第十五章 栓剂
中药药剂学教学大纲
《中药药剂学》课程教学大纲课程中文名称：中药药剂学课程英文名称：Pharmaceutics of Traditional Chinese Medicine课程编号：ZH21303课程类型：专业核心课学时：（总学时72、理论课学时52、实验课学时20）学分：4适用对象：中药学本科专业先修课程：中药学、方剂学、中药化学、中药药理学课程简介：中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。
《中药药剂学》是中药专业的专业核心课，它不仅与本专业的各门基础课、专业基础课和其他专业课有着密切的联系，而且与中药工业化生产和临床医疗密切相关，也是连接中医与中药的纽带，是实现中药现代化的重要组成部分。
通过本门课程的课堂讲授、实验教学和教学实习，使学生能够掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺和质量控制等的基础理论、基本知识和技能，掌握现代药剂学的有关理论与技术；熟悉药剂常用辅料，专用设备的基本构造、性能及使用保养方法等内容；了解国内外药剂学研究新进展。
为今后从事中药新药的研制开发和解决药剂生产中有关技术问题奠定较坚实的基础。
一、教学目标及任务本门课程在教学过程中要求，要保持中医药理论体系的特点，加强中药传统理论知识与现代科学技术的有机结合，药剂理论知识与实际操作技能相结合，继承传统药剂与发展现代剂型相结合，尽量避免与其他学科不必要的内容重复。
在新内容上要有较大幅度的增加、扩展，如超细粉碎，超临界流体提取，半仿生提取，超声提取，絮凝沉淀，大孔树脂吸附，超滤，高速离心，喷雾干燥，冷冻干燥，一步制粒，凝胶剂，巴布剂，灌肠剂，中药注射剂指纹图谱，等等。
充分反映了中医药的新法规、新技术、新工艺、新设备、新辅料。
体现了本门课程的科学性、时代性和适用性。
本门课程大致分为4大部分，第一部分为“中药调剂”；第二部分以“药剂制备基础”为主，配合散剂、浸出药剂、液体药剂等剂型；第三部分为“中药剂型”，基本上按液体、半固体、固体、气体剂型顺序编排；第四部分为“药物制剂新技术、新制剂与疗效”为中药现代化研究打下初步基础。
09 第十五章缓控释制剂1,2,3节
• 渗透泵系统有三种类型：
A型：片芯 含有固体药 物和电解 质，遇水即 溶解，电解 质可形成高 渗透压差。
B型：药物以溶液 形式存在于不含药 渗透芯的弹性囊 中，此囊膜外周围 为电解质，溶解后 形成高渗透压差， 使内膜产生压力而 将药物溶液排出。
C型：为推拉型，属于多室渗透泵，片芯上层由药物、具渗透压 活性的亲水聚合物和其他辅料组成，吸层由亲水膨胀聚合物、其 他渗透压活性物质和片剂辅料组成，外层包衣并打孔。
二、择时与定位释放原理
• （一）时滞型脉冲释放： • 时滞型脉冲释药系统其基本结构为韩耀武的核芯包被具有 一定时滞的包衣层，实现时滞脉冲释放的基本单元可以是 片、胶囊、小丸等。常见原理有： • 1.溶蚀包衣原理：片芯外包被溶蚀性衣膜，通过调节衣膜 的组成和厚度，调节衣膜的溶蚀速率，从而达到特定的释 放时滞。 • 2.压力爆破原理：药物混合其他功能性辅料制得含药核 芯，外面包被半透性的衣膜，水分透过该包衣膜进入药物 片芯，溶解药物，同时使核芯的压力和体积不断增大，直 至撑破包衣膜，从而爆破释放药物。 • 3.胃肠转运时滞原理：制剂外包肠溶衣，利用ph或菌群触 发释放原理。
• 1.贮库型：制剂形式：包衣片剂或包衣微丸等。 贮库型给药系统中药物的释放主要取决于包衣膜 的性质。 • （1）水不溶性包衣膜：如乙基纤维素包衣的片剂 或小丸，释放速度符合fick第一定律： dQ/dt=ADK△C/d。 • （2）含水性孔道包衣膜：在包衣液中掺入致孔 剂，当包衣制剂进入胃肠液中，致孔剂迅速溶 解，在包衣膜表面形成亲水孔道，其释放速率可 表示为dQ/dt=AD△C/d。接近零级释放。
• （五）离子交换释药原理： • 离子交换系统由水不溶性交联聚合物组成 的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成 盐基团，药物可结合与树脂上，当带有适 当电荷的离子与离子交换基团接触时，通 过交换将药物游离释放出来。 • 树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物• 树脂--药物++Y+→树脂--Y++药物+
药剂学第十五章中药制剂
第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。
( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。
( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。
( ) 4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。
( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。
( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。
( )7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。
( ) 8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。
( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。
( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。
( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。
( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。
( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。
( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。
( )15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。
( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。
( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。
( ) 18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。
( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。
、( ) 20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。
( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。
( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。
15第十五章 其它黏膜给药制剂
八、栓剂的质量评价
外观光滑、无裂缝、不起霜或变色，纵切 面观察应混合均匀。栓剂中有效成分的含量， 每个应符合标示量。 《中国药典》2005版规定了触变时限和重 量差异检查。
九、制法与举例 1.甘油栓（局部作用的栓剂） 2.吲哚美辛栓（全身作用的栓剂） 3.磺胺嘧啶锌灌肠液
五、鼻腔给药新剂型
（一）滴鼻剂 （二）鼻用喷雾剂 （三）鼻用凝胶剂 （四）鼻用微球剂
第三节 栓剂及其他直肠黏膜给药制剂
一、栓剂的概念及其研究进展
Suppository 系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体 制剂。 使用腔道不同可分为肛门栓、阴道栓、尿道 栓、鼻用栓、耳用栓等
二、直肠黏膜的结构与生理特点
六、栓剂的置换价 药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物 的重量与该体积栓剂基质的重量之比称为 置换价。 不同的栓剂处方，用同一模型所制得栓剂 体积是相同的，但其重量则随基质与药物 的密度不同而有区别。 根据置换价可以对药物置换基质的重量进 行计算。
七、栓剂的制备 一般有两种，即冷压法与热熔法； 可按基质的不同和制备的数量选择制法。用 油脂性基质制栓可采用任何一种方法，但水 溶性基质多采用热熔法。
八、肛门栓与灌肠剂 （一）肛门栓 Anus suppositories 1．普通栓剂 2．中空栓 3．双层栓剂
（二）灌肠剂与微型灌肠剂 1．灌肠剂 enemas 系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂 ①泻下灌肠剂 ②含药灌肠剂 ③营养灌肠剂
2.微型灌肠剂 Microenemas 系指每次用量小于5ml，起全身或局部治疗 作用的小剂量液态灌肠用制剂
（三）基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影 响 1．基质对药物吸收的影响 2．吸收促进剂
最新中药药剂学习题库(A型题)：第十五章栓剂药剂
第十五章栓剂学习要点1、掌握栓剂的含义、特点与质量要求。
2、掌握栓剂常用基质。
3、掌握置换价的含义与计算方法。
4、熟悉热熔法制备栓剂的工艺流程和操作要点。
5、熟悉栓剂药物吸收的途径和影响吸收的因素。
6、了解栓剂的种类及栓剂的包装与贮存。
A型题1.下列哪些不是对栓剂基质的要求DA在室温下保持一定的硬度B不影响主药的作用C不影响主药的含量测量 D与制备方法相适宜E水值较高，能混入较多的水2.将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质DA可可豆脂 B半合成山苍子油酯C半合成椰子油脂 D聚乙二醇E半合成棕榈油脂3.甘油明胶作为水溶性亲水基质正确的是（C）A在体温时熔融 B药物的溶出与基质的比例无关C基质的一般用量明胶与甘油等量 D甘油与水的含量越高成品质量越好E常作为肛门栓的基质4.制成栓剂后，夏天不软化，但易吸潮的基质是（B）A甘油明胶 B聚乙二醇C半合成山苍子油酯 D香果脂E吐温615.油脂性基质的栓剂的润滑剂（E）A液状石蜡 B植物油C甘油、乙醇 D肥皂E软肥皂、甘油、乙醇6.水溶性基质栓全部溶解的时间应在（ E）A20min B30minC40min D50minE60min7.油脂性基质栓全部融化、软化，或触无硬心的时间应在（B）A20min B30minC40min D50minE60min8.下列关于栓剂基质的要求叙述错误的是（A ）A具有适宜的稠度、粘着性、涂展性B无毒、无刺激性、无过敏性C水值较高，能混入较多的水D与主药无配伍禁忌E在室温下应有适宜的硬度，塞入腔道时不变形亦不破裂，在体温下易软化、熔化或溶解9.鞣酸制成栓剂不宜选用的基质为（ C ）A可可豆脂B半合成椰子油酯C甘油明胶D半合成山苍子油酯E混合脂肪酸甘油酯10下列栓剂基质中，具有同质多晶型的是（B）A半合成山苍子油酯B可可豆脂C半合成棕榈油脂 D吐温61E聚乙二醇400011.鞣酸栓剂，每粒含鞣酸0．2g，空白栓重2g，已知鞣酸置换价为1．6，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量为（D）A1．355g B1．475gC1．700g D1．875gE2．000g12.以聚乙二醇为基质的栓剂选用的润滑剂（D）A肥皂 B甘油C水 D液状石蜡E乙醇13.在制备栓剂中，不溶性药物一般应粉成细粉，用多少号的筛子过滤CA5号筛 B6号筛C7号筛 D8号筛E9号筛14下列关于栓剂的描述错误的是（D ）A可发挥局部与全身治疗作用B制备栓剂可用冷压法C栓剂应无刺激，并有适宜的硬度D可以使全部药物避免肝的首过效应E吐温61为其基质15.聚乙二醇作为栓剂的基质叙述错误的是（C）A多以两种或两者以上不同分子量的聚乙二醇合用B用热熔法制备C遇体温熔化D对直肠粘膜有刺激E易吸潮变型B型题（1－4）A半合成脂肪酸甘油酯 B羊毛脂C硬脂酸 D卡波沫E吐温—611. 栓剂油溶性基质为（A ）2.栓剂水溶性基质为（E）3.软膏剂油脂性基质为（B ）4软膏剂水溶性基质为（D）（5－8）A冷压法和热熔法制备 B热熔法制备C研和法制备 D乳化法制备E滴制法制备5.油脂性基质的栓剂可用（A ）6.水溶性基质的栓剂可用（ B）7.基质为半固体、液体混合物的软膏剂用（C ）8.基质为固体、半固体、液体混合物的软膏剂用（B ）（9－12）A栓剂 B橡胶膏剂C黑膏药 D软膏剂E巴布剂9.可采用搓捏法、冷压法、热熔法制备（A ）10.可采用研合法、熔合法、乳化法（ D）11.炸料—炼油—下丹成膏－去火毒－摊涂（ C）12.药料提取－膏浆制备－涂膏浆—回收溶剂—切割－加衬（B ）（13－16）A软膏剂的质量检查 B黑膏药的质量检查C栓剂的质量检查 D橡胶膏剂的质量检查E巴布剂的质量检查13.软化点是（B ）14.稠度是（A ）15.耐寒、耐热是（D ）16.融变时限是（C ）X型题1.影响栓剂中药物吸收的因素ABCDEA塞入直肠的深度 B直肠液的酸碱性C药物的溶解度 D药物的粒径大小E药物的脂溶性2.栓剂基质的要求ACDEA有适当的硬度 B熔点与凝固点应相差很大C具润湿与乳化能力 D水值较高，能混入较多的水E不影响主药的含量测定3.栓剂具有哪些特点ABCEA常温下为固体，纳入腔道迅速熔融或溶解B可产生局部和全身治疗作用C不受胃肠道PH或酶的破坏D不受肝脏首过效应的影响E适用于不能或者不愿口服给药的患者4可可豆脂在使用时应BCDEA加热至36℃后再凝固B缓缓升温加热熔化2／3后停止加热C在熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型D熔化凝固时，将温度控制在28℃—32℃几小时或几天E与药物的水溶液混合时，可加适量亲水性乳化剂制成W/O乳剂型基质5.栓剂中油溶性药物加入方法ABCDA直接加入熔化的油脂性基质中 B以适量的乙醇溶解加入水溶性基质中C加乳化剂 D若用量过大，可加适量蜂蜡、鲸蜡调节E用适量羊毛脂混合后，在与基质混匀6.用热熔法制备栓剂的过程包括ABCEA涂润滑剂 B熔化基质C加入药物 D涂布E冷却、脱模7下列哪些为栓剂的主要吸收途径BCEA直肠下静脉和肛门静脉——肝脏——大循环B直肠上静脉——门静脉——肝脏——大循环C直肠淋巴系统D直肠上静脉——髂内静脉——大循环E直肠下静脉和肛门静脉——髂内静脉——下腔静脉——大循环8.下列哪些能作为栓剂的基质CDEA羧甲基纤维素B石蜡C可可豆脂D聚乙二醇类E半合成脂肪酸甘油酯类9.下列关于栓剂制备的叙述正确的为ABA水溶性药物，可用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀B水溶性提取液，可制成干浸膏粉后再与熔化的油脂性基质混匀C油脂性基质的栓剂常用植物油为润滑剂D水溶性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂E不溶性药物一般应粉碎成细粉，过五号筛，再与基质混匀10.栓剂的制备方法有BCDA研和法B搓捏法C冷压法D热熔法E乳化法11栓剂的质量要求包括ABCA外观检查 B重量差异C融变时限 D耐热试验E耐寒试验12.聚乙二醇作为栓剂的基质，其特点有ABCEA相对分子量1000者熔点38－42℃B多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用C对直肠有刺激D制成的栓剂夏天易软化E制成的栓剂易吸湿受潮变形13.栓剂与软膏剂在质量检查项目中不同点为BCDEA外观 B融变时限C稠度 D酸碱度E水值14.以甘油明胶为基质的栓剂，具备下列哪些特点ABEA具有弹性，不易折断 B阴道栓常用基质C适用于鞣酸等药物 D体温时熔融E药物溶出速度可由明胶、水、甘油三者的比例调节答案A型题1.D注解：理想的基质应：①在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化。
第十五章 药物制剂分析
（3）规定 超出限度片≤2片
且不得有1片超出限度1倍
2、崩解时限 用崩解仪测定 定义 固体制剂在规定的介质中，以规
定的方法进行检查，崩解溶散并通过筛
网所需时间的限度
（1）规定
素片 ≤15′ 薄膜衣片 ≤30′ 糖衣片 ≤60′ 肠溶衣片 =120′完整(盐酸液) ≤60′ 崩解(缓冲液) 泡腾片 ≤5′ （15~25℃）
第十五章
药 物 制 剂 分 析
第一节
药物制剂分析的特点
一、 药物制成制剂的目的
1 、为了防治和诊断疾病的需要； 2 、为了保证药物用法和用量的准确； 3 、为了增强药物的稳定性； 4 、为了药物使用、贮存和运输的方便； 5 、为了延长药物的生物利用度； 6 、为了降低药物的毒性和副作用。
中国药典（2005年版）二部（21种）
制剂。
片剂的分析步骤为：
外观检查 含量测定 鉴别试验 微生物检查 检查
一、 常规检查项目 1、重量差异 定义 每片重量与平均重量之差异 （1）规定 ≤0.3g/片 ±7.5%
＞0.3g/片 ±5.0% 糖衣片、薄膜衣片应包衣前检查
（2）方法 20 片( 素片 ) 平均片重 每片重量
与平均片重比较 与标示片重比较
丙酮或甲醛
CH 3 C CH 3 H C H
SO3 Na OH SO3 Na OH
CH 3 C O Na 2 SO3 CH 3 HAc
H 2O
CH 3 C CH 3
SO3 Na OH
+ NaAc
Na2 S 2O5 2 NaHSO3
排除 2 加入强酸使抗氧剂分解
NaSO 3 Na 2 S 2 O 5
37℃
（2）方法
2016药剂每章习题及答案：第十五章其他黏膜给药制剂
第十五章其他黏膜给药制剂一、问答题1、简述漱口剂的制备与应用特点。
2、试述鼻腔给药的意义，应用特点及发展。
3、说明鼻腔给药影响药物吸收的因素。
4、说明滴鼻剂的制备和应用。
5、试述滴耳剂的制备和应用特点。
6、复方薄荷脑滴鼻剂若出现浑浊的外观，试说明其原因。
7、什么是栓剂？处方组成？分为哪几类？作用类型？8、其全身吸收过程怎样？全身作用栓剂与口服制剂相比应用有何优点？9、栓剂基质可分为哪几类？各有何应用特点？举例说明。
10、栓剂常用制备方法？适用性？热熔法制备栓剂的操作要点？11、肛门栓剂中的药物是经过什么途径进入全身血液循环的？12、肛门栓剂有什么应用上的特点？13、用热熔法以可可豆脂为基质制备栓剂时，应注意些什么？为什么？14、指出下列药物的油溶性程度（好或差），需采用哪一些基质才能有较快的释放速度？水杨酸钠硫酸麻黄素巴比妥钠己烯雌酚15、基质应具有哪些条件？有哪些基质常供制备栓剂之用？16、栓剂中药物的置换价定义是什么？栓剂药物置换价有何实际意义？17、栓剂常用的制备方法有哪些？18、栓剂的质量检查有哪些项目？各有何意义？19、热熔法制备乙酰水杨酸栓剂时应注意什么问题？20、乙酰水杨酸栓剂选用何类基质为好？为什么？21、乙酰水杨酸栓剂是起局部作用还是起全身作用？欲制备起全身作用的栓剂时，选择药物应考虑哪几个问题？二、单选题1、制备油脂性的栓剂时，常用的润滑剂为（）A、肥皂、甘油、95%乙醇B、甘油C、肥皂水D、植物油E、液体石蜡2、栓剂的全身作用包括（）。
A、释放、穿透、吸收B、融化或软化、释放、吸收C、穿透、吸收D、扩散、吸收E、释放、扩散、穿透、吸收3、不能单独作为栓剂基质的是（）A、甘油明胶B、蜂蜡C、半合成山苍子油脂D、吐温61E、氢化植物油4、水溶性基质和油脂性基质栓剂均适用的制备方法是（）A、搓捏法B、冷压法C、热熔法D、乳化法5、某鞣酸栓，每粒含鞣酸0.2 g，空白栓重2，已知鞣酸的f=1.6，则每粒鞣酸栓所可可豆油为（）A、1.715gB、1.800gC、1.875gD、1.975gE、1.687g6、欲延长栓剂的作用时间，宜用（）作基质。
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
药剂学第十五章中药制剂
第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。
( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。
( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。
( )4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。
( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。
( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。
( ) 7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。
( )8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。
( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。
( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。
( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。
( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。
( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。
( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。
( ) 15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。
( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。
( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。
( )18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。
( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。
、( )20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。
( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。
( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。
药剂学第十五章中药制剂
第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：、判断题(正确的填 A ，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。
( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。
( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。
( )4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。
( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。
( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。
( )7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。
( )8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。
( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。
( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。
( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。
( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。
( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。
( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。
( )15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。
( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。
( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。
( ) 18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。
( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。
、( )20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。
( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml 相当于原有药材1g。
( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
栓剂
狄 ①+可可豆脂：210分钟后0.65 mg/ml (血药浓度)
②+可可豆脂+5%吐温-60：30分钟后,高达2.37-2.00mg/ml
③+可可豆脂+WS55： 30分钟，高过2.80-2.40 mg/ml
润或乳化的能力
油脂性基质的酸价<0.2,皂化价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之差要小。
二.基质的类型:
(一)油脂性基质:
1.可可豆油.为脂肪酸三甘酯。mp(熔点)29-34℃.SP(软化点)25℃.
特点：1）释放速度,每分钟释药40-50%.质量好但价贵；
2）有多晶型：α、β、γ（mp分别为：22、34、18）。其中β型稳定宜选用。注意高温会转相为不稳定型，故熔化时不宜升温过高，熔化2/3即停止加温
3.防腐剂:
水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类.
4.硬化剂:
栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等,调节,但效果有限.
5.乳化剂:
栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司盘类.
6.着色剂:
油溶性药物在水溶性基质中或水溶性药物在脂溶性基质中有助于药物释放。
①油脂性基质:
a.水溶性药物：易于释放进入水性体液，产生局部作用，小分子药物可经微孔吸收
Ko/w大：难以进入水性体液 ，吸收慢
b．脂溶性药物
Ko/w小：较易进入可水性体液 ，吸收好
④甘油具保湿作用。
⑤含水量高贮藏中易污染，需加防腐剂。
栓剂—栓剂的制备技术(药物制剂技术)
【处方】莪术油
82g
（主药）
冰片 75g
（主药）
聚山梨酯80 75g
（分散剂/透皮吸收）
聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g （水溶性基质）
制成1000 粒
制备方法：热熔法
保妇康栓
【制法】
以上二味，将莪术油与吐温80混匀，冰片用适量乙醇溶 解，与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g， 置水浴熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷 却后取出，制成1000粒，即得。
甘油栓
【制法】
取甘油 放 置 蒸发皿 中 ，置水浴上加热，加热同时缓缓加 入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后， 加 入 纯 化 水 ， 搅 匀 ， 注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的 温 度 为 80℃的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
甘油栓
【注解】 ①甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出. 小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则 用自动模制机器操作.
一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法， 水溶性基质多采用热溶法。
经典案例
甘油栓 处方：甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g
纯化水 1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法] 干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加
作用特点：需要吸收；需要药物从基质中迅速释 放，形成浓度梯度，进而有利于扩散吸收
适用的基质：脂溶性基质。 --因该类型基质熔点在37℃左右，塞入腔道后会
在体温下迅速软化和融化，进而将里面的药物释放 出来，有利于发挥全身药效。如可可豆脂。
三、全身作用栓（直肠栓）--吸收过程
直肠吸收途径
药剂学编写目录样稿
药剂学编写目录样稿
第一章绪论
第二章表面现象与表面活性剂
第三章液体药剂
第四章粉碎、过筛与混合
第五章蒸馏、蒸发与干燥
第六章搅拌与固体、液体的分离
第七章浸出药剂
第八章灭菌法
第九章注射剂
第十章药物制剂的稳定性
第十一章散剂、颗粒剂、胶囊剂、微囊
第十二章片剂
第十三章软膏剂、眼膏剂和硬膏剂
第十四章栓剂
第十五章气雾剂
第十六章其他剂型
第十七章新剂型、新辅料、新技术简介
第十八章生物药剂学
第十九章制剂包装详细介绍：本书是在药剂学（中等专业学校教材）第1版的基础上，结合国内药剂学发展、药剂生产现状和医药类中专各忖业教学的要求而改版的。
全书共十九章，较为
全面地阐述了各类剂型的关理论、制备工艺、生产技术、质量要求、质量检查和包装贮存等，简单介绍了生物药剂学的知识，且适录补充了当前国内外研制或用的新剂型、新工艺、新辅料等内容。
栓剂现场使用管理制度
栓剂现场使用管理制度第一章总则第一条为规范和加强栓剂的现场使用管理工作，保障医疗质量和患者安全，维护医疗秩序，制定本制度。
第二条本制度适用于医疗机构内进行栓剂的现场使用管理工作。
本制度内容包括栓剂的存储、配制、使用、废弃等各个环节的管理。
第三条医疗机构应当成立栓剂使用管理委员会，负责本机构栓剂的现场使用管理工作；定期组织相关人员开展栓剂使用管理培训，提高栓剂现场使用管理水平。
第四条医疗机构应当依法规定的程序选派专业医师、药师、护士等人员从事栓剂的配制、使用等工作，并参加相应的专业技术培训和考核。
第五条医疗机构应当健全栓剂使用管理制度，明确相关人员的职责和权限，规范现场操作流程，切实保障栓剂的安全使用。
第二章栓剂的存储管理第六条医疗机构应当按照药品管理法规，确保栓剂的质量和安全，建立健全栓剂的存储管理制度，合理布局存储场所，保持整洁、通风、干燥，有防尘、防潮、防腐蚀等措施。
第七条医疗机构应当按照药品包装上的标识，合理分门别类存放栓剂，定期检查栓剂的保质期和库存情况，确保库存量充足，避免过期和短缺情况发生。
第八条医疗机构应当定期进行仓库环境和设施设备的检查，防范火灾、爆炸、泄漏等事故风险，及时消除安全隐患，确保栓剂的存储安全。
第九条医疗机构应当制定合理的栓剂领用、发放、统计、盘点等制度，确保栓剂的流通过程受到严格控制，避免栓剂的浪费和滥用。
第三章栓剂的配制管理第十条医疗机构应当设立专门的栓剂配制中心，确保栓剂的配制工作受到科学、规范、严密的监控。
第十一条医疗机构应当选派具有相关专业资质和技术水平的医师、药师、护士从事栓剂的配制工作，遵守配制规范，避免交叉感染和药物混用等问题。
第十二条医疗机构应当配备必要的设备、药品和器具，保证栓剂的配制工作能够顺利进行，杜绝操作不规范和意外事故的发生。
第十三条医疗机构应当建立健全栓剂配制记录制度，详细记录每一批次的配制情况，包括药品名称、规格、数量、批号、有效期限等信息，确保配制工作的可追溯性。
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不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌
液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 凡与蛋白质有配伍禁忌的药物如鞣酸、重金属盐等不能用甘 油明胶为基质。
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2、PEG类 • 遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中； • 能释放水溶性药物，亦能释放油溶性药物 • 制栓时不需模具润滑剂 • 但吸湿性铰强，受潮后易变形 • 在直肠中溶解较缓慢，对直肠粘膜有刺痛作用，加入20％以
（3）淋巴系统
药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作 用全身。
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3.全身作用栓剂的特点
（1）可避免肝脏首过效应； （2）吸收的干扰因素少；不受胃肠pH 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴儿等
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三、栓剂中影响药物吸收的因素
• 生理因素
1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间 1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度（吸收 过程）
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二、栓剂的附加剂 1．表面活性剂
在基质中加入适量的表面活性剂，往往能增加药物的亲水 性，尤其对覆盖在直肠粘膜壁上的连续的水性粘液层有胶 溶、洗涤作用并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透 性。如在氨基比林栓剂中，加司盘或司盘与吐温的混合物， 可以加速药物的释放，但也有降低者，这与表面活性剂的 HLB值有关。一般在油脂性基质中加表面活性剂，如果加 的量少，可促进药物的释放而增加药物的吸收；反之加的 量大，则由于表面活性剂本身的抑制作用可使吸收降低。
搓捏而成适宜的形状。此法适用于小量临时制备，但制品 外形不一定美观。
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举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g
S-40
共制
500g
1000枚
制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔 化的基质研磨均匀，保温灌模即得。
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保妇康栓 【处方】莪术油 82g 冰片 75g 【制法】 以上二味，将莪术油与75g 聚山梨酯80混匀，冰片 用适量的乙醇溶解， 与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙 烯硬脂酸酯1551g，置水浴上熔化，加入上述药液， 充分 搅匀，灌入栓剂模中，冷却后取出，制成1000粒，即得。
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二、 包装与贮存
包装
• 单独包装，互不接触 • 包装材料：无毒塑料 贮存 • 密闭低温30℃ ，最好置冰箱
基质中沉降，但生产效率不高，成品往往夹带空气对基质或主
药起氧化作用。现生产中很少再用。
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3．搓捏法
通常取药物的细粉置乳钵中加入等量的基质锉末研匀后，
缓缓加入剩余的基质制成均匀的可塑性软材，必要时可加 适量的植物油或羊毛脂以增加可塑性。再置磁板上隔纸搓，
轻轻加压转动滚成圆柱栓。然后按需要量分割若干等分，
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三.分类 • 油脂性基质 （药物释放快，全身作用） • 水溶性基质 （慢，局部作用）
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（一）油脂性基质
1.天然油脂
（1）可可豆脂 黄白色固体，可塑性好，无刺激性。熔点30℃－35℃， 25℃时开始软化，体温下可迅速融化。 本品化学组成主要是多种脂肪酸、硬脂酸酯、棕榈酸酯和
油酸的三酸甘油酯。
第四节 栓剂的质量检查 一、栓剂的质量评定
【外观性状】光滑，无裂缝，不起霜或变色，有适宜的硬
度，塞入腔道后能熔化、软化或溶化，贮藏期间能保持 不变形，无发霉变质。
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【重量差异】 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 • 1.0g以下或1.0g • 1.0g以上至3.0g • 3.0g以上 【融变时限】 重量差异限度 ±10% ±7.5% ±5%
• 药物的理化性质
• 基质（释放）1.油脂性基质：Ko/w小，释放快；
2.水溶性基质： Ko/w大，释放快； 3.加入表面活性剂。
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第二节 栓剂的基质 一、对其质的特殊要求： 1、室温时，具有适宜的硬度；体温下，易软化、融化、溶化。 2、具有润湿、乳化的能力，水值较高。 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。 4、熔点与凝固点的间距不宜过大，
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2．抗氧剂 当主药对氧化作用特别敏感时，应采用抗氧剂，如叔丁基 对甲酚、没食子酸酯等，延缓主药的氧化速度。 3．防腐剂 当栓剂中含有植物浸膏或水溶液是时，可加入防腐剂及 抗菌剂以防霉变。 4．硬化剂 若制得的栓剂在贮藏或使用时过软，可加入适量的硬化剂， 如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等调节，但效果一般。
C:其他控释、缓释栓
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3、发展史： 1）历史沿革 2）新型栓剂：以速释为目的的中空栓和泡腾栓， 以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂，既 有速释又有缓释的双层栓剂，或加入渗透促进剂或阻滞
剂的栓剂。
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二、栓剂的作用特点
• 局部作用：润肠通便、 消炎
(一)全身作用 全身作用： • 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液
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热熔法流程
基质水浴 熔化加药物注模冷却成型刮平脱模 包装 水性润滑剂：软皂液 油性润滑剂：液状石蜡
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热熔法流程 基质→熔融→药物溶解或混悬 注模 栓模→洗净、擦干→润滑模具 →起模→干燥或整理→包装 →成品
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2．冷压法 主要用于脂肪性基质制备栓剂 工艺流程 (基质磨碎+主药)→混合均匀 →压栓机挤压成型
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第三节 栓剂的制备 制备方法
1、热熔法、 2、冷压法、 3、搓捏法
• 脂肪性基质—三者均可， • 水溶性基质—热熔法，
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1、热熔法（脂肪性基质）
药物的前处理：
• 油溶性：直接混入已熔化的油脂性基质
• 水溶性：直接加入已熔化的水溶性基质或配成
浓水溶液，以适量羊毛脂吸收
• 不溶性：研细过六号筛 • 含挥发油的中药 ：加入适宜乳化剂
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（2）香果脂：熔点30~34℃，理化性质稳定，无刺激性，可 在一定程度上代替可可豆油。 （3）乌桕脂：有特臭而无刺激性。熔点38~42℃，软化点 31.5~34℃，主要成份为棕榈酸，油酸及少量的硬脂酸与 豆蔻酸的甘油酯，贮藏时不变质，油熔性药物朗降低其熔
点及软化点，释放药物的速度—极较可可豆油缓慢。
上的水可减少其刺激性。
• 本基质不能与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、阿司匹林、磺胺 类等配伍，例如高浓度的水杨酸能使聚乙二醇软化为软膏状，
乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物。
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表 基质的配方
聚乙二醇类基质 适用范围 熔点低，夏天要冷藏，适用 于需要迅速溶解的场合 比前者稳定，抗热，适用于 要求主药释放较慢的场合 用于能降低PEG熔点的药物 用于水溶性药物
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第十五章 栓剂
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第一节
概述
第二节栓剂基质
第三节栓剂的制备 第四节栓剂的质量评定及包装贮存
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一、栓剂的含义与种类 1.栓剂（Suppository）系指药材提取物或药粉与适宜基质制成
的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂
2.分类 (1)按给药途径分类 A:肛门栓: 圆锥形、鱼雷形 B:阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 (2)按制备工艺与释药特点分类 A:双层栓 B:中空栓
乙二醇，为白色或淡黄色蜡状固体，熔点为39℃～45℃，
可用作肛门栓、阴道栓基质。缺点是有吸湿性。S—40还 可以与PEG混合应用，可制得性质较稳定、药物释放较好
的栓剂。
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4、泊洛沙姆系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物，商品 名为普朗尼克（Pluronic）。本品易溶于水。较
常用的型号为188型，熔点为52℃。
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2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油经水解、分馏所得C12－C18游离脂 肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、
一酯的混合物。
是目前取代天然油脂较理想栓剂基质，主要有半合成 椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙 二醇酯
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（二）水溶性基质 1、甘油明胶：多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下
冷压法特点
–避免加热对主药稳定性的影响 –不溶性药物不会在基质中沉降 –生产效率低
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冷压法主要用于脂肪性基质制备栓剂。其方法是先将基质磨碎
或锉末，再与主药混合均迎头痛击主入压栓机中，在配有栓剂
模型的圆筒内，通过水压机或手动螺旋活塞挤压成型。冷压法 避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在
PEG1000 96%，PEG4000 4%
PEG1000 75% PEG4000 25%
PEG1540 70% PEG6000 30% PEG6000 50% 水 20%
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3、硬脂酸聚烃氧（40）酯
（聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、 S－40）
系聚乙二醇的单硬酸酯和二硬酸酯的混合物，并含有游离
↓
吸收---通过血管、淋巴管进入体循环
产生全身作用
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2.全身作用的药物吸收途径 药物经直肠上静脉进入门静脉，经 过肝脏代谢后，运行全身； （1）门肝系 栓剂塞入距肛门6cm处
统
（2）非门肝系统
药物经中、下直肠静脉、肛管静脉， 绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大 循环，作用全身； 栓剂塞入距肛门2cm处
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二、置换价的计算（DV，displacement value） 1、定义：药物的重量与同体积基质的重量之比 2、计算方法:
DV W G (M W )
G—纯基质平均栓重； M—含药栓的平均重量； W—每个栓剂的平均含药重量。
3、意义：根据置换价计算基质的用量 X=( G - W/DV)*n n:拟制备栓剂的枚数
5、油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间， 碘价低于7。
6、易制备、脱模。