最新6药剂学第6章
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是简单的抑制作用。 • 要求：和处方中组成物没有配伍禁忌；具有热
稳定性；在较长的贮存时间和使用环境中稳定； 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。
• 六、软膏的制备 • 1、药物加入的方法： • (1)药物不溶于基质或基质的任何组分中时，
必须将药物粉碎至细粉(眼膏中药粉细度为 75µm以下)。
• (2)药物可溶于基质某组分中时，一般油溶性药 物溶于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于 水或水相，再吸收混合或乳化混合。
6药剂学第6章
第六章 半固体制剂
• 制剂物理状态：液体、半固体、固体、气体。 • 包括:软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂 • 半固体制剂有多种形式，使用方便，制备成本低，
通常用于皮肤、角膜、直肠组织、鼻黏膜、阴道、 尿道和外耳衬部位进行局部给药，在药物制剂中 占了相当大的比例。
1、要求
• 润滑无刺激性，稠度适宜，易于涂布； • 性质稳定，与主药不发生配伍变化； • 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； • 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药
性能； • 易洗除，不污染衣物。
2、常用基质
• 油脂性基质：凡士林、石蜡、羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油
• 乳剂型基质：皂类、十二烷基硫酸钠、十 六醇与十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山 梨坦与聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP
• 水溶性基质：CMC-Na、PEG
• (一)油脂性基质
• 主要类型：动、植物油脂及烃类。常用凡士林，其余多 为调节软硬度。
• (3)药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶 于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油 脂性溶液型软膏；水溶性药物溶于少量水后， 与水溶性基质成水溶液性溶液型软膏。
• (4)具有特殊性质的药物，如半固体粘稠性药物 (鱼石脂或煤焦油)，可直接与基质混合，必要 时先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合再与凡士 林等油性基质混合。
• 1．烃类
• 1）凡士林，又称软石蜡(黄白两种) • 本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，
不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇 水不稳定的药物，如抗生素类。 • 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出 液的患处。 • 若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸 蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水 性能。
• 五、软膏剂的附加剂 • 1、抗氧剂 • 在软膏剂的贮藏过程中，常加入抗氧剂来保护
软膏剂的化学稳定性。 • （1）抗氧剂：能与自由基反应，抑制氧化反应。 • （2）还原剂：更易被氧化从而达到保护药物的
作用。 • （3）鳌合剂：优先结合金属离子，达到辅助抗
wenku.baidu.com氧剂的目的。
• 2、防腐剂 • 加入的杀菌剂的浓度一定要使微生物致死而不
• 特点: 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜， 促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长 菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮 肤病的早期。
• 但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差， 不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤， 主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。
• 若药物有共溶性组分(如樟脑，薄荷脑)时，可 先共熔再与基质混合。
• ②硬脂酸甘油酯：乳化能力较弱的W/O型乳 化剂。
• ③脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
• 商品名称为司盘与吐温类，均为非离子 型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性 小，并能与酸性药物或电介质配伍。司 盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化 剂。
• （4）聚氧乙烯醚类
• 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂。
碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或 油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂， 与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 • ②多价皂：如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等， 是W/O型乳化剂 。
• （2）脂肪醇硫酸酯（钠）类 • 常用的有十二烷基硫酸（酯）钠，又名月桂醇硫
酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型 乳化剂。
• 3．类脂类：
• 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的 酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与 其它油脂性基质合用。
• 1）羊毛脂：常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。
• 2）蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节稠度。
• 3）二甲硅油
• 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合 物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较 理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱 液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质
• 2）石蜡：为各种固体饱和烃的混合物，用于调 节软膏的稠度。
• 3）液状石蜡：为各种液体烃的混合物，主要用 于调节软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软 膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。
• 2．油脂类
• 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合 物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因 素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。
• (三)水溶性基质
• 水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙二 醇（PEG）的混合物，一般情况下，聚乙二醇基 质是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物。
• 优点是此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易 清除，耐高温不易霉败。
• 缺点是由于其强吸水性，用于皮肤常有刺激性， 久用会引起皮肤脱水干燥，且不适宜用于遇水不 稳定的药物。
应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
• （二）乳剂型基质
• 定义：将固体的油相加热融化后与水相混 合，在乳剂作用下形成乳剂，最后在室温 下成为半固体基质。
• 特点：含有乳化剂 • 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W型两
类。
• 乳剂型基质常用的乳化剂
• （1）皂类 • ①一价皂：系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、
• 常与其他W/O型乳化剂如十六醇或十八醇合用调 整HLB值，以达到油相所需范围。
• （3）高级脂肪酸与多元醇酯类
• ①高级脂肪醇：常用的有十六醇（鲸蜡醇） 及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化 剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力， 与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡 士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。
稳定性；在较长的贮存时间和使用环境中稳定； 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。
• 六、软膏的制备 • 1、药物加入的方法： • (1)药物不溶于基质或基质的任何组分中时，
必须将药物粉碎至细粉(眼膏中药粉细度为 75µm以下)。
• (2)药物可溶于基质某组分中时，一般油溶性药 物溶于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于 水或水相，再吸收混合或乳化混合。
6药剂学第6章
第六章 半固体制剂
• 制剂物理状态：液体、半固体、固体、气体。 • 包括:软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂 • 半固体制剂有多种形式，使用方便，制备成本低，
通常用于皮肤、角膜、直肠组织、鼻黏膜、阴道、 尿道和外耳衬部位进行局部给药，在药物制剂中 占了相当大的比例。
1、要求
• 润滑无刺激性，稠度适宜，易于涂布； • 性质稳定，与主药不发生配伍变化； • 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； • 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药
性能； • 易洗除，不污染衣物。
2、常用基质
• 油脂性基质：凡士林、石蜡、羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油
• 乳剂型基质：皂类、十二烷基硫酸钠、十 六醇与十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山 梨坦与聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP
• 水溶性基质：CMC-Na、PEG
• (一)油脂性基质
• 主要类型：动、植物油脂及烃类。常用凡士林，其余多 为调节软硬度。
• (3)药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶 于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油 脂性溶液型软膏；水溶性药物溶于少量水后， 与水溶性基质成水溶液性溶液型软膏。
• (4)具有特殊性质的药物，如半固体粘稠性药物 (鱼石脂或煤焦油)，可直接与基质混合，必要 时先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合再与凡士 林等油性基质混合。
• 1．烃类
• 1）凡士林，又称软石蜡(黄白两种) • 本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，
不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇 水不稳定的药物，如抗生素类。 • 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出 液的患处。 • 若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸 蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水 性能。
• 五、软膏剂的附加剂 • 1、抗氧剂 • 在软膏剂的贮藏过程中，常加入抗氧剂来保护
软膏剂的化学稳定性。 • （1）抗氧剂：能与自由基反应，抑制氧化反应。 • （2）还原剂：更易被氧化从而达到保护药物的
作用。 • （3）鳌合剂：优先结合金属离子，达到辅助抗
wenku.baidu.com氧剂的目的。
• 2、防腐剂 • 加入的杀菌剂的浓度一定要使微生物致死而不
• 特点: 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜， 促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长 菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮 肤病的早期。
• 但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差， 不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤， 主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。
• 若药物有共溶性组分(如樟脑，薄荷脑)时，可 先共熔再与基质混合。
• ②硬脂酸甘油酯：乳化能力较弱的W/O型乳 化剂。
• ③脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
• 商品名称为司盘与吐温类，均为非离子 型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性 小，并能与酸性药物或电介质配伍。司 盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化 剂。
• （4）聚氧乙烯醚类
• 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂。
碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或 油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂， 与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 • ②多价皂：如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等， 是W/O型乳化剂 。
• （2）脂肪醇硫酸酯（钠）类 • 常用的有十二烷基硫酸（酯）钠，又名月桂醇硫
酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型 乳化剂。
• 3．类脂类：
• 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的 酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与 其它油脂性基质合用。
• 1）羊毛脂：常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。
• 2）蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节稠度。
• 3）二甲硅油
• 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合 物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较 理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱 液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质
• 2）石蜡：为各种固体饱和烃的混合物，用于调 节软膏的稠度。
• 3）液状石蜡：为各种液体烃的混合物，主要用 于调节软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软 膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。
• 2．油脂类
• 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合 物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因 素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。
• (三)水溶性基质
• 水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙二 醇（PEG）的混合物，一般情况下，聚乙二醇基 质是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物。
• 优点是此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易 清除，耐高温不易霉败。
• 缺点是由于其强吸水性，用于皮肤常有刺激性， 久用会引起皮肤脱水干燥，且不适宜用于遇水不 稳定的药物。
应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
• （二）乳剂型基质
• 定义：将固体的油相加热融化后与水相混 合，在乳剂作用下形成乳剂，最后在室温 下成为半固体基质。
• 特点：含有乳化剂 • 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W型两
类。
• 乳剂型基质常用的乳化剂
• （1）皂类 • ①一价皂：系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、
• 常与其他W/O型乳化剂如十六醇或十八醇合用调 整HLB值，以达到油相所需范围。
• （3）高级脂肪酸与多元醇酯类
• ①高级脂肪醇：常用的有十六醇（鲸蜡醇） 及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化 剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力， 与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡 士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。