用乙醚充当提取液,充分提取车前草粉,在提取结束以后对乙醚进行回收。

残渣使用热苯进行溶解,并在冷却以后使用硅胶柱和石油醚进行有效的洗脱,在洗脱结束以后将洗脱液回收回来。

然后将甲醇加入剩余的残渣中,加热至沸腾并进行过滤。

通过浓缩以后,沉淀结晶为齐墩果酸,在结晶中的不溶物为熊果酸凹。

1.2 黄酮类化合物黄酮类化合物主要包含了木犀草素、高车前苷、车前甙等。

有相关学者利用甲醇回流进行提取,然后再依次使用乙醚、脂酸乙酯和正丁醇进行提取,通过氯仿:甲醇(7:3)洗脱得到车前子苷。

1.3 多糖类成分多糖具有良好的抗炎症、抗肿瘤、抗衰老、降血糖等作用。

通过研究我们制度,在车前子中具有较多的粘液质-车前子胶为多糖类成分。

大戟科中药古今炮制研究概述

大戟科中药古今炮制研究概述

大戟科中药古今炮制研究概述中医药738学刊第24卷第4期2006年4月中医药学刊CHINESEARCHIVESOFTRADITIONALCHINESEMEDICINEV01.24No.4Apt.2006大戟科中药古今炮制研究概述马雪松,赵清(1.辽宁中医药大学附属医院,辽宁沈阳110032;2.辽宁中医药大学药学院,辽宁沈阳110032)摘要:总结大戟科药用植物的炮制规律.对古代文献记栽的炮制方法进行推敲,去伪存真,使大戟科药用植物的炮制方法更适合现代临床用药的需要.对大戟科药用植物的现代研究进展作一个简单的阐述,提示本科植物的新炮制方法和新的使用途径,并揭示了天戟科药用植物还有非常广阔的研究天地.关键词:天戟科;中药;炮制中图分类号:R283.3文献标识码:B文章编号:1009-5276(2006)04—0738—02大戟科是被子植物中的大科,是热带区系植物中的重要成分,有橡胶Heveabrasiliensis(Wild.exA.Juss.)Muel1. Arg,,木薯ManiliotesculentaCrantz,油桐V erniciafordii(Hems1.)Airyshaw等重要粮食,经济植物;还有巴豆CrotontigliumL,大戟EuphorbiapekinensisRupr,余甘子PhyUanthusemblicaL等药用植物j.大戟科植物主产在热带和亚热带,包含300余属,8000余种.我国有6O余属,300多种.据《新华本草纲要》记载的药用植物有36属,134种,主要分布在我国的沿海,华南和华西地区,多为草本也有灌木或乔木.本科植物作为药用的历史很早,《神农本草经》中就记载了大戟,甘遂,巴豆,狼毒,泽漆等药物的作用,疗效确切, 一直沿用至今.另外,蓖麻子,乌桕根皮,油桐子,千金子,余甘子等,古代本草中也有明确记载.1大载科药用植物的共性1.1外观形态大戟科药用植物有各自的特性,但其共性也很明显,如《本草纲目》收入了1O余种,特征描述是: "大戟,",泽漆"掐之有白浆粘人",甘遂"茎中有白汁".显然,折之有白浆是大戟科植物鉴定的共性之一.1.2化学成分本科药用植物所含化学成分复杂,主要为二萜酯类化合物,如巴豆烷,瑞香烷,巨大戟烷,苦味素,大环大戟素等,多具有很好的抗癌等活性.常存在于大戟属,麻疯树属,油桐属,巴豆属,乌桕属等植物中.生物碱类化合物.多存在于麻疯树属,巴豆属,铁苋菜属,山麻杆属,叶下珠属,蓖麻属中.主要为吡咯,异喹啉,美登木素,吡啶,吲哚等生物碱.萜类化合物,主要含有四环,五环三萜类化合物.如四环三萜化合物的大戟醇型5一大戟烷,大戟醇,绿玉树醇. 五环三萜类化合物,如熊果烷,木栓烷等.1.3临床应用本科药物多具有较强的泻下逐水作用,治疗腹水,胸水及高度水肿,胃肠积滞,大便不通等.1.4毒性大戟科药物多具有明显毒性.其毒性特点是具有刺激性,对皮肤有强烈的刺激性,可引起发泡,充血,脱皮;对胃肠可产生强烈的刺激,引起剧烈的腹泻,腹痛,便血【引.2大戟科中药炮制的历史沿革由于大戟科中药具有一定的毒副作用,所以在《本经》中5种大戟科中药均属下品,《本草纲目》也将本科的药物收稿日期:2005—10—17作者简介:马雪松(1969一),女,辽宁沈阳人,主管中药师,学士,主要从事中药质量与制剂研究.列为毒草类,这说明古人早已认识到了其毒性的存在,为了减毒增效,历代一直是炮制后应用,更有必要先弄清其历史沿革.2.1甘遂炮制的历史沿革唐代有熬制(《外台》);宋代有火炮,炒制,麸炒,酥制,脂麻制(《总录》);金元时代增加水煮制(《丹溪》);明,清又增加面炒制(《入门》),焙制(《普济方》)等方法.现行有醋炙,醋煮,豆腐煮,米炒,土炒,面煨等炮制方法,以醋炙为主流方法.2.2大戟炮制的历史沿革唐代有炒制(《外台》);宋代有煨制(《圣惠方》),麸炒制,煮制,浆水制,米泔水制,酒制(《总录》)等;金代增加醋煮制(《儒I'-1));明清又增加蒸制(《入门》),盐水炒制(《串雅补》).现行有醋炙,醋煮,面煨等方法,以醋炙为主流炮制方法.2.3狼毒大戟炮制的历史沿革唐代有制之,姜制(《外台》);宋代增加了醋炒,醋煮,醋浸,油麻制(《圣惠方》),醋熬(《博济》),火炮制,猪血制(《总录》),炒制(《济生方》).明代有芫花醋炒,芫花醋煮(《齐效》),酒制(《准绳》),现行有醋炙,醋煮等炮制方法,以醋炙法为主.2.4巴豆的炮制历史沿革汉代有"去皮心,复熬变色","别捣令如膏"(《玉函》)的炮制方法.唐代有"去皮心熬,熬令紫色"(《千金》)的方法.宋代有纸煨(《圣惠方》),面煨(《洪氏》),"去皮以纸裹出油尽为度"法(《博济》);明代对巴豆的用法和炮制方法更趋多样.如"巴豆有用仁者,用壳者,有生用者,麸炒者,醋煮者,烧存性者,有研烂以纸包去油者,谓之巴豆霜"(《本草纲目》).现行,内服多制霜用.2.5千金子的炮制历史沿革宋代有去皮(《圣惠方》)和"去壳研,以纸裹,用物压去油,重研末"(《证类》)的炮制方法.明代有酒浸(《医学》),并有"用须取仁裹,压以重石去油,复研成霜,方可入药"(《蒙筌》).清代基本沿用前法.现行多去油用霜.3大戟科中药现代炮制研究进展大戟科巴豆属植物的化学成分主要有二萜及其内酯,鞣质类,三萜类,生物碱和黄酮类化合物,此外还含有精油, 氨基酸,酶等成分.巴豆属植物有一定生理活性,具有抗癌,保肝,抗炎镇痛,降血脂,降血糖等作用J.中药巴豆具有较强的毒副作用,一般不入煎剂,多入丸散剂.现代研究认为:巴豆有效成分和毒性成分是巴豆油和巴豆毒素,其种子含有巴豆油34%一57%J,属一类多种成分的混合物,对皮肤,黏膜有强烈的刺激作用.巴豆毒素是一种毒性蛋白,能溶解红血球,使局部细胞坏死,变性,抑制蛋白合成.所以对中药巴豆的炮制无外平去油取霜和杀死毒蛋白等途径.去油取霜可以采用:①纸裹吸去油.②新瓦第4期马雪松等:大戟科中药古今炮制研究概迷吸去油.③新布缴去油.④乙醇提去油.现代为了缩短去油时间,用索氏提取器以95%乙醇水浴回流46h可提尽巴豆油,经检验完全符合要求J.采用加热的炮制方法如运用熬,煨,炮,炒,烧,煮,焙,煅,油炸(煎)等多种方法进行加热去毒也是切实可行的,因为现代研究表明加热之后其毒性蛋白凝固变性,使毒性降低.根据历代中药炮制资料记载,千金子的炮制方法有制霜法,煮制法,炒制法和酒制法4种.与巴豆制霜相似,制霜法是千金子炮制记载最多的1种方法.千金子的现代炮制多用制霜法,与古代不同的是除冷压制霜外,还多用加热制霜.《中国药典}20o0年版采用"取净药材碾碎如泥状, 经微热后,压去部分油脂","含脂肪油应为18.O%一20.O%"的方法.千金子含有40%一50%的脂肪油,可产生峻烈的泻下作用.王德满等研究表明,不同炮制品在成分上基本无太大变化,冷法制得的霜含油量较高(25.64%),干热法次之(2O.43%),蒸法较低(18.10%).认为以热法和蒸法制备千金子霜为好,霜中含油量在18% 一20%之间较为合适.袁劲松等认为千金子霜的含油标准宜定为(30土2)%,并提出用理论得霜率或理论去油率控制去油程度的方法.l¨乌桕Sapiumsebmm(L)Roxb是我国特有植物之一,为亚热带速生的木本油料树种,大戟科(Euphorbiac. cae),乌桕属(Sapium)的落叶乔木.古时称之为乌桕木(《唐本草》).李时珍日:乌桕木,因"其木老则根下黑烂成臼,故得此名."至于药用,自古已有这方面的实践.乌桕根皮"味苦,微温,有毒.主暴水结积聚"(《唐本草》).桕油"涂一切肿毒疮疥."桕叶,"主疔肿欲死者,捣自然汁一,二碗,顿服得大利去毒即愈"(《本草纲目》).由此可见,古人对乌桕根皮采用煮法,即水煎服用来治疗水肿,除徵散结;对乌桕子采用取油的方法来治疗疮痈疔疥;对乌桕叶采用捣汁口服的方法来治疗疔肿重症患者.现代人多不再延习前人之法,而是将其新用.乌桕油用途十分广泛,它包含两种油脂:一种是固体桕脂,又称皮油,白油,椿油,脂油;一是液体梓油,又称青油,水油.桕脂在工业上有重要用途,用于制造汽车轮胎,电影胶片,塑料薄膜.桕脂中的甘油,可提取环氧树脂和硝化甘油,是炸药,炮弹等国防工业的重要材料.乌桕也是天然可可脂的重要来源.l余甘子FructusPhyllanthl是大戟科(Euphorbiaceae)叶下珠属(Phyllanthus)植物余甘子PhyUanthusemblic0L.的果实.味甘,酸,涩,性凉.具有化痰止咳,健胃消食,清热生津,保肝解毒等功效.余甘子是一味重要的传统民族药, 巳被载人多版《中华人民共和国药典》.现代药理学研究证明,它能够清除自由基,抗氧化;降血脂,减肥,抗动脉粥样硬化;抗肝损伤,抗炎等.【l余甘子果汁中含有丰富的维生素C,所以现代人多将其加入到一些水果中如柠檬,猕猴桃等制成复合型饮料.甘遂的炮制最早见于南北朝时期,有去茎,细锉,甘草,荠制等法.雷教日:"甘遂采得后,去茎于槐钻上细.用生甘草汤,小荠自然汁二味,搅寝三日,其承如墨汁,更滤出, 用东流水淘六七次,令水清为度,滤出,于土器中熬,令脆用之."甘遂的炮制历史悠久,方法多样,炮制目的大致有下列3个方面:降低毒性,减少烈性;改变甘遂的苦寒之性,增加温性;增强疗效.甘遂的炮制方法从古至今有20多种, 现今只沿用了宋代时期的醋制甘遂一法.【l】狼毒大戟又名东北狼毒,是中药狼毒的主流商品.味苦,辛,性平,有大毒,具有祛痰逐水,破积杀虫之功效.该药主要用于治疗水肿腹胀,痰,食,虫积,慢性气管炎,咳嗽, 气喘,淋巴结核,骨,皮肤,附睾等结核,疥癣和痔瘘等,民间主要用来治疗肿瘤,结核等病.狼毒大戟含有多种化学成分,主要为二萜和三萜类化合物,还有鞣质,甾体,蒽醌,黄酮等,具有抗肿瘤,抗白血病,抗菌抗病毒等作用1.狼毒的蒙古名为伊和塔日努,狼毒的蒙医炮制和应用独具特色, 常用的有6种:①诃子汤煮制狼毒.炮制作用为降低毒性, 增强清血热,祛"希日"(血,肝,胆,胃,小肠,头,目等部位)病.②牛奶煮制狼毒.炮制作用为降低毒性,增强祛"巴达干"(恶心,呕吐,食欲不振,消化不良,胃病,痰多症)病的作用.③童便煮制狼毒.炮制作用:降低毒性,增强消炎作用.④白酒煮制狼毒,增强破痞作用.⑤羊肉煮制狼毒.炮制后能降低毒性,增强解毒,祛瘀等作用.⑥黄母牛溲煮制狼毒.采用该法炮制能降低毒性,增强祛风湿,清除后遗症作用..4讨论纵观本科药物的炮制历史不难发现,绝大部分药物都采用过醋制法.由于本科的药用植物多含有生物碱类成分,该类化合物与酸成盐后在水中的游离度增加,有利于有效成分的溶出,所以采用醋制的方法是较为合理的.本科药物大多具有较强的毒副作用.根据中医药"以毒攻毒"的理论,本科药物多用于治疗瘰疬瘿瘤,痰结水肿等实证.而许多毒性成分又恰恰是其有效成分,所以根据中药炮制"减毒增效"的原理,在炮制本科药物时应当把握一个"度"的概念,即通过一定的炮制方法使药物的毒性落在患者能够承受的合理范围之内.本科中部分药物曾在民间使用较为广泛,但由于具有较强的毒副作用,临床系统察和对这些植物所含成分的分析还不够,目前对它们的研究与以往相比发展不是很大.而有一些药物则另有新用.所以大戟科药用植物的研究还有广阔的天地.参考文献:[1]徐增莱,余伯阳,徐格姗.大戟科植物分类的数值分析[J].热带亚热带植物,2004,12(5):399[2]李同琴,郭秋红,田质芬.大戟科植物药用历史沿革及价值的探讨[J].中医药学刊,2003,21(8):1349[3]叶定江.中药炮制学[M].上海科学技术出版社,1994.1[4]吴新安,赵毅民.巴豆属植物化学成分及药理作用研究进展[J].天然产物研究与开发,2004,16(5):467[5]江苏新医学院.中药大辞典[M].上海:上海人民出版社,l977.503[6]陈冀胜.中国有毒植物[M].北京:科学出版社.1987.246[7]王宁.论巴豆的炮制[J].中成药,1996,7:l9[8]徐楚江.中药炮制学[M].上海:上海科技出版社.1985.17[9]孙秀梅,张兆旺,曹艳花.千金子炮制的历史沿革与现代研究[J].中草药,2003,25(12):981[1O]王德满,姜国宪.千金子霜含油量分析[J].中草药,1987,18 (1):14r.1n[11]袁劲松,汤翠娥.千金子霜炮制品含油标准及其中间质控方法研究[J].中成药,1995,17(5):19磊[12]刘德远.乌桕古今考述[J].四川林业科技,11(3):48——[13]王瑞国.余甘子的研究进展[J].福建中医学院,2004,730 14(4):48[14]沈俊美.甘遂历代炮制方法初考[J].时珍国医国药,2000. 11(1O):894I[15]浮光菌.狼毒大戟化学成分与药理作用[J].国外医药.?植物药分册,2003,18(3):101。

大戟科药用植物中生物活性物质的保健及药理作用研究进展

大戟科药用植物中生物活性物质的保健及药理作用研究进展

小 鼠宫 颈 癌 U1 4实 体 型 和 U1 4腹 水 型 以 及 艾 氏腹 水 癌 皆 有明 显抑 制作 用 , 巴豆 注射 液在 试管 内 有杀瘤 细胞 作用 。 巴 豆醇 二酯对 小 鼠淋 巴细胞 性 白血病 P 8 3 8有一 定抑 制作 用 。
后, 居第 5位 , 国约 有 7 我 2属 4 0多种 , 5 遍布 各省 区 , 主要产 于西 南至 台湾 , 部分 有毒 , 些可 供药 用 , 《 华本草 纲 大 有 据 新
农 业基础 科学
现代农 业科技
2 1 年 第 5期 01
大 戟科 药 用植物 中生物 活性 物质 的保 健及 药 理作 用研 究 进展
朱秀敏
( 台 学 院 生物 化 学 系 , 北邢 台 0 4 01 邢 河 50 )
摘要
大戟 科 植 物 的 生 物 活 性 成 分 较 多 , 有 抗 肿 瘤 、 茵 、 炎 、 氧 化 、 病 毒 等 多 种 生 物 学 活 性 。 绍 了 大戟 科 药 用 植 物 中 主 要 具 抗 抗 抗 抗 介
现 已证 明大戟科 中的成分具 有广泛 的抗菌活性 , 分植 部
物 的提 取物对 于结核 病 的分支杆 菌有抗细 菌的活性 。 小檗 碱
和 黄 酮 类 物 质 具 有 抗 疟 疾 的 活 性 。 酮 类 化 学 成 分 主 要 分 为 黄
豆 素类 、 甾体 类 、 多酚等 , 具有抗 肿瘤 、 病毒 、 抗 抗氧 化 、 炎 抗 等 多 种 生 物 学 活 性 。 存 在 于 大戟 属 ( u hri) 麻 疯 树 常 E p oba 、
巴豆 油乳剂 作大 鼠移 植性 皮 肤癌 内注 射 , 能引 起瘤 体退 化 ,
并 延缓皮肤 癌 的发 展 , 因而认 为 巴豆 中含有抗 癌活性物 质[ 3 1 。

三种大戟属药用植物化学成分和生物活性研究的开题报告

三种大戟属药用植物化学成分和生物活性研究的开题报告

三种大戟属药用植物化学成分和生物活性研究的开题报告题目:三种大戟属药用植物化学成分和生物活性研究一、研究背景大戟属植物是一类常见的药用植物,具有广泛的药用价值。

在中国,大戟属植物被广泛用作传统药材和中药配方中的重要成分。

其中,大戟(Croton tiglium L.)被称为“万能灵药”,能够治疗眼病、痈疮、痢疾等疾病;乌头大戟(Croton tiglium L. var. aversan)则被用于治疗哮喘、咳喘等呼吸道疾病;白头翁(Croton crassifolius Geisel)具有止血、清热解毒等作用。

其中,大戟的毒性极强,需要进行适当加工才能用于药用,而乌头大戟和白头翁则具有较弱的毒性,因此得到较广泛的应用。

大戟属植物中含有多种活性成分,包括大戟素、大戟二酸等。

这些成分具有多种生物活性,包括抗炎、抗肿瘤、抗菌等。

但是,目前有关大戟属药用植物化学成分和生物活性的研究还不够深入,需要进一步开展研究。

二、研究目的本研究旨在系统地研究大戟属药用植物的化学成分和生物活性,为进一步发掘其药用价值提供科学依据。

具体研究目标包括:1. 系统分离大戟属药用植物中的主要化学成分;2. 研究这些化学成分的结构特征和理化性质;3. 探究这些化学成分的生物活性及其作用机制;4. 为大戟属药用植物的开发和利用提供科学依据。

三、研究方法1. 提取大戟属药用植物中的化学成分:采用经典的萃取方法,如超声波法、热回流法等提取大戟属药用植物中的化学成分。

2. 分离化学成分:通过色谱分离技术,如纯化、逆相色谱、毛细管电泳等方法分离提取得到的化学成分。

3. 结构鉴定:采用多种谱学方法进行结构鉴定,如质谱、核磁共振等。

4. 生物活性研究:采用细胞实验等方法研究化学成分的生物活性,如抗炎、抗肿瘤、抗菌等作用。

四、预期结果本研究将系统地研究大戟属药用植物的化学成分和生物活性,预期结果包括:1. 系统分离大戟属药用植物中的主要化学成分,并鉴定化学成分的结构特征和理化性质;2. 探究这些化学成分的生物活性及其作用机制,为发掘其药用价值提供科学依据;3. 为大戟属药用植物的开发和利用提供科学依据。

大戟科植物的提取物在药理学活性的研究.doc

大戟科植物的提取物在药理学活性的研究.doc

大戟科植物的提取物在药理学活性的研究-The pharmacological basis of medicinal plants of EuphorbiaAbstract:The medicinal plants of Euphorbia are common used in clinic, because the extracts of the Euphorbiaceous plants are generally toxic, so the extracts of the plants have great potential in pharmacological activity. This paper is a total of 56 articles; 62 references are cited in this paper to summarize 15 common pharmacological activities of the extract from Euphorbia. Its main activities are: anti-tumor, antiinflammatory, anti-virus and inhibition of microbial growth and other common pharmacological activities.Besides, Euphorbia Plants also has specific activities against snake venom and promote wound healing.Keyword:Euphorbiaceous medicinal plants; Extract; Pharmacological activities;大戟科药用植物为双子叶植物,在中药中的应用相对广泛,2015版《中华人民共和国药典》(一部)[1]收录了11种隶属于大戟科的中药,分别为:千金子、飞扬草、巴豆、甘遂、龙脷叶、地锦草、余甘子、京大戟、狼毒、蓖麻子和泽漆,占《中华人民共和国药典》(一部)中药饮片收录总数的0.42%.大戟科药用植物生长的地理位置在我国分布很广,主要分布在西南、台湾等热带亚热带地区,大戟科植物大部分具有一定毒性[2], 有一些植物的毒性甚至可以引起细胞内DNA的损伤[3].因此,此类药物在临床应用中是极为小心的。

3种车前科植物主要药用成分及营养成分比较研究

3种车前科植物主要药用成分及营养成分比较研究

3 种车前科植物主要药用成分及营养成分比较研究摘要:采用紫外-可见分光光度法(UV-Vis)、高效液相色谱法(HPLC)、原子吸收法(AAS)、凯氏定氮法及索氏抽提法对3种车前科植物中有效成分和营养成分含量进行测定。

结果表明3种车前科植物中大车前苷、木犀草苷和总黄酮含量存在一定差异,车前中总黄酮类、大车前苷和Fe含量最高,分别为3.36%、0.32%和34.21μg/g;平车前中木犀草苷含量最高;大车前中粗蛋白、粗脂肪、Ca、Mg和Zn含量最高,而平车前中含量最低。

本研究可为合理开发利用车前科植物资源提供理论依据。

关键词:车前;药用成分;营养成分;UV-Vis;HPLC中图分类号:文献标识码:A 文章编号:车前科植物分布广泛,适应性强,含有黄酮类、苯乙酰咖啡糖酯类及三萜类等化学成分,有独特的药用价值和营养价值[1];车前科车前P lantago asiatica L.及平车前P lantago depressa Willd.的干燥全草为中药车前草,为常用清热利尿药。

大车前P lantagomajor L.的干燥全草为传统藏药大车前草,但药典中未被收录于车前草药材的来源植物中[2]。

车前科植物资源丰富、价格便宜,在畜牧养殖业中无论做中兽药还是做天然植物饲料添加剂都有较好的应用前景。

本研究通过分析比较3种常见车前科植物中所含药用成分及营养成分,以期为其在畜牧养殖业中合理利用提供些许理论依据。

1材料与仪器车前全草和平车前全草均采自新郑市具茨山,大车前全草采自郑东新区白沙。

将车前、平车前及大车前置烘箱中,于105℃杀青20 min,70℃干燥1 h后冷却、粉碎,分别过二号筛,装入分装袋,进行标记,备用。

标准样品为芦丁(ID:5HKB-N91U)、大车前苷(CAS:104777-68-6上海源叶生物科技有限公司)、木犀草苷(CAS:5373-11-5上海源叶生物科技有限公司);甲醇和乙腈为色谱纯,娃哈哈纯净水,其它试剂为分析纯。

两种桑科药用植物生物活性成分的研究

两种桑科药用植物生物活性成分的研究

两种桑科药用植物生物活性成分的研究两种桑科药用植物生物活性成分的研究波罗蜜属(Artocarpus)和柘属(Cudrania)是桑科植物中非常重要的两个属。

波罗蜜属的许多植物在印度尼西亚、泰国、台湾和斯里兰卡被作为传统民间用药,治疗肝硬化、高血压、背痛、风湿病、疟疾、发烧、痢疾和肺结核,并被用来抗炎、解毒和控制糖尿病人的血糖水平;柘属的植物大多为药用植物,被用来治疗肝炎、风湿病、跌打损伤、黄疸、疥疮、痛经、体内外出血和慢性胃炎等疾病。

柘树[Cudraniatricuspidata (Carr.) Bur.]的根皮提取物在临床上还被制成柘木糖浆治疗消化道肿瘤。

国外对波罗蜜属和柘属的化学成分进行了较系统的研究,结果表明波罗蜜属植物富含独特的异戊烯基黄酮类化合物,而柘属植物富含异戊烯基口山酮类化合物。

这些化合物的生物活性显著多样,如细胞毒活性,抗血小板活性,对花生四烯酸 5-脂肪氧化酶、环氧酶、酪氨酸酶、组织蛋白酶 K 和5α-还原酶的抑制活性,以及抗炎、抗疟、抗菌、抗脂质过氧化和保肝等活性。

我们对产于云南西双版纳的野树波罗(Artocarpus chamaBuch.-Ham)和柘藤[Cudrania fruticosa (Roxb) Wight ex Kurz]的粗提物进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。

结果表明:野树波罗根皮和茎皮的乙醇提取物对A549(肺癌)和MCF-7(乳腺癌)有抑制作用,对其不同极性部位的药理活性跟踪,确定了活性部位;柘藤根皮丙酮提取物的氯仿萃取部位对2 种人胃癌细胞株SGC-7901 和BGC-823 表现出细胞毒活性。

然而,迄今未见国内外有关两种植物的化学成分及生物活性研究的报道。

本文对野树波罗根皮、茎皮和柘藤根皮的活性部位的化学成分进行了系统的研究,并对单体化合物进行了细胞毒、抗 HIV 和抗真菌活性的研究,以期阐明有效部位中的化学成分,发现有研究前景的活性化合物。

1. 从野树波罗根皮中分离鉴定了13 个单体化合物:5 个新的异戊烯基黄酮,命名为野树波罗甲素?戊素 artochaminsA?E (I-1?I-5);以及 8 个首次从该植物中分离的已知异戊烯基黄酮,分别为artocarpin(I-6),cycloartocarpinA(I-7),cudraflavoneA(I-8),artoninA(I-9),artonin U(I-10),cycloartobiloxanthone(I-11),artonin E(I-12)和3′, 4′, 5, 7-四羟基-8-(3-甲基-2-丁烯基)黄酮(I-13)。

三种药用植物的化学成分及其生物活性研究

三种药用植物的化学成分及其生物活性研究

三种药用植物的化学成分及其生物活性研究本文对三种药用植物(苍耳Xanthium sibiricum Patr.、小木通Clematis armandii Franch、红芽木 Cratoxylum fomosum subsp.pruniflorum)的乙醇提取物进行了较系统的化学成分研究。

利用正相硅胶柱、反相硅胶柱(ODS)、MCI 柱,葡聚糖凝胶柱(Sephadex LH-20)等柱层析手段以及分析、半制备型高效液相色谱(semi-preparative HPLC)等现代分析、分离技术,从上述三种药用植物中共分离得到56个化合物。

运用多种波谱和光谱解析技术(尤其是2D NMR)、高分辨质谱技术(HR-MS)以及一定的化学转化工作对其中53个化合物的结构进行了确证(其中新化合物6个)。

此外,对分离得到的化合物进行了一定的生物活性测试。

主要研究内容简介如下:(1)从苍耳(Xsibiricum)地上部分的乙醇提取物中,分离并鉴定出14个单体化合物(1-14),包括6个倍半萜(1-6),4个甾体(8-11),1个三萜(12),1个大柱烷型降碳倍半萜葡萄糖苷(13),及2个含硫杂环化合物(7,14).化合物1和2为新化合物,经波谱和光谱学技术以及化学转化手段,其结构分别被鉴定为:2S,7R,8R,11R-2-hydroxy-eremophil-1(10)-en-12,8-olide(sibiriolide C)(1)和2S,7R,8R,11S-2-hydroxy-eremophil-1(110)-en-12,8-olide(sibiriolide D)(2).化合物 1和2的绝对构型是通过应用Mosher反应来确定。

化合物3-6为首次从该属植物中分离得到。

所有化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性测试,测试结果显示化合物4-6在人癌细胞系BGC-823、KE-97,Huh-7,KB及Jurkat上均具有较强的细胞毒活性,其IC50值在1.1-18.0μM范围内。

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车桑子和三种大戟科药用植物的化学成分及生物活性研究
车桑子(Dodonaea viscosa)为无患子科(Sapindaceae)车桑子属植物,该属植物在我国仅此1种,叶和根可入药,产于印度和墨西哥的该药用植物研究较多,而产于我国的研究较少,其富含黄酮类和Clerodane-type二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗菌等活性。

中平树(Macaranga denticulata)、算盘子(Glochidion puberum)和麻疯树(Jatropha curcas)为3种大戟科(Euphorbiaceae)植物。

中平树树皮和根可药用,目前仅一篇文献报道了该药用植物中的5个化合物和抗氧化活性。

算盘子根茎叶和果实均可药用,该药用植物含有
Bisabolane-type倍半萜、三萜等化合物,但生物活性未见报道。

麻疯树树皮和叶可入药,该药用植物主要含有Jatrophone-type二萜类化合物,具有细胞毒活性,近些年又从该药用植物中发现了几个骨架新颖的化合物。

4种药用植物在云南干热河谷地带资源丰富,并且化学成分复杂多样,为药物先导化合物的发现奠定了基础。

脂肪组织是机体能量贮存的重要场所,对于维持机体的能量代谢平衡、脂质代谢和胰岛素平衡有着重要作用。

脂肪细胞已成为研究肥胖和2-型糖尿病的潜在靶标。

从天然产物中寻找干预脂肪细胞分化的活性化合物,对于新一代抗糖尿病药物的发现具有重要意义。

为了探寻抗代谢性疾病天然活性化合物,并且促进云南干热河谷药用植物的开发利用,我们对上述4种产于云南元江干热河谷的药用植物进行了较系统的化学成分研究,并对部分化合物进行了干预脂肪细胞分化活性研究。

1.从车桑子的地上部分中共分离鉴定了35个化合物,其中10个新的异戊烯
基黄酮类化合物:车桑子素A-J(dodoviscins A-J)(Ⅰ-1-Ⅰ-10);7个新的二萜类化合物:车桑子萜A-G (viscoterpenes A-G)(Ⅰ-11-Ⅰ-17)。

化合物viscoterpene A (I-11)为具有新颖的bicyclo[6,2,0]decane骨架的二萜类化合物,我们利用X-ray单晶衍射证实了其结构,并推测了其可能的生源途径;化合物viscoterpenes B-D (Ⅰ-12-Ⅰ-14)为cyclopropyl cleradane二萜,具有tricyclo[5,4,0,01,3]undecane骨架,该类二萜目前仅在该植物中发现;化合物viscoterpene E(Ⅰ-15)属于5,10-secoclerodane二萜;化合物viscoterpene F(Ⅰ-16)属于5(4→19)-abeo-clerodane二萜;化合物viscoterpene G(Ⅰ-17)属于clerodane二萜。

这5种二萜之间具有一定的生源关系,我们对其进行了推测。

此外,18个已知化合物(I-18-I-35)中化合物Ⅰ-18、Ⅰ-23、Ⅰ-27-Ⅰ-29、Ⅰ-31、I-33和I-35为首次从该植物中分离得到。

化合物Ⅰ-1、Ⅰ-2、Ⅰ-4、Ⅰ-5、Ⅰ-7-Ⅰ-9、Ⅰ-18-Ⅰ-20、Ⅰ-26和I-27能够提高3T3L1细胞中甘油三酯的含量,进一步考察化合物I-1、I-20和I-27对脂肪细胞分化的影响,它们能明显增加脂肪细胞中脂滴的积累,并且增强脂肪细胞分化基因aP2和GLUT4的表达。

已知化合物I-18-I-20和I-27未见有文献报道其在干预脂肪细胞分化方面的活性。

2.从中平树的枝叶中共分离鉴定了20个化合物,其中7个新的异戊烯基查儿酮,分别为中平树甲素-庚素(denticins A-G)(Ⅱ-1-Ⅱ-7),化合物denticin
A(Ⅱ-1)为结构新颖的异戊烯基查儿酮二聚体,两个单元体通过C-8’-C-3’”碳碳键和C-4’-O-C-4’"醚键相连,我们对其可能的生源途径进行了探讨。

化合物denticins B和C(Ⅱ-2和Ⅱ-3)为两个A环被氧化的异戊烯基二氢查儿酮。

13个已知化合物(Ⅱ-8-Ⅱ-20)中化合物Ⅱ-8-Ⅱ-11和Ⅱ-13-Ⅱ-20为首次从该植物中分离得到。

化合物Ⅱ-8、Ⅱ-13和Ⅱ-14能提高3T3L1细胞中甘油三酯的含量,增加脂肪细胞中脂滴的积累,从而促进脂肪细胞分化。

这3个化合物未见有文献报道其在干预脂肪细胞分化方面的活性。

3.从算盘子的枝中共分离鉴定了33个化合物,1个新的高度氧化的bisabolane-type倍半萜,命名为算盘子素A (glochipuberin A)(Ⅲ-1);32个已知化合物(Ⅲ-2-Ⅲ-33)分别为1个bisabolane-type倍半萜(Ⅲ-2),6个齐墩果烷(oleanane)型三萜(Ⅲ-3-Ⅲ-8),5个羽扇豆烷(lupane)型三萜(Ⅲ-9-Ⅲ-13),4个甾体(steroid)类化合物(Ⅲ-14-Ⅲ-17),6个木脂素(lignin)类化合物(Ⅲ-18-Ⅲ-23),6个黄酮(flavonoid)类化合物(Ⅲ-24-Ⅲ-29)和4个酚酸(phenolic acid)类化合物(Ⅲ-30-Ⅲ-33),其中化合物Ⅲ-2-Ⅲ-10、Ⅲ-14-Ⅲ-17和Ⅲ-19-Ⅲ-33为首次从该植物中分离得到。

4.从麻疯树的枝叶中共分离鉴定了9个已知化合物,分别为3
β,12-dihydroxy-13-methylpodocarpane-8,10,13-triene (Ⅳ-1)、gossweilone (Ⅳ-2)、1,2-dihydroheudelotinol (Ⅳ-3)、castanopsol(Ⅳ-4)、cerevisterol (Ⅳ-5)、 ergosta-6,22-dien-3p,5a,8a-triol (Ⅳ-6)、dimeric coniferyl acetate (Ⅳ-7)、fraxinol (Ⅳ-8)和
(3R,4R)-(-)-4-hydroxymellein(Ⅳ-9)。

其中化合物Ⅳ-3-Ⅳ-9为首次从该植物中分离得到。

从上述4种药用植物中共分离鉴定化合物95个(结构类型包括黄酮、倍半萜、二萜、三萜和木脂素等),发现新化合物25个,包括17个新的异戊烯基黄酮类化合物,7个新的二萜化合物(1个具有新颖骨架),1个新的高度氧化的倍半萜。


们对分离得到的部分黄酮类化合物进行了干预脂肪细胞分化活性筛选,发现15个黄酮类化合物具有促脂肪细胞分化活性,其中3个化合物能够增强脂肪细胞分化特异性基因aP2和GLUT4的表达。

14个化合物(包括7个新化合物)为首次发现具有促脂肪细胞分化活性。

本文的研究结果对于抗糖尿病先导化合物的发现和植物资源的开发利用具有参考价值。

最后,本文对近5年从植物界新发现的异戊烯基黄酮类化合物及其生物活性研究进展进行了综述。

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