左旋延胡索乙素
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左旋延胡索乙素
名称
通用名:罗通定
别名:左旋四氢巴马汀,左旋延胡索乙素,颅通定
汉语拼音:Luotongding Pian
英语名:Rotundine Tablets
化学名:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a -四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪
注射剂为罗通定的硫酸盐:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪(左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine)的硫酸盐。
分子式:(C21H25NO4)2
性状
片剂为白色至黄白色片剂。
注射剂为淡黄色至黄色的澄明液体,遇光受热色泽加深。
药理毒理
本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、
阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
本品口服吸收良好。
在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织, 2小时后低于血中含量。
适应症
镇痛:适用于消化系统疾病引起的内脏痛(如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛)、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。镇静、催眠:适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。
用法用量
口服,成人常用量:一次30~60mg,一日3次。
肌内注射,成人常用量:一次60~90mg。
不良反应
常用剂量下不良反应较轻,较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时,部分病人出现嗜睡。
注意事项
(1)本品虽为非成瘾性镇痛药,但具有一定的耐受性。
(2)用于镇痛时,临床较多见病人出现嗜睡状态,因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。
(3)据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应,
故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时,应慎重,必要时适当调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,故孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
大剂量应用本品,对呼吸中枢有抑制作用,并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制,输液、扩容改善微循环,对症处理锥体外系统症状。
规格
片剂:30mg;60mg。
注射剂:2ml:60mg
贮藏
遮光,密闭保存。