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药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶 解度。
3. 多晶型的影响
晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔 点、溶解速度、溶解度等也不同。
无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的 大。
在多数情况下,溶解度和溶解速度按水 合物<无水物<有机化物的顺序排列。
4. 粒子大小的影响
对于可溶性药物, 粒子大小对溶解度影 响不大,而对于难溶性药物,粒子半径 大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但 粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减 少而增加。
1.药物溶解度与分子结构 相似相溶
氢键对药物的溶解度影响较大
溶
药物分子与溶剂(极性)分子的氢键 解
度
药物分子形成 分子内氢键
极性溶剂中的溶解度 非极性溶剂中的溶解度
有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的 溶解度。
2. 溶剂化作用和水合作用
药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水之间的作用力很强,一般单 价阳离子结合4个水分子。
对新化合物而言更有意义。
1.药物的特性溶解度及测定方法
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确 定的。具体方法:
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下,
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平 衡,离心或过滤后,取出上清液并作适当 稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。以 测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶 剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到 比率为零处即得药物的特性溶解度。
• 通过你的观察和发现,作为南垭小学的一名学生, 是否感到骄傲和自豪?这里边也有我们的贡献呢!
• 阅读P73、74页,小组交流一下,我能为学校做 点什么呢?
我想为花草树木做点事 我想把教室整理得更漂亮些
我想给学校提一个小小的建议 我想画一画未来的学校
我想当一名义务安全小卫士,防止...... 我想让校园看不到一片垃圾
2015秋鄂教版品社三上《学 校的变化》
珍贵的回忆
• 阅读P69、70页,小组交流说说,我们学校的过 去是什么样的。
1978年由南院中小学迁移到这里,名叫南垭高中,1981年 改名为南垭初中,2005年,由金竹、南垭、联合等小学合 并到一起改名叫南垭小学。从这里走出去的大学生大约有 2000多人,有的成了科技工作者,有的成了领导干部,有 的成了企业家,有的当了老师......他们都为祖国建设做出了 贡献。
过去,这里没有楼房,教室、宿舍、食堂都是瓦房,没有 电灯,晚自习点蜡烛,课桌凳都是长条桌长条凳,到处是 乱石堆和泥巴路,没有饭厅,学生和老师吃饭都是在露天 端着吃,运动场很窄很乱,开运动会时,赛跑在公路上进 行,没有自来水,厕所臭气熏天......
电 脑 白 板 教 学
我为学校出点力
值C求得: ε = C/C0
介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性 小。
二、药用△溶E剂i是分的子性间的质内聚能;
(二)溶解度参数(soV尔li是u体b物积ili质;ty在δ是p液a溶r态a解时m度的et参e摩r数) 。 溶 是表解示度分参子数极是性表大示小Δ摩学同的由平正H尔温种一v于均辛是气度分种整值醇摩体。子量个(的2尔1常间生度.i0值气物7数的。±(化膜2;内溶10的..热08T聚解72是);与i接力度热R,参是力也数
有两种表示方几乎法不:溶或不溶。 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液 或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示; 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
(二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度(intrinsic solubility)是 指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生 解离或缔合,也不发生相互作用时所形 成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理 参数之一。
有很好的生理相容性,根据制剂的需要 制成注射用水、纯化水与制药用水使用。 (二)非水溶剂 醇类与多元醇;醚类;酰胺类;酯类; 植物油类;亚砜类。
二、药用溶剂的性质
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性 大小常以介电常数和溶C0解—电度容参器数在的大小来衡量。
真空时的电容值,
(一)介电常数 (dielect常ri以c c空on气s为tan介t质) 溶能剂 力的 ,介 它电 反常 映数溶表剂示分在子测替的溶的得,介的通电液极电常常中性容测数将大值空接相小代气 近反。电荷分开的 介电常数借助电容测定于仪1。,通过测定溶剂的电容
A ★ ★
★
★★
★
★
0
0
C
平衡溶解度的测定曲线
注意事项:
无论测定哪种溶解度都需在低温(4~5℃) 和体温(37 ℃)两种条件下进行;
如考察稳定性对溶解度的影响,应使用 酸性和碱性两种溶剂系统;
应恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的 时间;
取样温度与测试温度应一致,并滤除未 溶的药物。
Hale Waihona Puke Baidu
(三)影响药物溶解度的因素及 增加药物溶解度的方法
我要……
第九章 药物溶液的形成理论
第一节 药用溶剂的形成理论
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础, 以溶液状态使用的制剂: 注射剂; 内服的有:合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶
液剂和酊剂等; 外用的有:洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、
滴耳剂、滴鼻剂等; 高分子溶液
一、药用溶剂的种类
(一)水 水是常用的极性溶剂,其理化性质稳定,
越大,极性越大。 近,因而正辛醇常用
来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2;ΔEi= ΔH配v-系RT数;的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
两组分的溶解度参数越接近,他们越能 互溶。
第二节 药物溶解度与溶出速度
一、药物的溶解度
(一)药物溶解度的表示方法
溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压 力)下,在一药物定溶溶解剂度中有达七饱种提和法时:溶解的最大药量, 是反映药物溶极略易溶解溶 、性解微的、溶重易、要溶极指、微溶溶标解解。、、
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物的溶解度数值多是平衡溶解度,测 量的具体方法是:
取数份药物,配制从不饱和溶液到 饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振 荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析, 测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制 溶液浓度C作图,图中曲线的转折点A, 即为该药物的平衡溶解度。
S
S0
3. 多晶型的影响
晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔 点、溶解速度、溶解度等也不同。
无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的 大。
在多数情况下,溶解度和溶解速度按水 合物<无水物<有机化物的顺序排列。
4. 粒子大小的影响
对于可溶性药物, 粒子大小对溶解度影 响不大,而对于难溶性药物,粒子半径 大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但 粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减 少而增加。
1.药物溶解度与分子结构 相似相溶
氢键对药物的溶解度影响较大
溶
药物分子与溶剂(极性)分子的氢键 解
度
药物分子形成 分子内氢键
极性溶剂中的溶解度 非极性溶剂中的溶解度
有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的 溶解度。
2. 溶剂化作用和水合作用
药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水之间的作用力很强,一般单 价阳离子结合4个水分子。
对新化合物而言更有意义。
1.药物的特性溶解度及测定方法
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确 定的。具体方法:
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下,
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平 衡,离心或过滤后,取出上清液并作适当 稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。以 测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶 剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到 比率为零处即得药物的特性溶解度。
• 通过你的观察和发现,作为南垭小学的一名学生, 是否感到骄傲和自豪?这里边也有我们的贡献呢!
• 阅读P73、74页,小组交流一下,我能为学校做 点什么呢?
我想为花草树木做点事 我想把教室整理得更漂亮些
我想给学校提一个小小的建议 我想画一画未来的学校
我想当一名义务安全小卫士,防止...... 我想让校园看不到一片垃圾
2015秋鄂教版品社三上《学 校的变化》
珍贵的回忆
• 阅读P69、70页,小组交流说说,我们学校的过 去是什么样的。
1978年由南院中小学迁移到这里,名叫南垭高中,1981年 改名为南垭初中,2005年,由金竹、南垭、联合等小学合 并到一起改名叫南垭小学。从这里走出去的大学生大约有 2000多人,有的成了科技工作者,有的成了领导干部,有 的成了企业家,有的当了老师......他们都为祖国建设做出了 贡献。
过去,这里没有楼房,教室、宿舍、食堂都是瓦房,没有 电灯,晚自习点蜡烛,课桌凳都是长条桌长条凳,到处是 乱石堆和泥巴路,没有饭厅,学生和老师吃饭都是在露天 端着吃,运动场很窄很乱,开运动会时,赛跑在公路上进 行,没有自来水,厕所臭气熏天......
电 脑 白 板 教 学
我为学校出点力
值C求得: ε = C/C0
介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性 小。
二、药用△溶E剂i是分的子性间的质内聚能;
(二)溶解度参数(soV尔li是u体b物积ili质;ty在δ是p液a溶r态a解时m度的et参e摩r数) 。 溶 是表解示度分参子数极是性表大示小Δ摩学同的由平正H尔温种一v于均辛是气度分种整值醇摩体。子量个(的2尔1常间生度.i0值气物7数的。±(化膜2;内溶10的..热08T聚解72是);与i接力度热R,参是力也数
有两种表示方几乎法不:溶或不溶。 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液 或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示; 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
(二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度(intrinsic solubility)是 指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生 解离或缔合,也不发生相互作用时所形 成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理 参数之一。
有很好的生理相容性,根据制剂的需要 制成注射用水、纯化水与制药用水使用。 (二)非水溶剂 醇类与多元醇;醚类;酰胺类;酯类; 植物油类;亚砜类。
二、药用溶剂的性质
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性 大小常以介电常数和溶C0解—电度容参器数在的大小来衡量。
真空时的电容值,
(一)介电常数 (dielect常ri以c c空on气s为tan介t质) 溶能剂 力的 ,介 它电 反常 映数溶表剂示分在子测替的溶的得,介的通电液极电常常中性容测数将大值空接相小代气 近反。电荷分开的 介电常数借助电容测定于仪1。,通过测定溶剂的电容
A ★ ★
★
★★
★
★
0
0
C
平衡溶解度的测定曲线
注意事项:
无论测定哪种溶解度都需在低温(4~5℃) 和体温(37 ℃)两种条件下进行;
如考察稳定性对溶解度的影响,应使用 酸性和碱性两种溶剂系统;
应恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的 时间;
取样温度与测试温度应一致,并滤除未 溶的药物。
Hale Waihona Puke Baidu
(三)影响药物溶解度的因素及 增加药物溶解度的方法
我要……
第九章 药物溶液的形成理论
第一节 药用溶剂的形成理论
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础, 以溶液状态使用的制剂: 注射剂; 内服的有:合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶
液剂和酊剂等; 外用的有:洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、
滴耳剂、滴鼻剂等; 高分子溶液
一、药用溶剂的种类
(一)水 水是常用的极性溶剂,其理化性质稳定,
越大,极性越大。 近,因而正辛醇常用
来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2;ΔEi= ΔH配v-系RT数;的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
两组分的溶解度参数越接近,他们越能 互溶。
第二节 药物溶解度与溶出速度
一、药物的溶解度
(一)药物溶解度的表示方法
溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压 力)下,在一药物定溶溶解剂度中有达七饱种提和法时:溶解的最大药量, 是反映药物溶极略易溶解溶 、性解微的、溶重易、要溶极指、微溶溶标解解。、、
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物的溶解度数值多是平衡溶解度,测 量的具体方法是:
取数份药物,配制从不饱和溶液到 饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振 荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析, 测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制 溶液浓度C作图,图中曲线的转折点A, 即为该药物的平衡溶解度。
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