拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 ppt课件
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拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】
传出神经系统
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
《护用药理学(人卫版)》第4章-拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
肾 (1+)α →收缩血管，通透性↓
血压 ↑
上1 腺
支气管粘膜水肿↓ 呼
素
吸
抗过 敏性 休克
✓心率加快
抑制肥大细胞释放过敏介质↓ 通
(+)β
畅
✓呼吸困难
松驰支气管平滑肌→支气管扩张
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护用药理学（人卫版）
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肾上腺素的总结图
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肾上腺素药理作用顺口溜
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肾上腺素 药理作用
1、兴奋心脏 4、松弛支气管 2、舒缩血管 3、 影响血压
5、促进代谢
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解释舒张压（DBP）的变化
1.肾上腺素对血压的影响与用药剂量和给药浓度有关
低剂量 ： β受体 占优势
临床 应用
4.局部应 用
仅用于急性发 作者及哮喘持
续状态
3.支气管哮 喘
与局麻药配伍，可延缓局麻 药的吸收，延长局麻药作用 时间；将浸有肾上腺素的纱 布或棉球（0.1%）用于鼻黏 膜或齿龈表面,可使血管收缩 而起到局部止血作用。
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1.【知识拓展】 心脏骤停及抢救药物
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由于此作用虽强，但短暂，
接着激动骨骼肌血管上的β2
受体，故而骨骼肌血管舒张
，血压下降——解释下降曲
线。
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“肾上腺素升压作用的翻转”
如先给予α受体 阻断药，再给肾 上腺素，肾上腺 素的α型作用被 取消，仅表现为 对血管β2受体的 激动作用，升压 作用可被翻转为 降压作用，称之 为肾上腺素升压 作用的翻转
急救药品的使用ppt课件
❖ 外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽 。 ❖ 过量时可出现血压升高，此时应停药，必要时给
予α受体阻滞剂。
注意事项
❖ 对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及 坏疽的可能性 。
❖ 频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。 ❖ 选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及
产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5－10 ㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 ❖ 静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根 据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况等。 ❖ 突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。
禁忌症
临床应用
❖ 心脏骤停急救 ❖ 急性支气管哮喘 ❖ 过敏性休克 ❖ 治疗荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏反应 ❖ 治疗低血糖症 ❖ 局部收缩血管止血：如皮肤、鼻粘膜等出血
禁忌症
❖ 高血压 ❖ 器质性心脏病 ❖ 洋地黄中毒 ❖ 糖尿病 ❖ 外伤性或出血性休克 ❖ 甲亢
不良反应
❖ 有心悸、烦躁、面色苍白、出汗、无力、震颤等 不良反应 ，停药或休息后可自行消退。
临床应用
❖ 用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒 及心脏导管等所致的急性室性心律失常，包括 室性早搏、室性心动过速及室颤。
❖ 也可用于癫痫持续状态时用其他抗惊厥药无效 者。
❖ 局部或椎管内麻醉 。
禁忌症
❖ 对本药或其他酰胺类局麻药过敏者 。 ❖ 严重心脏传导阻滞（包括Ⅱ或Ⅲº房室传导阻滞、
双束支阻滞、室内传导阻滞）者 。 ❖ 预激综合症、阿斯综合症、未经控制的癫痫患
❖ 呼吸系统：在极高血药浓度下可引起呼吸停止， 脊髓注射或外用本药均可能引起致命的支气管 痉挛，成人可出现呼吸窘迫综合征，但少见。
❖ 过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿 等表现且通常轻微，严重者可致呼吸停止。
予α受体阻滞剂。
注意事项
❖ 对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及 坏疽的可能性 。
❖ 频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。 ❖ 选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及
产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5－10 ㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 ❖ 静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根 据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况等。 ❖ 突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。
禁忌症
临床应用
❖ 心脏骤停急救 ❖ 急性支气管哮喘 ❖ 过敏性休克 ❖ 治疗荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏反应 ❖ 治疗低血糖症 ❖ 局部收缩血管止血：如皮肤、鼻粘膜等出血
禁忌症
❖ 高血压 ❖ 器质性心脏病 ❖ 洋地黄中毒 ❖ 糖尿病 ❖ 外伤性或出血性休克 ❖ 甲亢
不良反应
❖ 有心悸、烦躁、面色苍白、出汗、无力、震颤等 不良反应 ，停药或休息后可自行消退。
临床应用
❖ 用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒 及心脏导管等所致的急性室性心律失常，包括 室性早搏、室性心动过速及室颤。
❖ 也可用于癫痫持续状态时用其他抗惊厥药无效 者。
❖ 局部或椎管内麻醉 。
禁忌症
❖ 对本药或其他酰胺类局麻药过敏者 。 ❖ 严重心脏传导阻滞（包括Ⅱ或Ⅲº房室传导阻滞、
双束支阻滞、室内传导阻滞）者 。 ❖ 预激综合症、阿斯综合症、未经控制的癫痫患
❖ 呼吸系统：在极高血药浓度下可引起呼吸停止， 脊髓注射或外用本药均可能引起致命的支气管 痉挛，成人可出现呼吸窘迫综合征，但少见。
❖ 过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿 等表现且通常轻微，严重者可致呼吸停止。
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；
第八章拟肾上腺素药ppt课件
2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）
4
第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
9
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
26
5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
18
【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
19
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
23
第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
4
第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
9
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
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5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
18
【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
19
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
23
第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
3.拟、抗肾上腺素药
——药理作用（对β1和β2受体）
心脏 心率↑ 传导↑，心肌收缩力↑ 血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张（激动β2受体） 血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压↑/-， 舒张压↓ ，脉压↑。加大剂量Bp ↓ 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 代谢 血糖↑脂肪分解↑
天津医科大学
麻黄碱（ephedrine） [α 、β 受体 + 促进NA释放]
特点： 性质稳定，可口服； 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压及松弛支气管平滑肌 作用与Adr相似但较弱，而且缓慢持久； 连续使用可发生快速耐受性 原因:①递质耗竭；②受体向下调节 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘
——哌唑嗪（prazosin）和特拉唑啉（terazosin）
天津医科大学
β 受体阻断药
(β blockers )
定义 选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体激动 药与β受体结合，拮抗该受体激动后产生的一 系列作用 分类 - β 1、 β 2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔；吲哚洛尔、 阿普洛尔等 - β 1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔；醋丁洛尔等
天津医科大学
受体阻断药
受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用，此现象称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal )。这是因为受体阻断药阻断 与血管收缩有关的受体，但不影响与血 管舒张有关的受体。
天津医科大学
拟肾上腺素药分类
心脏 心率↑ 传导↑，心肌收缩力↑ 血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张（激动β2受体） 血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压↑/-， 舒张压↓ ，脉压↑。加大剂量Bp ↓ 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 代谢 血糖↑脂肪分解↑
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麻黄碱（ephedrine） [α 、β 受体 + 促进NA释放]
特点： 性质稳定，可口服； 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压及松弛支气管平滑肌 作用与Adr相似但较弱，而且缓慢持久； 连续使用可发生快速耐受性 原因:①递质耗竭；②受体向下调节 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘
——哌唑嗪（prazosin）和特拉唑啉（terazosin）
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β 受体阻断药
(β blockers )
定义 选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体激动 药与β受体结合，拮抗该受体激动后产生的一 系列作用 分类 - β 1、 β 2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔；吲哚洛尔、 阿普洛尔等 - β 1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔；醋丁洛尔等
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受体阻断药
受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用，此现象称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal )。这是因为受体阻断药阻断 与血管收缩有关的受体，但不影响与血 管舒张有关的受体。
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拟肾上腺素药分类
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α受体阻断药作用原理
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
第七章+拟肾上腺素药和抗肾上腺素
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体 α1 α2 β受体 β1 β2 β3
心脏、肾脏、脑干 子宫肌、气管 胃肠道、血管璧 脂肪组织 强心和抗休克 激动剂 （拟似） 升压 抗休克 拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 adrenaline neversal） 降压 改善微循环
心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌
一、拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents） 二、选择性α受体（Selective αagonists） 三、选择性β受体（Selective βagonists） 四、肾上腺素受体激动剂的构校关系
（Structure－Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists）
第七章 拟肾上腺素药和抗肾上 腺素药
（Adrenergic Agents and Adrenergic Antagonists）
受体分类 肾上腺素受体按其对递质或对拟肾上腺 素药反应性地不同,分为α和β两种类型. 1、α受体的亚型 α1受体 α2受体的功能 2、β受体的亚型 β1受体： β2受体
肾上腺素能激动剂
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产 生肾上腺素样作用的药物。
OH HO NH2 HO OH NHCH3
HO NH2
HO
HO
HO
Norepinephrine
Epinephrine
Dopamine 按化学结构分类： 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类
OH H N CH3 CH3
苯福林和甲氧明
（Phenylephirine and Methoxamine）
HO
HCl CHCH2NHCH3 ·
拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
药名作用原理药理作用应用不良反应去甲肾上腺素NA 激动α受体；β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用；收缩血管：强，对皮肤、黏膜最明显；兴奋心脏：弱升高血压：强，大剂量时血管剧烈收缩，外周阻力明显增高，脉压变小大剂量升高血糖；增加妊娠子宫收缩频率。
休克：高排低阻型。
使血管收缩、增加回心血量，提高灌注压，改善循环；药物中毒性低血压：如氯丙嗪上消化道出血局部组织缺血坏死（防治：更换注射部位，热敷，普鲁卡因或酚妥拉明浸润）急性肾功能衰竭：使肾脏血管强烈收缩停药后的血压下降禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病，少尿无尿、微循环障碍病人间羟胺直接兴奋α受体作用持久、缓慢而温和；对心率影响不明显；给药方便代替NA用于各种休克早期肾上腺素激动α受体和β受体兴奋心脏：作用于β1受体，加强心肌收缩力，加强传导，加速心率，增加心输出量，使心肌耗氧量增加收缩血管：激动皮肤和黏膜α受体产生缩血管作用，激动骨骼肌β受体产生扩血管作用升高血压：双向反应，给药后血压迅速升高，而后出现微弱降压作用心脏骤停：用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停过敏性休克：首选，激动α受体，小动脉和Cap，激动β受体，改善心功能，环节支气管痉挛，减少过敏介质释放。
支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。
可引起心率失常，甚至心室迁颤。
禁忌症：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进麻黄碱直接激动α和β受体兴奋心脏；舒张支气管；兴奋中枢预防支气管哮喘；缓解鼻粘膜充血引起的鼻塞；防止低血压；换届寻麻疹和血管神经性皮炎。
中枢兴奋所致的不按、失眠等，晚间服用宜加用镇静催眠药（如苯巴比妥）异丙肾上腺素对β受体有强大激动作用兴奋心脏：加快心率和加速传导影响血压：扩张血管，外周总阻力下降舒张支气管：舒张支气管平滑肌促进代谢支气管哮喘；房室传导阻滞；心脏骤停；休克：低排高阻型。
可兴奋心脏，增加心输出量，扩张外周血管，改善微循环以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。
第十二章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
第十二章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药第一节概论1、肾上腺素能受体（肾上腺素受体），是能与去甲肾上腺素（NE）或肾上腺素（E）结合的受体的总称。
2、肾上腺素能药物是一大类作用于肾上腺素能受体的药物，主要包括：（1）拟肾上腺素药：药物与肾上腺素受体结合后，产生与NE相似的作用，称拟肾上腺素药。
（2）抗肾上腺素药:若结合后不产生或较少产生拟似NE的作用，反而阻断NE与受体结合，产生与NE相反的作用，称为抗肾上腺素药物。
3、NE和E在机体应激时，由神经末梢释放，作用于肾上腺素能受体而产生效应。
4、NE、E和多巴胺（DA）均为含有儿萘酚结构的生物胺神经递质，所以又称为儿荼酚胺。
O H O HNHR1R2αβDA: R1=H R2=HNE: R1=H R2=OHE: R1=CH3 R2=OH5、肾上腺素能神经系统在调节血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等方面起着重要作用。
6、分类：根据对递质或拟肾上腺素药反应性的不同，肾上腺素能受体可分为α受体: α1(α1A α1B α1C) α2(α2A α2B α2C)β受体: β1 β2 β3 β47、分布：不同的亚型受体在各脏器和组织的效应细胞上的分布部位和密度不一，α1:突触后膜α2:突触前膜β1:心肌β2:呼吸道,子宫和血管平滑肌,骨骼肌和肝脏效应细胞上β3:脂肪细胞第二节拟肾上腺素药1、概念拟肾上腺素药物或称为肾上腺素受体激动剂，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应，故又称为拟交感作用药或拟交感胺。
据作用机制可以分为：1）直接作用药：能直接与肾上腺系受体结合发挥兴奋作用；如异丙肾上腺素。
（儿苯酚胺类）2）间接作用药：本身不直接与肾上腺素受体反应，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，即增加受体部位递质的浓度而间接的发挥作用。
例如，可乐定（非儿萘酚胺类）3）混合作用药：是一类兼有直接和间接作用的药物，如麻黄碱。
2、拟肾上腺素药的发展最早发现：肾上腺素：是肾上腺髓质分泌的神经递质。
医学PPT课件拟肾上腺素药与抗肾上腺素药72p
【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用较弱
1.兴奋心脏：
• 激动β1受体，心肌收缩力↑，心排出量↑ 2.收缩血管：强烈收缩小动、静脉血管
• 以皮肤粘膜血管最为显著。肾、肠系膜、骨骼肌、 肝血管次之。冠脉除外。
3.升高血压（作用强、无翻转作用）
• 小剂量兴奋心脏，收缩压↑； 收缩血管，舒张压略升，脉压差加大
• 2.若α碳原子上的H被甲基取代，则药物不易被MAO破坏， 故作用时间延长；也易被NA能神经末梢再摄取，进而促进 NA释放，如间羟胺和麻黄碱。
• 3.氨基上H被取代与药物对受体的选择性有关，从甲基到叔 丁基，对α受体的作用逐渐减弱，而对β受体作用逐渐加强
二、典型药物
（一）α受体激动药--去甲肾上腺素
课堂活动
根据儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂的理化 性质，在注射剂制备时，应采取哪些增加稳定性 的措施？
儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有 酚羟基，易被空气中的氧氧化及其它因素加速氧化， 故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化， 主要有①调节溶液的pH值②加抗氧剂③金属离子螯 合剂④在灌封安瓿时充惰性气体⑤控制灭菌温度， 避光、密闭、阴凉处保存等。
3．显色反应
（1）与FeCl3试液呈绿色系列。（遇碱变为紫 色或紫红色）
肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿 色，去甲肾上腺素显翠绿色。
（2）与H2O2试液呈色。 肾上腺素显酒红色，异丙基肾上腺素显橙黄 色，去甲肾上腺素显黄色。
（三）拟肾上腺素药的构效关系
• 1.儿茶酚胺类对外周α、β受体有明显激动作用，易被COM T灭活，作用维持时间短，对中枢作用弱。若去掉一个羟基， 其外周作用减弱，如间羟胺；若去掉两个羟基，除外周作 用减弱外，中枢作用加强，且口服吸收好，如麻黄碱。
肾上腺素PPT课件
3. .防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉 时，由于大范围交感神经被麻醉，其支 配的血管扩张，血液淤积于麻醉范围， 使有效循环血量下降，导致血压降低。 在麻醉前可事先肌内注射15～30mg麻黄 碱进行预防
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮 肤粘膜症状。
【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心
律失常。
6．中枢神经系统
大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、 激动、肌强直，甚至惊厥等。
【体内过程】
1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内 破
坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1 小时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
【临床应用】 为临床急救药物。
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心 律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血 管舒张作用。
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。
4. 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加； 另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量 增加。 （2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血 流量减少。
【临床应用】
（1）抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源 性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降 低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。
防治低血防治低血压压在腰麻或硬膜外麻醉在腰麻或硬膜外麻醉时时由于大范由于大范围围交感神交感神经经被麻醉其支配的血被麻醉其支配的血管管扩张扩张血液淤血液淤积积于麻醉范于麻醉范围围使有效使有效循循环环血量下降血量下降导导致血致血压压降低
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拉明剂浸润注射） 2、急性肾功能衰竭 慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。 使用中不能突然停药，停药血管突然扩张，血压剧降
ppt课件
24
β受体激动药
Iso异丙肾上腺素
药理作用：
选择性作用在β1、β2受体
1、心脏，正性作用
2、血管，舒张
3、血压，收缩压上升，舒张压下降
4、支气管，解痉
肾上腺素对伴有粘膜水肿病人效果更佳
特点：口服有效持久（不易被代谢）、温和（较弱）、快速耐受性 （间接作用为主，NA耗竭）、激动1、1、2受体；促进交感神经 末梢释放NA、
中枢兴奋
ppt课件
21
α受体激动药
去甲肾上腺素 药理作用： 激动α1受体，具有强大的缩血管作用 激动β1，心脏兴奋（弱） ，心率变化不大 血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明
非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基
（麻黄碱、间羟胺）
中枢作用强，外周弱，不易被COMT代 谢。
ppt1课1 件
11
α和β受体激动剂
肾上腺素
体内过程：
化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分 在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。避光。
药理作用：
1、心脏
激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，
正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自
律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快
速型心律失常。
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2、血管 激动血管平滑肌α1、β2受体。
ppt课件
13
3. 血压 小剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压
（β受体对低浓度Adr较敏感） 大剂量，收缩压 ，舒张压
（α受体对高浓度Adr较敏感） 静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
肾上腺素的受体分布
α受体： α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、
心脏和肝脏。 α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素
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16
【不良反应】 血压升高，心律失常等 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化
【给药方法】 静脉滴注
ppt1课7 件
17
多巴胺（dopamine , DA）
为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。 作用机制 直接作用： 激动11，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管） 间接作用 ：促进交感神经末梢释放NA，兴奋心脏（激动1 ）
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25
临床应用
1. 心脏骤停 （常与Adr 、NE合用） 2. 支气管哮喘 舌下 或 喷雾 （快、强） 3. 房室传导阻滞 舌下或 静脉点滴 4. 感染中毒性休克 （因主要扩张骨骼肌血管，
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药理作用
1、心脏：激动心肌β1受体，产生正性肌力，正性心率 作用。作用与副作用均比肾上腺素弱。
2、状血血管管：扩皮张肤（粘1膜和血DA管1收）缩（1）；肾、肠系膜、冠 血压：小剂量收缩压下降，大剂量血压
3、肾：低浓度时，激动肾血管DA1受体，使血管扩张。 （肾血流增加，滤过率增加，排钠排尿）
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
显增高，舒张压略升，脉压变大；大剂量收缩所有血管，收缩压和舒 张压均升高
ppt课件
22
临床应用
1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降） ──静点NA，暂时维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大， 时间过久。
2、上消化道出血1～3mg稀释后口服。
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23
不良反应 1、 NA 静脉点滴 不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥
能和胆碱能神经末梢
β受体：
β1受体：主要分布在心脏
β2受体：主要分布在气管平滑肌
β3受体：主要分布在脂ppt课肪件 细胞
7
肾上腺素受体功能
ppt课件
8
肾上腺素受体激动剂
ppt课9 件
9
T y ro s in e HO
HO
Dopa
3
HO 4
D o p a m in e HO
HO
3 4
N o ra d re n a lin eH,O N E HO
HO
A d re n a lin e ,HO Adr
CH 2CHNH 2
COOH 羟 化 酶
CH 2CHNH 2
COOH 脱 羧 酶
CH 2CH 2NH 2
OH
beta-羟 化 酶
CHCH 2NH 2 N甲基转移酶
OH
H 肾上腺髓质
CHCH 2N CH 3
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10
基本结构
儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结 构 （Adr，NA，ISO，DA） 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容 易被COMT代谢 。
第10章拟肾上腺素药 （Adrenergic drugs）
αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
ppt课件
1
定义： 是一类化学结构和药理作用与肾上
腺素相似的药物，这些药物与交感神经 兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜 肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥 作用。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
翻转为降压作用。 （阻断α 仅表现β 的作用）
ppt1课4 件
14
4. 支气管 平滑肌松弛（β2受体） 抑制过敏物质释放 支气管粘膜血管收缩（α1受体）
5. 增强代谢 糖原分解、脂肪分解
ppt1课5 件
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临床应用
1、心脏骤停： 2、过敏性休克：抑制过敏物释放 ；收缩血管；松弛支气管平滑肌。 3、支气管哮喘 4、局部应用：局麻、止血（血管收缩，延缓局麻药吸收，防止中毒） 5、青光眼
高浓度时，兴奋α1受体，收缩肾血管。
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临
床
应
用
各种休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克 （以尿少、心收缩力，补足血容量者最好）
急性肾功能衰竭 （与利尿药合用）
ppt课件
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麻黄素ephedrine
中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年， 作为化学药70年前由中国 人开发。
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β受体激动药
Iso异丙肾上腺素
药理作用：
选择性作用在β1、β2受体
1、心脏，正性作用
2、血管，舒张
3、血压，收缩压上升，舒张压下降
4、支气管，解痉
肾上腺素对伴有粘膜水肿病人效果更佳
特点：口服有效持久（不易被代谢）、温和（较弱）、快速耐受性 （间接作用为主，NA耗竭）、激动1、1、2受体；促进交感神经 末梢释放NA、
中枢兴奋
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α受体激动药
去甲肾上腺素 药理作用： 激动α1受体，具有强大的缩血管作用 激动β1，心脏兴奋（弱） ，心率变化不大 血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明
非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基
（麻黄碱、间羟胺）
中枢作用强，外周弱，不易被COMT代 谢。
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α和β受体激动剂
肾上腺素
体内过程：
化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分 在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。避光。
药理作用：
1、心脏
激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，
正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自
律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快
速型心律失常。
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2、血管 激动血管平滑肌α1、β2受体。
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3. 血压 小剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压
（β受体对低浓度Adr较敏感） 大剂量，收缩压 ，舒张压
（α受体对高浓度Adr较敏感） 静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
肾上腺素的受体分布
α受体： α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、
心脏和肝脏。 α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素
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【不良反应】 血压升高，心律失常等 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化
【给药方法】 静脉滴注
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多巴胺（dopamine , DA）
为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。 作用机制 直接作用： 激动11，DA1受体（主要在肾脏和肠系膜血管） 间接作用 ：促进交感神经末梢释放NA，兴奋心脏（激动1 ）
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临床应用
1. 心脏骤停 （常与Adr 、NE合用） 2. 支气管哮喘 舌下 或 喷雾 （快、强） 3. 房室传导阻滞 舌下或 静脉点滴 4. 感染中毒性休克 （因主要扩张骨骼肌血管，
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药理作用
1、心脏：激动心肌β1受体，产生正性肌力，正性心率 作用。作用与副作用均比肾上腺素弱。
2、状血血管管：扩皮张肤（粘1膜和血DA管1收）缩（1）；肾、肠系膜、冠 血压：小剂量收缩压下降，大剂量血压
3、肾：低浓度时，激动肾血管DA1受体，使血管扩张。 （肾血流增加，滤过率增加，排钠排尿）
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
显增高，舒张压略升，脉压变大；大剂量收缩所有血管，收缩压和舒 张压均升高
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临床应用
1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降） ──静点NA，暂时维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大， 时间过久。
2、上消化道出血1～3mg稀释后口服。
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不良反应 1、 NA 静脉点滴 不能漏出──皮下坏死（热敷，受体阻断，如酚妥
能和胆碱能神经末梢
β受体：
β1受体：主要分布在心脏
β2受体：主要分布在气管平滑肌
β3受体：主要分布在脂ppt课肪件 细胞
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肾上腺素受体功能
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肾上腺素受体激动剂
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T y ro s in e HO
HO
Dopa
3
HO 4
D o p a m in e HO
HO
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N o ra d re n a lin eH,O N E HO
HO
A d re n a lin e ,HO Adr
CH 2CHNH 2
COOH 羟 化 酶
CH 2CHNH 2
COOH 脱 羧 酶
CH 2CH 2NH 2
OH
beta-羟 化 酶
CHCH 2NH 2 N甲基转移酶
OH
H 肾上腺髓质
CHCH 2N CH 3
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基本结构
儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结 构 （Adr，NA，ISO，DA） 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容 易被COMT代谢 。
第10章拟肾上腺素药 （Adrenergic drugs）
αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
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定义： 是一类化学结构和药理作用与肾上
腺素相似的药物，这些药物与交感神经 兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜 肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥 作用。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
翻转为降压作用。 （阻断α 仅表现β 的作用）
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4. 支气管 平滑肌松弛（β2受体） 抑制过敏物质释放 支气管粘膜血管收缩（α1受体）
5. 增强代谢 糖原分解、脂肪分解
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临床应用
1、心脏骤停： 2、过敏性休克：抑制过敏物释放 ；收缩血管；松弛支气管平滑肌。 3、支气管哮喘 4、局部应用：局麻、止血（血管收缩，延缓局麻药吸收，防止中毒） 5、青光眼
高浓度时，兴奋α1受体，收缩肾血管。
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临
床
应
用
各种休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克 （以尿少、心收缩力，补足血容量者最好）
急性肾功能衰竭 （与利尿药合用）
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麻黄素ephedrine
中药麻黄的生物碱，中医使用麻黄两千年， 作为化学药70年前由中国 人开发。