(优选)人卫版药理学章四环素类及氯霉素类
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①产生核糖体保护蛋白，保护细菌蛋白合 成不受影响。
②胞壁外膜孔蛋白减少，阻碍药物进入菌 体内
③主动外排增强 ④产生灭活酶
6
临床应用
（1）立克次氏体感染首选 （2）支原体肺炎首选 （3）衣原体感染：鹦鹉热，沙眼衣原
体引起的性病淋巴肉芽肿和沙眼。 （4）螺旋体感染：回归热首选。 （5）细菌感染：肉芽肿鞘杆菌、霍乱
• 能与tRNA结合，达到抑菌的效果。 • 抗菌谱与四环素相近，对革兰阳性菌包括耐四
环素的金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中的淋病奈瑟球菌均有很强的作用；对革兰阴 性杆菌的作用一般较弱；对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好的抑制作用。
20
米诺环素
• 脂溶性高，口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响，或与金属离子螯合，
9
不良反应
（1）胃肠道反应 （2）二重感染：鹅口疮、假膜性肠炎。 （3）影响骨、牙生长 （黄牙、牙釉质发
育不全）。孕妇、8岁以下禁用。 （4）肝脏损害 （5）肾毒性 （6）光敏反应 （7）前庭反应。
10
四环素牙
11
四环素牙
• 牙齿发育时，牙釉质和牙本质在一层基底膜的两侧同 时开始形成，若此时服用了四环素类药物，药物进入 体内后就在牙本质和牙釉质中形成黄色层，且牙本质 中的沉积要比在釉质中高4倍。又由于黄色层呈波浪 形，似帽状，大致与牙的外形一致。所以整个牙齿均 有颜色的改变。
原体、立克次体、螺旋体及一些原虫类 都有很好的抑制作用。 • 抗菌活性：米诺环素和多西环素强
4
作百度文库机制
①与30S亚基结合，阻止始动复合物的 形成
②阻止aa-tRNA进入A位，阻止肽链延 伸。
③细胞膜的通透性增加，抑制DNA复制 必须进入细菌体内才起作用！
5
耐药机制
大多数细菌对此药耐药，天然品之间完全 交叉耐药，对半合成品仍然敏感 。
• 2005年, 甘氨酰环素类抗生素替加环素研制成功， 用于治疗对包括四环素在内的其他传统抗生素耐药 的病菌的感染。
2
四环素类抗生素
对细菌、四体、和原虫抑制作用属广谱抗生素 天然的四环素类： 四环素、土霉素、金霉素 半合成四环素类 多西环素、米诺环素
3
抗菌作用
• 广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 • 对革兰氏阳性菌、阴性菌、支原体、衣
• 最初牙齿呈黄色，在阳光照射下呈现明亮的黄色荧光 ，以后逐渐由黄色变成棕褐色或深灰色，这种颜色转 变是缓慢进行的，阳光对它有促进作用。
• 四环素类药物不仅可以影响婴幼儿时期发育的恒牙牙 色，而且孕妇若服用此类药物，还可以通过胎盘影响 胎儿期发育的乳牙牙色。
12
四环素
• 广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 • 对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、
• 该病通常呈隐性感染，也可出现症状，主要特征 为眼结膜炎、鼻炎和腹泻。
8
回归热(Relapsing fever)
• 是由回归热螺旋体经虫媒传播引起的急 性传染病，临床特点为周期性高热伴全 身疼痛、肝脾肿大和出血倾向，重症可 有黄疸。
• 根据传播媒介不同，可分为虱传回归热 （流行性回归热）和蜱传回归热（地方 性回归热）两种类型。
• 2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急 性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
• 3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎 支原体所致的肺炎。
• 4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌 所致的尿道炎和宫颈炎。
• 5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
19
米诺环素
• 又称二甲胺四环素或美满环素，是一种广谱抗 菌的四环素类抗生素。
弧菌
7
鹦鹉热（psittacosis）
• 又名鸟疫(ornithosis)、衣原体病（chlamydia ）。是由鹦鹉衣原体引起禽类的一种接触性传染 病。
• 在自然情况下各种禽类如火鸡、鸡、鸽、鸭、鹅 和野禽等都能感染该病和互相传染。
• 一般在鹦鹉科鸟类感染和人接触鸟类而发生感染 时称鹦鹉热，而发生在各种非鹦鹉科鸟类时称鸟 疫，或称之为衣原体病。
• 本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌 ，但肠球菌属对其耐药。
• 其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞 增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡 菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶 尔森菌对本品敏感。
16
多西环素（ 强力霉素 ）
1、口服吸收完全，不受食物影响。 2、抗菌活性比四环素强2~10倍，高效、速
效、长效的特点。尤其对非淋菌性尿道 炎效果好。 3、适应症同四环素，此类药物首选。 4、不良反应少。
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金 属离子形成不溶性络合物，使本药吸收减少。
• 酸性药物（Vc）促进吸收。 • 本药与其他肝毒性药物同用可增强其肝毒性。 • 与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。
15
多西环素（ 强力霉素 ）
• 为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 许多立克次体属、支原体属、衣原体属 、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品 敏感。
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非淋菌性尿道炎
• 非淋菌性尿道炎(NGU)是指由淋球菌以外 的其他经性接触传染的病原体引起的尿 道炎。
• 本病主要由沙眼衣原体(CT)和解脲支原 体(Uu)感染引起，由沙眼衣原体感染引 起者约占40％～50％，由解脲支原体引 起者约占20％～30％。
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阿奇霉素
• 1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性 扁桃体炎。
（优选）人卫版药理学章四环 素类及氯霉素类
第一节 四环素类抗生素
• 20世纪40年代 Dr. Benjamin Duggar从金霉素链霉 菌（Streptomyces aureofaciens）中发现了第一 个四环素类抗生素金霉素。
• 不久后AC Finlay等人在相似的链霉菌龟裂链霉菌 （S. rimosus）中发现了土霉素。 Robert Burns Woodward 随后测定了土霉素的结构，使Lloyd H. Conover合成四环素类抗生素成为可能。
滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有 很好的抑制作用 • 对结核菌、变形菌等则无效。
13
［临床应用］
细菌感染较少使用 1、支原体肺炎、鹦鹉热、斑疹
伤寒、恙虫病首选四环素 。 2、急性阿米巴痢疾使用土霉素
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药物相应作用
• 与碳酸氢钠等制酸药同用时，由于胃内pH值增 高，可使本药吸收减少、活性降低。
②胞壁外膜孔蛋白减少，阻碍药物进入菌 体内
③主动外排增强 ④产生灭活酶
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临床应用
（1）立克次氏体感染首选 （2）支原体肺炎首选 （3）衣原体感染：鹦鹉热，沙眼衣原
体引起的性病淋巴肉芽肿和沙眼。 （4）螺旋体感染：回归热首选。 （5）细菌感染：肉芽肿鞘杆菌、霍乱
• 能与tRNA结合，达到抑菌的效果。 • 抗菌谱与四环素相近，对革兰阳性菌包括耐四
环素的金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中的淋病奈瑟球菌均有很强的作用；对革兰阴 性杆菌的作用一般较弱；对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好的抑制作用。
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米诺环素
• 脂溶性高，口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响，或与金属离子螯合，
9
不良反应
（1）胃肠道反应 （2）二重感染：鹅口疮、假膜性肠炎。 （3）影响骨、牙生长 （黄牙、牙釉质发
育不全）。孕妇、8岁以下禁用。 （4）肝脏损害 （5）肾毒性 （6）光敏反应 （7）前庭反应。
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四环素牙
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四环素牙
• 牙齿发育时，牙釉质和牙本质在一层基底膜的两侧同 时开始形成，若此时服用了四环素类药物，药物进入 体内后就在牙本质和牙釉质中形成黄色层，且牙本质 中的沉积要比在釉质中高4倍。又由于黄色层呈波浪 形，似帽状，大致与牙的外形一致。所以整个牙齿均 有颜色的改变。
原体、立克次体、螺旋体及一些原虫类 都有很好的抑制作用。 • 抗菌活性：米诺环素和多西环素强
4
作百度文库机制
①与30S亚基结合，阻止始动复合物的 形成
②阻止aa-tRNA进入A位，阻止肽链延 伸。
③细胞膜的通透性增加，抑制DNA复制 必须进入细菌体内才起作用！
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耐药机制
大多数细菌对此药耐药，天然品之间完全 交叉耐药，对半合成品仍然敏感 。
• 2005年, 甘氨酰环素类抗生素替加环素研制成功， 用于治疗对包括四环素在内的其他传统抗生素耐药 的病菌的感染。
2
四环素类抗生素
对细菌、四体、和原虫抑制作用属广谱抗生素 天然的四环素类： 四环素、土霉素、金霉素 半合成四环素类 多西环素、米诺环素
3
抗菌作用
• 广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 • 对革兰氏阳性菌、阴性菌、支原体、衣
• 最初牙齿呈黄色，在阳光照射下呈现明亮的黄色荧光 ，以后逐渐由黄色变成棕褐色或深灰色，这种颜色转 变是缓慢进行的，阳光对它有促进作用。
• 四环素类药物不仅可以影响婴幼儿时期发育的恒牙牙 色，而且孕妇若服用此类药物，还可以通过胎盘影响 胎儿期发育的乳牙牙色。
12
四环素
• 广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 • 对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、
• 该病通常呈隐性感染，也可出现症状，主要特征 为眼结膜炎、鼻炎和腹泻。
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回归热(Relapsing fever)
• 是由回归热螺旋体经虫媒传播引起的急 性传染病，临床特点为周期性高热伴全 身疼痛、肝脾肿大和出血倾向，重症可 有黄疸。
• 根据传播媒介不同，可分为虱传回归热 （流行性回归热）和蜱传回归热（地方 性回归热）两种类型。
• 2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急 性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
• 3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎 支原体所致的肺炎。
• 4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌 所致的尿道炎和宫颈炎。
• 5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
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米诺环素
• 又称二甲胺四环素或美满环素，是一种广谱抗 菌的四环素类抗生素。
弧菌
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鹦鹉热（psittacosis）
• 又名鸟疫(ornithosis)、衣原体病（chlamydia ）。是由鹦鹉衣原体引起禽类的一种接触性传染 病。
• 在自然情况下各种禽类如火鸡、鸡、鸽、鸭、鹅 和野禽等都能感染该病和互相传染。
• 一般在鹦鹉科鸟类感染和人接触鸟类而发生感染 时称鹦鹉热，而发生在各种非鹦鹉科鸟类时称鸟 疫，或称之为衣原体病。
• 本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌 ，但肠球菌属对其耐药。
• 其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞 增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡 菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶 尔森菌对本品敏感。
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多西环素（ 强力霉素 ）
1、口服吸收完全，不受食物影响。 2、抗菌活性比四环素强2~10倍，高效、速
效、长效的特点。尤其对非淋菌性尿道 炎效果好。 3、适应症同四环素，此类药物首选。 4、不良反应少。
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金 属离子形成不溶性络合物，使本药吸收减少。
• 酸性药物（Vc）促进吸收。 • 本药与其他肝毒性药物同用可增强其肝毒性。 • 与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。
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多西环素（ 强力霉素 ）
• 为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。 许多立克次体属、支原体属、衣原体属 、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品 敏感。
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非淋菌性尿道炎
• 非淋菌性尿道炎(NGU)是指由淋球菌以外 的其他经性接触传染的病原体引起的尿 道炎。
• 本病主要由沙眼衣原体(CT)和解脲支原 体(Uu)感染引起，由沙眼衣原体感染引 起者约占40％～50％，由解脲支原体引 起者约占20％～30％。
18
阿奇霉素
• 1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性 扁桃体炎。
（优选）人卫版药理学章四环 素类及氯霉素类
第一节 四环素类抗生素
• 20世纪40年代 Dr. Benjamin Duggar从金霉素链霉 菌（Streptomyces aureofaciens）中发现了第一 个四环素类抗生素金霉素。
• 不久后AC Finlay等人在相似的链霉菌龟裂链霉菌 （S. rimosus）中发现了土霉素。 Robert Burns Woodward 随后测定了土霉素的结构，使Lloyd H. Conover合成四环素类抗生素成为可能。
滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有 很好的抑制作用 • 对结核菌、变形菌等则无效。
13
［临床应用］
细菌感染较少使用 1、支原体肺炎、鹦鹉热、斑疹
伤寒、恙虫病首选四环素 。 2、急性阿米巴痢疾使用土霉素
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药物相应作用
• 与碳酸氢钠等制酸药同用时，由于胃内pH值增 高，可使本药吸收减少、活性降低。