6. 竞品区分 - 普瑞巴林 vs 加巴喷丁
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普瑞巴林 vs. 加巴喷丁
NeP：Neuropathic Pain
仅限内部培训使用
加巴喷丁基本信息
药品名称
通用名称：加巴喷丁胶囊 商品名称： 迭力（恩华药业） 维诺定（海南赛立克） 派汀（恒瑞医药）
01
03
适应症
成人疱疹后神经痛 癫痫-3岁以上患者部分性发作的辅助治疗
02
成份
活性成份：加巴喷丁 化学名称：1-氨基甲基-环己乙酸
使用1/6加巴喷丁(600mg)剂量的普瑞巴林(100mg)替换，疗效相当
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
3. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9 4. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 5. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 7. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
• 加巴喷丁治疗的PHN患者可以使用原剂量1/6的普瑞巴林替换治疗， 且普瑞巴林增量后(175mg)疗效显著优于加巴喷丁(600mg)8
1. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):274-87.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生2
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Rowbotham M, et al. JAMA. 1998;280:1837–1842 3. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的服用剂量和起效时间
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
普瑞巴林3-5 加巴喷丁2,6
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
150 150-600
5-7 1.5(300mg/d)
8. Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6
9. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50
仅限内部培训使用
普瑞巴林替换加巴喷丁后，再增量(175mg)疗效显著优于加巴喷丁
*P < 0.05
普瑞巴林剂量从中位100mg增至 175mg，疗效显著优于加巴喷丁
600mg
VAS疼痛评分(mean±SD)
加巴喷丁 普瑞巴林 普瑞巴林 增量前 增量后
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
3或4次/天2
2或3次/天2
服药次数少
33%-60%(900-3600 mg/d)1
≥90%，与剂量无关1
食物不影响药物吸收4
非线性(零级) 2
线性2
疗效可预估
<3%2
几乎为零2
不通过细胞色素P450酶代谢3 抗酸药降低口服生物利用度
20-30%3
+2
不通过细胞色素P450酶代谢3 无明显的药物相互作用报告3
仅限内部培训使用
总结
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与α2-d亚基结合的 亲和力1，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放2
• 与加巴喷丁不同，普瑞巴林呈线性药代动力学特征3，疗效可预估9
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁滴定期短、起效快，起始剂量在有 效剂量范围内2,4-7
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，止痛效果更好3
平均疼痛评分变化值
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特征
单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ， 调整剂量时疗效可预估，方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL )
加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性， 因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特性
变量 Tmax[h] t1/2[h]
建议的给药方案
口服生物利用度 药物动力学 血浆蛋白结合 代谢 药物相互作用
和α2δ1亚基结合 肾排泄
加巴喷丁
普瑞巴林
普瑞巴林临床相关优势
3-41
≤11
吸收快速1
每日2次给药
5-72
5.5-6.72
(或3次给药)4ห้องสมุดไป่ตู้
++2
无药物相互作用4
抑制兴奋性神经递质过 度释放的作用更强2
100% 无变化2
92-99% 无变化2
肾功能受损需调整剂量4
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
5. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的化学结构和药代动力学 特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2， 从而减少多种兴奋性神经递质的过度 释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ： 与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性药 代动力学特征1，吸收快1，生物利用 度高1
NeP：Neuropathic Pain
仅限内部培训使用
加巴喷丁基本信息
药品名称
通用名称：加巴喷丁胶囊 商品名称： 迭力（恩华药业） 维诺定（海南赛立克） 派汀（恒瑞医药）
01
03
适应症
成人疱疹后神经痛 癫痫-3岁以上患者部分性发作的辅助治疗
02
成份
活性成份：加巴喷丁 化学名称：1-氨基甲基-环己乙酸
使用1/6加巴喷丁(600mg)剂量的普瑞巴林(100mg)替换，疗效相当
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
3. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9 4. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 5. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 7. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
• 加巴喷丁治疗的PHN患者可以使用原剂量1/6的普瑞巴林替换治疗， 且普瑞巴林增量后(175mg)疗效显著优于加巴喷丁(600mg)8
1. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):274-87.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生2
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Rowbotham M, et al. JAMA. 1998;280:1837–1842 3. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的服用剂量和起效时间
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
普瑞巴林3-5 加巴喷丁2,6
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
150 150-600
5-7 1.5(300mg/d)
8. Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6
9. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50
仅限内部培训使用
普瑞巴林替换加巴喷丁后，再增量(175mg)疗效显著优于加巴喷丁
*P < 0.05
普瑞巴林剂量从中位100mg增至 175mg，疗效显著优于加巴喷丁
600mg
VAS疼痛评分(mean±SD)
加巴喷丁 普瑞巴林 普瑞巴林 增量前 增量后
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
3或4次/天2
2或3次/天2
服药次数少
33%-60%(900-3600 mg/d)1
≥90%，与剂量无关1
食物不影响药物吸收4
非线性(零级) 2
线性2
疗效可预估
<3%2
几乎为零2
不通过细胞色素P450酶代谢3 抗酸药降低口服生物利用度
20-30%3
+2
不通过细胞色素P450酶代谢3 无明显的药物相互作用报告3
仅限内部培训使用
总结
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与α2-d亚基结合的 亲和力1，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放2
• 与加巴喷丁不同，普瑞巴林呈线性药代动力学特征3，疗效可预估9
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁滴定期短、起效快，起始剂量在有 效剂量范围内2,4-7
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，止痛效果更好3
平均疼痛评分变化值
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特征
单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ， 调整剂量时疗效可预估，方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL )
加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性， 因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特性
变量 Tmax[h] t1/2[h]
建议的给药方案
口服生物利用度 药物动力学 血浆蛋白结合 代谢 药物相互作用
和α2δ1亚基结合 肾排泄
加巴喷丁
普瑞巴林
普瑞巴林临床相关优势
3-41
≤11
吸收快速1
每日2次给药
5-72
5.5-6.72
(或3次给药)4ห้องสมุดไป่ตู้
++2
无药物相互作用4
抑制兴奋性神经递质过 度释放的作用更强2
100% 无变化2
92-99% 无变化2
肾功能受损需调整剂量4
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
5. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的化学结构和药代动力学 特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2， 从而减少多种兴奋性神经递质的过度 释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ： 与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性药 代动力学特征1，吸收快1，生物利用 度高1