干燥技术第四节喷雾干燥技术在医药领域的应用举例优秀课件
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喷雾干燥技术制备微囊可克服口服给药时药物
在胃酸环境中的不稳定性和药物对胃壁的刺激作 用以及肝脏的首过作用,而不必利用其它给药途 径,从而使更多的药物可经口服给药。
Haihung等制备了奥美拉唑(Omeprazole)口服控 释微囊给药系统,首先将4份奥美拉唑与20份玉米油 超声处理10秒种,使药物均匀分散在玉米油中,再使
用肠溶材料领苯二甲酸羟丙基甲基纤维素将含药油 滴制备成微囊。研究表明,制得的奥美拉唑微囊在 37℃的人工胃液中,放置2h后,尚存92.5 ,在37℃人 工肠液中,囊壁迅速溶解, 10min内溶出95。口服后 在肠道释放出的含药油滴不易透过毛细血管吸收,
而通过淋巴吸收。药物直接进入淋巴液而不经过肝 脏,从而避免了药物的肝脏首过作用,提高了药物的 生物利用度。
▪ 在此基础上针对不同提取液的性质选用不同辅料,进 行实验以使干燥成品达到设计要求。
▪ 制粒
喷雾干燥技术用于造粒有多种方式,一是喷雾干燥后 再沿用传统的湿法或干法制颗粒法,后者即为常用的 “喷雾干燥—干压制粒法”
较之更进一步的则是直接的“喷雾造粒”,即所谓的 “一步制粒”。
但从严格意义上讲,“沸腾造粒”,即为“流化床—喷 雾造粒”,该技术是在引入流化态的微小颗粒(淀粉、 糖粒、结晶) 的基础上,喷入中药提取液并使之在颗 粒母核的表面上干燥,进而形成较大颗粒,通过颗粒的 分层生长或团聚生长最终得到干燥的产品。
▪ 鞣酸和纤维素工业 (1) 鞣酸 (2) 纤纤素 ▪ (屠宰)废料和鱼工业 (1) 屠宰厂的产品 (2) 鱼产品 ▪ 环境控制
干燥在制药生产中占有重要地位。近年来 有许多适宜中药生产的干燥技术和设备问世。
喷雾干燥是干燥技术中较为先进的方法之一, 由于其干燥效率高, 对有效成分破坏少, 浸膏 粉溶解性好又适合工业化大生产, 已越来越多 地被利用于中药提取液的干燥以及新产品的 开发。
中药提取液喷雾干燥
▪ 中药提取液的相对密度多在1.15～1.20 之间;进风温 度多在150 ℃以上(150 ℃～200 ℃) ,属高温喷雾干 燥;
▪ 而对干燥成品影响的主要因素是浸膏比重及风温
▪ 将喷雾料液和进风含湿(水) 量差、温度、流量作为 喷雾干燥的工艺操作参数,
▪ 将干燥成品含水量、粒度及其分布、吸湿性、流动 性、均匀性等一般指标和成分指标作为喷雾干燥的 工艺评价参数;
wk.baidu.com
微囊化技术已广泛应用于制备缓释微囊,以 延长药物的释放时间,避免药血浓度的波动,提 高药物疗效,减少毒副作用。治疗骨髓炎传统 的方法是注射和口服4至6周的抗生素,该方法 在病变部位难于达到治疗血浓,药效也较短,于 是有人研制了含有抗生素的非生物降解性聚 甲基丙烯酸酯骨架型植入剂,该制剂不仅在药 物释放一定时间后需要通过手术取出,而且临 床研究还发现该制剂释放不安全。 SampathSS等研制了硫酸庆大霉素可生物降 解的聚乳酸微囊,可产生2-3周的局部抗菌药浓, 起到缓释的作用。
干燥技术第四节喷雾干燥技术 在医药领域的应用举例
常用的喷雾干燥塔的结构形式和气一固流
动方式如图5-112所示。典型产品的操作条件 和适宜的流程及设备类型见表5-18。表5—18 中的符号规定如下：
▪ 喷雾干燥的产品目录
下列产品是成功地用喷雾干燥操作得到的， 其中包括有喷雾冷却、喷雾反应、喷雾吸收 及喷雾浓缩的产品。
▪ 医药和生物化学工业 (1) 医药产品
抗酸剂 麻醉剂 杆菌肽 激素 链霉素 药用树胶 土霉素 孢子 微生物 菌苗 润肤剂 抗生素和霉菌
(2) 生物化学品
青霉素 磺胺噻唑 四环素 血的制品 葡聚糖
酶 赖氨酸 血清 片剂的组成物 维生素
藻类
单细胞蛋白 啤酒酵母 酵母的提取物
抗菌素饲料 酵母的水解物 菌丝体
▪ 化学工业
(1) 聚合物和树脂 (2) 陶瓷材料 (3) 洗涤剂和表面活性剂 (4) 农药和农产化学品 (5) 染料和颜料 (6) 化学肥料 (7) 无机矿砂浓缩 (8) 无机化学产品 (9) 有机化学产品
▪ 食品工业
(1) 乳品工业 (2) 蛋类 (3) 食品产品和工厂的提
取物
(4) 水果和蔬菜 (5) 碳水化合物
喷雾干燥制备微囊是一个物理过程,它对设备的要求比 较低,工艺参数(进风温度、出风温度、雾化速度、加料 速度等)比较可控,操作起来非常简便,其所接触到的溶剂 除了乙醇、丙酮等有机溶剂外,大部分是水,长期使用不 会对设备造成腐蚀,不象其他化学方法(如凝聚法、溶剂 挥发法等)在制备过程中要调pH,加固化剂,加不同溶剂等, 因此有利于工业化大生产,这是喷雾干燥制备微囊相对
流化喷雾制粒
是喷雾干燥制粒的主流,其主要操作工艺参数 为雾化程度(空气压力) 、颗粒母核粒度、进 出风温度、风量等;
按颗粒母核能否连续移入移出,可分为间歇式 和连续式两种类型。
从现行的造粒方法看,挤压制粒、滚转制粒、快速 搅拌制粒与流化喷雾造粒相比,后者明显具有先进性, 可以将中药提取液至固体颗粒成型一步完成,且具有 质量上的优势。
目前已有利用此技术制备微囊、应用PVA 进 行薄膜包衣等新工艺的研究报道。因此, 喷雾 干燥技术在中药生产以及新剂型的开发上起 着愈来愈重要的作用。
▪ 干燥
中药制剂生产的一般工艺仍以产生大量提 取液为特征,应用喷雾干燥技术可以将提取液 的浓缩、干燥、粉碎甚至制粒一步完成,避免 了传统蒸发操作与减压干燥工艺耗时长、干 燥质量差的缺点,大大提高了生产效率,同时又 能相对提高干燥成品的质量,喷雾干燥的中药 提取物为粉末状或颗粒状,较传统干燥成品的 流动性好、含水量小、质地均匀、溶解性能 好,可以直接供片剂、颗粒剂、胶囊剂的成。
当然,如果能够无需引入颗粒母核而直接喷雾干燥制 粒,则可彻底解决中药提取液浓缩、干燥、粉碎、制 粒的一步化工艺技术难题。
自动喷雾干燥制粒装置, 由原来的一次喷雾改进为两 次喷雾,可以直接将中药提取液干燥制粒。
▪ 喷雾干燥技术制备微囊在药物制剂中的应用
目前,西药中应用喷雾干燥法制得微囊、微球的 药物有:acetaminophen、aceta-zolamide、 adlacinomycin A、adriamycin、ambroxol HCl、 aminoacids、6-aminolevulinate、amobarbital、 amox-icillin Na、amphoericin B、ampicillin、 asparaginase、aspirin等,涉及的药物类型非常 广泛。
在胃酸环境中的不稳定性和药物对胃壁的刺激作 用以及肝脏的首过作用,而不必利用其它给药途 径,从而使更多的药物可经口服给药。
Haihung等制备了奥美拉唑(Omeprazole)口服控 释微囊给药系统,首先将4份奥美拉唑与20份玉米油 超声处理10秒种,使药物均匀分散在玉米油中,再使
用肠溶材料领苯二甲酸羟丙基甲基纤维素将含药油 滴制备成微囊。研究表明,制得的奥美拉唑微囊在 37℃的人工胃液中,放置2h后,尚存92.5 ,在37℃人 工肠液中,囊壁迅速溶解, 10min内溶出95。口服后 在肠道释放出的含药油滴不易透过毛细血管吸收,
而通过淋巴吸收。药物直接进入淋巴液而不经过肝 脏,从而避免了药物的肝脏首过作用,提高了药物的 生物利用度。
▪ 在此基础上针对不同提取液的性质选用不同辅料,进 行实验以使干燥成品达到设计要求。
▪ 制粒
喷雾干燥技术用于造粒有多种方式,一是喷雾干燥后 再沿用传统的湿法或干法制颗粒法,后者即为常用的 “喷雾干燥—干压制粒法”
较之更进一步的则是直接的“喷雾造粒”,即所谓的 “一步制粒”。
但从严格意义上讲,“沸腾造粒”,即为“流化床—喷 雾造粒”,该技术是在引入流化态的微小颗粒(淀粉、 糖粒、结晶) 的基础上,喷入中药提取液并使之在颗 粒母核的表面上干燥,进而形成较大颗粒,通过颗粒的 分层生长或团聚生长最终得到干燥的产品。
▪ 鞣酸和纤维素工业 (1) 鞣酸 (2) 纤纤素 ▪ (屠宰)废料和鱼工业 (1) 屠宰厂的产品 (2) 鱼产品 ▪ 环境控制
干燥在制药生产中占有重要地位。近年来 有许多适宜中药生产的干燥技术和设备问世。
喷雾干燥是干燥技术中较为先进的方法之一, 由于其干燥效率高, 对有效成分破坏少, 浸膏 粉溶解性好又适合工业化大生产, 已越来越多 地被利用于中药提取液的干燥以及新产品的 开发。
中药提取液喷雾干燥
▪ 中药提取液的相对密度多在1.15～1.20 之间;进风温 度多在150 ℃以上(150 ℃～200 ℃) ,属高温喷雾干 燥;
▪ 而对干燥成品影响的主要因素是浸膏比重及风温
▪ 将喷雾料液和进风含湿(水) 量差、温度、流量作为 喷雾干燥的工艺操作参数,
▪ 将干燥成品含水量、粒度及其分布、吸湿性、流动 性、均匀性等一般指标和成分指标作为喷雾干燥的 工艺评价参数;
wk.baidu.com
微囊化技术已广泛应用于制备缓释微囊,以 延长药物的释放时间,避免药血浓度的波动,提 高药物疗效,减少毒副作用。治疗骨髓炎传统 的方法是注射和口服4至6周的抗生素,该方法 在病变部位难于达到治疗血浓,药效也较短,于 是有人研制了含有抗生素的非生物降解性聚 甲基丙烯酸酯骨架型植入剂,该制剂不仅在药 物释放一定时间后需要通过手术取出,而且临 床研究还发现该制剂释放不安全。 SampathSS等研制了硫酸庆大霉素可生物降 解的聚乳酸微囊,可产生2-3周的局部抗菌药浓, 起到缓释的作用。
干燥技术第四节喷雾干燥技术 在医药领域的应用举例
常用的喷雾干燥塔的结构形式和气一固流
动方式如图5-112所示。典型产品的操作条件 和适宜的流程及设备类型见表5-18。表5—18 中的符号规定如下：
▪ 喷雾干燥的产品目录
下列产品是成功地用喷雾干燥操作得到的， 其中包括有喷雾冷却、喷雾反应、喷雾吸收 及喷雾浓缩的产品。
▪ 医药和生物化学工业 (1) 医药产品
抗酸剂 麻醉剂 杆菌肽 激素 链霉素 药用树胶 土霉素 孢子 微生物 菌苗 润肤剂 抗生素和霉菌
(2) 生物化学品
青霉素 磺胺噻唑 四环素 血的制品 葡聚糖
酶 赖氨酸 血清 片剂的组成物 维生素
藻类
单细胞蛋白 啤酒酵母 酵母的提取物
抗菌素饲料 酵母的水解物 菌丝体
▪ 化学工业
(1) 聚合物和树脂 (2) 陶瓷材料 (3) 洗涤剂和表面活性剂 (4) 农药和农产化学品 (5) 染料和颜料 (6) 化学肥料 (7) 无机矿砂浓缩 (8) 无机化学产品 (9) 有机化学产品
▪ 食品工业
(1) 乳品工业 (2) 蛋类 (3) 食品产品和工厂的提
取物
(4) 水果和蔬菜 (5) 碳水化合物
喷雾干燥制备微囊是一个物理过程,它对设备的要求比 较低,工艺参数(进风温度、出风温度、雾化速度、加料 速度等)比较可控,操作起来非常简便,其所接触到的溶剂 除了乙醇、丙酮等有机溶剂外,大部分是水,长期使用不 会对设备造成腐蚀,不象其他化学方法(如凝聚法、溶剂 挥发法等)在制备过程中要调pH,加固化剂,加不同溶剂等, 因此有利于工业化大生产,这是喷雾干燥制备微囊相对
流化喷雾制粒
是喷雾干燥制粒的主流,其主要操作工艺参数 为雾化程度(空气压力) 、颗粒母核粒度、进 出风温度、风量等;
按颗粒母核能否连续移入移出,可分为间歇式 和连续式两种类型。
从现行的造粒方法看,挤压制粒、滚转制粒、快速 搅拌制粒与流化喷雾造粒相比,后者明显具有先进性, 可以将中药提取液至固体颗粒成型一步完成,且具有 质量上的优势。
目前已有利用此技术制备微囊、应用PVA 进 行薄膜包衣等新工艺的研究报道。因此, 喷雾 干燥技术在中药生产以及新剂型的开发上起 着愈来愈重要的作用。
▪ 干燥
中药制剂生产的一般工艺仍以产生大量提 取液为特征,应用喷雾干燥技术可以将提取液 的浓缩、干燥、粉碎甚至制粒一步完成,避免 了传统蒸发操作与减压干燥工艺耗时长、干 燥质量差的缺点,大大提高了生产效率,同时又 能相对提高干燥成品的质量,喷雾干燥的中药 提取物为粉末状或颗粒状,较传统干燥成品的 流动性好、含水量小、质地均匀、溶解性能 好,可以直接供片剂、颗粒剂、胶囊剂的成。
当然,如果能够无需引入颗粒母核而直接喷雾干燥制 粒,则可彻底解决中药提取液浓缩、干燥、粉碎、制 粒的一步化工艺技术难题。
自动喷雾干燥制粒装置, 由原来的一次喷雾改进为两 次喷雾,可以直接将中药提取液干燥制粒。
▪ 喷雾干燥技术制备微囊在药物制剂中的应用
目前,西药中应用喷雾干燥法制得微囊、微球的 药物有:acetaminophen、aceta-zolamide、 adlacinomycin A、adriamycin、ambroxol HCl、 aminoacids、6-aminolevulinate、amobarbital、 amox-icillin Na、amphoericin B、ampicillin、 asparaginase、aspirin等,涉及的药物类型非常 广泛。