(整理)药物化学复习题及答案(最新整理)

22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ）
A．第一个上市的 H2 受体拮抗剂 B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关
C．是 P450 酶的抑制剂
D．主要代谢产物为硫氧化物
E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）
A. 酸性
B．碱性
C．中性
D．水溶性
妥钠
3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）
A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为
三环类抗组胺药物的先导化合物
B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C．2 位引入供电基，有利于优势构象的形成
D．与 γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解
17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子
B. “me-too”药物可能成为优秀的药物
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
37. 下列药物中，属于 H2－受体拮抗剂的是（ C ）
A. 兰索拉唑
B．特非那定
C．法莫替丁
D．阿司咪唑
38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）
A．S(+)
13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）
A. 3－羰基 B. A 环芳香化 C. 13－角甲基
D. 17－β－羟基
14. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿
法骨化醇，原因是（ B ）
A．该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活
B．该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 1 个碳原子
B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 2 个碳原子
C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 3 个碳原子
D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 4 个碳原子
32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）
A. 水解
B．氧化
C．重排
D．降解
33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）
E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物
二、多项选择题
1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）
A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生 2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）
A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
唑，无治疗作用的是其 R（＋）异构体
C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物
D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，
减轻炎症，降低溃疡的复发率
14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（ BD ）
A. 为半合成抗生素
B. 用于解热镇痛
C. 具抗炎活性
D. 过量可导致肝坏死
C．该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活
D．该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
15. 药物的代谢过程包括（ A ）
A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
4. 下列哪些说法是正确的（ BCD ）
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小
C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E. 甲氨蝶呤是作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
5. 氢化可的松含有下列哪些结构 （ ACDE ）
E. 具有成瘾性
15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）
A. 用酰氯上侧链
B. 用酸酐上侧链
C. 与酯交换法上侧链
D. 用脱水剂如 DCC 缩合上侧链
E. 用酯-酰胺交换上侧链
16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）
A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮
D. 雌二醇 E. 黄体酮
24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）
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A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂
25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）
A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米
卡星
26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）
D．一般不经结构转化可直接排出体外
16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）
A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸
美西律
17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）
A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿
苯达唑
18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）
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C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别 D. 具氧化性 E. 弱酸性
3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）
A. 1,4 二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5 位的酯基取代是必需的
D. 4 位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
21. 能够选择性阻断 β1 受体的药物是（ C ） A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁
B．S(-)
C．R(+)
D．R(-)
E．外消旋体
39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）
A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂
D. 止吐
E. 抗炎
40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯
嘌呤
41. 氯霉素的 4 个光学异构体中，仅（ D ）构型有效
44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）
A. 炔诺酮
B．炔雌醇
C．地塞米松
D．甲基睾酮
45. 下列不正确的说法是（ C ）
A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被吸收Biblioteka Baidu无首过效应的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
B．酯基 C．甲基 D．呋喃环
E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ）
A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类
B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类
C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类
D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类
8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
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一、单项选择题
1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并
经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物
E.
药物
2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）
A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷
式
C. 为了稳定 17β-酮醇侧链
D. 为了增加糖皮质激素的活性
8. 属于酶抑制剂的药物有（ ABD ）
A. 卡托普利
B. 溴新斯的明
C. 西咪替丁
D. 辛伐他丁
E. 阿托品
9. 属于脂溶性维生素的有（ ACE ）
A. 维生素 A B. 维生素 C C. 维生素 K D. 氨苄西林 E. 维生
素D
10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（ ACD ）
A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性
D．容易引起聚合反应 E．不能口服
12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）
A．抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶
C．抑制细菌蛋白质的合成
D．抑制二氢叶酸还原酶
E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
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A. Cl
O
O O
O
Cl
B.
H N
N
HCl
NH Cl
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HO
O
O O
H
C.
O
HH
SS
D. HO
OH
13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）
A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与 H+/K+－ATP 酶
结合，产生作用
B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是 S（－）异构体，称作埃索美拉
4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）
A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑
D. 抗病毒
E. 消炎镇
痛
5. 氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）
A.乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚
类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）
A．巯基
A．盐酸吗啡
B．盐酸美沙酮
C．芬太尼
D．喷他佐
辛
19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
E．抗炎强度下降，水钠潴留下降
29. 药物Ⅱ相生物转化包括（ D ）
A. 氧化、还原
B．水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合
D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）
A．环丙沙星
B．头孢氨苄
C．四环素
D．大环内酯类抗
生素
31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）
A. 含有孕甾烷
B. 10 位有羟基
C. 11 位有羟基
D. 17 位有羟基
E. 21 位有羟基
6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（ AB ）
A. △4-3-酮
B. C-13 位角甲基 C. A 环芳构化
D. △4-3,20-二酮
7. 在糖皮质激素 16 位引入甲基的目的是（ ACD ）
A. 16 甲基引入可降低钠潴留作用 B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方
E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）
A. 干扰 DNA 的合成
B．作用于 DNA 拓扑异构酶
C. 直接作用于 DNA
D．均不是
10. 那一个药物是前药（ B ）
A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利
多卡因
11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）
A．1R,2S(+)
B．1S,2S(+)
C．1S,2R(－)
D． 1R,2R(－)
42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹
诺酮
43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）
A. 差向异构体
B．内酯物
C．脱水物
D．水解产物
因 E．盐酸布他卡因
35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）
A．烟酸类
B．二氢吡啶类
C．苯氧乙酸类
D．羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂
36. 非选择性 α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
Cl
O
Cl N
O
N
OH
A.
分
B.
N
OH
O
N
OH
分
OH
O
Cl
O
Cl
O
N
OH
N
OH
C.
分
D.
分
OH
N
OH
O
O
O
N
OH
E.
分
N
OH
Cl
O
34. 化学名为 N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（
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C）
A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）
A. 2 个
B．4 个
C．6 个
D．8 个
27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）
A. β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类
28. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ C ）
A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降
C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长