药物化学抗病毒药考试重点分析
药学专业知识二_药物化学 第五章抗病毒药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、代谢具有骨髓抑制毒性的药物是
A:利巴韦林
B:齐多夫定
C:奈伟拉平
D:阿昔洛韦
E:茚地那韦
答案:B
2、金刚烷胺预防亚洲甲型流感病毒的原因是: A:阻止病毒体释放
B:干扰核酸的合成
C:阻止病毒外壳蛋白质生成
D:干扰病毒进入宿主细胞，并抑制其复制 E:引起细胞内溶酶体释放，使感染细胞溶解 答案:D
3、兼有抗麻痹作用的抗病毒药是:
A:碘苷
B:金刚烷胺
C:阿昔洛韦
D:三氮唑核苷
E:阿糖腺苷
答案:B。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南
《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、本章学习要求1、掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途；2、熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。
2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。
难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。
三、本章作业(一) 选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为________。
A．百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由________组成。
A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是________。
A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺4．异烟肼的水解产物中，毒性较大的是________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A、氟哌啶醇B、氟烷C、环丙沙星D、SMZ6．磺胺甲恶唑的化学结构为________。
7. 磺胺甲噁唑的作用机制是_________。
A.抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制四氢叶酸合成酶D. 抑制四氢叶酸还原酶8．环丙沙星的化学结构为________。
9．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的________。
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；B. 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性；C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强；D. 磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4－双取代物一般均丧失活性；E. N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
执业西药师《药学专业知识二》考点之抗病毒药
执业西药师《药学专业知识二》考点之抗病毒药�D、药理作用与临床评价(一)作用特点1.广谱抗病毒药(1)利巴韦林抗病毒机制――抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成;抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。
临床用于――甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)干扰素抗病毒机制――与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。
对病毒穿透细胞膜过程：脱壳、mRNA合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用。
RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。
用于――慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
(3)胸腺肽α1可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。
临床用于――慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。
2.抗流感病毒药【金刚烷胺、金刚乙胺】――抗病毒机制：(1)作用于M2蛋白――影响病毒脱壳和复制。
(2)干扰病毒组装。
仅对亚洲甲型流感病毒有效。
【扎那米韦】对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用。
机制――选择性抑制流感病毒神经酰胺酶。
抑制病毒从感染细胞的释放，阻止病毒在呼吸道扩散。
【奥司他韦】其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂――用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。
3.抗疱疹病毒药(1)阿昔洛韦――抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
机制：竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中，生成无功能DNA。
用于：单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)伐昔洛韦――水解成阿昔洛韦。
(3)西多福韦――竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。
单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效。
(4)膦甲酸钠――阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成。
用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎，也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
药物化学抗感染药考试重点分析
第六章其他抗感染药（一）盐酸小檗碱又名黄连素1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。
毒性低、副作用小、应用广等特点新作用：阻断α受体（降压、抗心律失常）2、三种形式季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。
（二）林可霉素1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R为羟基2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、结构：7位R1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定2、骨髓炎首选（四）磷霉素结构最小的抗生素（五）甲硝唑此考点的学习方法：1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑。
它的1位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习1、性质：（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基苯酚生成黄色沉淀2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。
（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌（六）替硝唑1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病（七）奥硝唑1、结构：甲硝唑1位氯甲基取代2、第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，时间长3、（考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。
开发左旋体为左奥硝唑（八）利奈唑胺1、结构：噁唑烷酮类2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。
3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染第5～第6章练习题一、最佳选择题下述内容中与奥硝唑不符的是A.是抗菌药B.硝基咪唑类药物C.1位有氯甲基羟乙基取代D.左旋体有活性E.右旋体不良反应低[答疑编号700536060101]【答案】E【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。
药物化学第三章抗病毒和抗艾滋病药物
N OH O
开环的鸟苷类似物，通过抑制病毒编码的胸苷激酶和 DNA聚合酶，显著的抑制感染细胞中DNA的合成，而不影
响非感染细胞的DNA复制。
广谱抗病毒药，主要用于疱疹性角膜炎、全身性带状疱 疹和疱疹性脑炎的治疗，也可用于治疗乙型肝炎。 水溶性差，口服吸收少，可产生抗药性
更昔洛韦(ganciclovir)
N
OH
OH
苷(GMP)生物合成前体氨基咪唑酰胺
核苷(AICAR)的类似物。
利巴韦林(ribavirin)
广谱抗病毒药，对RNA和DNA病毒都有活性。对流感病 毒A和B引起的流行性感冒以及腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、 麻疹等有防治作用。
四、天然抗病毒药物
板蓝根 鱼腥草
抗病毒口服液
主要由板蓝根、石膏、芦根、生地黄、广藿香、连 翘等中药 博尔泰力注射液（氧化苦参碱针）
朊病毒
朊病毒又称蛋白质侵染因子。朊病毒是一类能 侵染动物并在宿主细胞内复制的小分子无免疫 性疏水蛋白质。它只有蛋白质而无核酸，但却 既有感染性，又有遗传性。对各种理化作用具 有很强抵抗力，传染性极强，分子量在2.7 万～3万的蛋白质颗粒，是能在人和动物中引 起可传染性脑病的一个特殊的病因。 1986年11月至1995年5月，英国饲养的大约15万头牛感染了一种新的神经疾 病，病牛从发病到死亡仅数周到数月的时间，这种病被称为疯牛病。通过流 行病学研究发现，疯牛病的起病原因既不是传染性病毒，也不是细菌，更不 是真菌或寄生虫。它是一种能起传播作用的物质，这种物质影响牛脑和脊髓， 用普通显微镜即可观察到脑部的海绵状变化。这一物质非常稳定，用普通的 烹调温度无法将其杀死，甚至连消毒、冷冻和干燥也无法将其消灭，它就是 朊病毒。
3、影响核糖体翻译的药物
山东卫生事业单位笔试题之抗病毒药的知识点梳理
山东卫生事业单位笔试题之抗病毒药的知识点梳理中国卫生人才网梳理药学基础知识-抗病毒药的知识点，包括抗病毒药的药理作用与临床评价、不良反应、禁忌症、药物相互作用及用药监护。
一、药理作用与临床评价干扰素与细胞内特异性受体结合，产生抗病毒蛋白。
金刚烷胺和金刚乙胺影响病毒脱壳和复制。
影响血凝素而干扰病毒组装。
奥司他韦选择性的抑制甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶。
阿昔洛韦为竞争DNA聚合酶的抗病毒药，对RNA病毒无效，对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
膦甲酸钠为无机焦磷酸盐类似物，对巨细胞病毒和疱疹病毒有效。
抑制病毒的核酸合成。
阿糖腺苷通过抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成而发挥作用等。
拉米夫定竞争性抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶。
阿德福韦竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。
二、不良反应广谱抗病毒药：肾损害、骨髓造血功能抑制，金刚烷胺、金刚乙胺：腹痛、产后泌乳，奥司他韦：抽搐、喉头水肿、结膜炎，抗疱疹病毒药：一过性血肌酐、尿素升高、骨髓造血功能抑制;有红细胞病毒感染性视网膜炎的爱滋病患者可现视网膜剥离，抗乙肝病毒药：肝炎恶化。
三、禁忌症利巴韦林：过敏、血红蛋白异常、自生免疫病、严重精神异常者禁用，金刚烷胺：新生儿和1岁以下婴儿、哺乳期妇女禁用，阿糖腺苷：肾功能不全、造血功能不良者禁用，拉米夫定：肾功能不全者(肌酐清除率≤30ml/m in)者不宜使用，金刚烷胺与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱不良反应的危险和抗精神病药、多潘立酮、甲基多巴等合用，可增加锥体外系不良反应的风险。
四、药物相互作用利巴韦林与去羟肌苷或司坦夫定合用，能够增加不良反应发生的危险性。
α-干扰素抑制茶碱的代谢，使茶碱的血浆药物浓度升高，金刚烷胺和抗精神病药、多潘立酮、甲基多巴、丁苯那嗪、甲氧氯普胺等合用，可增加锥体外系不良反应的风险。
阿昔洛韦与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
五、用药监护1.监护拉米夫定的耐药性与合理应用，患者必须在专科医生指导下用药，不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测长期应用，部分患者可能出现病毒异常如果停止拉米夫定治疗，应对患者临床情况和血清肝功能指标进行定期监测至少4月。
2020年执业药师考试重点内容—第十一章 抗病毒药
第十一章抗病毒药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1广谱抗病毒药(1)利巴韦林(病毒唑)☆抗病毒机制:1抑制磷酸肌苷脱氢酶,进而干扰三磷酸鸟苷合成。
2抑制病毒RNA聚合酶,阻碍mRNA的转录临床应用:甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)千扰素为一种强力的细胞因子的蛋白质,具有抗病毒、调节免疫和抗增生的作用。
抗病毒机制:与细胞内特异性受体结合,影响相关基因,导致抗病毒蛋白的合成。
RNA病毒较为敏感,DNA病毒敏感性较低。
临床应用:慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
(3)胸腺肽a1为一组免疫活性肽抗病毒机制:可透导T细胞分化成熟,并週节其功能。
临床应用∵慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。
2抗流感病药本类药有:金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦和奥司他韦。
金刚烷胺、金刚乙胺抗病毒机制:(1)作用于M2蛋白,影响病毒脱壳和复制(2)千扰病毒组装。
临床应用:仅对亚洲甲型流感病毒有效。
扎那米韦作用特点:对金刚烷完胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用抗病毒机制:选择性抑制病毒神经氨酸酶。
抑制病毒从感染细胞的释放,阻止病毒在呼吸道扩散。
菌他有控露临床应用:流感的预防和治疗。
奥司他韦☆临床应用:其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,用于甲型或乙型流感病毒治疗,对甲型HN1型流感和高致病性禽流感HN感染者有防治作用。
、、属于神经氨酸酶抑制剂的抗流感病毒药是A拉米夫定B更昔洛韦C利巴韦林D阿德福韦酯E奥司他韦3抗疱疹病毒药阿昔洛韦、伐昔澄韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷(1)阿昔洛韦:人工合成的无环鸟苷类似物作用特点:抗DNA病毒药,对RNA病毒无效,对工型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强,对带状疱疹病毒作用较。
抗病毒机制:竞争病毒DNA多聚酶,抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中,生成无功能DNA 临床应用:单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)伐昔洛韦:水解成阿昔洛韦(3)西多福韦:竞争性抑制三磷酸脱氡胞苷,并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA 的合成。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
执业药师考试药学专业知识二之抗病毒药考点复习(一)
2022西药（二）冲刺方案（8＋4＋1） ——8次冲刺串讲＋4次阶段性刷题＋1次总结性刷题1抗菌药＋抗寄生虫2抗病毒＋神经精神【阶段性刷题1——1＋2】3心血管＋利尿（与心血管有关）4内分泌＋利尿（其余）【阶段性刷题2——3＋4】5血液＋糖盐营养6消化＋呼吸【阶段性刷题3——5＋6】7解热镇痛＋抗肿瘤8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）【阶段性刷题4——7＋8】 【总刷题——120道题】 2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第二场：抗病毒+神经精神 上1/3场——抗病毒药（第十章） 2021分值1抗菌药＋抗寄生虫15（14＋1）2抗病毒＋神经精神14（5＋9）3心血管＋利尿（与心血管有关）14（10＋4）4内分泌＋利尿（其余）15（13＋2）5血液＋糖盐营养16（14＋2）6消化＋呼吸17（11＋6）7解热镇痛＋抗肿瘤15（8＋7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6＋5＋3） 第一环节 【抗病毒——2022冲刺】 【抗病毒——2022冲刺】 1.主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者CMV性视网膜炎的反义寡核苷酸抑制病毒复制药物是 A.喷昔洛韦 B.阿昔洛韦 C.西多福韦 D.更昔洛韦 E.福米韦生 2.用于防治甲型和乙型H1N1流感，属于选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂的是 A.阿糖腺苷 B.利巴韦林 C.更昔洛韦 D.金刚烷胺 E.奥司他韦 3.抑制非糖基化基质蛋白（M2蛋白离子通道），仅用于治疗亚洲甲型流感的是 A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.更昔洛韦 D.膦甲酸钠 E.奥司他韦 4.奥司他韦用于甲型和乙型流感治疗时，理想状态为在流感症状开始多久就应开始 A.24小时内 B.36小时内 C.12小时内 D.72小时内 E.48小时内 A.金刚烷胺 B.更昔洛韦 C.替诺福韦酯 D.阿巴卡韦 E.索磷布韦维帕他韦 5.属于抗逆转录病毒HIV的药物是 6.属于核苷（酸）类抗肝炎病毒药的是 7.属于治疗慢性丙型肝炎药物的是 A.奥司他韦 B.金刚烷胺 C.利巴韦林 D.拉米夫定 E.金诺芬 8.仅用于亚洲甲型流感，对乙型流感无效 9.用于慢性丙型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染 A.喷昔洛韦 B.阿昔洛韦 C.西多福韦 D.更昔洛韦 E.膦甲酸钠 10.伐昔洛韦是前药，口服后水解为 11.泛昔洛韦是前药，口服后代谢为 12.羟甲基化的阿昔洛韦，更易磷酸化 13.开环核苷酸类似物，在细胞胸苷激酶作用下转化为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物，对CMV的DNA聚合酶产生抑制 A.扎那米韦 B.金刚乙胺 C.利巴韦林 D.博洛昔韦 E.阿比多尔 14.增强流感病毒血凝素的稳定性，阻止其转变为融合状态的血凝素，从而阻止病毒包膜与宿主细胞膜融合，可用于甲型（H1N1，H5N1，H2N2，H3N2，H9N2）、乙/丙型流感病毒都有作用的药物是 15.被宿主细胞酶磷酸核糖基化生成具有生物活性的物质，病毒RNA聚合酶错误识别，使其插入到病毒RNA链，或与病毒RNA聚合酶结构域结合，阻碍病毒RNA链的复制和转录的抗病毒药物是 A.恩替卡韦 B.阿昔洛韦 C.更昔洛韦 D.替诺福韦酯 E.奥司他韦 16.可用于预防HIV（人免疫缺陷病毒）感染者巨细胞病毒视网膜炎的药物是 17.妊娠期间首次诊断慢性乙型肝炎（CHB）的患者可使用的药物是 【多项选择题】 18.以下可用于治疗逆转录病毒感染的药物有 A.司他夫定 B.阿巴卡韦 C.西多福韦 D.茚地那韦 E.奈韦拉平2022执业西药师·药（二）抗菌药冲刺测试，“抗病毒药”部分，我拿下了：/181～5EEABD6～10CEBCB11～15ADCED16～17CD18ABDE 第二环节——带着疑问进串讲——核心干货大串讲 一、四个最关键结论 【小结1——抗肝炎】 1.核苷（酸）类药（Nas）—— 拉米/替比-夫定、阿德/替诺-福韦酯、恩替卡韦 2.干扰素——聚乙二醇干扰素α2a（PegIFNα） 3.治疗慢性丙型肝炎（HCV）——索磷布韦维帕他韦 【肝炎丈夫替人拉大米，知福知恩就好了·TANG】 【丙肝就怕部委·TANG】 【小结2——抗流感】 1.非糖基化基质蛋白（M2蛋白离子通道）抑制剂 ——金刚烷胺、金刚乙胺——仅治甲流 2.神经氨酸酶抑制剂——奥司他韦、扎那米韦——甲+乙 3.细胞血凝素抑制剂——阿比多尔——甲+乙的防+治，丙也有效 4.选择性RNA聚合酶抑制剂——法匹拉韦、博洛昔韦 【应试小结——TANG·2022】 两个金刚M2仅治甲流；奥扎神了甲乙都治； 阿比棒打鸳鸯抑血凝阻止融合啥都管； 法匹掺假抑制RNA超级替补。
药综备考药物化学知识点 抗病毒和抗艾滋病药
第一节抗病毒药病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放1、抗病毒药物通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒2、分类阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白阻止病毒穿入细胞：金刚环胺干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙3、抑制病毒复制初始时期的药物（一）金刚环胺类结构饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构性质盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从肾排出作用机制抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻断核酸转移入宿主细胞临床应用预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效尤其对亚洲A2型流感病毒特别有效（二）干扰素及干扰素诱导剂干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分子量20KD－160 KD）。
能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。
一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱导剂。
（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）NA是病毒释放过程所需的关键酶作用机制抑制NA，阻断流感病毒的复制过程药物扎那米韦、奥司他韦（达菲）机制特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制4、干扰病毒核酸复制的药物（1）作用机理竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用（2）分类核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）非核苷类：利巴韦林都是基于代谢拮抗的原理（3）药物碘苷代谢碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者是活性苷形式碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH3，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成阿昔洛韦作用机制抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响非感染细胞的DNA复制优化阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。
执业药师考试药学专业知识一之抗感染药、抗肿瘤药考点讲解
第七节 抗感染药 >>抗生素类抗菌药：β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和单环β－内酰胺类）； >>合成抗菌药：喹诺酮类（沙星类）、磺胺类（磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶和甲氧苄啶）、抗真菌类（多烯类、咪唑类和三唑类）； >>抗病毒药：抗非逆转录病毒药（洛韦类）、抗逆转录病毒药（夫定类）； >>抗疟药：青蒿素类。
考点考点1 抗生素 抗生素类抗菌药：类抗菌药：β-内酰胺类内酰胺类抗菌药抗菌药 1.青霉素类：四元β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合。
杂质蛋白及青霉噻唑高聚物是其过敏源。
交叉过敏反应。
（1）耐酸青霉素：非奈西林（6位侧链苯氧乙酰氨基）、阿度西林（6位侧链叠氮）。
（2）耐酶青霉素：耐β-内酰胺酶。
甲氧西林（第一个用于临床，但对酸不稳定）、苯唑西林（对酸稳定，可口服）。
（3）广谱抗生素：氨苄西林（苯甘氨酸，可口服，生物利用度低）、阿莫西林（羟氨苄西林，提高口服生物利用度）、哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林。
2.头孢菌素类抗生素：β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合。
第一代：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶。
头孢氨苄、头孢唑林和头孢拉定。
第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广。
头孢克洛、头孢呋辛和头孢呋辛酯（前药）、氯碳头孢（碳头孢）。
第三代：对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广。
头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢曲松、头孢泊肟酯（前药）、拉氧头孢。
第四代：引入季铵。
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利。
3.其他β－内酰胺类抗生素 （1）氧青霉烷类：克拉维酸，“自杀性”酶抑制剂。
（2）青霉烷砜类：不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。
舒巴坦、舒他西林（氨苄西林＋舒巴坦1：1，前药）、他唑巴坦。
（3）碳青霉烯类：亚胺培南、西司他丁（肾肽酶抑制剂）、美罗培南（对肾脱氢肽酶稳定）、比阿培南（不需并用酶抑制剂）、厄他培南、法罗培南（不属碳青霉烯类，青霉烯）。
（4）单环β-内酰胺类：氨曲南（耐受性好，副作用发生率低，不发生交叉过敏反应）。
药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南
《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、 本章学习要求1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、 本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。
2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。
难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。
三、本章作业（一）选择题1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。
A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺A .百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2 .复方新诺明是由B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺C. 对乙酰氨基苯磺酰胺4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A 、氟哌啶醇B 、氟烷C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。
7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。
A. 抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸合成酶D.抑制四氢叶酸还原酶8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。
第十八章 抗病毒药(药物化学专业,打印)
NH2 N O HO O S N
为双脱氧硫代胞苷化合物;
对逆转录酶（RT）的亲和
力大于对人的DNA聚合酶，选
择性较强。
作用强而持久，能提高机体
拉米夫定 Liamivudine
免疫机能，还具有抗乙型肝炎
病毒的作用。
2、非核苷类
CH3 H N N O
N
N
奈韦拉平 Nevirapine
与核苷类HIV-1 RT抑制剂无交叉耐药 性，可单用或与AZT等合用。
阿昔洛韦 Aciclovir
第一个上市的开环的核苷类似物，抗疱疹病毒的 首选药物。 只在感染的细胞中才发挥干扰病毒DNA合成的作 用。 缺点是水溶性差，口服吸收不好；长期使用可产 生抗药性。
阿昔洛韦的合成
O HN H 2N N N N H A c2O (A c O ) 2 Z n , H A c HN AcN H 2 N
流感病毒的神经氨酸酶（Neuramidinase ，NA)是存在于流感病毒A和B表面的糖蛋白 ，是病毒复制过程中的关键酶。 流感病毒的神经氨酸酶抑制剂通过抑制NA ，能有效地阻断流感病毒的复制过程，从而 预防和治疗流感。
磷酸奥塞米韦 Oseltamivir Phosphate
H 3C H 3C O HN H N 2 H 3C O O O CH3 . H PO 3 4
antiviralagentsantinonretroviralagents抑制病毒复制初始时期吸附穿入的药物干扰病毒核酸复制的药物影响核糖体翻译的药物盐酸金刚烷胺抑制病毒颗粒穿入宿主细胞也可抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳等
第十八章
抗病毒药
Antiviral Agents
第一节
抗非逆转录病毒药物
药综备考药物化学知识点 抗病毒和抗艾滋病药
第一节抗病毒药病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放1、抗病毒药物通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒2、分类阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白阻止病毒穿入细胞：金刚环胺干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙3、抑制病毒复制初始时期的药物（一）金刚环胺类结构饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构性质盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从肾排出作用机制抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻断核酸转移入宿主细胞临床应用预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效尤其对亚洲A2型流感病毒特别有效（二）干扰素及干扰素诱导剂干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分子量20KD－160 KD）。
能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。
一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱导剂。
（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）NA是病毒释放过程所需的关键酶作用机制抑制NA，阻断流感病毒的复制过程药物扎那米韦、奥司他韦（达菲）机制特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制4、干扰病毒核酸复制的药物（1）作用机理竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用（2）分类核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）非核苷类：利巴韦林都是基于代谢拮抗的原理（3）药物碘苷代谢碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者是活性苷形式碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH3，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成阿昔洛韦作用机制抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响非感染细胞的DNA复制优化阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。
执业药师备考2022《药一》考点抗病毒药
执业药师备考2022《药一》考点抗病毒药
在备考2022年执业药师的考生们注意了，小编特整理出来2022年执业药师备考考点《药一》：抗病毒药的题目及答案考，各位考生们快来看看吧！下面是店铺整理的文章，欢迎大家参考阅读。
2022年执业药师《药一》高频考点：抗病毒药
抗病毒药
根据病毒在体内的复制过程，病毒被分为非逆转录病毒和逆转录病毒。
抗病毒药物也分为抗非逆转录病毒药和抗逆转录病毒药。
（一）抗非逆转录病毒药
1.干扰病毒核酸复制的药物
（1）核苷类抗病毒
（2）开环核苷类抗病毒药：X昔洛韦
（3）非核苷类抗病毒药：利巴韦林
2.干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物
（1）金刚烷胺类药物：盐酸金刚乙胺
（2）干扰素
（3）奥司他韦
（二）抗逆转录病毒药
1.逆转录酶抑制药
（1）核苷类逆转录酶抑制药：XX夫定、XX他滨
（2）非核苷类逆转录酶抑制：奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定
2.HIV蛋白酶抑制药：XX那韦。
执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药
执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。
执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药”，希望对大家有所帮助!第七章抗病毒药按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类第一节核苷类核苷的基本结构：共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用一、非开环核苷类药物1.齐多夫定化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧胸腺嘧啶核苷第一个可抑制艾滋病病毒机制：抗逆转录酶性质：对光热敏感，低温避光保管毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物2.司他夫定2’,3’双键，骨髓抑制毒性低3.拉米夫定①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小构效关系：(1)5’位羟基必需;(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代(3)碱基可以替代二、开环核苷类(无糖环)阿昔洛韦化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水作用特点：广谱，抗疱疹首选第二节非核苷类核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性第三节蛋白酶抑制剂结构特点：含吡啶、哌嗪、茚不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用与酶诱导剂利福平不能合用第四节其他抗病毒药1.利巴韦林化学名为：1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺广谱，包括艾滋病前期2.金钢烷胺对称三环胺抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒3.奥司他韦(新)全碳六元环，乙酯性前药神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效补充基本知识：前药原理(1)什么是前药是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径，被转化为活性的药物(2)设计前药的目的前药修饰是药效潜伏化的一种方法，为克服先导化合物的种种不良特点。
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第五章抗病毒药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类第一节核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。
由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷两类：一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）一、非开环核苷类抗病毒药物此考点的学习方法：1、共4个代表药2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习（一）齐多夫定第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类13位叠氮基2、性质：对光热敏感，低温避光保管3、机制：抗逆转录酶（抑制剂）4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
（核苷类的共性）（二）司他夫定①2’,3’双键，对酸稳定②骨髓抑制毒性低③生成三磷酸酯产生活性（三）拉米夫定①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体③抗HIV、抗乙肝病毒（四）扎西他滨①2’,3’双脱氧②耐受性好③生成三磷酸酯产生活性二、开环核苷类无糖环此考点的学习方法：1、共6个代表药2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习（一）阿昔洛韦（第一个）1、结构：鸟嘌呤的开环核苷2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用4、作用：广谱，抗疱疹首选（二）盐酸伐昔洛韦考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物；2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
（三）更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，毒性比较大（四）喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，（氧被亚甲基取代），抗病毒谱相同，生物利用度低。
补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点）药物设计常用的方法生物电子等排体：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性常见的生物电子等排体有：一价等排置换：－H、－F、－OH、－NH2、－CH3二价：－O－、－S－、－CH2－………三价：－CH＝、－N＝、－P＝……芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性（五）泛昔洛韦喷昔洛韦1、结构特点：是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯2、是喷昔洛韦的前药，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦（六）阿德福韦酯新特戊酰氧基甲醇酯1、结构：是阿德福韦的前体，是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
2、在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用第二节非核苷类抗病毒药物第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物，治疗艾滋病的药物分两类逆转录酶抑制剂（第二节）蛋白酶抑制剂（第三节）非核苷类共同特点：1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶结合2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用（一）奈韦拉平非核苷类抗病毒药物1、结构特点：二氮并吡啶（：含N七元环）2、作用特点：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性（二）依发韦仑（正确依法韦仑）1、结构特点：含炔和环丙基2、使用特点：可非竞争性地抑制HIV-1的逆转录酶，而对HIV-2逆转录酶没有抑制作用。
活性强，对耐药病毒也有效。
常与其他抗病毒药联合应用，（用于人免疫缺陷病毒HIV-1感染的艾滋病成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗）第三节蛋白酶抑制剂此考点的学习方法：1、共3个代表药2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病3、词干是“那韦”4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点（一）沙奎那韦蛋白酶抑制剂考点：第一个用于治疗HIV感染，结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。
（二）茚地那韦考点：1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制2、药物相互作用：不能和特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用与酶诱导剂利福平不能合用（三）奈非那韦考点：1、非肽类蛋白酶抑制剂2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利）第四节其他抗病毒药（一）利巴韦林1、结构特点：呋喃核糖和三氮唑的苷（非天然碱基）2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期，在体内磷酸化活化3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢）（二）金刚烷胺结构：对称三环胺氨基取代预防和治疗A型流感病毒（三）金刚乙胺结构：对称三环胺乙氨基取代比金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低（四）奥司他韦1、结构特点：乙酯型前药2、机制：神经氨酸酶抑制剂3、对禽流感有效，治疗流感最有效（五）膦甲酸钠1、结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物2、机制：不需要被磷酸化激活3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒第五章抗病毒药一、A1、化学结构如下的药物主要的临床用途为A、治疗艾滋病B、治疗上呼吸道病毒感染C、治疗疱疹病毒性感染D、治疗肺炎病毒感染E、治疗流感病毒感染2、阿昔洛韦的化学结构是A、B、C、D、E、3、阿昔洛韦在临床上主要用作A、广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药B、抗深部真菌感染药C、抗革兰阴性菌感染药D、厌氧菌感染E、泌尿系统感染4、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A、是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B、1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用C、为广谱抗病毒药D、其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E、用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等5、抗病毒药齐多夫定的结构是A、B、C、D、E、6、属于开环核苷类抗病毒药的是A、阿昔洛韦B、齐多夫定C、阿糖胞苷D、利巴韦林E、金刚烷胺7、利巴韦林的结构为A、B、C、D、E、8、下列没有治疗流感病毒的临床应用的药物是A、奥司他韦B、盐酸金刚乙胺C、利巴韦林D、盐酸金刚烷胺E、沙奎那韦9、下述内容中与茚地那韦不符的是A、是特异性蛋白酶抑制剂B、与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者C、适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者D、分子中含有哌嗪和吡啶杂环E、与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效二、B1、A.依法韦仑B.奈韦拉平C.齐多夫定D.奥司他韦E.伐昔洛韦<1> 、含有叠氮基的是A、B、C、D、E、<2> 、含有鸟嘌呤基的是A、B、C、D、E、<3> 、结构中含有1，4-二氮杂(艹卓)的是A、B、C、D、E、<4> 、含有炔基的是A、B、C、D、E、2、A.拉米夫定B.更昔洛韦C.依法韦仑D.茚地那韦E.奥司他韦<1> 、属于非开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<2> 、属于开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、<3> 、属于非核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<4> 、属于蛋白酶抑制A、B、C、D、E、3、A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦<1> 、属于阿昔洛韦的前体药物的是A、B、C、D、E、<2> 、属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是A、B、C、D、E、<3> 、属于第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是A、B、C、D、E、4、A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.茚地那韦D.利巴韦林E.克霉唑<1> 、1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用B、C、D、E、<2> 、治疗A型流感病毒的药A、B、C、D、E、<3> 、对称的三环胺结构A、B、C、D、E、<4> 、抗真菌药A、B、C、D、E、三、X1、属于核苷类的抗病毒药物是A、司他夫定B、茚地那韦C、奈韦拉平D、阿昔洛韦E、扎西他滨2、属于非开环的核苷类抗病毒药有A、齐多夫定B、阿昔洛韦C、拉米夫定D、阿德福韦酯E、扎西他滨3、下列哪些药物可用于抗病毒A、克霉唑B、齐多夫定C、利巴韦林D、阿昔洛韦E、酮康唑4、抗病毒药物分为A、核苷类B、抗生素类C、其他抗病毒药D、蛋白酶抑制剂E、非核苷类5、以下哪些性质与阿昔洛韦相符A、分子中有核糖的核苷B、作用机理与其代谢拮抗有关C、为广谱抗病毒药D、具有三氮唑核苷的结构E、化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤6、以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、齐多夫定D、奈韦拉平E、酮康唑7、具有抗病毒作用的药物有A、阿昔洛韦B、氟胞嘧啶C、金刚乙烷D、氟尿嘧啶E、扎西他滨8、以下哪些与利巴韦林相符A、分子中有三氮唑B、广谱的抗病毒药物C、属于核苷类抗病毒药D、分子中含有鸟嘌呤结构E、对艾滋病有特强疗效答案部分一、A1、【正确答案】A【答案解析】此结构为齐多夫定的结构，主要用于艾滋病的治疗；【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100270493】2、【正确答案】B【答案解析】A为利巴韦林C.奈韦拉平D.齐多夫定E.金刚烷胺【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100022182】3、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。
阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,阿昔洛韦”知识点进行考核】【答疑编号100022159】4、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100021942】5、【正确答案】E【答案解析】注意杂环及三氮结构【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,齐多夫定”知识点进行考核】【答疑编号100019810】6、【正确答案】A【答案解析】开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。
除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100019705】7、【正确答案】B【答案解析】考查利巴韦林的化学结构。
其余为错误结构。
【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270504】8、【正确答案】E【答案解析】沙奎那韦主要用于HIV病毒感染的治疗；【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270495】9、【正确答案】E【答案解析】本品不得与特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用，此外CYP3A4强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用。