第9章麻醉性镇痛药PPT课件

是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干 燥物，含有吗啡，可待因等20余种生物 碱。
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一、药理作用 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静及改变情绪 减轻对各种疼痛的感觉及反应。对慢性钝痛优
于急性锐痛。 产生欣快感，消除疼痛引起的情绪反应，提高
对疼痛的耐受性。 因镇静作用，在合适环境下可诱导入睡，但多
哌替啶(pethidine)又名度冷丁，人工合成。 与吗啡仅成在效价强度上差异。现基本取代吗 啡用于镇痛、心源性哮喘等的治疗，也用于麻 醉前用药，与氯丙嗪异丙嗪配伍用于人工冬眠。 不良反应同吗啡。
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其他吗啡类似药：美沙酮(methadone)、芬 太尼(fentanyl)类、二氢埃托啡 (dihydroetorphine)等，与吗啡仅存在效价强度 和作用维持时间差异。
梦。
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(2) 镇咳 直接抑制咳嗽中枢而镇咳。 (3) 抑制呼吸 降低呼吸中枢对PCO2敏感 性，呼吸变慢；收缩支气管平滑肌，镇痛剂量 即显著抑制呼吸。呼吸衰竭常为中毒致死原因。 (4) 催吐 直接刺激延髓化学感受区（CTZ） 的阿片受体催吐。可用纳洛酮、氯丙嗪对抗。
(5) 缩瞳 直接作用于缩瞳中枢而致。针尖样瞳孔 为中毒的特异性体征之一。
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癌痛镇痛三阶梯疗法
轻度疼痛 解热镇痛抗炎药(阿司匹林、布洛芬、对
乙酰氨基酚等)
中度疼痛 弱阿片类(可待因、曲马朵)、罗通 定等 重度疼痛 强阿片类(吗啡、度冷丁、芬太尼 等)
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复习思考题
1. 吗啡的药理作用有哪些?其作用机制是什么 ？ 2. 吗啡的不良反应和禁忌症有哪些? 3. 阿片受体的激动药、部分激动药和拮抗药各 有哪些，各有什么药理作用? 4. 简述 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯疗法？
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第三节、阿片受体拮抗剂
钠洛酮(naloxone)及钠曲酮(naltrexone) 各型阿片受体的竞争性抑制剂。 主要用于阿片类药物急性中毒，特别是呼 吸抑制的解救。亦用于成瘾者的鉴别诊断（诱 发戒断症状），酒精中毒等的治疗。
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用药方法
1 药物配伍 巴比妥类、吩噻嗪类等中枢抑制 药可加强本类药物的中枢抑制作用，应慎用。 2 阶梯疗法 癌性疼痛患者三级止痛阶梯疗法， 即将癌症患者的疼痛分为轻、中、重度三级， 分别使用非阿片类镇痛药、弱阿片类和强阿 片类镇痛药。 2 中毒抢救 口服吗啡过量急性中毒者，用 1:2000高锰酸钾洗胃，同时人工呼吸，给养， 使用中苏兴奋药尼可刹米；亦可静滴吗啡拮 抗剂纳洛酮等。
压、呼吸抑制、嗜睡、排尿困难等。 2. 耐受性及成瘾性 长期使用可因耐受性
而需加大剂量维持，重复使用还可诱发成瘾性。 3.中毒 易发生呼吸严重抑制等急性中毒致
死。可用阿片受体阻断剂—钠洛酮等抢救。
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4.禁忌症 哺乳期妇女及颅脑外伤、支气管哮喘、分娩
者、新生儿和婴儿禁用。 吗啡能通过胎盘进入胎儿体内以及对抗缩宫
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2. 心血管系统 直接抑制血管调节中枢及 促组胺释放，外周血管扩张，可出现体位性低血 压。脑血管亦可因呼吸抑制，CO2潴留，而继发 性舒张，致颅内压升高。
3. 内脏平滑肌 激动阿片受体及促组胺释放， 使内脏平滑肌张力升高，但推进性蠕动减少；消 化液分泌减少。再加之中枢性抑制排便、排尿反 射，常见便秘及尿潴留。亦可引起尿潴留、延长 产程。
其中美沙酮成瘾性及戒断症状较轻，故用 于海洛因、吗啡成瘾者的阶梯式脱瘾治疗。
罗通定 又名颅痛定、左旋四氢巴马汀。其 作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。 能阻断脑内DA受体，促进脑啡肽和内啡肽的释 放。临床主要用于慢性持续性钝痛和内脏痛。
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第二节、阿片受体部分激动剂
喷他佐辛(pentazocine) 又名镇痛新。激动阿片κ受体，阻断μ受体。 镇痛、呼吸抑制、成瘾性等作用比吗啡弱， 几无欣快感。有“非成瘾性镇痛药”之称。对心 血管系统作用异于吗啡，可加快心率、升高血压。 非管制性镇痛药，广泛用于慢性疼痛治疗， 对剧痛效果差。也可成瘾，但戒断症状轻。
素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩 止痛；
吗啡可经乳汁分泌，也禁用于哺乳妇女止痛； 由于吗啡抑制呼吸、抑制咳嗽反射以及释放组 胺可致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺心 病患者；
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其他镇痛药
可待因(codeine)即甲基吗啡。本身无药理 活性，在体内约10%脱甲基代谢为吗啡发挥作 用，故其作用弱，主要用于中度疼痛及止咳。 不良反应比吗啡轻，仍可成瘾。
第九百度文库 麻醉性镇痛药
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• 1. 掌握吗啡、派替啶的药理作用、临床应 用、不良反应。
• 2.熟悉美沙酮、喷他佐辛等其他人工合成镇 痛药的作用特点。
• 3.熟悉纳洛酮、纳曲酮的临床应用。
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定义：作用于中枢神经系统，不影响意识的情 况下，特异性消除或缓解痛觉的药物。又称麻 醉性镇痛药。
第一节 阿片受体激动药 吗啡（morphine）
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二、作用机制：
CNS及外周均存在阿片受体，其内源性配 体为包括脑啡肽、内啡肽在内的内阿片样肽。
吗啡类通过激动阿片受体而产生上述药理 作用。通过激动不同部位阿片受体产生与之 相应的作用。如镇痛作用即是通过激动脊髓 等部位的阿片受体，以突触前抑制方式，减 少致痛递质--P物质释放而产生。
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三 体内过程
• Morphine口服后易吸收，但首过消除效应强，生物利用 度低。皮下肌内注射吸收较好，可分布于全身各组织器官。 Morphine较难通过血脑屏障，因此脑内浓度较低。大部 分经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，肾功能损害者及老年人 排泄减慢，易导致蓄积中毒。也有少量由乳汁和胆汁排泄。
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四、临床应用
1. 其他药物无效的剧烈疼痛 用于急性锐痛，如严重创伤、烧伤等，以及 晚期癌症剧痛。 胆、肾绞痛应和M受体阻断剂阿托品合用。 颅脑损伤及分娩时疼痛禁用，诊断不明急腹 症慎用，避免长期用药致成瘾。
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2. 心源性哮喘（急性左心衰所致肺水肿） 利用吗啡可：
扩张血管，降低心脏前、后负荷； 中枢镇静、改善情绪，解除焦虑紧张状态， 减轻心脏负担； 抑制呼吸，减慢快而浅的呼吸运动，减少 心脏作功，并改善通气。 3. 止泻、止咳 不用吗啡而用含吗啡的阿 片酊合剂、复方樟脑酊。
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四、不良反应及注意事项 1. 一般反应 恶心呕吐、便秘、体位性低血