硝酸甘油
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硝酸甘油 使用的注意事 项
海宁市第四人民医院 胡安定
适应证
1.治疗或预防心绞痛
2.可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭 3.注射剂可用于治疗高血压
药理
1.药效学：所有硝酸盐类有相同药理作用，然而因各种药 的药动学，提供特殊试验和临床应用资料不同，各特殊制 剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂，据认 为只有有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮 与内皮释放舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷 酸(cGMP)增加而导致血管扩张；能扩张周围静脉，使周围 静脉贮血，左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力 下降；也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，从 而心肌耗氧量降低，缓解心绞痛，其扩张血管作用也可影 响某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布。由 于使静脉(主要的)和动脉扩张，可减轻心脏前(主要的)和 后负荷，心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于 高血压治疗。
给药说明
1.舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如15分钟内 用过3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作， 劳动前5～10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生 效 2.长期含服可引起耐药性而用量要加大，停药一 周左右疗效才恢复 3.大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用 量，以防撤药时心绞痛反跳
4.对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常 见，且有争论，倾向于不必考虑 5.静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用5 ％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，并彻底混合， 不得直接用作静注，不能和其他药物混合 6.持续用药可出现耐药性，此时可逐渐加大剂量， 并采用间断用药。加用卡托普利有助于减轻耐药 性
药物相互作用
1.与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗 效可减弱 2.与其他拟交感胺类药如去甲肾上腺素、麻黄碱 或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应 3.中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。 4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的 体位性降压作用增强 5.与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的 低血压和抗胆碱效应
4.气雾剂：向口腔舌下黏膜喷射1～2次，相当硝 酸甘油量0.5～1.0mg。使用前先将罩壳帽取下， 将罩壳套在喷雾头上，瓶身倒置，把罩壳对准口 腔舌下黏膜揿压阀门，药液即呈雾状喷入口腔内。
5.口颊片：一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上，一日 3～4次，需要时可增量至一次2.5mg，一日3～4次。
不良反应
常见的不良反应有：1.由体位性低血压引起的眩 晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；2.严重时可 出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁； 3.皮疹、视力模糊、口干较少见。
逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为： 口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏 力、心跳快而弱、发热、甚至抽搐。
2.药动学：易自口腔黏膜及胃肠道吸收，也可以 从皮肤吸收，舌下给药吸收迅速完全，生物利用 度80％；而口服因肝脏首过效应，在肝内被有机 硝酸酯还原酶降解，生物利用度仅为8％。蛋白结 合率60％。舌下给药2～3分钟起效，l5分钟达最 大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续 10～30分钟。t1/2(舌下)1～4分钟。静脉滴注即 刻作用，贴膜剂30分钟内作用，口腔喷雾2～4分 钟起作用。主要在肝内代谢，迅速而近乎完全， 在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出 。
3.下列情况应慎用：①脑出血或头颅外伤，因本 品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时， 可能加重心脏负担；③心肌梗死患者有低血压及 心动过速者；④严重肾功能损害；⑤严重肝功能 损害可增加变性血红蛋白危险。
4.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测， 从而调整用量。 5.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以 免突发体位性降压。 6.如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利 静脉血回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如 去甲肾上腺素或甲氧明，但不用肾上腺素。测定 血中变性血红蛋白，如有应增加高流量氧吸入， 重症可静脉注射亚甲蓝。
由于各个病人对本品反应差异很大，静脉滴注无 固定适合剂量，每个病人须按所要求的血流动力 学来滴定其所需剂量，因此须监测血压、心率、 其他血流动பைடு நூலகம்学参数如肺嵌压等。由于许多塑料 输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输 液装置如玻璃输液瓶等。
3.敷贴剂：硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使 药物恒速释放的半透膜之间。将膜敷贴于皮肤上， 药物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达24 小时。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、 破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免 引起刺激。
禁忌症
1.对本品或其他硝酸盐类过敏者 2.严重低血压 3.青光眼患者 4.梗阻性心肌病
注意事项
1.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏 患者也可能对本品过敏，但属罕见。 2.对诊断的干扰：①血中硝酸盐类增多，变性血 红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺(肾上腺素和去 甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高； ③用Zlatkis1Zak法测定血胆固醇可能造成假性降 低。
用法与用量
1.含于舌下：一次0.25～0.5mg，按需5分钟后可 再用，一日不超过2mg。
2.静脉滴注：开始剂量按每分钟5μ g，最好经恒 定的输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管嵌 压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患 者)，则可能已是充分有效，或可能过量。用于控 制性降压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加 5μ g/min以达到满意效果。如在20μ g/min时无效 可以10μ g/min递增，以后可20μ g/min，有效则 剂量渐减小和给药间期延长。
海宁市第四人民医院 胡安定
适应证
1.治疗或预防心绞痛
2.可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭 3.注射剂可用于治疗高血压
药理
1.药效学：所有硝酸盐类有相同药理作用，然而因各种药 的药动学，提供特殊试验和临床应用资料不同，各特殊制 剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂，据认 为只有有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮 与内皮释放舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷 酸(cGMP)增加而导致血管扩张；能扩张周围静脉，使周围 静脉贮血，左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力 下降；也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，从 而心肌耗氧量降低，缓解心绞痛，其扩张血管作用也可影 响某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布。由 于使静脉(主要的)和动脉扩张，可减轻心脏前(主要的)和 后负荷，心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于 高血压治疗。
给药说明
1.舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如15分钟内 用过3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作， 劳动前5～10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生 效 2.长期含服可引起耐药性而用量要加大，停药一 周左右疗效才恢复 3.大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用 量，以防撤药时心绞痛反跳
4.对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常 见，且有争论，倾向于不必考虑 5.静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用5 ％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，并彻底混合， 不得直接用作静注，不能和其他药物混合 6.持续用药可出现耐药性，此时可逐渐加大剂量， 并采用间断用药。加用卡托普利有助于减轻耐药 性
药物相互作用
1.与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗 效可减弱 2.与其他拟交感胺类药如去甲肾上腺素、麻黄碱 或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应 3.中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。 4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的 体位性降压作用增强 5.与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的 低血压和抗胆碱效应
4.气雾剂：向口腔舌下黏膜喷射1～2次，相当硝 酸甘油量0.5～1.0mg。使用前先将罩壳帽取下， 将罩壳套在喷雾头上，瓶身倒置，把罩壳对准口 腔舌下黏膜揿压阀门，药液即呈雾状喷入口腔内。
5.口颊片：一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上，一日 3～4次，需要时可增量至一次2.5mg，一日3～4次。
不良反应
常见的不良反应有：1.由体位性低血压引起的眩 晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；2.严重时可 出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁； 3.皮疹、视力模糊、口干较少见。
逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为： 口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏 力、心跳快而弱、发热、甚至抽搐。
2.药动学：易自口腔黏膜及胃肠道吸收，也可以 从皮肤吸收，舌下给药吸收迅速完全，生物利用 度80％；而口服因肝脏首过效应，在肝内被有机 硝酸酯还原酶降解，生物利用度仅为8％。蛋白结 合率60％。舌下给药2～3分钟起效，l5分钟达最 大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续 10～30分钟。t1/2(舌下)1～4分钟。静脉滴注即 刻作用，贴膜剂30分钟内作用，口腔喷雾2～4分 钟起作用。主要在肝内代谢，迅速而近乎完全， 在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出 。
3.下列情况应慎用：①脑出血或头颅外伤，因本 品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时， 可能加重心脏负担；③心肌梗死患者有低血压及 心动过速者；④严重肾功能损害；⑤严重肝功能 损害可增加变性血红蛋白危险。
4.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测， 从而调整用量。 5.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以 免突发体位性降压。 6.如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利 静脉血回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如 去甲肾上腺素或甲氧明，但不用肾上腺素。测定 血中变性血红蛋白，如有应增加高流量氧吸入， 重症可静脉注射亚甲蓝。
由于各个病人对本品反应差异很大，静脉滴注无 固定适合剂量，每个病人须按所要求的血流动力 学来滴定其所需剂量，因此须监测血压、心率、 其他血流动பைடு நூலகம்学参数如肺嵌压等。由于许多塑料 输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输 液装置如玻璃输液瓶等。
3.敷贴剂：硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使 药物恒速释放的半透膜之间。将膜敷贴于皮肤上， 药物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达24 小时。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、 破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免 引起刺激。
禁忌症
1.对本品或其他硝酸盐类过敏者 2.严重低血压 3.青光眼患者 4.梗阻性心肌病
注意事项
1.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏 患者也可能对本品过敏，但属罕见。 2.对诊断的干扰：①血中硝酸盐类增多，变性血 红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺(肾上腺素和去 甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高； ③用Zlatkis1Zak法测定血胆固醇可能造成假性降 低。
用法与用量
1.含于舌下：一次0.25～0.5mg，按需5分钟后可 再用，一日不超过2mg。
2.静脉滴注：开始剂量按每分钟5μ g，最好经恒 定的输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管嵌 压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患 者)，则可能已是充分有效，或可能过量。用于控 制性降压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加 5μ g/min以达到满意效果。如在20μ g/min时无效 可以10μ g/min递增，以后可20μ g/min，有效则 剂量渐减小和给药间期延长。