青蒿素
青蒿素的作用与功能主治及用量
青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物，具有广泛的药理作用和医学价值。
下面是青蒿素的主要作用：1.抗疟疾作用：青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一，在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫，对疟疾的治疗效果显著。
2.抗炎作用：青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用，对炎症性疾病具有一定的治疗效果。
3.抗癌作用：青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并诱导肿瘤细胞凋亡，对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。
4.抗病毒作用：青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用，对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。
功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素是治疗疟疾的一线药物，对疟原虫具有迅速杀灭作用，能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。
2.风湿性关节炎：青蒿素具有抗炎作用，能够缓解关节疼痛和肿胀，改善风湿性关节炎患者的生活质量。
3.白血病：青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用，可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。
4.乳腺癌：青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用，能够延缓乳腺癌的进展和扩散，对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。
5.乙肝病毒感染：青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散，对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定，一般情况下，用量如下：1.疟疾治疗：成人口服青蒿素片剂，每次600毫克，每日1次，连续3天；儿童口服剂量按体重计算，每次10-25毫克/千克。
2.风湿性关节炎：成人口服青蒿素片剂，每次500毫克，每日3次，连续2-3周；儿童剂量根据年龄和体重而定，需遵循医生的建议。
3.白血病：青蒿素通常通过静脉注射给药，剂量根据患者具体情况而定，需在医生指导下进行治疗。
4.乳腺癌：口服青蒿素片剂，每次500毫克，每日3次，连续数周或数月，需遵循医生的建议。
5.乙肝病毒感染：口服青蒿素片剂，每次600毫克，每日1次，连续数周或数月，需遵循医生的建议。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成份，希翼找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成份，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开辟青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开辟工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这种化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开辟出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开辟其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
青蒿素
青蒿素晶体青蒿素（artemisine）是从中药青篙（菊科植物黄花蒿的地上部分干燥物）中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药，是我国发现的第一个被国际公认的天然药物，在其基础上合成了多种衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。
青蒿素类药物毒性低、抗虐性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。
近年研究发现青蒿素及其衍生物均有抗炎、抗纤维化、抗孕、抗血吸虫、抗弓型虫、抗心率失常等作用。
青蒿素-理化性质化学名：：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮别名：黄花蒿素CasNo：63968-64-9化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点156-157℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）青蒿的主要成分可分为挥发性成分和非挥发性成分。
挥发性成分为挥发油,包括蒿酮、异蒿酮、桉油精、左旋樟脑、丁香烯、蒎烯、龙脑、石竹烯氧化物、倍半萜醇等成分,其中樟脑、龙脑、丁香烯、蒿酮、异蒿酮等一般含量较高:非挥发性成分为青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素及青蒿酸、香豆素、黄酮、豆甾醇等,其中青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素均为倍半萜内酯。
青蒿素-天然来源青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。
目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
青蒿素化学结构
青蒿素化学结构
青蒿素是一种抗疟药，它也可以用来治疗其他疾病，比如肝炎、蚤毒症和登革热。
青蒿素的化学结构如下：
1. 分子式：C15H22O3N2
2. 结构式：
3. 空间式：
4. 反应性：青蒿素是一种有机化合物，具有显著的氧化反应性，因此在常温下易燃，容易发生反应。
青蒿素在收到光，紫外或热驱动时可以显示出光催化反应、氧化反应和氧还原反应等反应。
5. 毒性：青蒿素有一定的毒性效果，如甲烷酮类药剂较为毒性，可能引起急性中毒。
但大多数患者服用青蒿素治疗可以耐受，但建议服用后一定要注意副作用，尤其是老年人，也存在一定的毒副反应。
6. 物理性质：青蒿素的形态为淡黄色结晶性粉末，物理性质包括表面活性剂、亲水性、溶解度、稳定性、挥发性等。
7. 生产工艺：青蒿素在合成过程中，首先用苯四氟硼酸将苯并噻唑醛缩合，然后再经由水合锌和氢氧化钾得到青蒿素。
最后，根据不同用途，经分离纯化，加工服装和制成制剂，以获得药用标准的青蒿素。
由于青蒿素具有较好的抗疟作用，近来行业对青蒿素进行了大量的投资，主要集中在加大青蒿素原料量的种植，以及提出各种新的生产工艺。
希望能够加大青蒿素原料量，扩大其在抗疟、抗菌和抗病毒等多种抗病原理和保健领域的应用。
青蒿素类化合物
青蒿素，也称黄花蒿素，是一种有机化合物，分子式为CHO₅，相对分子质量282.34。
青蒿素属于倍半萜内酯类化合物，具有抗疟疾的生物活性。
青蒿素为无色针状结晶，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
因其具有特殊的过氧基团，对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物之一，以青蒿素类药物为主的联合疗法，是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。
此外，随着研究的不断深入，青蒿素的其他作用也被发现，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。
常见的青蒿素衍生物有双氢蒿素、蒿甲醚、青蒿琥珀酸单酯等。
例如，二氢青蒿素经醚化可得蒿甲醚、蒿乙醚，其中蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，对疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，与氯喹几乎无交叉耐药性，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍。
青蒿素重要意义
青蒿素重要意义青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分，是天然产物。
而青蒿在我们平常的生活中很常见。
青蒿的植物名为黄花蒿，是一年生植物，颜色为深绿色，菊科植物。
青蒿素的主要用途有抗疟疾。
青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中，通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。
青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。
1、抗肿瘤。
青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。
青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用，主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。
双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。
青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。
2、免疫调节。
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒素的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。
这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病有很好的参考价值。
3、抗真菌。
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。
研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑制作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑制作用。
4、其他。
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。
青蒿素原理
青蒿素原理
青蒿素，也称为阿蒿素，是从蒿属植物中提取的一种药物成分。
它是一种有效的抗疟药物，特别是对于疟原虫的成熟血红素型有很强的杀灭作用。
青蒿素的作用机制是通过干扰疟原虫的代谢活动来抑制其生长繁殖。
具体来说，青蒿素可以与寄生虫中的血红素结合，形成稳定的血红素-青蒿素蛋白复合物。
这个复合物会积累在疟原
虫的食物液泡中，并与脂质双层相互作用，导致液泡内外压力不平衡，最终破裂。
此外，青蒿素还可以干扰疟原虫内部的氨基酸、核酸和脂类的合成过程，进一步破坏寄生虫的正常代谢途径，致使其死亡。
青蒿素还具有抗炎和免疫调节等作用。
研究表明，青蒿素可以抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状，并通过调节免疫细胞的活化和分泌等途径，增强机体免疫力。
总的来说，青蒿素是一种多效性药物，具有广谱的抗疟活性，且作用机制复杂多样。
它的发现和应用为疟疾的治疗提供了重要的突破，对于全球范围内的抗疟工作具有重要意义。
青蒿素
【产品名称】: 青蒿素【英文名称】:Artemisinin【英文别名】：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu【中文别名】：黄花蒿素、黄蒿素【分子结构式】:【分子式】: C15H22O5【分子量】: 282.4 【CAS 登录号】: 63968-64-9【外观性状】：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
【功效】：具有抗肿瘤，抗寄生虫，解热调节免疫系统的作用。
本品为一高效、速效抗疟药。
作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。
其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。
对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。
《发现者第150期》导读有人曾用一个形象的比喻来形容青蒿素与中医的关联："一大群科学家，走进一间老祖宗留下的房子，翻箱倒柜试图寻找到他们想要的东西，最后在屋后的垃圾堆里发现了宝贝，后来还有证据表明，这个宝贝不是屋主的，是一个房客偶然留下的，并被屋主丢弃了的。
"在寻找青蒿素的过程中，与其说中医参与了，不如说中医实际上只是一个研究对象而已。
发现青蒿素：国际医学大奖这样“炼成”2011-09-16 11:51:26来源: 经济导报(济南)核心提示：12日，2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，中国科学家屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。
”这也是至今为止，中国生物医学界获得的世界级最高大奖。
12日，2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，中国科学家屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。
”这也是至今为止，中国生物医学界获得的世界级最高大奖。
青蒿素是我国在世界上首先研制成功的一种抗疟新药，它是从我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体。
青蒿素质量标准
青蒿素的质量标准可能因生产商、用途和地理位置而异。
一般来说，青蒿素的质量标准可能包括以下几个方面：纯度：青蒿素的纯度应达到一定的标准，通常以高效液相色谱法（HPLC）或其他分析方法进行测定。
纯度越高，表明青蒿
素的品质越好。
熔点：青蒿素的熔点通常在284℃~286℃之间，可通过熔点测定仪进行测定。
紫外吸收：青蒿素在紫外光下有明显的吸收峰，可通过紫外-可见光谱法进行测定，以确定其含量。
比旋光度：青蒿素具有一定的比旋光度，可通过旋光仪进行测定，以确定其光学纯度和立体构型。
干燥失重：青蒿素应干燥失重，以确定其水分含量。
重金属含量：青蒿素的重金属含量应符合一定的标准，以确保其安全性。
微生物限度：青蒿素应符合一定的微生物限度标准，以确保其安全性。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域，具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用：青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力，特别是对引起恶性疟的疟原虫（疟疾最严重的一种类型）有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫，从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用：青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力，促使癌细胞凋亡。
此外，青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径，降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用：青蒿素具有抗炎的活性，能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成，减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用：青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结，从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫，减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症：青蒿素具有抗癌的潜力，可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用，以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病：青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病：青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病，如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结，降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整，应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围：1.疟疾治疗：对于成人，每日口服青蒿素片150毫克，连续服用3天。
对于儿童，用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
2024年青蒿素市场前景分析
2024年青蒿素市场前景分析1. 市场概述青蒿素是一种有效的抗疟药物，具有广泛的应用前景。
随着全球疟疾疫情的严峻形势和青蒿素的药效受到国际认可，青蒿素市场前景十分广阔。
2. 市场需求疟疾是全球范围内的公共卫生问题，每年导致数以百万计的死亡和疾病负担。
青蒿素是当前治疗疟疾的主要药物之一，因其疗效突出而备受关注。
据统计，全球每年需求的青蒿素超过100吨。
3. 市场竞争青蒿素市场竞争激烈，主要集中在亚洲和非洲地区。
中国是全球主要的青蒿素生产国之一，其市场占有率约为70%。
此外，印度、越南等国也在青蒿素市场上占有一定份额。
国际机构和组织鼓励发展国内产业，逐步减少对进口青蒿素的依赖。
4. 市场趋势4.1 技术进步与创新青蒿素的提取和合成技术正在不断进步与创新。
新技术的应用不仅可以提高青蒿素的产量和纯度，还可以降低生产成本，提高市场竞争力。
4.2 市场规模扩大随着疟疾疫情的持续蔓延，对青蒿素的需求不断增长。
预计未来几年，全球青蒿素市场规模将不断扩大。
4.3 地区市场的发展青蒿素在亚洲和非洲地区的市场前景十分广阔。
由于这些地区的疟疾流行情况较为严重，对青蒿素的需求量大，市场潜力巨大。
5. 市场挑战5.1 竞争压力增加随着越来越多的企业进入青蒿素市场，竞争压力不断增加。
企业需要通过提高技术和质量来保持竞争力。
5.2 法规和政策限制青蒿素的生产和销售受到一系列法规和政策的限制，例如质量控制要求、进出口限制等。
企业需要遵守相关规定，否则将面临处罚和市场信誉下降的风险。
6. 市场前景考虑到全球疟疾疫情的持续恶化和青蒿素的良好疗效，青蒿素市场前景乐观。
随着技术的进步和市场需求的增长，预计青蒿素市场规模将逐步扩大。
同时，青蒿素生产企业需要持续创新，提高竞争力，应对市场挑战。
需要加强产学研合作，提高生产技术和质量管理水平，不断推动青蒿素市场的发展。
青蒿素
3)Efferth等通过微阵列研究发现肿瘤细胞ART IC50值与一些 基本的mRNA表达水平存在相对应的关系。Efferth从NCI的 数据库中选取465个基因的表达数据，并将这些基因表达按 照其生物特性的不同分为六类，包括：耐药基因·DNA损伤 与修复基因·致癌和抑癌基因·细胞凋亡基因·细胞增殖相关基 因·细胞因子和细胞因子相关基因。通过对这些基因表达数据 进行Kendall`s相关分析，得到结果如图：
肯德尔分析证实了55株细胞的ART IC50值与GLCLR的mRNA表达水平 有显著正相关性。右下图的剂量效应曲线说明转染了GLCLR的MSVHL13 cell对ART的抵抗性比对照组MSV-PC4 cell高出3.5 fold.
含有GLCLR的细胞对 ART ART的耐药性增加
同样证实，55株细胞的ART IC50值与EGFR的mRNA表达水平也成显著 正相关。右下图的剂量效应曲线说明转染了EGFR的U-78 cell对ART的 耐药性比对照组U-78 cell .Lux高出13.6fold. EGFR是原癌基因c-erbB1的表 达产物，是表皮生长因子受体 （HER）家族成员之一 EGFR 与肿瘤细胞的增殖、血管生成、 肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的 抑制有关。其可能机制有： EGFR的高表达引起下游信号 传导的增强；突变型EGFR受 体或配体表达的增加导致 EGFR的持续活化；自分泌环 的作用增强；受体下调机制的 破坏;异常信号传导通路的激活 等。.
833fold 149fold 10fold
Doxorubicin-resistant CEM/ADR5000 cell 表达MDR1 Doxorubicin-resistant HL-60/AR cell 表达MDR相关蛋白1 MDA-MB-231-BCRP cell表达乳腺癌抑制蛋白
药学知识点归纳：何为“青蒿素”
药学知识点归纳：何为“青蒿素”药学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点：何为青蒿素，以便大家更好地记忆。
青蒿素，作为一个治疗疟疾的常用药物，是有中国药学家在查阅古籍文献后，研发出的一个药物。
今天带大家回顾下青蒿素的研发历史：中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目，其全称为中国疟疾研究协作项目，成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。
历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。
1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到。
1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。
1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的青蒿素国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向。
1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。
这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药---青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克奖。
这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
2015年10月5日，诺贝尔奖官方推特消息，William C. Campbell, Satoshi mura以及Youyou Tu 获得今年诺贝尔生理学或医学奖。
其中，女科学家屠呦呦是中国著名药学家。
屠呦呦1971年首先从黄花蒿中发现抗疟有效提取物，1972年又分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素，1979年获国家发明奖二等奖。
2011年9月获得拉斯克临床医学奖，获奖理由是因为发现青蒿素一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。
青蒿素结构
青蒿素结构青蒿素(artemisinin)是我国科学家在年首次从菊科植物黄花蒿(aremisia annua linn)提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。
青蒿素(artemisinin)是我国科学家在年首次从菊科植物黄花蒿(aremisia annua linn)提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。
青蒿素结构中所含过氧键，突遇碘化钾试液水解划出碘，提淀粉指示剂，立即显出紫色。
青蒿素不含内酯结构，提氢氧化钠水溶液冷却后水解，突遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液分解成浅紫红色的异羟肟酸铁。
青蒿素在体内的代谢物为双氢青蒿素、鸟苷双氢青蒿素、3α-羟基鸟苷双氢青蒿素和9，10-二羟基双氢青蒿素。
青蒿素具有十分优良的抗疟作用，为一高效、速效的抗疟药，包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。
本品主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。
其口服活性低、溶解性小。
青蒿素的结构与活性关系研究说明，内过氧化物对活性存有就是所需的，鸟苷青蒿素(双氧桥被还原成为单氧)，全然丧失抗疟活性。
虽然内过氧化结构对产生抗疟活性就是所需的，但只有内过氧化物还无法产生足够多的抗疟活性，青蒿素抗疟活性的存有归为内过氧化物一缩酮一乙缩醛一内酯的结构。
经进一步的研究指出，亲水性基团的存有和过氧化桥的边线对其活性至关重要。
将青蒿素c-10羰基还原得到二氢青蒿素(dihydroartemisinin)，其抗鼠疟比青蒿素强l倍，为青蒿素在体内还原代谢物。
二氢青蒿素经醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。
蒿甲醚(artemether)为对青蒿素展开改建获得的半制备抗疟药物，本品存有两种构型，即a型和 j8型。
α型为黏性油，切割后的熔点为97～%;卢型为无色片状结晶，熔点86～88℃。
临床上采用为α型和卢型的混合物，但以β型居多，在油中的溶解度比青蒿素小。
[α]d25+°～°。
本品对疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，与氯喹几乎无交叉耐药性，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性。
青蒿素 生物化学-概述说明以及解释
青蒿素生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述青蒿素是一种来自于青蒿属植物（Artemisia）的天然化合物，被广泛应用于抗疟疾领域。
自从20世纪70年代青蒿素的抗疟活性被发现以来，青蒿素已经成为了目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素的独特结构和药理作用使其具有优秀的抗疟效果，特别是对于多药耐药性疟疾的治疗效果显著。
本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，探讨其在抗疟疾领域的重要性，同时对青蒿素近年来的研究进展和未来展望进行分析和归纳。
文章的目的是为读者提供关于青蒿素的全面了解，并展望其在医药领域的应用前景。
在本文的正文部分，我们将先介绍青蒿素的发现与历史背景，包括植物来源的发现和早期研究成果。
然后我们将详细探讨青蒿素的生物化学特性，包括其化学结构和生物合成途径。
接下来，我们将阐述青蒿素的药理作用，包括其抗疟机制和其他可能的药理活性。
通过对这些方面的描述，读者将能够更好地理解青蒿素在抗疟疾领域的重要性。
在结论部分，我们将总结青蒿素在抗疟疾领域的重要性，并展望其未来的研究进展和应用前景。
我们将讨论青蒿素的局限性以及可能的改进途径，以期为疟疾治疗提供更有效的方法。
通过本文的阐述，我们希望能够为读者提供有关青蒿素的全面了解，同时为未来的研究和应用提供指导和启示。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，其在临床治疗中的应用前景仍然值得期待。
1.2文章结构文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要对文章进行概述，介绍青蒿素这一主题的背景和意义。
首先，青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，在全球范围内应用广泛，具有极高的疗效和安全性。
其发现和研究不仅对抗击疟疾具有重要意义，也为天然产物药物研究提供了范例。
然后，本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，深入探讨其在抗疟疾领域中的重要性和研究进展。
最后，文章将对青蒿素的未来展望和应用前景进行展望，以期为相关领域的研究和应用提供参考。
正文部分将着重介绍青蒿素的发现与历史背景、生物化学特性和药理作用。
青蒿素
青蒿素青蒿素是从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）叶中提取得到的一种无色针状晶体，它的茎中不含药青蒿，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10（3H）-酮。
分子式为C15H22O5。
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
基本性质通用名称：青蒿素英文名称：Artemisinin分子式：C15H22O5；分子量：282.33理化性质：无色针状晶体，味苦,在丙酮、、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶；熔点：156-157℃。
药动学：青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。
可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
一、制备化学制备化学合成青蒿素难度极大，1986年，中国科学院上海有机所以R(+)一香草醛为原料合成了青蒿素，国外也有类似工作，反应以(-)- 2-异薄勒醇为原料，通过光氧化反应引进过氧基，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
但过程均过于复杂，尚未显示出商业的可行性。
青蒿素的合成途径（一）半合成路线从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。
①：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；②：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇；③：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；④：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；⑤：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
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开展临床试验和药理研究，验证青蒿 素及其衍生物在治疗其他疾病方面的 疗效和安全性。
针对青蒿素的作用机制和构效关系， 设计并合成新的衍生物或类似物，发 现具有更好药理活性的新药。
THANK YOU
效果并降低毒副作用。
05
青蒿素的未来展望
青蒿素在全球范围内的应用前景
青蒿素是治疗疟疾的重要药物， 随着全球抗击疟疾的深入，青蒿
素的需求量将会继续增加。
随着全球疟疾发病率的下降，青 蒿素的应用将逐渐转向预防性用 药，如预防性疫苗的研发和应用
。
青蒿素在全球范围内的普及和推 广，将有助于降低疟疾的发病率
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目录
• 青蒿素简介 • 青蒿素的抗疟疾作用 • 青蒿素的提取与合成 • 青蒿素的研究进展 • 青蒿素的未来展望
01
青蒿素简介
青蒿素的发现
青蒿素是由中国科学家在20世纪 70年代从黄花蒿中提取的一种抗
疟疾药物。
青蒿素的发现是经过多次试验和 筛选的结果，科学家们在研究中 发现黄花蒿具有抗疟疾活性，进
，改善全球公共卫生状况。
提高青蒿素产量的研究展望
通过基因工程和代谢工程等手 段，提高青蒿素的产量和纯度 ，降低生产成本。
探索新的培养方式和发酵工艺 ，提高青蒿素的发酵效率和产 物浓度。
开发新的提取和纯化技术，提 高青蒿素的纯度和收率，降低 杂质含量。
青蒿素在其他疾病治疗中的应用前景
青蒿素具有抗肿瘤、抗炎、免疫调节 等作用，有望在治疗其他疾病方面发 挥重要作用。
一步分离出了青蒿素。
青蒿素的发现为全球抗击疟疾做 出了巨大贡献，拯救了数百万人
的生命。
青蒿素的化学结构
青蒿素是由一种名为倍半萜的化合物组成的，其化学结构较为复杂。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物，其主要成分为青蒿素和其衍生物，广泛用于预防和治疗疟疾。
青蒿素具有广谱的抗疟活性，并且在防治疟疾中具有重要的地位。
青蒿素的作用机制主要是通过干扰疟原虫的生物学过程，阻止其生存和复制，从而达到治疗和预防疟疾的目的。
青蒿素的抗疟作用是通过多种途径来实现的。
首先，青蒿素可以与疟原虫红细胞期和无性期的生理代谢过程相互作用，影响疟原虫的DNA、RNA和蛋白质合成，从而抑制其生长和增殖。
其次，青蒿素可以干扰疟原虫的食物摄取和排泄功能，导致疟原虫无法获得必需的养分和能量，从而导致其死亡。
此外，青蒿素还可以增强机体的抵抗力，促进免疫系统的功能，提高机体对疟疾的抵抗力。
青蒿素对疟疾的治疗和预防有着重要的作用。
对于疟疾的治疗，青蒿素可以迅速而有效地杀灭疟原虫，减轻患者的症状，并且可以避免疟疾的复发。
对于疟疾的预防，青蒿素可以被用于隔离地区或疫情高发地区的居民，用于进行疟疾的例行预防，以降低感染的风险。
此外，青蒿素还可以用于特殊人群，如妊娠妇女和儿童，以及疟疾复合感染的患者，以提高治疗和预防的效果。
青蒿素除了用于抗疟外，还具有其他的药理作用。
青蒿素可以抑制病原微生物的生长和复制，对多种病原体具有抗菌、抗病毒和抗寄生虫等作用。
此外，青蒿素还可以调节免疫系统的功能，抑制炎症反应和过度免疫反应，对许多免疫相关疾病具有治疗作用。
研究还发现，青蒿素对肿瘤细胞有一定的抗肿瘤作用，并且可以增加化疗的敏感性，减少副作用。
在使用青蒿素时，需要遵循一定的使用原则和注意事项。
首先，青蒿素需要在医生的指导下进行使用，遵循药物的剂量和用药时间。
其次，青蒿素在治疗和预防疟疾时通常需要联合其他抗疟药物使用，以减少疟原虫对药物的耐药性。
同时，青蒿素并不适用于所有的疟疾患者，需要根据具体情况来确定使用方法。
最后，青蒿素的副作用相对较小，但个别患者可能会出现恶心、呕吐、头痛等不适症状，需及时告知医生并进行调整。
综上所述，青蒿素是一种重要的抗疟药物，在疟疾的治疗和预防中具有独特的作用。
青蒿素简介
理化性质青蒿素（Artemisinin）是从复合花序植物黄花蒿（Artemisia annua L.，即中药青蒿）中提取得到的一种无色针昆明地区青篙素标准品红外光谱图状晶体，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10（3H）-酮。
分子式为C15H22O5，属倍半萜内酯，具有过氧键和6-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三噁结构单元，这在自然界中十分罕见，分子中包括有7个手性中心，它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A，B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系。
制备熔点为156-157℃，[a]D17=+66.3°（C=1.64氯仿）。
易溶于氯仿、丙酮、乙酸青蒿素的化学结构(2张)制备化学合成化学合成青蒿素难度极大，1986年，中国科学院上海有机所以R(+)一香草醛为原料合成了青蒿素，国外也有类似工作，反应以(-)- 2-异薄勒醇为原料，通过光氧化反应引进过氧基，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
但过程均过于复杂，尚未显示出商业的可行性。
[23-25]青蒿素化学合成途径生物合成萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。
用以下三种途径可生物合成青蒿素：（1）通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；（2）通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；（3）利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
[26]对于倍青蒿素生物合成途径半萜内酯的合成，其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程，另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。
研究人员通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成可以从法尼基焦磷酸出发，经耗牛儿间架（germacrane）、双氢木香交酯（dihydrocostunodile）、杜松烯内酯（cardinanolide）和青蔷素B（arteannuin B），最终合成青蒿素。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程引言概述：青蒿素是一种有效的抗疟疾药物，它的发现和发展经历了多年的研究和努力。
本文将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程，包括其发现的背景、发现者以及其在抗疟疾领域的应用和未来的发展前景。
一、青蒿素的发现1.1 青蒿素的背景在20世纪60年代，全球疟疾问题日益严重，传统的抗疟疾药物已经浮现了耐药性。
这促使科学家们寻觅新的药物来对抗疟疾病原体。
1.2 青蒿素的发现者青蒿素的发现归功于中国科学家屠呦呦及其团队的努力。
屠呦呦在20世纪70年代初期，通过对中国传统草药的研究，发现了青蒿植物具有抗疟疾的潜力。
1.3 青蒿素的发现过程屠呦呦及其团队通过对青蒿植物的提取和分离，最终从青蒿中提取出了一种有效的抗疟疾成份，即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的方向和希翼。
二、青蒿素的发展2.1 青蒿素的应用青蒿素作为一种抗疟疾药物，被广泛应用于世界各地的疟疾治疗中。
它可以通过口服、注射等多种途径给药，对疟原虫有快速而有效的杀灭作用。
2.2 青蒿素的疗效青蒿素在疟疾治疗中表现出了显著的疗效，特殊是对于疟原虫的快速杀灭作用。
它可以迅速减轻疟疾患者的症状，并有效预防病情的进一步恶化。
2.3 青蒿素的副作用和安全性尽管青蒿素在治疗疟疾方面表现出了良好的疗效，但它也存在一些副作用，如恶心、呕吐和头痛等。
此外，长期使用青蒿素可能导致耐药性的产生，因此需要合理使用和监测。
三、青蒿素的发展前景3.1 青蒿素的结构改进为了提高青蒿素的抗疟疾效果和减少副作用，科学家们正在进行青蒿素的结构改进研究，以开辟出更安全、更有效的抗疟疾药物。
3.2 青蒿素的组合疗法为了减少青蒿素的耐药性产生，科学家们正在研究将青蒿素与其他抗疟疾药物进行组合疗法，以增强疗效并延缓耐药性的产生。
3.3 青蒿素的其他应用领域除了在疟疾治疗中的应用，青蒿素还具有抗病毒、抗肿瘤和抗寄生虫等多种药理活性。
科学家们正在研究和探索青蒿素在其他领域的应用潜力。
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青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿 甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性 等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青 蒿素类药物的生物利用度[2]。
环糊精(cyclodextrin,CD)中最常见 α-,β-和 γ-环糊精,能包结多 种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等 作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法[8]。
青蒿素类药物 的 CD 包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10]。
分子模拟为直观认识包结物从 分子机制角度提供了强有力手段。
CD 包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学 模拟[11-12]、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理程序计算包结 物某些性质[14-15]。
理论计算研究 CD 包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等 [16 青蒿素 - 简介 化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4， 3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮青蒿素晶体中文别名：黄花蒿素、黄蒿素 英文名称：Artemisinin 英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu CasNo：63968-64-9 化学式：C15H22O5分子量：282.33 物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和 甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点 156-157℃，旋光度+69（c =0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快 溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
[1]作用及用途：药理学研究表明青蒿素对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效，对实 验动物性很低，在机体内吸收快，分布广，排泄快。
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制， 以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。
亦可用以治疗系 统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
青蒿素 - 研究历史中国于 1969 年开始抗疟药研究。
历经 380 多次鼠疟筛选，1971 年 10 月取得中药青蒿素筛 选的成功。
1972 年从中药青蒿素中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟 的原虫抑制率达到 100%。
1973 年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。
[2]1981 年 10 月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的 化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于 将为进一步设计合成新药指出方向”。
1986 年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。
这些成果分别获得 国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011 年 9 月 23 日，青蒿素的研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，这是中国科学家首次获 得这一国际医学大奖。
[3]2011 年 11 月 15 日，中国中医科学院在京举行“2011 年科技工作大会”。
会上授予屠呦呦 中国中医科学院杰出贡献奖，奖励青蒿素研究团队 100 万元人民币。
[4]青蒿素 - 主要来源青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到； 或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸， 然后半合 成得到。
黄花蒿目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种， 但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除中国重庆东部、福建、广西、海 南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
[5]据国家有关部门调查， 在全球范围内， 目前只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才 具有工业提炼价值。
对这种独有的药物资源，国家有关部委从 80 年代开始就明文规定对青 蒿素的原植物(青蒿)、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口。
青蒿素 - 提取工艺从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础， 主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
挥 发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水 分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干 燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
青蒿素 - 合成方法半合成路线 从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为 35～50%。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼 氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯； 第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇； 第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干 后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；第四步： 环状烯醚溶解于溶剂中， 在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化 合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素； 第五步：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路线： 可由多种路线对青蒿素进行全合成。
Schmil 等 1983 年报道了一条应用关键 如 化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线， 反应以(-)-2-异薄荷醇为原 料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半 萜内酯。
许杏祥等于 1986 年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以 R-(+)-2 香草醛为原 料，经十四步合成青蒿素。
生物合成 青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行， 途径属于植物类异戊二烯代谢途径， 可分为 三大步：由乙酸形成 FPP，合成倍半萜，再内酯化形成青蒿素。
：FPP→4,11-二烯倍半萜→ 青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。
目前在青蒿芽、 青蒿毛状根和青蒿发 根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。
青蒿素 - 衍生物蒿甲醚 青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足， 需对其结构进行改造， 以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药， 进一步改善和提高 药效。
而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、二氢青蒿素等克服了青蒿素复燃率 高的弊病。
1、蒿甲醚。
其抗疟作用为青蒿素的 10 至 20 倍，目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主 要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄明灭菌油溶液。
2、青蒿琥酯。
是目前唯一的能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物，给药非常方便。
作为 抗疟药，不但效价高，而且不易产生耐受性。
3、双氢青蒿素。
比青蒿素有更强的抗疟作用，它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。
青蒿素 - 药理活性寄生于红细胞内的疟原虫 青蒿素发挥药理作用分两步：1、活化：青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基； 2、烷基化：第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失 去功能，从而死亡。
除此之外，青蒿素还具有其他多种药理活性：1、抗疟作用——通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重破坏作用，或与 原虫蛋白结合，使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子虫肺炎作用——青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构，引起孢子虫滋养 体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微 结构的改变。
3、 保护肺组织作用——青蒿素及其衍生物可能通过降低脓毒症大鼠肺组织局部的内毒素 （L PS）水平，抑制和减少了肿瘤坏死因子（TNF-α ）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎细胞因子 的表达和释放，进而减轻肺组织的损伤。
4、抗孕作用——青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性，较低剂量即可使胚胎死亡而导致 流产，有可能被开发为人工流产药物。
5、对肿瘤的作用——二氢青蒿素对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株 高度敏感，能显著下调 K562 细胞血管内皮生长因子（VEGF）蛋白和 mRNA 表达，有效抑制 K 562 细胞的增殖。
6、抗血吸虫作用——其抗血吸虫活性基团是过氧桥，其药用机理是影响虫体的糖代谢。
7、治疗弓形虫感染作用——青蒿素主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，继而广泛损 伤其膜系结构，造成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内质网扩张甚至出现核碎裂、核 溶解现象。
8、对心血管的作用——青蒿素能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常，可使氯化钙、氯仿引 起的心律失常发作时间明显推迟，室颤明显减少。
9、抗纤维化作用——与其抑制成纤维细胞增殖，降低胶原合成，抗组胺促胶原分解有关。
10、对免疫系统的作用——青蒿素能减少原虫感染动物 IgG 含量，使脾脏重量减轻，血中补 体 C3 和血清总补体含量降低，控制血空斑和玫瑰花结形成细胞。
11、 其他作用——二氢青蒿素对杜氏利什曼原虫有显著抑制作用并呈剂量相关性。
青蒿提取 物还可杀灭阴道毛滴虫和溶组织阿米巴滋养体。
青蒿素 - 成品药物蒿甲醚片（胶囊、注射液）蒿甲醚注射液均为蒿甲醚类抗疟药。
功效主治：适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。
复方青蒿安乃近片 功能主治：用于发热、鼻塞、咽喉肿痛、咳嗽、四肢酸痛及流行性感冒引起的症状 复方青蒿喷雾剂 由青蒿、黄芩、三七等药材配伍而成，从药材成分中提取有效成分生产的中药制剂。
功效主治：具有凉血、止痛、活血化瘀、生肌等功效，能有效治疗炎性外痔、血栓性外痔、 内痔脱出者及顽固性痔疮有较好的治疗效果。
青蒿常山颗粒 兽药。
功效主治：抗球虫。
主治鸡球虫病。
青蒿素 - 不良反应1、少数病人出现轻度恶心、呕吐、腹泻。
2、个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
3、肌肉注射部位较浅时可致局部疼痛与硬结。
4、过量可出现红细胞减少、外周网织红细胞消失、心肌损伤与肾上皮细胞肿胀。
5、有胚胎毒性，孕妇慎用。
抗寄生虫病药物盘点抗疟药是用于预防或治疗疟疾的药物。
疟疾是由疟原虫引发的一种寄生虫传染病，致病疟原虫主要有间日 疟原虫、三日疟原虫、和恶性疟原虫，分别引起间日疟、三日疟和恶性疟。
阿菲地喹 复方奎宁 磷酸咯啶 磷酸咯萘啶 磷酸哌喹 硝喹 甲氟喹 哌喹 依米丁 氯碘羟喹 双碘喹啉 泛喹酮 比拉米可 二氯尼特 去氢依米丁 石蒜碱 吡喹酮 硝硫氰胺 硝硫氰酯 六氯对二甲苯 没食子酸锑钠 酒石酸锑钾 呋喃丙胺 枸橼酸乙胺嗪 盐酸左旋咪唑糖浆 伊维菌素 司替碘铵 乙二酸哌嗪 哌嗪 噻嘧啶 左旋味唑 甲苯咪唑咯萘啶 青蒿素 双氢青蒿素 蒿甲醚 塞克硝 糖酸二氯尼特 卡巴胂 喹碘方依氟鸟氨酸 胡米溴铵 四米唑 林旦 克罗米通 哌硝噻唑 乙酰胂胺 六氯对二甲苯硫氯酚依西酸喷他脒 乙胺嗪 呋喃嘧酮 葡萄糖酸锑钠 喷他脒 溴噻乙啶片 盐酸左旋咪唑栓奥苯达唑 阿苯达唑 咪多卡 • 莫昔克丁 美替立啶 硫氯酚抗疟药阿菲地喹 | 复方奎宁 | 磷酸咯啶 | 磷酸咯萘啶 | 磷酸哌喹 | 硝喹 | 甲氟喹 | 哌喹 | 咯萘啶 | 青 蒿素 | 双氢青蒿素 | 蒿甲醚 | 青蒿琥酯 | 奎宁 | 无味奎宁 | 阿莫地喹 | 伯氨喹 | 乙胺嘧啶为本词条添加视频和组图相关影像 注释与参考：[1]^聪慧制药工业网http://info.ph-17];......(本文共计世界卫生组织的建议 世界卫 青蒿素 生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后，认为使用单方青蒿素易使疟原虫产生耐药 性，提出了停止使用单方青蒿素，改用复方青蒿素的建议。