肾上腺素能受体ppt课件
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β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合而拮抗肾上腺 素能神经递质或β激动剂的效应，主要包括心脏的 抑制作用和对血管平滑肌舒张的作用。
β受体拮抗剂可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输 出量减少，心肌耗氧量下降，还能延缓心房和房室 结的传导。
临床上广泛用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等， 是一类应用较广的心血管疾病治疗药。
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18
超短效的β受体拮抗剂
CH3OOCCH2CH2
OH
O
NHCH(CH3)2
艾司洛尔（软药） 半衰期8min
β受体拮抗剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏 功能,且对支气管患者可诱发哮喘,因此发展了一 类超短效的β受体拮抗剂。
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19
长效的β受体拮抗剂
HO
O OH NHC(CH3)3
肾上腺素能拮抗剂
肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合， 从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动 剂作用的药物
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1
肾上腺素能受体分类
α受体： α1 、α2
α1主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管
α2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜
β受体：β1 、β2、β3
β1主要分布在心脏 β2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管
β肾上腺素能拮抗剂 （β受体拮抗剂, β antagonists ）
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5
一、α受体拮抗剂（αAntagonists）
❖ α受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩， 使外周阻力增大，血压上升
❖ α受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体时， 可导致血压下降，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”
O OCONPHhC(CH3)3
HN
HO
纳多洛尔
CH3
波引洛尔
水溶性药，血浆半衰期较长
前药，一周1~2次
高血压患者需长期服药，因此开发了一类长效的β受体拮抗剂。
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20
索他洛尔
CH3SO2NH
OHH N CH3
CH3
索他洛尔为苯乙醇胺类β受体拮抗剂，口服吸收迅速完全，生物利用度较高，毒性 小，用于治疗心律失常。
哌唑嗪
O
特拉唑嗪
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11
特拉唑嗪
CH3O CH3O
O N N N CO
N NH2
本品为选择性α1受体拮抗剂 ，具有松弛血管平滑肌，降低外周 血管阻力，松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用 于治疗高血压和良性前列腺增生。
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12
二、β受体拮抗剂（ β Antagonists）
❖ α受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环，治 疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
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Leabharlann Baidu
6
（一）非选择性α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂 长效的非竞争性α受体拮抗剂
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7
α受体拮抗剂可分为：
（一）非选择性α受体拮抗剂 （二）选择性α1受体拮抗剂
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8
短效的竞争性α受体拮抗剂
CH2 N CH 2CH 2Cl CH CH3
O CH2
酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂，其分子内含有β－ 氯乙胺结构，在生理pH条件下，易生成反应活性较大的乙 撑亚胺离子，进而与α受体中的亲核基团反应，生成稳定的 共价键，是非竞争性的，因此作用时间长，选择性差，毒性 和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。
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16
噻吗洛尔
ON
OH
O
NHC(CH3)3
NN S
噻吗洛尔的非选择性β作用最强，用于治疗高血压、心绞痛及青光眼。
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17
比索洛尔
O
O
OO HN H C H (C H 3 )2
比索洛尔作用β1受体特异性最强，为强效长效β1受体拮抗剂,且在降压的同 时还可改善心脏舒张功能，对血糖、血脂无不良反应。因而，对伴有糖尿病 的高血压患者应用更为有利。
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21
拉贝洛尔
HO H2NCO
OH
CH2CH2
NHCH
CH3
拉贝洛尔为苯乙醇胺类混合型α /β受体拮抗剂，具有阻断α1 和β受体作用，临床 上治疗中度和高度高血压病，起效快、疗效好。
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22
盐酸普萘洛尔 （Propranolol Hydrochloride）
OH OCH2CHCH2NHCH(CH3)2
CH3
N
N CH2
N
H
HO 酚妥拉明
N
CH2
N H
妥拉唑啉
它们以氢键或离子键与α受体结合，阻断α受体，这种拮抗作 用是竞争性的，因此作用时间较短。
临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构，故 有较强的组胺样作用。 常见皮肤潮红，胃酸分泌增加，易诱 发溃疡等不良反应。
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9
长效的非竞争性α受体拮抗剂
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10
（二）选择性α1受体拮抗剂
这是一类降压药，选择性阻断突触后膜α1受体而不影响α2受 体，能松弛血管平滑肌，不引起反射性心动过速，副作用较 轻，且口服有效。该类药还有有益血脂作用。 哌唑嗪是第一个α1受体拮抗剂，后来发现特拉唑嗪等。
CH3O CH3O
N N N COR N
NH2
R O
具有喘兴和奋改β善受微体循（环特。别是β2受体）的药物，临床上主要用于平 α受体拮抗剂主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病
及血栓闭塞性脉管炎。 β受体拮抗剂主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛及降低血压。
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4
根据对受体选择性，拮抗剂可分为
α肾上腺素能拮抗剂 （α受体拮抗剂, α antagonists）
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13
β受体拮抗剂根据化学结构可分为
苯乙醇胺类 芳氧丙醇胺类
Ar CHCH2NHR OH
Ar OCH2CHCH2NHR OH
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14
β受体拮抗剂根据作用的受体可分为：
非选择性β受体拮抗剂（β受体拮抗剂） β1受体拮抗剂 混合型α/β受体拮抗剂
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15
芳氧丙醇胺类
芳氧丙醇胺类无拟交感活性、β阻断作用强、对β1 受体具有较高的选择性。
平滑肌 β3受体：主要分布在脂肪组织中
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2
肾上腺素能激动剂作用
α受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管 收缩，使外周阻力增大，血压上升
β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增 加心排血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松 弛支气管平滑肌
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3
肾上腺素能药物临床应用
具有兴奋α受体及β受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、 止血和平喘。
3 21
. HCl
化学名：1－异丙胺基－3－(1－萘氧基)－2－丙醇盐酸盐，又名心得安，萘心 安。 1-[(1-methylethyl)amine-3-(1-naphthyloxy)-2- propanol hydrochloride）
β受体拮抗剂可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输 出量减少，心肌耗氧量下降，还能延缓心房和房室 结的传导。
临床上广泛用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等， 是一类应用较广的心血管疾病治疗药。
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18
超短效的β受体拮抗剂
CH3OOCCH2CH2
OH
O
NHCH(CH3)2
艾司洛尔（软药） 半衰期8min
β受体拮抗剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏 功能,且对支气管患者可诱发哮喘,因此发展了一 类超短效的β受体拮抗剂。
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19
长效的β受体拮抗剂
HO
O OH NHC(CH3)3
肾上腺素能拮抗剂
肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合， 从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动 剂作用的药物
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1
肾上腺素能受体分类
α受体： α1 、α2
α1主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管
α2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜
β受体：β1 、β2、β3
β1主要分布在心脏 β2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管
β肾上腺素能拮抗剂 （β受体拮抗剂, β antagonists ）
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5
一、α受体拮抗剂（αAntagonists）
❖ α受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩， 使外周阻力增大，血压上升
❖ α受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体时， 可导致血压下降，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”
O OCONPHhC(CH3)3
HN
HO
纳多洛尔
CH3
波引洛尔
水溶性药，血浆半衰期较长
前药，一周1~2次
高血压患者需长期服药，因此开发了一类长效的β受体拮抗剂。
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20
索他洛尔
CH3SO2NH
OHH N CH3
CH3
索他洛尔为苯乙醇胺类β受体拮抗剂，口服吸收迅速完全，生物利用度较高，毒性 小，用于治疗心律失常。
哌唑嗪
O
特拉唑嗪
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11
特拉唑嗪
CH3O CH3O
O N N N CO
N NH2
本品为选择性α1受体拮抗剂 ，具有松弛血管平滑肌，降低外周 血管阻力，松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用 于治疗高血压和良性前列腺增生。
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12
二、β受体拮抗剂（ β Antagonists）
❖ α受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环，治 疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
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6
（一）非选择性α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂 长效的非竞争性α受体拮抗剂
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7
α受体拮抗剂可分为：
（一）非选择性α受体拮抗剂 （二）选择性α1受体拮抗剂
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8
短效的竞争性α受体拮抗剂
CH2 N CH 2CH 2Cl CH CH3
O CH2
酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂，其分子内含有β－ 氯乙胺结构，在生理pH条件下，易生成反应活性较大的乙 撑亚胺离子，进而与α受体中的亲核基团反应，生成稳定的 共价键，是非竞争性的，因此作用时间长，选择性差，毒性 和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。
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16
噻吗洛尔
ON
OH
O
NHC(CH3)3
NN S
噻吗洛尔的非选择性β作用最强，用于治疗高血压、心绞痛及青光眼。
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17
比索洛尔
O
O
OO HN H C H (C H 3 )2
比索洛尔作用β1受体特异性最强，为强效长效β1受体拮抗剂,且在降压的同 时还可改善心脏舒张功能，对血糖、血脂无不良反应。因而，对伴有糖尿病 的高血压患者应用更为有利。
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21
拉贝洛尔
HO H2NCO
OH
CH2CH2
NHCH
CH3
拉贝洛尔为苯乙醇胺类混合型α /β受体拮抗剂，具有阻断α1 和β受体作用，临床 上治疗中度和高度高血压病，起效快、疗效好。
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22
盐酸普萘洛尔 （Propranolol Hydrochloride）
OH OCH2CHCH2NHCH(CH3)2
CH3
N
N CH2
N
H
HO 酚妥拉明
N
CH2
N H
妥拉唑啉
它们以氢键或离子键与α受体结合，阻断α受体，这种拮抗作 用是竞争性的，因此作用时间较短。
临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构，故 有较强的组胺样作用。 常见皮肤潮红，胃酸分泌增加，易诱 发溃疡等不良反应。
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9
长效的非竞争性α受体拮抗剂
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10
（二）选择性α1受体拮抗剂
这是一类降压药，选择性阻断突触后膜α1受体而不影响α2受 体，能松弛血管平滑肌，不引起反射性心动过速，副作用较 轻，且口服有效。该类药还有有益血脂作用。 哌唑嗪是第一个α1受体拮抗剂，后来发现特拉唑嗪等。
CH3O CH3O
N N N COR N
NH2
R O
具有喘兴和奋改β善受微体循（环特。别是β2受体）的药物，临床上主要用于平 α受体拮抗剂主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病
及血栓闭塞性脉管炎。 β受体拮抗剂主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛及降低血压。
编辑版ppt
4
根据对受体选择性，拮抗剂可分为
α肾上腺素能拮抗剂 （α受体拮抗剂, α antagonists）
编辑版ppt
13
β受体拮抗剂根据化学结构可分为
苯乙醇胺类 芳氧丙醇胺类
Ar CHCH2NHR OH
Ar OCH2CHCH2NHR OH
编辑版ppt
14
β受体拮抗剂根据作用的受体可分为：
非选择性β受体拮抗剂（β受体拮抗剂） β1受体拮抗剂 混合型α/β受体拮抗剂
编辑版ppt
15
芳氧丙醇胺类
芳氧丙醇胺类无拟交感活性、β阻断作用强、对β1 受体具有较高的选择性。
平滑肌 β3受体：主要分布在脂肪组织中
编辑版ppt
2
肾上腺素能激动剂作用
α受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管 收缩，使外周阻力增大，血压上升
β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增 加心排血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松 弛支气管平滑肌
编辑版ppt
3
肾上腺素能药物临床应用
具有兴奋α受体及β受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、 止血和平喘。
3 21
. HCl
化学名：1－异丙胺基－3－(1－萘氧基)－2－丙醇盐酸盐，又名心得安，萘心 安。 1-[(1-methylethyl)amine-3-(1-naphthyloxy)-2- propanol hydrochloride）