机能学实验-药物的量效曲线

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量效曲线

量效曲线

二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。

由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。

用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。

如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。

药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。

有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。

如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。

半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。

如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。

继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。

在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。

量效关系曲线

量效关系曲线

昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。

(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。

(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。

五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

机能实验(量效曲线)

机能实验(量效曲线)

医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。

(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。

按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。

量-效曲线

量-效曲线

量-效曲线
量效曲线(Dose-effect curve)是用来表示量效关系的曲线。

具体来说,它以药物剂量或药物浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可以反映药物剂量与效应之间的关系。

量效曲线可以用来描述药物的最小有效量、极量和最大安全量等参数。

通过量效曲线,我们可以更好地理解药物的疗效和安全性,以及不同剂量对治疗效果的影响。

例如,如果药物的剂量不足,那么其效果可能无法达到预期水平;而如果剂量过高,则可能会出现不良反应或者毒性作用。

因此,在制定治疗方案时,需要根据患者的具体情况和药物的特性来选择合适的剂量,以确保药物的安全性和有效性。

总之,量效曲线是药物研发和临床治疗中非常重要的工具之一,可以帮助我们更好地理解药物的疗效和安全性,为制定合理的治疗方案提供依据。

机能学实验-药物的量效曲线

机能学实验-药物的量效曲线
单击此处添加副标题
药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一)
实验目的
01
02
掌握用温血动物离体器 官求药物的量效曲线的 实验方法。
观察乙酰胆碱(Ach) 和阿托品(Atropine)
03
的竞争性拮抗作用。
04
加深对受体学说中亲和 力、内在活性概念的理 解及掌握KD、Emax、 pD2、pA2的概念及求 算法。
次序
M
给药量 (ml)
µM(D)
1
4*10-7
2
4*10-7
3
4*10-6
4
4*10-5
5
4*10-4
6
4*10-3
7
4*10-2
0.1
0.001(10-9M)
0.9
0.01 (10-8M)
0.9
0.1 (10-7M)
0.9
1.0 (10-6M)
0.9
10.0 (10-5M)
0.9
100.0(10-4M)
三、Ach量效曲线的制作
01 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。
02
单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框, 在 “实验标记组列表” 中 选 “量效曲线实验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示方向”中选“水平”, “确定”。
03
制作给Atropine前Ach的量效曲线,给药按表( Ach -9 ~ -3), 应注意给药 时机并及时添加每个药物浓度的标记(可在右下角“实验标记项”下拉表中找 到 )。
当两药亲和 力相等时, 其效价强度 取决于内在 活性的强弱
阿托品(Atropine)为M受体拮抗 剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移

药效学曲线

药效学曲线

药效学曲线1. 超过剂量的“S”曲线药效学曲线是指药物在给定剂量下对人体产生作用的时序曲线。

通常可以使用剂量-效应曲线(Dose-Response Curve)来表示药物的药效学曲线。

药效学曲线的形态可以通过各种参数、纵横坐标的比例和变化方式进行描述。

下面将从药效学曲线的S形状、小剂量引起的效应和比较剂量作用等方面进行阐述。

关于药效学曲线的形状,通常有三种:S形、单相直线和反S形。

其中,S形曲线最常见且最具代表性。

其曲线呈现出缓慢上升,稳定期和饱和期这三种形态。

在剂量低时,药物作用较小,效应曲线的膨胀度较小,呈现出缓慢上升的趋势。

在逐渐增加剂量时,药物的作用随之逐渐增强。

直到达到一定剂量时,药效学曲线进入了稳定期,此时药物的作用已经足够强烈,用药剂量的增加只会使作用稳定在一个水平,而不会继续增强。

此后,药效学曲线进入到饱和期,这表示药物最大的作用已经被实现,剂量再大也无济于事,此时曲线饱和在某一水平。

此外,药效学曲线还常受到剂量大小的影响。

对于小剂量引起的效应,需注意到药效学曲线在这种情况下多为直线。

这是因为在这个区间内,药物所引起的效应通常是比较微弱的,不能完全符合S形曲线。

在比较剂量作用(Different Dose Effect),看起来很简单,实际上复杂得多。

它的研究通常需要设置多条药效学曲线进行比较,因为只有在同样的剂量下,不同药物产生的效应才是可比较的。

2. 剂量的选择药效学曲线形态的规律性使我们能够选择正确的用药剂量。

如果一个药物的治疗效果在小剂量时显著,那么在稳定期和饱和期时,用药剂量的增加可能引致明显的不必要的副作用。

事实上,许多药物的治疗效果只有在使用最佳剂量之后才能得到,唯有在这种情况下,药效学曲线才能更好地符合S形曲线。

相反,若把小剂量用作治疗,药效曲线可能会低于最大效应值,甚至可能没有上升到稳定期和饱和期,这种情况下药效学曲线固然不完美,可是它可以指出用药剂量过小。

用药剂量的大小,还需要考虑到药物本身的药代动力学特征、服药途径、病人的生理情况和药物的药物相互作用等因素。

量效曲线

量效曲线
药物的量--效关系
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比, 这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量:指用药剂量过小,在体内达不到有效浓度,不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量:是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量:是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变,可用具体数量
或最大反应的百分率表示,称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应,既增加药物的浓度或者剂量, 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量,简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别,不能以具体的数值表示,而只能以“阴性或

机能实验(量效曲线)讲课教案

机能实验(量效曲线)讲课教案

医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。

(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。

按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。

药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)

药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
项目二 药物效应动力学 1.剂量-效应曲线
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度,提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内,药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价:产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之,其值越小则强度越大。
3.意义:效能和效价反映药物的不同性质,可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内,药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标,药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应逐渐加 强,当效应增强至最大程度时,再增加剂量或浓度 ,效应不再增强,此时的效应称之,又称效能。若 继续增加药物剂量,效应不再加强,反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量,是指接近中毒反应的剂量,是由国家药典规定的安全用药的极限, 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效,常采用比最小有效量大些,比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应,反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小,则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离,表示药物的安全性,距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值,比值越大,药物安全性越高

机能学量效关系实验报告

机能学量效关系实验报告

机能学实验报告课程:药物的量效关系及pD2、临床医学系2016 级 1 班pA2的测定姓名:学号:3161003002组员:【实验目的】测定乙酰胆碱对蛙腹直肌Nm受体的pD2以及维库溴铵对乙酰胆碱的pA2【实验动物】蛙【实验药品】RM6240生物机能实验系统、张力换能器、标本槽、哺乳动物手术器械、丝线、棉球、任氏液、乙酰胆碱液【实验步骤】一、制备蛙腹直肌标本二、标本安置将腹直肌标本悬挂于盛有20ml任氏液的标本槽中,两端分别固定在张力换能器和标本槽底部。

槽下孔接排水管并进入空气。

标本前负荷加3g,稳定至基线平稳。

三、配制梯度浓度的乙酰胆碱溶液(激动剂)母液2.0*10 ^-1mol/L,10倍稀释,分别配成2.0*10^-2mol/L、2.0*10^-3mol/L、2.0*10^-4mol/L、2.0*10^-5mol/L (4.5 ml任氏液+ 0.5ml上一浓度的Ach),用4根试管配制,每个注射器对应相应的浓度,不可混用三、向浴槽依次加入不同浓度的乙酰胆碱,浓度由低到高,一般由2.0*10^-5mol/L开始,每一浓度分别加0.1ml和0.3ml两次,并记录标本收缩力。

以肌肉收缩效应%为纵坐标,以对数浓度为横坐标,可绘制量效曲线,求EC50, pD2。

四、洗脱浴槽内的乙酰胆碱五、加入2.0*10^-4mol/L维库澳铵溶液(拮抗剂)0.2ml六、加入维库溴铵5min后,向浴槽依次加入之前所用的五种不同浓度的乙酰胆碱,记录标本收缩力,绘制量效曲线,求EC50',维库溴铵对乙酰胆碱的pA2。

•【实验结果】A B曲线图1 曲线图2根据上述表格及曲线图中的数据可计算:1.pD2的计算:在曲线图一中,横坐标x为乙酰胆碱浓度的对数值y=0.2378x+1.5941,令y=50%,得x=—4.616即logEC50=—4.616,EC50=2.42084e所以pD2=4.6162.pA2的计算:按照1的计算方法,得logEC50’=—3.7252,EC50’=0.000188273因pA2=pAx+log[(C50’/EC50)-1]所以pA2=0.831068034【实验讨论】1.在图A中,连续的曲线中出现了一部分不规则的波动,应该是在滴加药液的时候碰到了悬挂腹直肌的线,引起张力换能器的感应2.图A、B中,理论上前一部分还会有一到两个规则起伏,但在实际实验中这一部分并没有观察到,原因可能是在制作腹直肌标本的时候没有及时将其浸泡在任氏液中导致它的活性有所下降3.未加入拮抗剂时,药物作用效果随乙酰胆碱浓度的升高而增大;加入拮抗剂后,相同浓度的乙酰胆碱产生的效果变小,但总体来讲还是随乙酰胆碱浓度的升高而增大【实验结论】从这次的实验结果来看,药物的量效关系是:在阈浓度到最大有效浓度之间,药物浓度越大,药物的作用效果越明显pD2=4.616 ,pA2=0.831068034完成报告: 2018 年11 月26 日批改报告: 年月日教师签名:。

机能实验量效曲线

机能实验量效曲线

机能实验(量效曲线)————————————————————————————————作者:————————————————————————————————日期:医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班批阅人成绩5分药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。

(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。

按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。

量效曲线

量效曲线
4.半数有效量在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量;在质反应中是指引起50%实验动物出现 阳性反应的药物剂量。半数有效量常以效应指标命名,如果效应指标为死亡,则成为半数致死量。
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量效曲线
表示量效关系的曲线
01 简介
目录
02 意义
基本信息
量效曲线是用来表示量效关系的曲线。它的纵坐标是效应强度,药物剂量或药物浓度为横坐标作图。
简介
简介
药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系,即剂量-效应关系,简称量效关系,可用量效曲 线表示。用来表示量效关系的曲线即为量效曲线。
3.效价强度是指能引起等效反映的剂量,其值小则效价强度越大。药效性质相同的两个药物的效价强度进行 比较称为效价比。如10mg吗啡的镇痛作用强于哌替啶100mg的镇痛作用强度相当,及吗啡的效价强度为哌替啶的 10倍。
效价强度与效能无相关性,两者反应药物的不同性质。在药效学评价中具有重要意义。如利尿药以每日排钠 量为效应指标进行比较,氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米,但呋塞米的最大效应远远大于氢氯噻嗪。在临床治疗 师,药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
图-1图-2
意义
意义
量效曲线在药理学上有重要意义,根据量效曲线可以得到如下几个概念:
1.最小有效量或最小有效浓度也称阈剂量或阈浓度。
2.效能是指药物所能产生的最大效应。随着药物计量(或血药浓度)增加,效应浓度相应增强,当效应达到 一定程度后,再增加剂量(或血药浓度)效应不会再继续增强,这一药理效应的极限成为效能。反应药物内在活 性的大小。高效能药物所产生的最大效应是低效能药物无论多大剂量也无法产生的。如吗啡是高效能镇痛药,用 于剧痛;吲哚美辛是低效能镇痛药,对钝痛有效,但对剧痛效果差。

量反应量效曲线

量反应量效曲线

量反应量效曲线
量反应量效曲线(dose-responsecurve)是指在一定浓度下,药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。

该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。

一般来说,量反应量效曲线可以分为四个阶段:起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。

在起始阶段,药物的剂量较小,生物体的反应也不明显;在线性上升阶段,药物剂量逐渐增加,生物体的反应也随之增强;在饱和阶段,药物剂量已达到一定程度,再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应;在下降阶段,药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。

对于不同的药物,其量反应量效曲线的形状也会有所不同。

例如,某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象,即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快,这也表明该药物的效力非常强。

而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线,这表明该药物的效力不如前者。

总之,通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征,从而为药物的开发以及临床应用提供指导。

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072 药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定

072 药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定

药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定[适用对象] 药学、药剂学专业[实验学时] 3学时一、实验目的学习激动剂量效曲线的测定方法,计算竞争性拮抗剂的pA2值二、实验原理在一定范围内药物随剂量或浓度的增加,效应也相应增加。

以效应为纵坐标,剂量的对数值为横坐标,可绘制出对称的“S”型曲线。

本实验选择对M、N受体有兴奋作用的乙酰胆碱(ACh),应用蟾蜍腹直肌为标本(含N2受体)进行实验,按累积浓度进行实验,观察AC h剂量的增加,肌肉收缩效应的变化,从而绘制量效关系曲线。

三、仪器设备动物:蟾蜍1只器材:氧气瓶、器官浴槽、铁支架、双凹夹、肌张力换能器、蛙板、探针、100μl微量注射器、10ml注射器、手术剪、眼科剪、眼科镊、培养皿、烧杯、丝线、计算机试剂:10-4~10-1mol·L-1乙酰胆碱,10-3mol·L-1筒箭毒碱,任氏液四、相关知识点本课程知识点:受体激动药与受体拮抗药、竞争性拮抗、传出神经药物作用机制、量效曲线、pA2多课程知识点:受体学说、计算机操作、数学计算五、方法与步骤1.实验装置的连接:①通过进水口对恒温槽内供水至红线处,接通电源。

按下加温开关,使恒温在37℃。

②排液口用橡皮管连接到水杯,将任氏液装入浴管内,调节气泡至每秒3~4个。

③将张力换能器固定,使其对准浴管的上口。

2.标本制备与固定:取蟾蜍一只,断头处死,用探针破坏脑和脊髓,背位固定于蛙板上。

剪开腹部皮肤,暴露腹直肌。

在耻骨端及胸骨端,各以细线结扎,并自腹白线将两片腹直肌分离。

将剪下的腹直肌标本,其一端固定于标本板固定钩上,迅速移至含有10ml任氏液的器官浴槽中,通入混合气体;另一端与张力传感器相连,调节微调器,使标本负荷1g,平衡0.5h,平衡期间每间隔15min更换一次营养液。

3.给药方法及曲线描记按半对数摩尔浓度累积给药法,依次加入激动剂ACh,其方法见表:按上述方法给药,当达到最小有效浓度后,每加一次药,将出现一次收缩,待收缩反应达最大时,立即加入下一剂量,直至加药后收缩反应不再增加,即达最大效应,即描记出ACh的量效曲线(第一条量效曲线)。

机能学实验-药物的量效曲线

机能学实验-药物的量效曲线

实验装置设置
2
搭建实验所需的装置,确保实验环境和
条件的准确性和稳定性。
3
操作步骤
按照实验方案进行操作,控制各个变量,
Байду номын сангаас
观察结果
4
注射不同剂量的药物。
观察实验动物在不同药物剂量下的生理
变化和反应情况。
5
数据记录
记录实验结果的定量和定性数据,以供 后续分析。
实验结果分析
剂量-反应关系
根据数据分析,药物剂量和 生理反应呈正相关关系,剂 量越大,反应越明显。
机能学实验-药物的量效 曲线
欢迎来到我们的机能学实验,本次实验旨在研究药物的量效曲线。通过探究 实验目的、步骤、结果分析以及结论,我们将帮助您更好地理解药物在生物 体内的作用。
实验目的
通过药物实验,我们旨在探索药物在不同剂量下对生物体的效应变化情况, 进而绘制药物的量效曲线。
实验步骤
1
准备工作
准备所需的药物、实验器材和实验动物。
理论解释
解释实验结果,探讨药物在 生物体内的作用机制,如激 活或抑制特定受体。
变异性分析
分析实验结果的变异性,探 讨实验数据的可靠性和准确 性。
结论和实验启示
通过本次实验,我们得出结论:药物剂量与生理反应之间存在一定的关联性。 这为临床用药和药物研发提供了指导和启示。

机能实验学 PD2-sun

机能实验学 PD2-sun

将剪下的肌条标本一端固定于“L”型钩上浸入含
60 mL任氏液的标本槽中,并向营养液中通入空
பைடு நூலகம்
气,每秒1-2个气泡;另一端连于张力换能器上
与BL-420生理信号采集与处理系统连接。启动
软件,记录腹直肌收缩张力曲线,实验前调整肌
肉预张力为1至1.5g,稳定10min后记录正常收
缩活动。
1、固定标本前先将浴槽清洗干净 2、L型钩上的固定线要短,以保证标本完全浸没在液体中
由于量效曲线呈直方双曲线,不宜对受体动力学参数进行定量研
究,需将此直线化,常用Scott比值法。
将量效公式变为 Emax / E = (KD + [D])/[D] 除以Emax:1/E= KD/Emax[D] + 1/ Emax 乘以[D]:[D]/E = KD/Emax +1/ Emax·[D] 以[D]为X,[D]/E为Y,上式可视为直线方程Y = a+bX的形
从量效曲线可以看出以下几个特定位点: 最小有效浓度:即刚能引起效应的阈浓度。
讨论
半数有效量:能引起50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数 有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在 量反应中称为最大效能,反映药物的内在活性。在质 反应中阳性反应率达100%,再增加药量也如此。
材料与方法
动物:蟾蜍 试剂和药品:3×10-7~3×10-2mol/L
ACh,任氏液 装置和器材:恒温平滑肌标本槽,张力换能
器,手术器械,注射器,量筒,BL-420生 理信号采集与处理系统。
材料与方法
标本制作: 取蟾蜍一只,用探针破坏其脑和脊髓后,背位固 定于蛙板上,剪开腹部皮肤,暴露腹直肌。在耻 骨端及胸骨端各以丝线结扎,并自腹白线将两片 腹直肌分离。

实验一量效关系曲线测定

实验一量效关系曲线测定

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2021/4/21
试验方法
1.预备实验
( 1 )摸索上下限:
用少量动物逐步摸索出使全部动物死亡的最小剂量(LD 100 )和一个动物也不死亡的最大剂量( LD 0 )
具体方法:
据经验或文献定出一个。如全死,则降低剂量;如全不死,则加大剂量
再行摸索,直到找出 P m =100% 和 P n =0% 的剂量,此
2. 药液配制:按等比稀释法(1:K)
V’=V/1-K
V:各组需要的药物总体积;V’:所需母液的总体 积;K=1/r
母液所需药量(M)= V ’ Dmax/(20ml/kg)
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试验方法
给药剂量:290、234.9、190.3、154.1、121.3 mg/kg。
3. 腹腔注射0.2ml/10g。
ED50能初步说明药物的安全性。
一般治疗指数在3以上的药物有实用意义。
目前用于临床的药物,其值多在10以上。
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治疗指数愈大,临床用药愈安全。 2021/4/21
lg-1(lg LD50±1.96×Sx50)
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实验材料
实验动物 小白鼠 18~22g 雌雄兼用 实验药品 盐酸普鲁卡因 实验器材 电子称 鼠笼 1ml注射器
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试验方法
1. 取小鼠50只,称体重,按体重顺序编号,并染 色,按随机区组设计法随机分为5组,每组10只。
r与i的关系?
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2021/4/21
试验方法
2.正式实验
( 1 )实验动物的选择与分组
① 选择原则:
可根据不同实验而选取动物,应选择对被试
因素敏感的动物。还要考虑动物来源,经济
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本实验课分两次进行。
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第一次课 药物的量效曲线实验
方法: 本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况: 通过张力传感器, 利用与计算机相连 接的BL-420生物机能实验系统, 观察、 记录给阿托品前后Ach的量效曲线, 测量 给阿托品前后Ach的肌张力(g), 并打 印出来。
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实验步骤
一、微机准备: 1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关, 将张力换能器的五心插口连接于1通(CH1), 启动“BL-420”。 2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名 单, “确定”。 3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。 4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零 刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
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三、Ach量效曲线的制作
1. 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。 2. 单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框,
在 “实验标记组列表” 中选 “量效曲线实验” 在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示 方向”中选“水平”, “确定”。 3. 制作给Atropine前Ach的量效曲线,给药按表 ( Ach -9 ~ -3), 应注意给药时机并及时添加每 个药物浓度的标记(可在右下角“实验标记项”下 拉表中找到 )。
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二、固定肠肌: 1. 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后, 加入
台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml, 在恒温液槽 中加入自来水适量。 2. 打开恒温平滑肌槽开关, 设定温度 38±0.5 ºC , 调节麦氏液槽氧气适量。 3. 取温台氏液约10ml于培养皿中, 用小镊子取 一肠段于培养皿中, 两端夹上蛙心夹, 一端连 接于肌条固定夹于底部,另一端连接于张力 换能器的旋臂。 4. 冲洗肠肌三次, 稳定10分钟。
pA2:竞争性受体拮抗剂的拮抗指数,即 用加倍浓度的受体激动剂,只引起原浓度 的反应水平,这时所用拮抗剂的摩尔浓度 的负对数。
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0≤α≤1
当两药内在
当两药亲和
活性相等时,
力相等时,
其效价强度
其效价强度
取决于亲和
取决于内在
力作的大用小于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和活力性的,强弱
而且还要内在活性。
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KD值:50%受体与药物结合时的药物浓度。 表示药物与受体的亲和力。 KD越大,药物与 受体亲和力越小。
EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度,效
应不再继续增强。体现药物的内在活性。
效价强度(potency)能引起等效反应的 相对浓度或剂量。
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pD2、pA2的概念?
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即 受体激动剂引起最大效应的50%时所需 剂量的摩尔浓度的负对数。
内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
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原理
乙酰胆碱(Ach):M 受体激动剂 肠平滑 肌收缩。
S型累加剂量效应曲线 (Cumulative dose response curve, CDRC)。
阿托品(Atropine) 为M受体拮抗剂 肠平 滑肌松弛 曲线平行右 移
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5. 肠肌温浴完毕,再以同法制作在Atropin存在 下的Ach量效曲线, 具体操作同上。
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6. 结束实验,点击工具栏“■”,在对话盒中输 入文件名、保存。
7. 调出保存文件,在工具栏点击“区间测量” 按钮(绿色),测量给Atropine前后Ach量 效曲线各浓度的肌张力(g),(显示在右上 角),记录下来,填在实验报告上。
0.9 1.0 (10-6M) -6
0.9 10.0 (10-5M) -5
0.9 100.0(10-4M) -4
0.9 1000 (10-3M) -3
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4. 曲线完成,点击工具栏“ ”暂停后,立 即在10分钟内冲洗肠肌三次,然后加入 10-6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟
药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算 (一)
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实验目的
1. 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的 实验方法。
2. 观察乙酰胆碱(Ach)和阿托品(Atropine)
3.
的竞争性拮抗作用。
4. 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念 的理解及掌握KD、Emax、pD2、并打印出来。
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注意事项:
1、勿过度牵拉肠管。 2、加药时勿滴在线及管壁上,应将药
液直接滴在液面上。 3、加药时要及时、准确。 4、离体空肠标本与换能器的连线不要
触及浴管壁。
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次序 1 2 3 4 5 6 7
Ach给药次序
M 4*10-7 4*10-7 4*10-6 4*10-5 4*10-4 4*10-3 4*10-2
给药量(ml) µM(D)
LogD
0.1 0.001(10-9M) -9
0.9 0.01 (10-8M) -8
0.9 0.1 (10-7M) -7
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