甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
甲状腺激素和抗甲状腺药
用于
不宜手术或术后复发及硫脲类 无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体，改善甲亢症状，减少甲 状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他 胍乙啶 滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应： 血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒：
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、 唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢：
长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排 出，引起新生儿甲状腺肿。
（二）放射性碘
131I
β射线，射程短，破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病 尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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不管是中医学还是西医学，从二者现有 的思维 方式的 发展趋 势来看 ，均是 走向现 代系统 论思维 ，中医 药学理 论与现 代科学 体系（45传染 病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh）之间 具有系 统同型 性，属 于本质 相同而 描述表 达方式 不同的 两种科 学形式 。可望 在现代 系统论 思维上 实现交 融或统 一，成 为中西 医在新 的发展 水平上 实现交 融慢 性 胃 炎 分 类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的 诊断方 法而有 慢性浅 表性胃 炎、慢 性糜烂 性胃炎 、慢性 萎缩性 胃炎、 慢性胆 汁返流 性胃炎 、慢性 疣性胃 炎、药 物性胃 炎、乙 醇性胃 炎等等 。 ． 慢性胃炎大体可分为三种类型：慢性肥 厚性胃 炎、慢 性浅表 性胃炎 以及慢 性萎缩 性胃炎 。慢性 肥厚性 胃炎在 临床上 较为少 见，一 般也不 会发生 癌变。 慢性浅 表性胃 炎主要 是指胃 粘膜的 浅表性 炎症， 这类炎 症主要 表现为 胃粘膜 的固有 膜宽度 增大并 伴有水 肿，被 炎症细 胞浸润 ，但胃 腺体多 属正常 ．这类 胃炎在 临床上 较多见 ，一般 也不会 发生癌 变。只 要经过 恰当治 疗之后 ，炎症 可消退 ，但如 治疗不 当，往 往可发 展成萎 缩性慢 性胃炎 ．慢性 萎缩性 胃炎是 指胃粘 膜除有 浅表性 胃炎病 变外， 胃腺体 明显减 少，脉 管间隙 扩大， 胃粘膜 层有全 层性细 胞浸润 ，常伴 有肠上 皮化生 ，即胃 型上皮 变为肠 型上皮 ．这种 性质的 慢性胃 炎与胃 癌的关 系密切 ，特别 是有肠 上皮化 生者更 是如此 ．或统 一的支 撑点， 希冀籍 此能给 （df高 血压958心脏病 983u6糖尿病87fr）中 医学以 至生命 科学带 来良好 的发展 机遇， 进而对 医学理 论带来 新的革 命。 在胃镜问世以前，胃炎的主要诊断依据 是依靠 临床症 状和上 消化道 钡餐检 查。随 着纤维 胃镜的 临床应 用，特 别是经 胃镜对 胃粘膜 的活组 织检查 ，对越 来越多 的胃炎 有了较 明确的 认识。1982年 ，国内 胃炎会 议上根 据国内 外经验 ，将慢 性胃炎 分为浅 表性和 萎缩性 两大类 。而在 浅表性 胃炎的 命名上 ，又常 常使用 病理、 部位、 形态等 含义的 词，如 “慢性 疣状胃 炎”、 “慢性 出血性 胃炎” 、“慢 性糜烂 性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月 ，在澳 大利亚 悉尼召 开的第 九届世 界胃肠 病学大 会上， 又提出 了新的 胃炎分 类法， 它由组 织学和 内镜两 部分组 成，组 织学以 病变部 位为核 心，确 定3种基 本诊断 ：①急 性胃炎 ；②慢 性胃炎 ；③特 殊类型 胃炎。 加上前 缀病因 学诊断 和后缀 形态学 描述， 并对炎 症、活 动度、 萎缩、 肠化、 幽门螺 杆菌感 染分别 给予程 度分级 。内镜 部分以 肉眼所 见描述 为主， 分别区 分病变 程度。 1． 慢 性 糜 烂性 胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃 疡。慢 性非糜 烂性胃 炎可为 特发性 ，也可 由药物( 特别是 阿司匹 林和非 甾体类 消炎药 ，参见 消化性 溃疡的 治疗部 分)， 克罗恩 病或病 毒感染 所引起 。幽门 螺杆菌 可能在 此不发 挥重要 作用。 症状多为非特异性的，可包括恶心，呕 吐和上 腹部不 适。内 镜下显 示在增 厚的皱 襞隆起 边缘有 点状糜 烂，中 央有白 斑或凹 陷。组 织学变 化多样 。尚无 某种方 法具有 广泛疗 效或可 治愈。 治疗多为对症治疗，药物包括制酸剂， H2拮抗 剂和质 子泵。 2． 慢 性 胃 炎的 癌变 对于胃溃疡发生癌变，人们比较容易理 解，但 对于有 些类型 的慢性 胃炎也 会发生 癌变， 许多人 会感到 不可思 议．然 而，慢 性萎缩 性胃炎 发生癌 变却是 事实 编辑本段现代中医史（df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6） ④轴心 时代中 、西医 学的峰 巅之作 。雅斯 贝而斯 曾说： “如果 历史有 一个轴 心，那 么我们 就必须 将这轴 心作为 一系列 对全部 人类都 有意义 的事件 ，…… 发生于 公元前800至200年间 的这种 精神历 程似乎 构成了 这样一 个轴心 。
1第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药
【临床应用】
甲亢内科治疗的辅助用药 -单用控制甲亢的症状 -与硫脲类药物合用疗效迅速而显著。 甲亢病人术前准备 -与硫脲类药物联合作术前准备 甲危治疗的辅助用药 -静注帮助病人度过危险期
姜军军 葛姝君 苏玉卿 赵玉萍 杨晓彤
【药理作用】
2.维持生长发育 -促进骨骼、脑生长发育。 -先天或新生儿缺乏甲状腺激素呆小病(cretinism） -成人缺乏为粘液性水肿（myxedema ） 3.心血管效应：提高交感-肾上腺素系统的敏感性 -提高机体对儿茶酚胺的反应性 -甲亢时，神经过敏、急噪、震颤、心率加快、心肌肥大 等。
呆小病
【不良反应】
一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等 过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿 诱发甲状腺功能紊乱 经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常
（二）放射性碘（radioiodine）
碘的放射性同位素 -131I、125I、123I等，131It1/2约8d，最适合。 -利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取， 131I产生的射线 -β射线(占99%)，在组织内的射程0.5～2mm，因此其 辐射作用只限于甲状腺内。因增生组织对射线的敏感性大， 故β射线主要破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。 -r射线(占1%)，可在体外测得，用作甲状腺摄碘功能 的测定。
二、碘和碘化物
常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘 化钾10%。 也有单用碘化钾或碘化钠制剂。
【药理作用】
小剂量碘 -合成甲状腺激素的原料，增加T3、T4合成。 大剂量碘 -抗甲状腺作用 *高浓度碘，抑制甲状腺球蛋白水解酶，使甲状腺激素 释放↓； *抑制甲状腺激素合成（影响碘化和缩合） -拮抗TSH促进腺体增生的作用。 *甲状腺腺体缩小，组织变韧。 *甲状腺中血管减少。
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
33甲状腺激素与抗甲状腺药案例版 ym
常用药物特点比较
药物
甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑
卡比马唑
作用特点
作用确定，起效缓慢
作用确定，起效快，甲状腺危象疗效 好 作用较硫氧嘧啶类强10倍，起效亦缓 慢，但持久，甲状腺危象治疗不如丙 硫氧嘧啶 作用缓慢、持久，甲状腺危象不宜用
二、碘和碘化物
碘化钾(potassium iodide) 碘化钠(potassium iodate) 复方碘溶液(compound iodine
2、良反应及注意事项
• 易致甲状腺功能低下，补甲状腺激素对抗。 服131I前2～4周应避免用碘剂及其他含碘食 物。
• 131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢 患者。
41
四、-R阻断药
1、阻断-R 控制交感兴奋症状 2、减少甲状腺激素分泌 3、抑制外周T4转变为T3
① 配合抗甲状腺药物使用
② T3 抑制试验：
单纯性甲状腺肿：摄碘率↓﹥50%
甲亢: 摄碘率↓﹤50%
22
[不良反应]
过量引起甲亢 心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠
老年和心脏病者 可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭
禁用于：高血压、冠心病和快速型心律失常
24
第二节 抗甲状腺药
硫脲类 碘化物 放射性碘 β-肾上腺素受体阻断药
关于“醉翁”与“六一居士”：初谪滁山，自号醉翁。既老而衰且病，将退休于颍水之上，则又更号六一居士。客有问曰：“六一何谓也？”居士曰：“吾家藏书一万卷，集录三代以来金石遗文一千卷，有琴一张，有棋一局，而常置酒一壶。”客曰：“是为五一尔，奈何？”居士曰：“以吾一翁，老于
此五物之间，岂不为六一乎？”写作背景：宋仁宗庆历五年(1045年)，参知政事范仲淹等人遭谗离职，欧阳修上书替他们分辩，被贬到滁州做了两年知州。到任以后，他内心抑郁，但还能发挥“宽简而不扰”的作风，取得了某些政绩。《醉翁亭记》就是在这个时期写就的。目标导学二：朗读文章，通
甲状腺激素及抗甲状腺药ppt医学课件
甲硫氧嘧啶（MTU）：不良反应较多，少用
丙硫氧嘧啶（PTU）：作用快而强
咪唑类:
甲巯咪唑（thimazole，他巴唑）：作用慢而持
久
卡比马唑（carbimazole，甲亢平）：在体内转
为
他巴唑，作用更慢
23
【硫脲类药理作用】
1.抑制甲状腺激素的合成
通过抑制过氧化物酶，使活化、碘化、藕联过程受阻。
术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺
体变韧，利于手术。
3.甲状腺危象的治疗：
大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可
作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。 26
【硫脲类不良反应】
发生率低。
1.过敏反应 最常见，一般不需停药即可消失。
2.胃肠道反应 厌食、呕吐、腹痛、腹泻。
3. 粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，一般发生在治疗
2.负反馈调节：T3，T4 ↑→TRH，TSH↓
3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓,缺碘时摄
碘能力↑
8
9
TSH的作用
促甲状腺激素（thyroid-stimulating
hormone, TSH）
(1) 促进甲状腺细胞增生
(2) 促进T3及T4合成的各步骤
(3) 增加T3及T4的释放
后的2-3个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发
生咽痛、发热等反应时立即停药。
4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。
27
二、碘及碘化物
【药理作用】
1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘有抗甲状腺作用
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素和抗甲状腺药
23
Antithyroid Drugs -- thioureas
【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效： 症状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才能 恢复正常。 3、长期应用血清T3，T4水平TSH分泌反 馈性甲状腺增大充血。 4、丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性较 强的T3甲状腺危象的辅助治疗。
38
Antithyroid Drugs -- -adrenoceptor blocking drugs
【药理作用】 1、阻断-受体，改善甲亢症状： 可控制甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋所 致心率加快，心收缩力增强等症状，不干 扰硫脲类对甲状腺的作用，作用迅速，但 单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗效 迅速而显著。 2、适当减少甲状腺激素的分泌： 抑制5’-脱碘酶和5-脱碘酶，减少外周T4 生成T3。
24
Antithyroid Drugs -- thioureas
【体内过程】 1、口服吸收迅速：2h血浓度达峰值； 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%)； 3、分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳汁和 胎盘； 4、肝代谢，作用维持短，一次给药6-8h，须8h 给药一次。
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Antithyroid Drugs -- thioureas
【药理作用】 2、大剂量碘： (4) 作用自限性 用药2周后腺泡摄碘能力降低抗 甲状腺作用消失，甲亢症状复发甚至加重 故不能单独用于甲亢内科治疗。
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Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
【临床应用】 1、单纯性甲状腺肿： 缺碘地区食盐中添加万分之一或十万分之一碘化 钾或碘化钠
32. 甲状腺激素和抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs
甲状腺激素及抗甲状腺药
第三节——促甲状腺素与促甲 状腺释放激素的临床应用
1、TSH实验 2、提高甲状腺及其癌转移病灶的摄碘率 3、TR内科治疗的35岁以上患者 （2）对抗甲状腺药无效，过敏或停药后复发者 （3）甲状腺次全切除后复发者 （4）合并有心脏病、糖尿病、严重肝肾疾病不适合手术 者 （5）甲亢伴明显突眼者 2、甲状腺功能检查 不良反应：甲状腺功能低下
四、β受体阻断药 药理作用 1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现 2、减少甲状腺激素的分泌 临床应用：甲亢患者、甲状腺危象、甲 状腺手术前等
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。 甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化和酪氨酸碘化 3、耦联 4、释放 5、调节TRH→TSH →甲状腺素
体内过程 临床应用 1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗 不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物 药理作用及临床应用 不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。 1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性甲状腺肿 2、大剂量碘有抗甲状腺作用 （1）抑制甲状腺激素释放，抑制甲状腺球蛋白水解酶， 阻碍T3、T4水解释放 （2）对抗TSH作用，使甲状腺缩小，血管分布减少，变 硬，坚实，有利于手术 （3）可明显抑制甲状腺激素的合成
大剂量碘临床应用 1、甲亢的手术前准备 2、甲状腺危象的治疗 不良反应 1、一般反应 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药
调节：
0
胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
释放：
04
碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合 生成MIT，DIT
碘的活化和酪氨酸碘化：
02
T3与甲状腺受体结合 – 调控该受体所中介的基因表达，发挥作用。
甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布。
慢性碘中毒
诱发甲状腺功能紊乱
不良反应
辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
甲状腺摄碘功能测定： 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后 甲状腺功能亢进治疗
药理作用机制
临床应用
三.放射性碘
四.β肾上腺素受体阻断药
临床应用 甲亢、甲亢危象辅助治疗 药理作用机制 控制交感-肾上腺素系统兴奋所致症状 β1 受体阻断 - 心率下降 中枢β受体阻断 – 减轻焦虑 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2 受体，减少NA释放，对抗CA的作用 适当减少T3、T4分泌
第二小节
课间休息
第三小节
第二节 抗甲状腺药
硫氧嘧啶类(thiouracils)
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶 咪唑类(imidazoles)
甲巯咪唑（他巴唑）
卡比马唑（甲亢平）
一、硫脲类
抑制甲状腺激素合成
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联反应 对已经生成的T4无作用，疗效需2 - 3week起效
丙硫氧嘧啶
02
口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢； T4作用慢而弱，维持时间长
03
t1/2: T3为2天， T4为5天
04
主要在肝、肾线粒体脱碘，与葡糖醛酸或硫酸结合而排泄
药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药
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The end
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外周组织
硫脲类
T4
脱
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
滤
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧 T3
DIT DIT
化物酶T4
泡 腔 胶 质
碘 酶
蛋白 T3
水解酶
T4
血液
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临床应用
➢ 甲亢的内科治疗 ➢ 甲亢手术治疗的术前准备 ➢不甲良状反腺应危象的治疗
• 1 防治单纯性甲状腺肿 • 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 不• 良3甲反应状腺危象的治疗
1 急性反应：血管神经性水肿， 上呼吸道水肿，严重喉头水肿
2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
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三、放射性碘（radioiodine）
放射性同位素131I,125I,123I等
131I的t½ 为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56
为什么？
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大量I-
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧
化物酶
DIT DIT
促进甲状腺激素
合成，抑制甲状
TSH
腺增生性肥大
腺垂体
滤
血液
T3 泡 蛋白 T3
T4
腔 胶
水解酶
T4
质
小量I-
TRH 下丘脑
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大量I-
甲状腺激素及抗甲状腺药物-精品
甲状腺激素
生理状态：
甲状腺素(T4): 75μg 甲状腺激素
三碘甲状腺原氨酸(T3):
25μg
甲状腺激素的合成、 贮存、分泌与调节
作用机制
作用机制
T3可与膜上受体结合，也可被动 进入胞内，与胞浆结合蛋白 (cytosol binding protein， CBP),并与游离的T3形成平衡状态。 甲状腺激素通过调控由核内T3受体 所中介的基因表达而发挥作用。
三、碘及碘化物
[药理作用及临床应用]
碘和碘化物是治疗甲状腺 病最古老的药物，不同剂 量的碘化物对甲状腺功能 可产生不同的作用。
小剂量的碘用于治疗单纯 性甲状腺肿，可在食盐中按 1/104-1/105的比例加入碘化 钾或碘化钠可有效地防止发 病。人体生理需要量100g/ 日 , 其 中 甲 状 腺 需 60-80g/ 日。
粘液性水肿昏迷者必须立即静 注大量L- T4（左旋甲状腺素）， 以后每日给50μg，待患者苏醒 后改为口服。(以前T3急救,现 认为T3有较强的心脏毒性)
3．单纯性甲状腺肿
治疗取决于病因。由于缺碘所致 者应补碘。临床上无明显原因发现 者可给予适量甲状腺激素，以补充 内源性激素的不足，并可抑制促甲 状腺激素过多分泌，以缓解甲状腺 组织代偿增生肥大。
体内过程
（1）口服易吸收，T3 及T4 的 生 物 利 用 度 分 别 为 50%75% ， 及 90%-95% ， 与 血 浆蛋白结合率均高达99%以 上 。 但 T3 与 蛋 白 质 的 亲 和 力 低 于 T4 ， 其 游 离 量 可 为 T4 的 10倍
（2）T3作用快而强，维持时 间短，而T4则作用慢而弱，维 持时间长,t1/2较长.T4为5d,T3 为2d。 （3）主要在肝、肾线粒体内 脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸 结合而经肾排泄。
甲状腺激素与抗甲状腺药物
甲状腺激素与抗甲状腺药物甲状腺激素的作用与调节甲状腺激素是甲状腺分泌的一个重要激素，在人体内具有多种作用。
它是人体基础代谢率的主要调节因子，通过影响氧合作用、蛋白质代谢、糖代谢和脂肪代谢等方面，控制了细胞内基础代谢的数量和速率。
此外，甲状腺激素还参与了中枢神经系统、心血管系统、消化系统等的运作与调节。
甲状腺激素的生物活性取决于其结构中碘原子的位置和数量，本质上是由甲状腺内能有足够数量的碘原子提供的。
当甲状腺激素分泌不足时，就会引起甲状腺激素缺乏症，该症状通常表现为体重增加、疲劳、心跳过缓等。
抗甲状腺药物的作用与分类抗甲状腺药物是指一类可以用于治疗甲状腺病的药物。
其中，最为常见的是硫唑嘌呤和甲巯咪唑，两者均是合成型抗甲状腺药物，通过抑制甲状腺激素合成或释放，降低血清甲状腺激素水平，以达到治疗目的。
另外，还有少部分抗甲状腺药物是抑制甲状腺激素作用的，通常称为β-受体阻断剂，作用机制与β-肾上腺素拮抗剂类似，其作用主要是对付甲亢合并心律失常的症状。
在抗甲状腺药物中，还有一类叫做放射性碘治疗，是一种通过放射性石墨来杀死甲状腺组织以达到治疗的方法，通常用于治疗甲状腺癌或坏死性甲状腺肿等疾病。
甲状腺激素与抗甲状腺药物的关系甲状腺激素和抗甲状腺药物作为治疗甲状腺病的重要手段，本身没有直接的关联性，但是它们的应用相互影响，尤其在开展放射性碘治疗时更为明显。
放射性碘治疗是治疗甲状腺癌及其他甲亢疾病的常用方法。
在接受放射性碘治疗之前，一般需要停服甲状腺激素和抗甲状腺药物，以降低甲状腺激素水平，提高放射性碘摄取效果。
此外，停药时间的长短和甲状腺激素和抗甲状腺药物的具体种类也会对放射性碘治疗的效果产生影响。
因此，患者在治疗甲状腺疾病时，应依据具体病情和医生的建议，合理选择甲状腺激素和抗甲状腺药物的种类、用药时间和用药剂量，以达到最佳的治疗效果。
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
一、来源：
甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素
T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d；
T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。
临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3
人工合成——T3、T4
二、生物合成与释放：
甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成与释放与碘有密切关系
血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵 I- TPO氧化 I+ TPO碘化MIT（一碘酪氨酸） T3
DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合 T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内）
蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。
甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。
TPO：过氧化物酶
三、调节：
受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节
T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用：
也可以说是生理作用，在生理剂量下
1、促进机体的新陈代谢：
（1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高
（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解
（3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血
（4）
2、促进生长发育：
适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育
缺乏——矮小、智力低下——呆小症
3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压
上升
五、用途：补充甲状腺素的不足
1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，
但不能改善智力。
在地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘
以预防呆小症的发生。
2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿
3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期
用药3-6个月。
单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。
甲状腺素：一方面可补充内源性甲状腺激素的不足
另一方面能抑制的分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大
开始60mg/d，逐渐增至120-180mg/d，疗程1-2年。
六、不良反应：
过量：轻—心悸、心律失常、震颤、多汗、体重减轻、失眠等；
重—呕吐、腹泻、发热、心率快而不规则、甚至心绞痛—立即停药，待症状消失后，再从小剂量开始。
第二节抗甲状腺药
从其作用方式来看可以分为四类：
抑制甲状腺激素的合成：硫脲类
抑制甲状腺激素的释放：碘和碘化物
破坏甲状腺组织：放射性碘
降低甲亢患者心血管反应性：β—R阻断药
一、硫脲类
根据其结构的不同分为两类：硫氧嘧啶类—甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶
咪唑类—甲巯咪唑、他巴唑、甲亢平（一）作用机制：主要抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶—阻止甲状腺激素合成的氧化、碘化和缩合过程—甲状腺激素合成抑制，但对已合成的不影响—起效缓慢
（二）用途：
1、甲亢：甲状腺机能亢进症，是指甲状腺机能增高，分泌激素增多，或因甲状腺激素在血循中增高的一组内分泌疾病。
其发病原因与机理不清，是一种自身免疫性疾病。
适用于轻、中度甲亢以及不适于手术或手术后复发者
2、“甲亢”术前准备：术前要用抗甲状腺药物缓解症状，降低代谢，使患者甲状腺功能接近正常，以便手术+碘剂、心得安。
3、甲亢危象：原来多发于甲亢手术前准备未充分者，现用于感染或应激反应。
病人可表现为严重烦燥、发热、多汗基础代谢升高，心悸、气促、心律不齐等，用来辅助治疗。
（三）作用比较：
1、丙基硫氧嘧啶副作用低于甲基硫氧嘧啶；
2、他巴唑作用强、快、长；
3、甲亢平作用强，慢，甲状腺危象不适用。
（四）不良反应
1、过敏反应：皮疹、药热（抗组胺药可以消失），极少数人会出现剥脱性皮炎（皮质激素）硫脲类之间会出现交叉过敏性
2、头痛、头晕、关节痛、淋巴结肿大、恶心、厌食—孕妇及乳母禁用
3、WBC减少症：发热、喉痛、多在2-3月内发生，就立即检查血象，若低于3。
0，要立即停药。
二、碘和碘化物
碘是人体内必需的微量元素之一，成人每日从食物中摄取150ug才能满足机体需要，食入的碘约有50%被甲状腺摄取利用。
（一）作用：
小剂量：是合成甲状腺素的原料
缺碘：甲状腺激素合成减少，TSH分泌增加，甲状腺代偿性增生肥大—单纯性甲状腺肿（地方性甲状腺肿）早期：碘分钾（钠）5-10mg/d，可治疗，食盐中加入不敷出1/10万碘，可预防大剂量：1、抑制蛋白水解酶，使T3、T4不能从甲状腺球蛋白中洲离出来进入血循，2、拮抗TSH作用—T3、T4合成减少
（二）用途：
1、单纯性甲状腺肿的防治：小剂量，复方碘溶液，0.1-0.5ml/d,qd
2、甲状腺机能亢进症的术前准备：复方碘液0.3-0.5ml/d,tid
先用硫脲类药物控制症状，再用大剂量碘，可抑制甲状腺素的合成
与释放，可减轻腺体
充血，使腺体缩小、变硬，以利于手术进行。
3、甲亢危象：常用碘化钠注射液0.5g+5%Gsivgtt，合用硫脲类，并采用综合措施。
（三）不良反应：
碘过敏，长期用碘中毒，可以胎盘和乳汁排出——孕妇及乳母禁用。
三、放射性碘：
131I：β射线：99%，射程短，2mm，有效地破坏甲状腺组织——甲亢γ射线：1%，射程长，体外可测定——甲状腺功能测定
活性高——甲状肥功能高；活性低——甲状腺功能低不良反应：易致甲状腺功能低下。
四、β—R阻断药：控制甲亢患者交感神经兴奋症状。
课后练习：
(一)单项选择题
1. 大剂量碘能抑制 ( )
A.过氧化酶
B.甲状腺球蛋白水解酶
C.磷酸二酯酶
D.碱性磷酸酶
2. 以下叙述，哪点是错误的( )
A.甲碘安是人工合成的甲状腺素制剂
B.三碘甲状腺原氨酸钠即T3
C.T3的强度小于T4
D.临床所用的甲状腺粉由家畜甲状腺制得
3. 甲亢术前准备正确给药应是( )
A.先给碘化物，术前两周再给硫脲类
B.先给硫脲类，术前两周再给碘化物
C.只给硫脲类
D.只给碘化物
4. 硫脲类药物治疗甲亢的机理是( )
A.减少甲状腺激素的释放
B.对抗甲状腺素的作用
C.抑制甲状腺组织摄碘
D.主要是抑制甲状腺中过氧化酶
5. 硫脲类药物治疗甲亢，一般2周后才显效的原因( )
A.该药物不易吸收
B.达到有效血浓度的时间长
C.甲亢不易治疗
D.不能对抗已合成的甲状腺素
6. 大剂量碘不能用于甲亢内科治疗的原因是( )
A.不良反应严重
B.诱发甲状腺功能低下
C.诱发甲亢危象
D.抗甲状腺作用不持久，易复发
7. 他巴唑治疗甲亢，出现甲亢好转，腺体增大的原因( )
A.血中甲状腺素减少，TSH释放减少
B.血中甲状腺素减少，TSH 释放增加
C.他巴唑促进甲状腺组织增生
D.抑制蛋白水解
8. 可用于检查甲状腺功能状态的药物是( )
A.丙基硫氧嘧啶
B.甲状腺素
C.复方碘溶液
D.131I
9. 甲亢平的作用机制为抑制 ( )
A.过氧化酶
B.碱性磷酸酶
C.磷酸二酯酶
D.
甲状腺球蛋白水解酶
10. 硫脲类抗甲状腺药严重的不良反应是( )
A.血小板减少性紫癜
B.粘膜出血
C.再生障碍性贫血
D.粒细胞减少
11. 粘液性水肿的治疗用药是( )
A.普奈洛尔
B.碘化钾
C.甲状腺片
D.丙硫氧嘧啶
12. 宜选用大剂量碘剂治疗的疾病是( )
A.粘液性水肿
B.结节性甲状腺肿
C.弥漫性甲状腺肿
D.甲状腺危象
13. 能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物是( )
A.碘化钾
B.丙硫氧嘧啶
C.普奈洛尔
D.复方碘溶液
14. 丙硫氧嘧啶的作用特点，在下列叙述中正确的是( )
A.在重症甲状腺功能亢进和甲状腺危象时为首选药
B.可以抑制外周组织的T4转化为T3
C.长期应用反馈抑制TSH分泌
D.使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白升高
15. 治疗甲状腺危象宜选用( )
A.大剂量碘剂与硫脲类合用
B.大剂量碘剂单用
C.小剂量碘剂与硫脲类合用
D.小剂量碘剂单用
16. 呆小症可选用( )
A.碘制剂
B.他巴唑
C.甲状腺素
D.丙基硫氧嘧啶
17. 甲状腺制剂主要应用于( )
A.甲状腺危象综合症
B.甲状腺功能亢进手术前准备
C.粘液性水肿
D.青春期甲状腺肿
18. 下列不为硫脲类的不良反应的是( )
A.白细胞减少
B.突眼加重
C.甲状腺肿大
D.甲状腺素增多
19. 甲状腺功能亢进病人术前服用丙硫氧嘧啶，为有利于手术进行，需( )
A.停止服用硫脲类药物
B.加服大剂量碘剂
C.减量加服甲状腺素
D.停药改用甲硫咪唑
20. 甲状腺激素对生长发育最重要的影响是( )
A.对骨骼系统的影响
B.对内分泌系统的影响
C.对神经系统的影响
D.对心血管系统的影响（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。