6. 竞品区分 - 普瑞巴林 vs 加巴喷丁

合集下载

普瑞巴林与加巴喷丁用于腹式子宫切除术后疼痛治疗的效果比较

普瑞巴林与加巴喷丁用于腹式子宫切除术后疼痛治疗的效果比较

· 94 ·
Chin J Clin Pharmacol Ther 2012Jan;17(1)
表2 三组患者术后各点静息 VAS评分的比较(cm,x±s,n=30)
时间
C组
到达 PACU 时 术 后 1h 2h 4h 6h 8h 12h 18h 24h
6.6±1.2 2.5±0.4 2.7±0.5 2.4±0.6 2.6±0.3 2.8±0.6 2.6±0.6 2.7±0.8 2.3±0.5
与 C 组比较b P<0.05;与 G 组比较e P<0.05
G组 5.4±1.3b 2.3±0.5 2.2±0.4 2.1±0.5 2.2±0.4 2.3±0.7 2.6±0.4 2.6±0.5 2.2±0.4
静 、烦 躁 ;2 分 为 安 静 、合 作 ;3 分 为 嗜 睡 ,能 听 从 指 令 ;4 分 为 睡 眠 状 态 ,但 可 唤 醒 ;5 分 为 呼 吸 反 应 迟 钝;6分为 深 睡 状 态、呼 唤 不 醒。(3)记 录 镇 痛 补 救措 施 及 剂 量:术 后 4h 常 规 静 注 氟 比 洛 芬 酯 100mg 镇痛。在 PACU 当静息 VAS>3 分时静 脉每 5min 给 予 曲 马 多 20mg 增 加 镇 痛 直 到 评 分减少到期望水 平;在 病 房 当 静 息 VAS 评 分 >3 分时静注曲 马 多 50mg 增 加 镇 痛 直 到 评 分 减 少 到期望水平。记录曲马多使用剂量及使用次数。 (4)安 全 性 评 估 :记 录 给 药 后 呼 吸 抑 制 、恶 心 呕 吐 、 头晕、嗜睡的发生 率。(5)术 后 24h 患 者 总 体 满 意 度 评 分 (0= 差 ,1= 一 般 ,3= 好 ,4= 非 常 好 )。 1.4 统计学处 理 采 用 SPSS 16.0 统 计 学 软 件 进行分析,计 量 资 料 以 均 数 ± 标 准 差 (x±s)表 示 ,组 间 比 较 采 用 单 因 素 方 差 分 析 ,计 数 资 料 采 用 卡 方 检 验 ,非 参 数 资 料 比 较 采 用 秩 和 检 验 ,患 者 总 体满 意 度 评 价 采 用 Cochran-Mantel-Haenszel检 验。P<0.05 为差异有统计学意义。

普瑞巴林胶囊与加巴喷丁胶囊对脊髓损伤后神经痛的疗效对比

普瑞巴林胶囊与加巴喷丁胶囊对脊髓损伤后神经痛的疗效对比

普瑞巴林胶囊与加巴喷丁胶囊对脊髓损伤后神经痛的疗效对比曾伟彬【期刊名称】《中国处方药》【年(卷),期】2022(20)11【摘要】目的探讨普瑞巴林胶囊与加巴喷丁胶囊对脊髓损伤(SCI)后神经痛的疗效。

方法选择2020年1月~2021年12月我院收治的SCI后神经痛患者60例,根据随机数字表法将其分为两组,各30例。

对照组采用普瑞巴林胶囊治疗,观察组在对照组基础上,采用加巴喷丁胶囊治疗。

比较两组治疗后临床疗效、心理状况[焦虑自评量表(SAS)、抑郁自评量表(SDS)]、镇痛效果[六点行为疼痛评分法(BRS-6)]、生活质量(世界卫生组织生存质量测定简表),及治疗期间不良反应发生率。

结果治疗后,观察组临床总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组SAS、SDS评分更低,且相较对照组,观察组SAS、SDS评分更低,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组BRS-6评分更低,且相较对照组,观察组BRS-6评分更低,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组躯体、心理、环境、社会、综合评分更高,且相较对照组,观察组各项评分更高,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应总发生率对比,差异无统计学意义(P>0.05)。

结论普瑞巴林胶囊与加巴喷丁胶囊治疗SCI后神经痛患者效果显著,镇痛效果较好,可有效改善患者心理状况,提高其生活质量,且安全性较好。

【总页数】3页(P116-118)【作者】曾伟彬【作者单位】广东省工伤康复医院【正文语种】中文【中图分类】R47【相关文献】1.加巴喷丁胶囊联合普瑞巴林治疗老年带状疱疹后神经痛的临床研究2.普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效与安全性对比3.普瑞巴林治疗脊髓损伤后神经痛的疗效观察4.加巴喷丁胶囊联合普瑞巴林治疗带状疱疹的疗效及对后遗神经痛不良反应的影响5.自拟化瘀止痛汤联合普瑞巴林胶囊治疗带状疱疹后神经痛气滞血瘀证的疗效观察因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

加巴喷丁与普瑞巴林对比

加巴喷丁与普瑞巴林对比
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49:661–669. Pfizer Confidential – Internal Us<eInOsnelryt HDSraIfCt –lasNsoifticfaotrioDni>stribution, Do Not Detail 2
加巴喷丁与普瑞巴林区隔
辉瑞医学部
Pfizer Confidential – Internal Us<eInOsnelryt HDSraIfCt –lasNsoifticfaotrioDni>stribution, Do Not Detail
加巴喷丁和普瑞巴林的化学结构差异
合成的支链氨基酸 抑制性神经递质g-氨基丁酸 (GABA)的结构衍生物
Pfizer Confidential – Internal Us<eInOsnelryt HDSraIfCt –lasNsoifticfaotrioDni>stribution, Do Not Detail 3
加巴喷丁与普瑞巴林的药代动力学差异
吸收
血浆峰浓度 (h)
线性/非线性
肠道吸收部位
生物利用度
绝对生物利用度 (%)
加巴喷丁
3-4 非线性 局限
60-30 (900-3600 mg/d)
普瑞巴林
≤1 (吸收快) 线性 广泛
≥90 (75-900 mg/d) (3倍)
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49:661–669. Pfizer Confidential – Internal Us<eInOsnelryt HDSraIfCt –lasNsoifticfaotrioDni>stribution, Do Not Detail 4

临床加巴喷丁和普瑞巴林致药物超敏反应综合征病例分析及讨论

临床加巴喷丁和普瑞巴林致药物超敏反应综合征病例分析及讨论

加巴喷丁和普瑞巴林致药物超敏反应综合征病例分析及讨论药物超敏反应综合征又称为伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹,是具有发热、皮疹及内脏损害三联征的急性严重性药物不良反应,相关的常见药物包括抗病毒药、抗惊厥药和抗结核药物。

DIHS 的临床表现主要为发热、皮疹和内脏损害,脏器受累多以肝脏为主、肾脏次之。

DIHS早期主要出现发热、皮疹、颜面部血管源性水肿和颈部淋巴结肿大伴压痛等症状。

对于DIHS 的临床诊断目前最常采用的诊断标准是由日本药物评估小组于2007 年制定的诊断标准。

加巴喷丁是一种人工合成的神经递质γ-氨基丁酸(GABA)类似物,目前被用于糖尿病性神经痛、三叉神经痛、带状疱疹后神经痛等神经病理性疼痛的治疗。

普瑞巴林和加巴喷丁同为GABA 类似物,具有抗惊厥、镇痛和抗焦虑作用。

目前加巴喷丁和普瑞巴林均为治疗带状疱疹后神经痛的指南推荐一线用药,在临床上被广泛使用。

一般资料病例女性,73 岁,因“右侧胸背部带状疱疹并疼痛 2 个月,全身皮疹20 天”于2022-08-01 入院。

病人自诉2 个月前出现右胸背部带状疱疹感染发作,并在相应皮损区域内出现烧灼样疼痛、针刺样疼痛,不伴头晕头痛、胸闷心悸、呼吸困难、寒战发热、四肢乏力等。

不放射至皮损区域外的其他部位。

疼痛呈持续发作,无明显昼夜规律,夜间疼痛发作影响睡眠。

曾在外院住院诊治,诊断为“带状疱疹神经痛”,经抗病毒(具体药物不祥)、甲钴胺营养神经、加巴喷丁缓解神经病理性疼痛等药物治疗后病情好转出院,20 天前出现全身皮疹,伴散在水疱及皮肤剥脱,不伴瘙痒,外院就诊,予用药治疗后稍好转。

现为进一步入院诊治,门诊拟“带状疱疹后神经痛”收住入院。

病人否认过敏史,既往无高血压、糖尿病、冠心病和肝肾疾病病史。

入院时主诉为右侧胸背部持续性烧灼样疼痛、针刺样疼痛。

入院查体:体温:39.0℃,脉搏:112次/分,呼吸:21 次/分,血压:137/70 mmHg。

神志清楚,头颈躯干四肢可见多发鲜红色皮疹,两侧腋窝、颈部淋巴结扪及肿大。

比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B^()1502等位基因阳性患者的安全性和疗效

比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B^()1502等位基因阳性患者的安全性和疗效

42中华疼痛学杂志2021年2月第17卷第1期Chin J Painol,February2021,Vol.17,No」•论著•比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B*1502等位基因阳性患者的安全性和疗效姚传玉I任玉娥:'河北省青县人民医院疼痛科(原于河北医科大学第二医院疼痛科进修),河北省沧州市062650;2河北医科大学第二医院疼痛科,石家庄市050000通信作者:任玉娥,Email:renyue73@【摘要】目的比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B*1502等位基因阳性患者的临床疗效和安全性。

方法收集2018年1月至2019年1月在河北医科大学第二医院疼痛科就诊的原发性三叉神经痛患者76例,视觉模拟评分(VAS)>6分,HLA-B*1502等位基因检测均为阳性。

按照随机数字表法将其随机分为普瑞巴林组与加巴喷丁组,每组38例。

普瑞巴林组口服普瑞巴林75mg/次,2次/d,加巴喷丁组口服加巴喷丁0.3g/次,3次/d,两组疗程均为28d o分别于治疗前及治疗后7,14,28d时测定VAS评分,采用匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)问卷对两组患者进行睡眠质量评价,于治疗后28d时评定临床疗效。

记录治疗期间皮疹等不良反应。

结果与治疗前比较,两组治疗后7J4.28d时VAS评分和PSQI评分均降低(P均<0.05);与加巴喷丁组比较,普瑞巴林组治疗后28d时VAS评分降低更明显,治疗后14,28d时PSQI评分降低亦较明显(P均<0.05)…普瑞巴林组优效16例,良效15例,差效6例,治疗总有效率为81.6%;加巴喷丁组优效13例,良效12例,差效10例,治疗总有效率为65.8%,与加巴喷丁组比较,普瑞巴林组治疗总有效率较高(P<0.05)。

两组不良反应发生率比较差异均无统计学意义(P均>0.05)o结论加巴喷丁与普瑞巴林对原发性三叉神经痛H LA-B*1502等位基因阳性患者均有疗效,且不良反应相当,但普瑞巴林的镇痛作用更强。

普瑞巴林与加吧喷丁用药对比

普瑞巴林与加吧喷丁用药对比

第九页,共22页。
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛
加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林
显著改善SF-MPQ评分
换用和加用
普瑞巴林
换用 普瑞巴林
加用
普瑞巴林
SF-MPQ均值
情感
与基线相比:P < 0.0001
SF-MPQ:简明McGill疼痛量表
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 第十页,共22页。
• 普瑞巴林在多种疾病中,疗效优于加巴喷丁 • 普瑞巴林替换加巴喷丁疗效显著,且安全性与之相当
• 对加巴喷丁治疗无效的患者,换用或加用普瑞巴林均疗效显著
第二十一页,共22页。
第二十二页,共22页。
普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁
口服生物利用度
吸收
达最大血药浓度时间 半衰期 起始剂量 有效剂量 滴定时间 给药方案
普瑞巴林
高,>90%,与剂量无关
快(血药浓度随剂量增加而增高 ) 1h 4-7 h
75-150mg/d 150-600mg/d
数天后达最大剂量
TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg:60% 单一剂量600 mg:40%
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛
加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林 显著改善SF-MPQ -VAS评分
换用和加用
普瑞巴林
换用 普瑞巴林
加用 普瑞巴林
SF-MPQ-VAS评分均值变化(mm)
与基线相比:P < 0.05
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print]第十一页,共22页。

低剂量普瑞巴林与加巴喷丁治疗PHN的对比研究

低剂量普瑞巴林与加巴喷丁治疗PHN的对比研究
第4 7卷
第3 期
2 0 1 7年 3月
新 疆 医 学 XI N J l A NG ME DI C A L J OURNA L
Vo 1 . 4 7 N o. 3
Ma r .低剂量普瑞 巴林 与加 巴喷丁治疗 P H N的对 比研究
李文举 , 张树丽, 李亦梅, 韩
作者简介 : 李文举 , 男, 硕士研究生 , 研 究方向 : 神经病理性疼 痛。 通信作者 : 李亦梅 , 女, 博士 , 副教授 , 研究方向 : 神经病理性疼 痛 , E — m a l l : h a n y u n e r 1 9 6 9 @ 1 6 3 . c o m。
第 3期
疹病程大于 3个月 ; ② 非胸背部 P H N ; ③纳入前有
普瑞 巴林或加 巴喷丁服药史 ; ④合并肿瘤 、 糖尿病 、 心理疾病史; ⑤肝肾功不全者。 1 . 3 评价指标 ①视觉模拟评分 ( v i s u a l a n a l o g u e
s c a l e , V A S ) , 0 分表示无 痛 , l 0分代表最严重疼痛 。 为减少系统误差 , 两分之间时取平均值 , 如V A S 为
上述两种药物采用低起始剂量 、 逐渐加量的方法应 用于 P H N治疗 , 对于短期疗效及安全性进行对比研
究, 现报告如下。
1 对象 及方 法 1 . 1 纳入 标 准 ① 确诊 为胸 背 部 P H N, 病 程大 于 3
年 3月 一 8 月收治 3 2 例P H N带状疱疹后神经痛患
( 新疆医科大学第一附属医院疼痛科 , 乌鲁木齐

8 3 0 0 5 4 )

摘 要 目的 评估低 剂量 普瑞 巴林与加 巴喷 丁治疗带状疱疹后 神经痛 临床效果和安全 性。方法 将我 院 2 0 1 5年 3月 8月收治 3 2 例胸背部 带状疱疹后神 经痛患者随机分 两组 。 即普瑞 巴林组( 1 6 例) 和加 巴喷 丁组 ( 1 6 例) 。 于治疗 l d 、 2 d 、 3 d 、 7 d

普瑞巴林、加巴喷丁、卡马西平治疗带状疱疹后神经痛的疗效比较

普瑞巴林、加巴喷丁、卡马西平治疗带状疱疹后神经痛的疗效比较

普瑞巴林、加巴喷丁、卡马西平治疗带状疱疹后神经痛的疗效比较周凤坤;明少鹏【期刊名称】《实用疼痛学杂志》【年(卷),期】2015(011)004【摘要】Objective To compare the clinical effects ofpregabalin,gabapentin and carbamazepine in the treatment of patients with postherpetic neuralgia (PHN).Methods One hundred and twenty patients with PHN were randomly divided into three groups.The patieuts in group A were treated with oral pregabalin (150 mg,2 times/d),group B with oral gabapentin (300 mg,3 times/d),group C with oral carbamazepine (0.1g,3 times/d).The patients can be discharged and followed up to 8 weeks after 2 weeks of treatment.The clinical effects and adverse reactions in the 3 groups were compared after the treatment.Results Visual analogue scale (VAS) of patients in group A and B reduced significantly after 2 weeks compared with the patients in group C (P< 0.05);VAS in group A were lower significantly compared with group B and C (P< 0.05).After 4 weeks,sleep quality score (SQS) in group A and B significantly improved compared with group C (P< 0.05);SQS in group A improved more significantly compared with group B (P < 0.05).Adverse reactions were less in group A compareed with other two groups.Conclusions The effects of carhamazepine,gabapentine and pregabalin are similar in the treatment ofpostherpetic neuralgia,but the clinical effect of pregabalin is obvisouly better than that of carbamazepine and gabapentin,with quick onset,safe efficacy and less adverse reactions.%目的观察普瑞巴林、加巴喷丁、卡马西平在治疗带状疱疹后神经痛的临床疗效与安全性.方法带状疱疹后神经痛患者120例,随机分为3组,每组40例.A组患者予以普瑞巴林口服(150 mg,2次/d),B组患者予以加巴喷丁口服(300 mg,3次/d),C组患者予以卡马西平(0.1g,3次/d).治疗2周病情稳定后可予出院,并由专职护上通过门诊或电话随访至第8周.疗程结束后比较3组患者的临床效果及不良反应.结果治疗2周后,与C组患者相比,A、B组患者疼痛程度明显减轻(P<0.05);与B组患者相比,A组患者疼痛程度减轻明显(P<0.05).与B、C两组患者比较,A组患者睡眠状态明显改善(P<0.05).治疗4周后,与C组相比,A、B两组睡眠均明显改善(P<0.05);与B组相比,A组患者睡眠改善更明显(P<0.05).同时A组患者不良反应较少(P<0.05).结论卡马西平、加巴喷丁及普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛均能在一定程度上达到治疗效果,但普瑞巴林改善症状的速度及效果明显优于前两者;在安全性方面,普瑞巴林不良反应也较前两者少.【总页数】4页(P261-264)【作者】周凤坤;明少鹏【作者单位】530000 南宁市,广西中医药大学附属瑞康医院脑病科;530000 南宁市,广西中医药大学附属瑞康医院脑病科【正文语种】中文【相关文献】1.普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹神经痛的疗效比较2.加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果对比研究3.普瑞巴林联合加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效及安全性分析4.普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效与安全性比较5.普瑞巴林联合加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的临床疗效及安全性观察因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后期神经痛

普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后期神经痛

普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后期神经痛郭志毅;黄盛辉;敖兴亮;牛海鑫【摘要】目的探讨在治疗带状疱疹后期神经痛(PHN)时,普瑞巴林与加巴喷丁的临床效果。

方法随机选取2012年8月至2014年2月于我院接受治疗的带状疱疹后期神经痛(PHN)患者80例,随机分2组,对照组采用加巴喷丁,观察组采用普瑞巴林,2组施予相同的护理方法,比较2组患者的疼痛视觉模拟评分(VAS 评分)和治疗效果。

结果2组患者病情均有明显好转(P<0.05),但2组之间没有明显差异(P>0.05),观察组的镇痛时间稍快于对照组,不良反应发生率少于对照组,临床疗效优于对照组,数据具有明显差异(P<0.05)。

结论普瑞巴林在治疗PHN时,既能快速有效地达到镇痛效果,又能在一定程度上减少不良反应的发生,临床效果明显优于加巴喷丁。

%Objective To compare the effect of lyrica and gabapentin on herpes zoster neuralgia patients .Methods 80 patients with late herpes zoster neuralgia (PHN) treated from August 2012 to February 2014 in ou r hospital were randomly selected as the re‐search subjects ,and they were randomly divided into the control group(40 cases) and the observation group(40 cases) .The con‐trol group accepted gabapentin therapy ,while the observation group was treated by lyrica .The two groups were given the same nursing method .Visual analog pain score (VAS score) and the therapeutic effect of two groups werecompared .Results Two groups patients were improved obviously ,but there was no significant difference between the two groups(P>0 .05) .Compared with the control group ,the analgesic effect of the observation group was slightly faster than that of the controlgroup .Compared with the control group in the clinical curative effect ,the observation group showed the incidence of adverse reaction was less than that of the control group .The observation group was better .There was obvious difference (P<0 .05) .Conclusions Pregabalin in the treatment for herpes zoster neuralgia (PHN) not only can quickly and efficiently achieve pain effect ,but also can reduce the incidence of the adverse reactions .The clinical effect is obviously better than that of gabapentin .【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】3页(P299-301)【关键词】普瑞巴林;加巴喷丁;带状疱疹后期神经痛【作者】郭志毅;黄盛辉;敖兴亮;牛海鑫【作者单位】佛山市第二人民医院疼痛科,佛山 528000;佛山市第二人民医院疼痛科,佛山 528000;佛山市第二人民医院疼痛科,佛山 528000;佛山市第二人民医院疼痛科,佛山 528000【正文语种】中文【中图分类】R986Key words: lyrica;gabapentin;herpes zoster neuralgia带状疱疹后期神经痛(PHN)属于神经病理性疾病,多发于老年人群中,主要是由于带状疱疹病毒引起的。

临床加巴喷丁与普瑞巴林治疗神经性疼痛适应症、药理机制、用法用量、不良反应、临床疗效及合理用药

临床加巴喷丁与普瑞巴林治疗神经性疼痛适应症、药理机制、用法用量、不良反应、临床疗效及合理用药

临床加巴喷丁与普瑞巴林治疗神经性疼痛适应症、药理机制、用法用量、不良反应、临床疗效及合理用药神经病理性疼痛(neuropathic pain,NP)是由躯体感觉系统损伤或疾病导致的疼痛,分为周围神经病理性疼痛(pNP)和中枢神经病理性疼痛,临床上周围神经病理性疼痛较常见。

药物是治疗 NP 的基础手段。

在所有治疗 NP 药物中,加巴喷丁和普瑞巴林是最常用到的两种药物。

适应证加巴喷丁适应证:疱疹感染后神经痛和癫痫。

普瑞巴林的适应证:带状疱疹后神经痛和纤维肌痛。

相关指南也推荐上述两种药物用于 NP 的一线治疗,包括术后或创伤后 NP、肿瘤相关 NP 及化疗相关 NP 等。

药理机制二者均是与γ-氨基丁酸(GABA)结构类似的抗癫痫药,但并不是直接通过 GABA 机制发挥药理作用,两者作用机制目前尚不明确。

二者均通过抑制中枢神经系统电压依赖性 Ca2+ 通道的α2-δ亚基表达,减少Ca2+ 内流,减少兴奋性递质的释放,使过度兴奋的神经元恢复正常状态,进而有效控制疼痛。

药动药效学二者吸收受食物影响较小,不与血浆蛋白结合,基本不经肝脏代谢,没有重要的临床药物相互作用。

与加巴喷丁相比,普瑞巴林与α2-δ亚基亲和力更强,滴定和起效更快,呈线性药代动力学特征,生物利用度≥ 90% 且与剂量无关。

加巴喷丁需要数周缓慢滴定至有效剂量,呈非线性药物代谢动力学特征,生物利用度随剂量升高而降低。

用法用量普瑞巴林 2 次/天,最大剂量 600 mg/天;加巴喷丁 3 次/天,最大剂量 3600 mg/天。

不良反应两药不良反应发生率均较高,大约三分之二服用的人群会发生药物不良反应。

但关于二者安全性方面头对头比较的研究非常有限。

普瑞巴林和加巴喷丁相关不良反应进行数据挖掘后发现:与普瑞巴林关联性较强的不良反应包括体重增加、嗜睡、视觉模糊、疼痛、烧灼感、周围水肿、感觉异常及关节肿胀等;与加巴喷丁关联性较强的不良反应包括慢性肾病、急性肾损伤、肾功能衰竭及尿路感染等;相较于加巴喷丁,普瑞巴林致体重增加和视物模糊的风险更高。

普瑞巴林加巴喷丁——如何选择?特殊人群如何调整剂量?

普瑞巴林加巴喷丁——如何选择?特殊人群如何调整剂量?

普瑞巴林加巴喷丁——如何选择?特殊人群如何调整剂量?普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。

其中加巴喷丁为与α2δ亚基结合的第一代抗癫痫药;普瑞巴林为与α2δ亚基结合的新一代抗癫痫药;他们之间有什么区别?临床使用中如何调整剂量?特殊人群是否能使用?本文通过药动学、药效学以及特殊人群中应用深入了解两者的区别。

1.从理化性质方面看两者的异同(1)化学结构(2)作用机制:作用靶点:加巴喷丁与普瑞巴林作用于钙离子通道a2d亚单位,抑制钙离子内流,并随之抑制兴奋性神经递质的释放。

两者区别:研究表明:普瑞巴林对Ca2 通道a2d亚基的亲和力比加巴喷丁高 (40 nmol/L vs 32 nmol/L);1.药动学方面看两者的异同项目加巴喷丁普瑞巴林给药途径口服口服生物利用度(%)50~60 ≥90表观分布容积(L/kg)0.8 0.5蛋白结合率(%)<3 0血样浓度达峰时间1~3 1.5消除半衰期/h 5~7 6代谢与排泄肾脏原型排出肾脏原型排出妊娠期分级 C C哺乳期分级L2 L3三、两药物上市时间以及适应症:加巴喷丁:1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛。

之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN);普瑞巴林:2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作,之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍;2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛,部分癫痫发作;2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛等治疗。

四、临床使用中肾功能正常时剂量调整加巴喷丁正常肾功能人群中的剂量调整适应人群剂量调整方案成人及12岁以上青少年第一天:加巴喷丁 300mg,qn;第二天:加巴喷丁 300mg,bid.(中、晚);第三天:加巴喷丁 300mg,tid.(早、中、晚);后续治疗:根据疼痛缓解程度及患者耐受,增加剂量,一般加量梯度为300mg/次,最大日剂量为3600mg;3~12岁儿童初始剂量:10~15mg/(kg・d),tid.,约3天起效;≥5岁儿童:有效剂量为25-35mg/(kg・d) tid;3~4岁患儿有效剂量为40mg/(kg・d)[必要时50mg/(kg· d)],tid;备注:第一天使用可以在睡前服用,可避免头晕、嗜睡等ADR,两次服药之间最长不超过12h。

「加巴喷丁」与「普瑞巴林」对治腰痛:系统回顾与真实功效

「加巴喷丁」与「普瑞巴林」对治腰痛:系统回顾与真实功效

「加巴喷丁」与「普瑞巴林」对治腰痛:系统回顾与真实功效脊柱甘露语林公益音声组王春彦读诵引言Ø慢性腰痛很常见,无论患者个人,抑或医疗卫生资源支出,皆为沉重负担——位居全球疾病负担之首位;究其本质,非特异性腰痛超过85%——缺乏明确之病理解剖定位诊断Ø学界对其关注度颇高,譬如T1-rho MRI、钠离子MRI [1]、超短时回声MRI[2]观察腰突与结构变化之关联度;譬如观察不同结构组分:肌肉[3,4]、筋膜[5]、关节突[4]、椎间盘[6]、骶髂关节[7]、髋关节[8,9],不同体重指数[10]、体型与脂肪分布[11],与腰痛之关联度;譬如探讨细菌感染与腰痛[12];譬如正念减压疗法[13,14]、神经痛药物——加巴喷丁[15]对治腰痛Ø加巴喷丁,抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的类似物;原为治疗癫痫而研发,亦用于治疗神经痛和腿不宁综合征。

一般推荐为治疗糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛和中枢神经性疼痛引起的神经性疼痛的一线用药;普瑞巴林,与加巴喷丁类别相同Ø加巴喷丁与普瑞巴林用于慢性腰痛,剂量缓增,持续时间周期长——其副作用与风险亦渐显现;结合加拿大麦克马斯特大学Shanthanna与同仁之系统回顾[15],脊柱甘露语林,将加巴喷丁与普瑞巴林对治慢性腰痛之真实功效,呈现于众数据来源与分析流程Ø成文标准:系统回顾于PROSPERO注册,并依据系统回顾成文标准——「PRISMA指南」而成文Ø纳入标准:对象为成年患者(18岁以上),慢性腰痛3月或以上,伴或不伴腿痛之随机对照试验RCTØ数据来源:EMBASE,MEDLINE,循证中心对照试验数据库CENTRAL,从起始至2016年1月26日;WHO临床试验数据库与临床试验数据库;并于2016年12月20日再次检索,查看文献更新Ø数据处理与结果合成:按PRISMA指南;3项或以上研究报道之疗效,以荟萃分析实现Ø依据质量:国际通用GRADE法(系统回顾、指南制定之基础),推荐、评估、制定和考证之分级依据质量定义高(++++)非常确信:真正疗效(实际)接近预计疗效(愿景)中等(+++)中等确信:真正功效可能接近预计功效,可能具有显著不同低(++)对估计疗效之确信度有限:真正疗效与预计疗效或明显不同很低(+)对估计疗效之确信度很小:真正疗效与预计疗效可能明显不同加巴喷丁与普瑞巴林之真实功效Ø于1385项引用中,8项研究得以纳入;基于干预治疗与比较方法,将研究分作3组分析,对治慢性腰痛功效如下:•比较加巴喷丁与安慰剂(按:在医学临床试验中,安慰剂之外观表相与试验药物等同,但成分无药物功效,如淀粉或葡萄糖所制),3项研究(185例),与安慰剂相比,加巴喷丁改善疼痛功效甚小;GRADE+•比较普瑞巴林与其它类型止痛药,3项研究(332例),其它止痛药改善腰痛明显;GRADE+•以普瑞巴林为辅助药之研究(423例),由于其异质性未加分析;大多数表明:添加普瑞巴林于他喷他多,对治慢性腰痛,并无益处Ø与安慰剂相比,加巴喷丁引起不良反应报道更常见:头昏,疲劳,困境之心态,视力障碍Ø功能与情感改善之研究报道不多,且提示无显著改善Ø总而言之,加拿大同仁之系统回顾,表明:加巴喷丁与普瑞巴林治疗慢性腰痛,循证依据有限,功效(患者收益)不明显,而不良反应风险明显;临床实践中,值得关注参考文献1. Spine J :腰痛与腰椎间盘退变的最新知见。

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果对比研究

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果对比研究

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果对比研究摘要目的分析带状疱疹后神经痛的治疗方法和效果。

方法146例带状疱疹后神经痛患者作为研究对象,随机分为对照组(采用加巴喷丁治疗)和试验组(采用普瑞巴林治疗),各73例。

比较两组治疗效果。

结果试验组用药1、2、3、4周后V AS评分分别为(4.6±1.0)、(3.9±0.7)、(3.8±0.5)、(3.6±0.3)分低于对照组的(5.4±1.3)、(4.8±1.1)、(4.4±0.8)、(4.0±0.5)分(P<0.05);睡眠时间(5.5±1.1)、(6.7±0.9)、(7.0±1.3)、(7.1±1.0)h分别长于对照组的(4.8±0.7)、(5.4±0.8)、(5.9±1.0)、(6.3±1.2)h (P<0.05)。

结论对于带状疱疹后神经痛患者,加巴喷丁和普瑞巴林治疗均有良好疗效,其中后者效果更为明显,推荐优先选用。

关键词带状疱疹后神经痛;加巴喷丁;普瑞巴林带状疱疹后神经痛在临床上比较常见,患者伴有顽固性的疼痛,直接影响到正常的工作和生活,尤其降低了睡眠质量[1]。

选择一种安全有效的药物,是医师和患者的共同关注和探讨的重要问题。

对此,本文对本院收治的146例患者进行研究,对比加巴喷丁和普瑞巴林的治疗效果,为临床用药提供科学依据,报告如下。

1 资料与方法1. 1 一般资料选取本院2014年1月~2015年12月带状疱疹后神经痛患者146例作为研究对象。

按照数字随机法分为对照组和试验组,各73例。

对照组中男35例(47.9%),女38例(52.1%);年龄40~90岁,平均年龄(62.7±3.1)岁;病程1~6个月,平均病程(3.5±0.4)个月。

试验组中男37例(50.7%),女36例(49.3%);年龄38~89岁,平均年龄(64.0± 3.5)岁;病程1~6个月,平均病程(3.2±0.5)个月。

普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效与安全性比较

普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效与安全性比较

[J].临床 选择带状疱疹后神经痛V AS 评(V AS )(P 而且比加巴喷丁更安全。

【关键词】 带状疱疹后神经痛;普瑞巴林;加巴喷丁;疗效;比较中图分类号:R751.05;R752.1+2 文献标志码:A doi :10.3969/j.issn.1002-1310.2019.01.004Comparing the curative effect and safety of pregabalin and gabapentin in the treatment of post-herpetic neuralgiaFU Lan 1, ZHAO Wan -run 2※(1.Department of Dermatology,The First Hospital of Kunming, Kunming 650034 ,China;2.Department of Dermatology,Yan'an Hospital of Kunming city, Kunming 650051,China )【Abstract 】 Objective To explore the clinical efficacy and safety of pregabalin and gabapentin in the treatment of post -herpes zoster neuralgia (PHN). Methods The 97 cases of PHN patients were randomly divided into experimental group and control group,of which the experimental group was given pregabalin orally,and the control group was given gabapentin orally. The V AS score, duration of sleep,the difference of efficiency and incidence of adverse events as well as the analgesic of two groups before and after the treatment were compared. Results The V AS score of both groups in each times was lower than that before treatment(P <0.05) and the duration of sleep was increased(P <0.05).The V AS of the experimental group was lower than that of the con -trol group (P <0.05),and the duration of sleep for 24 hours was greater than that of the control group (P <0.05).No serious adverse drug reactions were found in both groups, but the incidence rate of adverse drug reactions in the experimental group was lower than that in the control group, and the difference between the two groups was statistically significant(P <0.05). Conclusion Pregabalin can quickly and effectively treat PHN ,improve quality of life, and is safer than gabapentin.【Key words 】 Post -herpetic neuralgia ;Pregabalin ;Gabapentin【收稿日期】2018-09-09 ※通信作者,Email :704096439@带状疱疹后神经痛(Post -herpetic neuralgia ,PHN )一般定义为急性带状疱疹皮损消退后疼痛持续超过1个月,是带状疱疹最常见的并发症。

普瑞巴林和加巴喷丁添加治疗部分性难治性癫痫的疗效比较

普瑞巴林和加巴喷丁添加治疗部分性难治性癫痫的疗效比较

普瑞巴林和加巴喷丁添加治疗部分性难治性癫痫的疗效比较摘要:目的:比较普瑞巴林和加巴喷丁添加治疗成人部分难治性癫痫在降低癫痫发作频率方面的有效性及安全性。

方法:本研究为纳入在于2012年1月至2014年12月于我院神经内科门诊的147例患者,本研究采用双药对照性研究,入组的患者随机分为普瑞巴林组和加巴喷丁组。

本研究包括6周的基线期和18周的治疗期。

在治疗期间所有患者使用统一的癫痫日记记录癫痫的情况。

主要的观察指标为癫痫发作频率的变化率。

结果:共147名患者参加研究,最终138名患者完成全部过程,其中普瑞巴林组n=70,加巴喷丁组n=68。

普瑞巴林组的癫痫频率变化的中位数和均数分别为-50.65 和-44.7(SD=44.3),加巴喷丁组为-41.43 和-38.28(SD =56.6),普瑞巴林组在疗效上优于加巴喷丁组。

Hodges-Lehman检验提示两组中位数的差异性为-24.3;(95% CI:-38.1,-8.2;p<0.05),28天无癫痫发作率两组无显著差异。

不良反应发生率两组相似。

结论:普瑞巴林和加巴喷丁添加治疗成人部分难治性癫痫,普瑞巴林较加巴喷丁能更显著的减少癫痫频率的发作,两者的安全性相似。

关键词:部分难治性癫痫,普瑞巴林,加巴喷丁。

Pregabalin versus gabapentin add-on for refactory partial-onset seizuresWang Xin,Neurology Department of 416 hospital* The Sceond Affiliated Hospital of Chengdu Medical College,Abstact:Objective:To evaluate the comparative safety and efficacy of pregabalinand gabapentinin reducing seizure frequency in patients with refactory partial-onset seizures.Methods:A total of 147patients visited in the department of Neurology Departmentof 416 hospital eligible for this study were registered.This study was a comparative efficacy and safety study of pregabalin and gabapentinas adjunctive treatment in adults with refractory partial-onset seizures was randomized. The study included a 6-week baseline and a18-week treatmentphase.All of the patients keep dairy to record the information about seizures. The primary endpoint was the percentage change from baseline in 28-day seizurerate to the treatment phase.Results:A total of 138 patients were randomized to pregabalin(n=70)or gabapentin(n =68).Theobserved median and mean in percentage change from baseline was-50.65 and-44.7(SD=44.3)for pregabalin and -41.43 and -38.28(SD 56.6)for gabapentin. For the primary endpoint,pregabalin is t superior to gabapentin in reducing seizure frequency. Thereis no differences in 28-day free of seizure.Safety profiles were similar.. Conclusions:This study shows that adjunctive treatmentwithpregabalin is t superiorto gabapentin in reducing seizure frequency. There is no differences insafety profiles.‘Key word:refactorypartial-onset seizures,pregabalin,gabapentin.癫痫时神经内科常见疾病之一,约三分之一的癫痫患者在单药治疗的情况癫痫没有得到控制[1~2]。

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果比较

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果比较

加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果比较李京霞;汤芹芹;刘东;龙军;刘翔;段如刚;李远东【期刊名称】《实用医院临床杂志》【年(卷),期】2012(009)004【摘要】目的观察加巴喷丁和普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛(post-herpetic neuralgia,PHN)的效果以及对患者睡眠的影响.方法 60例PHN患者按随机数字表法分为加巴喷丁组和普瑞巴林组各30例,分别给予加巴喷丁900 mg/d口服和普瑞巴林150 mg/d口服,疗程均为28天.观察治疗前后疼痛和睡眠的改善情况及药物不良反应.结果两组患者治疗后名时点与治疗前相比疼痛评分随时间下降,睡眠时间增加(P<0.05);普瑞巴林组治疗后各时点的疼痛视觉模拟评分(Visual analogue scale,VAS)低于加巴喷丁组(P<0.05),24小时睡眠时间大干加巴喷丁组(P<0.05);两组未出现严重的药物不良反应,普瑞巴林组嗜睡发生率明显低于加巴喷丁组(P<0.05),其余不良反应发生率两组间比较差异均无统计学意义(P>0.05).结论普瑞巴林治疗PHN更安全有效,优于加巴喷丁.【总页数】3页(P150-152)【作者】李京霞;汤芹芹;刘东;龙军;刘翔;段如刚;李远东【作者单位】成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017;成都市第二人民医院疼痛科,四川,成都,610017【正文语种】中文【中图分类】R752.12;R745;R971.4【相关文献】1.加巴喷丁与普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的效果对比研究 [J], 唐燕;曾嘉泳;范秀针;黎茵2.普瑞巴林联合加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效及安全性分析 [J], 郑婵3.普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的疗效与安全性比较 [J], 付兰;赵万润4.普瑞巴林联合加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的临床疗效及安全性观察 [J], 朱志国5.普瑞巴林、加巴喷丁联合神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛的短期临床分析 [J], 姜磊;曹新宇;马达提·阿汉因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
普瑞巴林 vs. 加巴喷丁
NeP:Neuropathic Pain
仅限内部培训使用
加巴喷丁基本信息
药品名称
通用名称:加巴喷丁胶囊 商品名称: 迭力(恩华药业) 维诺定(海南赛立克) 派汀(恒瑞医药)
01
03
适应症
成人疱疹后神经痛 癫痫-3岁以上患者部分性发作的辅助治疗
02
成份
活性成份:加巴喷丁 化学名称:1-氨基甲基-环己乙酸
• 加巴喷丁治疗的PHN患者可以使用原剂量1/6的普瑞巴林替换治疗, 且普瑞巴林增量后(175mg)疗效显著优于加巴喷丁(600mg)8
1. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):274-87.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
平均疼痛评分变化值
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据,形成人口药代药动模型,描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁(疗效)
5. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁(疗效)
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少,疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特性
变量 Tmax[h] t1/2[h]
建议的给药方案
口服生物利用度 药物动力学 血浆蛋白结合 代谢 药物相互作用
和α2δ1亚基结合 肾排泄
加巴喷丁
普瑞巴林
普瑞巴林临床相关优势
3-41
≤11
吸收快速1
每日2次给药
5-72
5.5-6.72
(或3次给药)4
仅限内部培训使用
总结
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构修饰,增加与α2-d亚基结合的 亲和力1,从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放2
• 与加巴喷丁不同,普瑞巴林呈线性药代动力学特征3,疗效可预估9
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁滴定期短、起效快,起始剂量在有 效剂量范围内2,4-7
• 普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少,止痛效果更好3
++2
无药物相互作用4
抑制兴奋性神经递质过 度释放的作用更强2
100% 无变化2
92-99% 无变化2
肾功能受损需调整剂量4
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇,吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学特征
单次或多次给药后,最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2,吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 , 调整剂量时疗效可预估,方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL )
加巴喷丁的吸收速率慢,药代动力学呈非线性, 因此服药后的药代动力学无法预测,血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
3. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9 4. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 5. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 7. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
8. Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6
9. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50
仅限内部培训使用
使用1/6加巴喷丁(600mg)剂量的普瑞巴林(100mg)替换,疗效相当
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后,不改变治疗频率,使ku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁(疗效)
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的服用剂量和起效时间
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
普瑞巴林3-5 加巴喷丁2,6
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
150 150-600
5-7 1.5(300mg/d)
3或4次/天2
2或3次/天2
服药次数少
33%-60%(900-3600 mg/d)1
≥90%,与剂量无关1
食物不影响药物吸收4
非线性(零级) 2
线性2
疗效可预估
<3%2
几乎为零2
不通过细胞色素P450酶代谢3 抗酸药降低口服生物利用度
20-30%3
+2
不通过细胞色素P450酶代谢3 无明显的药物相互作用报告3
仅限内部培训使用
普瑞巴林和加巴喷丁的化学结构和药代动力学 特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰,增加与α2-d亚基结合的亲和力2, 从而减少多种兴奋性神经递质的过度 释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 : 与α2- d亚基的亲和力高1,呈线性药 代动力学特征1,吸收快1,生物利用 度高1
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中,通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生2
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Rowbotham M, et al. JAMA. 1998;280:1837–1842 3. Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17 4. 普瑞巴林说明书(2015 年02 月09 日修订)
普瑞巴林替换加巴喷丁后,再增量(175mg)疗效显著优于加巴喷丁
*P < 0.05
普瑞巴林剂量从中位100mg增至 175mg,疗效显著优于加巴喷丁
600mg
VAS疼痛评分(mean±SD)
加巴喷丁 普瑞巴林 普瑞巴林 增量前 增量后
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
相关文档
最新文档