肾上腺素受体阻断药a受体阻断药
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(专)肾上腺素受体阻断药
�分类：
1类: β1,2受体阻断药
1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔
2类: β1受体阻断药
2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔
3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔
【药理作用】
1、 β-R 阻断作用 1） 心血管系统：
(-)β1 受体：心脏收缩力↓，心率↓，输出量↓，心肌耗氧量↓， 血压↓。延缓心房和房室结传导，降低窦性节律，延长有效不应 期。
阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的，但无心肌抑制作用，α受体 阻滞作用为酚妥拉明的1/6～10。对β受体的作用比α受体强。
【适应症】
本品适用于各种程度的高血压及高血压急症、心绞痛、妊娠 期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药 可增强其降压效果作用】
(-) β2 受体：外周阻力↑：肝、肾、骨骼肌血流减少，冠状血管 血流量减低。
2）支气管：使之收缩而增加呼吸道的阻力，对正常人影响较小， 对哮喘患者有潜在危险。
3）代谢：脂肪分解↓↓（β1、β3），肝糖原(α1、β2)、肌糖原 (β2)分解↓，掩盖低血糖症状；阻断β-受体，抑制甲状腺素变为三 碘甲状腺原氨酸的转化过程，控制甲亢症状。
分类
α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α 、β肾上腺素受体阻断药
第一节 α-受体阻断药
• 分类 • α1 α2受体阻断药
–α1受体阻断药 –α2受体阻断药
酚妥拉明 哌唑嗪 育亨宾
�肾上腺素作用的翻转
α-受体阻断药能选择性地与α-受体结合，妨碍AD与α-受体结 合，AD的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存 在，从而将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上 腺素作用的翻转。
抗肾上腺素药
【药理作用与临床应用】 具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的 选择性很低； 无内在拟交感活性。 用药后可使心率减慢，心肌收缩力和心排出量 降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少， 对高血压病人可使其血压降低，支气管阻力也 有一定程度的增高。 可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压和甲状 腺功能亢进等。
类别和代表药 β1、β2R阻断药
普萘洛尔 噻吗洛尔 纳多洛尔
选择性
内在拟 交感活性
─ ─ ─
作用 强度①
1 6~100 2~4
膜稳定 作用
─ ─ ─
﹢
─ ─
吲哚洛尔
─﹢﹢─来自─ ± ─6~15﹢
─
─ ± ─
β1R阻断药
阿替洛尔
美托洛尔
﹢ ﹢
─ ─
0.5~1
1 0.25
α、βR阻断药
拉贝洛尔 卡维地洛
一、非选择性α受体阻断药: 酚妥拉明 (phentalamine) 药物抑制试验： 适用于血压持续高于170/110mmHg 妥拉苏林 (tolazoline)
的患者，方法是快速静脉注射酚妥拉 竞争性阻断α1受体，阻力血管扩张，血压↓ 明5mg，如15分钟以内收缩压下降＞ 阻断α2受体介导的递质释放负反馈，兴奋心脏 35mmHg,舒张压下降＞25mmHg，持续 3～5分钟者为阳性。阳性者有诊断意 有拟胆碱和释放组胺作用。 义。
β-受体阻断药动学改进
改善生物利用度 减少每日给药次数 使作用尽快终止 减少中枢作用
选择从肾消除药物 T1/2长药物 T1/2短药物 不能透过血脑屏障药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药[单选题]1.升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.去氧肾上腺素参考（江南博哥）答案：A参考解析：预先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），则取消了肾上腺素激动α受体而收缩血管的作用，保留了肾上腺素激动β2受体而扩张血管的作用，此时再给予升压剂量的肾上腺素，可引起单纯的血压下降，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]5.酚苄明的不良反应是A.心力衰竭B.首剂现象C.低血压D.直立性低血压E.心律失常正确答案：D参考解析：酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。
大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。
应缓慢静注，并严密监测血压等。
治疗休克时注意充分补液。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]6.酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A.肾上腺素静脉滴注B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素静脉注射D.去甲肾上腺素皮下注射E.大剂量去甲肾上腺素静脉滴注正确答案：E参考解析：酚妥拉明大剂量有α受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低；而异丙肾上腺素主要激动β受体；只有去甲肾上腺素是α受体激动药，除激动α受体外，还有激动β1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与α受体阻断药竞争α受体。
但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]7.选择性α1受体阻断剂是A.酚妥拉明B.育亨宾C.酚苄明D.哌唑嗪E.阿替洛尔正确答案：D参考解析：哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]8.选择性阻断α1受体的药物是A.去甲肾上腺素B.酚妥拉明C.妥拉唑林D.哌唑嗪E.酚苄明正确答案：D参考解析：酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为α受体阻断药，但是对α1和α2选择性较低。
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
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β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
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肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
抗肾上腺素药
（2）支气管
β 2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ 正常人作用弱而对支气管患者可诱发发作 （3）代谢
抑制脂肪分解；抑制心肌和骨骼肌糖原分解；有 效控制甲亢症状
（4）其他 抑制肾脏β
1
分泌肾素
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔
特点：
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱
（2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 2．静滴NA外漏时
3．休克
在补足血容量的基础上
【临床应用】
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术过程 中突然发生的高血压危象
5.男性勃起功能障碍
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
二、长效α 受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断
特点:起效慢、强、持久 口服吸收少，只作静脉给药，
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显Байду номын сангаас降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 心率加快
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病
2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压
2.中枢抑制症状
注意：
治疗休克时，必须先补充血容量
三、α 1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
特点：降压的同时对心率影响不大
应用：
高血压病、 顽固性心功能不全
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。
酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。
2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。
3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。
3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。
4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。
酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。
5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。
舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。
【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。
2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。
妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件
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【药理作用】
与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
9
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
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（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
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【临床应用】
心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
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第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
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非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等
根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药按照对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α受体 阻断药、β受体阻断药及α、β受体阻断药。 β受体阻断药临床应用广泛，可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血 压、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进和青光眼的治疗。
眼科用的非选择性β-肾上腺受体阻断药，对β1和β2受体均有阻断作用。降眼压机制 主要是减少房水生成。
药理学（第9版）
噻吗洛尔
1. 无内在拟交感活性和膜稳定作用。 2. 噻吗洛尔0.1%～0.5%溶液的疗效与毛果芸香碱1%～4%溶液相近或较优，每天滴眼两 次即可，无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
卡替洛尔
1. 具有内在拟交感活性。 2. 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。 3. 对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物 及手术无效的青光眼，加用卡替洛尔滴眼可进一步增强降眼压效果。
药理学（第9版）
美托洛尔
1. 对β1受体有选择性阻断作用。 2. 缺乏内在的拟交感活性。 3. 对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘患者仍需慎用。 4. 药用其酒石酸或琥珀酸盐，口服用于治疗各型高血压、心绞痛、心律失常、甲状 腺机能亢进、心脏神经官能症等。 5. 静脉注射用于室上性快速型心律失常、预防和治疗心肌缺血、急性心肌梗死伴快 速型心律失常和胸痛的患者。
第三节
α、β肾上腺素受体阻断药
药理学（第9版）
α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
【药理作用】 1. 兼有α、β受体的阻断作用，对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的1/2.5，α受体的阻断作用 为酚妥拉明的1/10～1/6，对β受体的阻断作用强于对α受体阻断作用的5～10倍。 2. 由于对β2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管舒张，增加肾血流量。 【临床应用】 1. 多用于中度和重度的高血压、心绞痛。 2. 静注可用于高血压危象。
第九章 肾上腺素受体阻断药1
阻断β2 平滑肌收缩 呼吸道阻力增加 诱发或加重哮喘 这对正常人影响较小， 对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
肾上腺素受体阻断药
用于治疗心律失常，高血压，心绞 痛，甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
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险,易引起血栓 )
5. 充血性心力衰竭 ? 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，
心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 ? 辅助用药。
【不良反应与注意事项】
? 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药 可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。
? 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。
(二)长效类? 受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine ，苯苄胺 )
【体内过程】
?口服有 20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮 下注射仅作静脉注射。静脉注射 1小时后可达最大效 应。
?本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中， 然后缓慢释放。
?12小时排泄 50%，24小时排泄 80%，一周后尚有少量 存留在体内。
肾上腺素作用的翻转：
? α 受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的 升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素 作用的翻转”（ adrenaline reversal ）。
?α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动 α 受体作用被阻断，只表现激动 β 受体作用，所以 能激动α 受体血管收缩作用被取消，而激动 β 受体 血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素 对血管的升压作用翻转为降压。
? 如肢端动脉痉挛性病 ( 雷诺氏病) 、手足发 绀和血栓闭塞性脉管 炎。
2．静脉滴注 NA外漏 ?酚妥拉明 5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射
3．抗休克 ?扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量 ?降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 ?用药前必需补足血容量
4．嗜铬细胞瘤 ? 嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 ?嗜铬细胞瘤的诊断：酚妥拉明可使血压下降 (危
妥拉唑林
?妥拉唑林（ tolazoline ）为短效 ? 受体阻断药， 对? 受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而 组胺样作用和拟胆碱作用较强。
?口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排 泄。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及注射 给药。
?主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射 用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不 良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。
3 选择性α 2肾上腺素受体阻断药 ? 育亨宾 （yohimibine ）
为科研工具药
一 ? 1、? 2受体阻断药
（一）短效 ? 受体阻断药 酚妥拉明（立其丁 regitine ）
?本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受 体结合
?结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短 ?属于竞争性? 受体阻断药
【体内过程】
的选择性阻断作用 ?对突触前膜 ? 2受体作用极小，降压时不会引起 NA
释放增多 ? 在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，
加快心率的作用较弱。
? 临床常用 哌唑嗪 、特拉唑嗪及多沙唑嗪等 ? 主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
三 ? 2受体阻断药
育亨宾（yohimbine ）
?为选择性 ? 2受体阻断药。
?生物利用度低，口服效果仅为注射给药的 20% 。口服后30 分钟血药浓度达峰值， 作用维持约3 ～6 小时；肌内注射作用维持 30 ～45 分钟。大多以无活性的代谢物从 尿中排泄。
【药理作用】 1 血管扩张，血压下降
?直接舒张血管平滑肌 ?大剂量时阻断 ? 受体 ?亦可翻转 AD的升压作用
2 心脏： ?由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏 ?本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 ? 2
?这类药物按对 α和β 肾上腺素受体选择性的不同， 分为α肾上腺素受体阻断药（简称 α 受体阻断药） 和β 肾上腺素受体阻断药（ β 受体阻断药）二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
?α受体阻断药能选择性地与 α 肾上腺素受体结合， 其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨 碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动 药与α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
Pharmacology
药理学
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs ）
? 能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动 肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物， 它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神 经张力。
受体，促进 NA释放，致使心肌收缩力增强、心率 加快及心排出量增加 ?有时可致心律失常
3 具有拟胆碱和组胺样作用 ? 胃肠道平滑肌张力增加、胃酸分泌增加 ? 皮肤潮红
【临床应用】
? 1．外周血管痉挛性疾病 ?2．静脉滴注 NA外漏 ? 3．休克 ? 4．充血性心力衰竭 ? 5．嗜铬细胞瘤
1．外周血管痉挛性疾病
【药理作用】
酚苄明进入体内后，以共价键与 α 受体牢固结合。 对? 受体阻断作用强而持久。
?1 能舒张血管降低外周阻力，但当伴有代偿性交感 性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著 的血压下降。
?2 由于血压下降所引起反射作用 ，加上阻断突触前 α2 受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使 心率加速。
肾上腺素
未给阻断药 给?ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ受体阻断药 给? 受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
α肾上腺素受体阻断药分类：
1 非选择性α肾上腺素受体阻断药 ? 短效类-酚妥拉明（ phentolamine ） ? 长效类-酚卞明
2 选择性α 1肾上腺素受体阻断药 ? 哌唑嗪（ prazosin ）
?3 较弱的抗 5-HT 和抗组胺作用，及抗胆碱作用。
【临床应用】
?用于外周血管痉挛性疾病 ?失血性、创伤性、感染性休克 ?嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
?常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞； ?口服可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 ?静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补
液和密切监护。
二 ? 1受体阻断药 ?? 1受体阻断药对动脉和静脉上的 ? 1受体有较高
?育亨宾主要用作实验研究中的工具药 ?并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的
神经病变。
第二节 β受体阻断药
?β 受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药竞争β 受体从而 拮抗其β 型拟肾上腺素的作用。
5. 充血性心力衰竭 ? 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，
心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 ? 辅助用药。
【不良反应与注意事项】
? 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药 可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。
? 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。
(二)长效类? 受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine ，苯苄胺 )
【体内过程】
?口服有 20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮 下注射仅作静脉注射。静脉注射 1小时后可达最大效 应。
?本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中， 然后缓慢释放。
?12小时排泄 50%，24小时排泄 80%，一周后尚有少量 存留在体内。
肾上腺素作用的翻转：
? α 受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的 升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素 作用的翻转”（ adrenaline reversal ）。
?α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动 α 受体作用被阻断，只表现激动 β 受体作用，所以 能激动α 受体血管收缩作用被取消，而激动 β 受体 血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素 对血管的升压作用翻转为降压。
? 如肢端动脉痉挛性病 ( 雷诺氏病) 、手足发 绀和血栓闭塞性脉管 炎。
2．静脉滴注 NA外漏 ?酚妥拉明 5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射
3．抗休克 ?扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量 ?降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 ?用药前必需补足血容量
4．嗜铬细胞瘤 ? 嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 ?嗜铬细胞瘤的诊断：酚妥拉明可使血压下降 (危
妥拉唑林
?妥拉唑林（ tolazoline ）为短效 ? 受体阻断药， 对? 受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而 组胺样作用和拟胆碱作用较强。
?口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排 泄。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及注射 给药。
?主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射 用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不 良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。
3 选择性α 2肾上腺素受体阻断药 ? 育亨宾 （yohimibine ）
为科研工具药
一 ? 1、? 2受体阻断药
（一）短效 ? 受体阻断药 酚妥拉明（立其丁 regitine ）
?本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受 体结合
?结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短 ?属于竞争性? 受体阻断药
【体内过程】
的选择性阻断作用 ?对突触前膜 ? 2受体作用极小，降压时不会引起 NA
释放增多 ? 在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，
加快心率的作用较弱。
? 临床常用 哌唑嗪 、特拉唑嗪及多沙唑嗪等 ? 主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
三 ? 2受体阻断药
育亨宾（yohimbine ）
?为选择性 ? 2受体阻断药。
?生物利用度低，口服效果仅为注射给药的 20% 。口服后30 分钟血药浓度达峰值， 作用维持约3 ～6 小时；肌内注射作用维持 30 ～45 分钟。大多以无活性的代谢物从 尿中排泄。
【药理作用】 1 血管扩张，血压下降
?直接舒张血管平滑肌 ?大剂量时阻断 ? 受体 ?亦可翻转 AD的升压作用
2 心脏： ?由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏 ?本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 ? 2
?这类药物按对 α和β 肾上腺素受体选择性的不同， 分为α肾上腺素受体阻断药（简称 α 受体阻断药） 和β 肾上腺素受体阻断药（ β 受体阻断药）二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
?α受体阻断药能选择性地与 α 肾上腺素受体结合， 其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨 碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动 药与α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
Pharmacology
药理学
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs ）
? 能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动 肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物， 它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神 经张力。
受体，促进 NA释放，致使心肌收缩力增强、心率 加快及心排出量增加 ?有时可致心律失常
3 具有拟胆碱和组胺样作用 ? 胃肠道平滑肌张力增加、胃酸分泌增加 ? 皮肤潮红
【临床应用】
? 1．外周血管痉挛性疾病 ?2．静脉滴注 NA外漏 ? 3．休克 ? 4．充血性心力衰竭 ? 5．嗜铬细胞瘤
1．外周血管痉挛性疾病
【药理作用】
酚苄明进入体内后，以共价键与 α 受体牢固结合。 对? 受体阻断作用强而持久。
?1 能舒张血管降低外周阻力，但当伴有代偿性交感 性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著 的血压下降。
?2 由于血压下降所引起反射作用 ，加上阻断突触前 α2 受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使 心率加速。
肾上腺素
未给阻断药 给?ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ受体阻断药 给? 受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
α肾上腺素受体阻断药分类：
1 非选择性α肾上腺素受体阻断药 ? 短效类-酚妥拉明（ phentolamine ） ? 长效类-酚卞明
2 选择性α 1肾上腺素受体阻断药 ? 哌唑嗪（ prazosin ）
?3 较弱的抗 5-HT 和抗组胺作用，及抗胆碱作用。
【临床应用】
?用于外周血管痉挛性疾病 ?失血性、创伤性、感染性休克 ?嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
?常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞； ?口服可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 ?静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补
液和密切监护。
二 ? 1受体阻断药 ?? 1受体阻断药对动脉和静脉上的 ? 1受体有较高
?育亨宾主要用作实验研究中的工具药 ?并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的
神经病变。
第二节 β受体阻断药
?β 受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药竞争β 受体从而 拮抗其β 型拟肾上腺素的作用。