药理学-肾上腺素受体阻断药.ppt

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AD-R阻断药ppt课件

AD-R阻断药ppt课件
03级七年制
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(一)β1和β2受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安) 本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受 体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用 [药动学] 吸收: PO:>90%,首过消除(60~70%), F=30% 分布: 血浆蛋白结合率约为80~95%,t1/2 为2-5 小时. PO血浆高峰浓度个体差异达25倍. 易透过BBB和PB,也可分泌于乳汁中。 代谢: 肝脏,代谢率99%,代产经肾排。 [临床应用] 普萘洛尔用于高血压、心绞痛、心律失常、心 肌梗塞、甲亢、偏头痛.
03级七年制
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噻吗洛尔(timolol,噻吗心安) 强于普萘洛尔6~100倍,无内在活性,无膜稳定作 用.临床上用其治疗开角型青光眼,对瞳孔和视力无 影响,效果优于毛果芸香碱.与其它降眼压药合用, 有协同作用.口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞 纳多洛尔 β受体阻断作用是普萘洛尔的2--9倍。临床用于 治疗高血压、也可用于心绞痛、心律失常、心肌 梗塞及甲亢等的治疗。
【药理作用】长效α 受体阻断药 1.非竞争性阻断α 受体强,久.作用维持3~4天 2.阻断血管α 1受体 BP↓(体位性) 阻断代偿性交感作用
3.心率↑;原因;BP 反射和突前α 2受体阻断
抑制NA再摄取机制,
4.有弱的抗组织胺与抗5-羟色胺作用。
03级七年制
10
【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病, 2.用于休克 应补足血容 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生 【不良反应】 体位性低血压,心律失常, 鼻塞,胃肠刺激症, CNS抑制症状
AD-R阻断药
肾上腺素受体阻断药 (肾上腺素受体拮抗药)
阻 断 药 短效 酚托拉明phentolamine α1α2阻断药 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药 哌唑嗪 prazosin α2阻断药 育亨宾 yohimbine 普奈洛尔propranlol 非选择性 噻吗洛尔timolol 阿替洛尔 atenolol 选择性 美托洛尔 metoprolol

药理学肾上腺素受体阻断药

药理学肾上腺素受体阻断药
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医学ppt
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻,腹痛和消化性溃疡
慎用: 冠心病,消化道溃疡
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2、长效类:酚苄明(phenoxybenzamin4 d 应用:主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应:常见体位性低血压,心悸,鼻塞
7.其他 心脏骤停; 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: (阿托品)
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纳多洛尔(nadolol)
作用特点:作用与普萘洛尔相似,但强6倍。可 增加肾血流量(肾功能不全需用受体阻断药 者可首选)。 T1/2 长达12~24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔(timolol)
作用特点:是已知作用最强的受体阻断药(> 普萘洛尔10倍)多用0.25%水溶液滴眼,治疗 青光眼(疗效与毛果芸香碱相近或较优),无 ISA作用
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吲哚洛尔(pindolol)
作用特点:有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用,而膜稳定作 用较弱,属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1.眼科疾病: – 拟胆碱药(pilocarpine)和β受体阻断药 (metoprolol)用于治疗青光眼 – M受体阻断药(homatropine)可作眼底检查和验 光配镜
2.重症肌无力:neostigmine 外科手术:atracurarium,suxamethonium
3.平滑肌痉挛:M受体阻断药(atropine) 4.支气管哮喘:β2受体激动药(salbutamol)

肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)

肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景: 李女士,40岁。因甲状腺功能亢进收住,检查:甲
状腺肿大,眼球突出,P:130次∕分。心电图示窦性 心动过速,给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难,喘息,不能平卧。 请思考:
1.试问用药后为什么会出现哮喘? 2.使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些?
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药,也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压,心绞痛,静脉注射或静脉arvedilol)
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药,还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状,提高生 活质量,降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应:
(1)主要有眩晕、乏力、上腹不适等,大剂量可引起直 立性低血压。
(2)支气管哮喘及心功能不全者禁用。 (3)对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 (4)注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔(labetalol)
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗,对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。

药理学-抗肾上腺素药PPT课件

药理学-抗肾上腺素药PPT课件
泄,作用持久,t1/214~24 h,每天给药一次。
2020年10月2日
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吲哚洛尔
特点:
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性,主要激动骨骼肌 的β2受体,血管扩张,有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点:
1. 为选择性β1受体阻断药,对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好,维持时间比较长,每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响,而对高血压患者具有降低 血压作用,应用于治疗高血压。
2020年10月2日
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药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩,张力增高,可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解,抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
1
定义
与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药:酚妥拉明(利其丁)、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药: 哌唑嗪(脉宁平)
a2受体阻断药: 育亨宾
b受体阻断药
1A(β1、β2):普萘洛尔(心得安) 1B( β1、β2 ):吲哚洛尔(心得静) 2A(β1):阿替洛尔(氨酰心安,压平乐) 2B(β1):醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
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哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药

药理学课件肾上腺素受体阻断药

药理学课件肾上腺素受体阻断药

呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛,尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用,可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛,尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠,导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体,α受体阻断药主要作用于α₁受体 ,对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体,如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体,对α₂受体作用较弱或不 明显,如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体,如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药,β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体,抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用,从 而降低血压。同时,α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ,减少神经末梢递质的释放,缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物,通过阻断肾上腺素 受体,抑制肾上腺素的作用,从而达到治疗疾病的目的。

药理学-肾上腺阻断

药理学-肾上腺阻断

能。
对代谢的影响
降低血糖
某些肾上腺素受体阻断药可以抑制糖原分解和糖异生,降低血糖 。
增加脂肪分解
这类药物可以激活脂肪细胞的β-3受体,促进脂肪分解,增加血中游 离脂肪酸的水平。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢兴奋
肾上腺素受体阻断药可以抑制中枢神 经系统的兴奋,具有镇静、抗焦虑的 作用。
降低体温
某些肾上腺素受体阻断药可以降低体 温,可用于治疗发热。
03
肾上腺素受体阻断药的药理作用
对心血管系统的作用
血管舒张
01
通过阻断肾上腺素受体,肾上腺素受体阻断药可使血管平滑肌
松弛,导致血管舒张,从而降低血压。
减慢心率
02
这类药物可以抑制心脏的β肾上腺素能受体,降低心肌收缩力,
减慢心率,降低心输出量。
抑制心肌肥厚
03
长期使用肾上腺素受体阻断药可以抑制心肌肥厚,保护心脏功
性功能异常
如性欲减退、阳痿等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对肾上腺素受体阻断药过敏的患者禁用,患有严重心血管疾病、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、严重肝肾功能不全的 患者也应避免使用。
注意事项
在使用肾上腺素受体阻断药期间,应定期监测血压、心率等指标,如有异常应及时调整剂量或停药。此外,应避 免突然停药,以免引起撤药反应。同时,应避免与其他具有心血管副作用的药物合用,如利尿剂、钙通道拮抗剂 等。在使用过程中,如出现任何不适症状,应及时就医。
未来的研究前景非常广阔。随着人们对肾上腺素受体结构和功能的深入了解,将会有更多的新药被研 发出来,为患者带来更好的治疗效果。同时,随着药物设计和合成技术的不断发展,也将会有更多的 高效、低毒的新型药物问世。
当前研究热点与挑战
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2020/9/28
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(3)支气管平滑肌2受体阻断,支气管收 缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正 常人无影响;但对哮喘的病人,可诱发 和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关, 受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮 抗肾上腺素所致的血糖升高。
2020/9/28
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普萘洛尔不影响正常人的血糖,也不影响 胰岛素降低血糖,但可延长胰岛素降血糖 时间及血糖水平的恢复,易掩盖胰岛素引 起的低血糖反应,故使用胰岛素的糖尿病 人,合用受体阻断药时应注意。这可能 是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致 的肾上腺素的分泌增加。
2020/9/28
3
2020/9/28
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受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明
1受体阻断药 哌唑嗪,为降压药
2020/9/28
2受体阻断药 育亨宾,为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差, 口服给药的疗效只有注射给药的20%,口
弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低, 血压稍降低。此作用是本类药物的药理 作用基础。
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(2)血管与血压 短期应用受体阻断药,由于阻断2受体 和代偿性交感反射,可使肝、肾、骨骼
肌、冠脉血流量都有不同程度减少,但 长期应用可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人影响不明显,对高 血压患者具有降压作用。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
2020/9/28
武汉大学基础医学院药理学系
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合, 拮抗它们对受体的兴奋作用,而产生抗 肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩 张,外周阻力降低,血压下降。
长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只 有20~30%吸收;因剌激性强,不作皮下 和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高, 主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固,持久,
泌增加。 4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞 痛。
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妥拉唑林(tolazoline)
药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥 拉明。
特点是:
1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。
2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。
3.不良反应发生率高。
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服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉 射维持30~50min。
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[药理作用]
作用机制:选择性阻断1、2受体,对 受体无作用。酚妥拉明与受体结合
较松散,易于解离,为竞争性受体 阻断药。
1.血管:血管扩张,外周阻力降低,血 压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接
血管扩张作用和阻断1受体作用。
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾 上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体,本类药物 阻断了受体,而保留了2受体的作用,导致 骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。
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脂肪分解与1、3受体有关, 受体 阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪 分解,减少脂肪酸的释放。
(4)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药与受体结合后阻断
受体,同时对受体具有部分激动作用 (partial agonistic action),称为内 在拟交感活性。
2020/9/28
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2.心脏
心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输 出量增加。
其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体,促进前
膜释放NA,激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛
为非竞争性受体阻断药。
特点:1受体阻断作用缓慢,强大,持久, 一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作 用。
心率加快:血管扩张反射;阻突触前2受 体。
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[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压,心动过速,心率失常。
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4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏
后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低, 心力衰竭减轻。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压
下降。
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[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。 3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分
性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的:扩张血管,降低外周阻力,增加
血液灌注,改善微循环;增加心输出量 ,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体,保留受 体作用。
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受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断NA、AD与受体结合,为 典型的竞争性受体阻断药。
2020/9/28
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[药理作用] 1. 受体阻断作用 (1)心脏1受体阻断 心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减
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